Kapotiatsidi

Kapotiatsidi on yhdistelmälääke ACE-estäjien luokasta.

Viitteitä Kapotiatsidi

Sitä käytetään erilaisten verenpainetautien hoitoon (tämä sisältää sairauksia, jotka ovat resistenttejä muille verenpainelääkkeille).

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan tabletteina, 10 kappaleen määränä, pakattuina läpipainopakkauksiin. Laatikon sisällä on kaksi tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Kaptopriilia sisältävä monimutkainen verenpainelääke. Vaikuttava aine on ACE-estäjä, joka estää angiotensiini 2:n muodostumista ja estää myös sen vasokonstriktiivisen vaikutuksen ja lisämunuaisten aldosteronin eritykseen liittyvän stimulaation. Lisäksi se vähentää ääreisverisuonten kokonaisvastusta ja verenpaineindikaattoreita, heikentää sydänlihakseen liittyvää jälki- ja esikuormitusta ja samalla alentaa keuhkoverenkierron ja oikean eteisen painetta.

Hydroklooritiatsidilla on kohtalainen diureettinen vaikutus, joka lisää elimistöstä erittyvän kloorin, natriumionien, veden ja kaliumin määrää. Samalla se vähentää verisuonten kalvojen natriumioni-indeksiä, heikentäen niiden herkkyyttä vasokonstriktiiviselle vaikutukselle ja siten voimistaen kaptopriilin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettu kaptopriili imeytyy nopeasti. Se saavuttaa huippupitoisuuden veressä 60 minuutissa. Imeytymisen minimiarvot ovat noin 70 %. Ruokailu vähentää imeytymistä ruoansulatuskanavasta noin 30–40 %. Proteiinisynteesi veriplasmassa on 25–30 %. Lääkkeen puoliintumisaika plasmassa on alle 3 tuntia.

Yli 95 % annetusta lääkeannoksesta erittyy virtsaan. Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta, lääke voi kertyä elimistöön.

Verenpainetta alentava vaikutus kehittyy 0,5–1 tunnin kuluttua ja jatkuu seuraavat 4–8 tuntia.

Suun kautta otettu hydroklooritiatsidi imeytyy noin 60–80 %. Cmax-indikaattorin kehittyminen kestää 1,5–3 tuntia. Aine kertyy punasoluihin, joissa sen arvot ovat 3–9 kertaa korkeammat kuin plasmassa. Plasmassa tapahtuva proteiinisynteesi on 40–70 %; aineen metabolia on erittäin heikkoa.

Komponentin erittyminen plasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa: puoliintumisajan alkuvaihe on 2 tuntia ja viimeinen vaihe (10–12 tuntia nauttimisen jälkeen) on noin 10 tuntia.

Terveillä munuaisten toimintakyvyn omaavilla ihmisillä erittyminen tapahtuu lähes kokonaan munuaisten kautta. Noin 50–75 % lääkeannoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.

Annostus ja antotapa

Lääke tulee ottaa suun kautta 60 minuuttia ennen aterioita. Annoskoot valitaan yksilöllisesti kullekin potilaalle ottaen huomioon patologian vakavuus. Aloitusannos on 0,5 tablettia (vastaa 25 mg), joka tulee ottaa kerran päivässä.

Jos verenpainetta alentava vaikutus ei ole riittämätön, vuorokausiannosta voidaan nostaa 50 mg:aan (1 tabletti) kerran vuorokaudessa kerrallaan. Myös hoitojakson kesto valitaan kullekin potilaalle erikseen.

[ 1 ]

Käyttö Kapotiatsidi raskauden aikana

Lääkkeen määrääminen imettäville tai raskaana oleville naisille on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• voimakas herkkyys lääkeaineille;
• taipumus kehittää Quincken turvotusta ACE-estäjien käytön aikana aiemmin;
• kollagenoosit;
• merkittävä munuaisten toimintahäiriö (kreatiniinivirtsaisuus alle 30 ml/minuutti) ja tämän lisäksi akuutti munuaisten sisäinen tulehdus;
• munuaisten sisäinen valtimoiden ahtauma (yksipuolinen (jos potilaalla on vain yksi munuainen) tai molemminpuolinen) sekä sairaudet henkilöillä, joille on äskettäin tehty munuaissiirto;
• hyperkalsemia;
• mitraali- tai aorttaläpän stenoosi;
• maksan toimintahäiriöt;
• Connin oireyhtymä;
• hypokalemia tai -natremia, erityisesti yhdistettynä hypovolemiaan;
• kihti.

Sivuvaikutukset Kapotiatsidi

Lääkkeen oikein valitut annokset eivät johda negatiivisten oireiden ilmaantumiseen. Mutta jos käytetään suuria annoksia tai jos henkilöllä on intoleranssi lääkettä kohtaan, voidaan havaita seuraavia sivuvaikutuksia:

• Sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöt: verenpaineen lasku (joskus ortostaattinen romahdus), sydämentykytys. On raportoitu sydäninfarktia, rytmihäiriöitä, angina pectoris -kohtauksia sekä iskeemisten aivoverenkiertoprosessien häiriöitä;
• hengityselinten toimintahäiriöt: keuhkoputkentulehduksen kehittyminen. Harvoin esiintyy keuhkoputkien kouristuksia, vuotavaa nenää, poskiontelotulehdusta tai kurkunpääntulehdusta;
• munuaisten toimintahäiriö: proteinuriaa esiintyy toisinaan. Myös akuuttia munuaisten vajaatoimintaa on raportoitu.
• aineenvaihduntaan (elektrolyytit ja muut alkuaineet) vaikuttavat vauriot: hyponatremia tai β-magnesemia, ja lisäksi hyperurikemia, β-kalsemia, β-kolesterolemia tai β-glykemia;
• ilmenemismuodot ruoansulatuskanavassa tai maksassa: epämukavuus ylävatsassa, pahoinvointi ja ruoansulatushäiriöt. Harvoin esiintyy ripulia, suun kuivumista, oksentelua, makuaistin häiriöitä, ruokahaluttomuutta tai ummetusta. Myös satunnaisesti havaitaan hepatiittia, suolitukosta, kolestaattista keltaisuutta tai haimatulehdusta, ja lisäksi maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntymistä;
• keskushermoston ongelmia: päänsärkyä ja uneliaisuutta. Joskus voi esiintyä unihäiriöitä, masennusta, huimausta, kouristuskohtauksia, näköhäiriöitä ja tinnitusta;
• hematopoieettisen järjestelmän häiriöt: trombosytopeniaa tai leukopeniaa sekä eosinofiliaa tai anemiaa voi esiintyä satunnaisesti. Agranulosytoosia tai pansytopeniaa voi esiintyä satunnaisesti;
• immunotoksisia tai allergisia vaurioita: ihottumaa epidermiksessä, urtikariaa, erythema multiformea, kutinaa, Quincken edeemaa, exfoliatiivista dermatiittia ja TEN:iä. Myös eosinofiliaa, nivelkipua tai lihaskipua voi kehittyä, ja lämpötila voi nousta. On merkkejä valoherkkyydestä tai lääkeaineen aiheuttamasta lupuksesta;
• muita ilmenemismuotoja: onykolyysi tai hiustenlähtö.

Yliannos

Myrkytys voi johtaa edellä kuvattujen negatiivisten ilmentymien voimistumiseen.

Oireellisia toimenpiteitä tehdään häiriöiden poistamiseksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistetty käyttö vasodilataattoreiden, rauhoittavien lääkkeiden, nitraattien, unilääkkeiden, trisyklisten masennuslääkkeiden ja alkoholijuomien kanssa johtaa sen verenpainetta alentavan vaikutuksen voimistumiseen.

Verenpainelääkkeet ja muut samanaikaisesti määrätyt diureetit voimistavat kapotiatsidin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Tulehduskipulääkkeet heikentävät lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Yhdistelmä kaliumlääkkeiden, hepariinin tai kaliumia säästävien diureettien kanssa voi aiheuttaa hyperkalemiaa.

Litiumlääkkeiden käyttö voi lisätä plasman litiumpitoisuuksia, mikä lisää sen toksisten ja haittavaikutusten todennäköisyyttä.

Lääkkeen yhdistelmä kortikosteroidien, sytostaattien, immunosuppressanttien tai allopurinolin kanssa lisää hematopoieettisten prosessien suppressoivan vaikutuksen todennäköisyyttä.

Lääkitys voi heikentää suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden tehoa.

Lihasrelaksanttien vaikutusten vaikeusaste ja kesto voivat lisääntyä, kun niitä käytetään yhdessä kapotiatsidin kanssa.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Kapotiatsidi tulee säilyttää pimeässä ja kuivassa paikassa, lasten ulottumattomissa. Lämpötila-indikaattorit ovat 15–25 °C:n välillä.

Säilyvyys

Kapotiatsidia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Kapotiazidin käytöstä pediatriassa ei ole tietoa.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat kaptopriili, Renipril GT, Enzix ja Enzix Duo sekä Normopres, Prestarium ja Perindide, Prilamide, Co-diroton, Noliprel ja Lisinoton N ja Co-Perineva.

Arvostelut

Kapotiziad toimii tehokkaasti kohonneissa verenpainearvoissa, mikä auttaa vähentämään näitä indikaattoreita melko nopeasti - juuri tätä lääkettä käyttäneet potilaat kirjoittavat siitä arvosteluissaan.