Kapreomysiini

Kapreomysiini on tuberkuloosilääke.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä Kapreomysiini

Sitä käytetään keuhkotuberkuloosiin, joka kehittyy lääkeherkkien mykobakteerikantojen (Kochin basilli on tuberkuloosia aiheuttava mikro-organismi) vuoksi tilanteissa, joissa tyypin 1 tuberkuloosilääkkeillä ei ole tarvittavaa vaikutusta tai niitä ei voida käyttää myrkyllisten vaikutusten tai resistenttien tuberkuloosibasillien vuoksi.

[ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu jauheena lihaksensisäisiä injektioita varten.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamiikka

Streptomyces capreolus -sienestä uutettu antibiootti. Lääke tehoaa useisiin Kochin basillikantoihin.

Kapreomysiinin ja sikloseriinin, isoniatsidin, PAS:n, streptomysiinin, etionamidin ja etambutolin välillä ei ole havaittu ristiresistenssiä. Ristiresistenssiä havaitaan kuitenkin, kun aine yhdistetään kanamysiinin, florimysiinin tai neomysiinin kanssa.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke ei juurikaan imeydy ruoansulatuskanavaan (alle 1 %). Lihaksensisäisen 1000 mg:n annoksen jälkeen plasman Cmax-arvo (20–47 mg/l) havaitaan 1–2 tunnin kuluttua. Kun lääkettä annetaan 1000 mg:n annoksella 60 minuutin laskimoinfuusiona, Cmax-arvot ovat 30–50 mg/l. AUC-arvo lihaksensisäisen ja laskimonsisäisen annon jälkeen on sama. Lääke läpäisee istukan, mutta ei aivo-aortan estokalvon.

Se ei käy läpi aineenvaihduntaprosesseja, erittyminen tapahtuu muuttumattomana, pääasiassa munuaisten kautta (12 tunnin aikana - noin 50-60 % annoksesta) glomerulaarisen suodatuksen avulla. Pieni osa alkuaineesta erittyy sapen mukana. Virtsassa aineen pitoisuudet 6 tunnin kuluessa lääkkeen antamisesta 1 g:n annoksena ovat keskimäärin 1,68 mg/ml. Puoliintumisaika on 3-6 tunnin välillä.

Terveillä munuaisten toimintakykyisillä henkilöillä aine ei kerry elimistöön, kun sitä käytetään päivittäin 1000 mg:n annoksella (30 päivän aikana). Jos munuaisten toiminta on häiriintynyt, puoliintumisaika pitenee ja lääkeaineella on taipumus kertyä elimistöön.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Annostus ja antotapa

Ennen käyttöä on suositeltavaa määrittää potilaan herkkyys lääkkeelle sen mikroflooran osalta, joka aiheutti taudin. Lääke tulee antaa syvälle, lihakseen. Sitä käytetään varoen ihmisillä, joilla on minkäänlaisia allergioita (erityisesti lääkkeiden aiheuttamia).

Usein lääkettä annetaan 1000 mg päivässä (enintään 20 mg/kg ainetta päivässä) 60–120 päivän ajan ja myöhemmin 2–3 kertaa viikossa samalla annoksella. Hoitoa tulisi jatkaa 1–2 vuoden ajan.

Munuaisvaivoista kärsivien henkilöiden on säädettävä annostusta ja injektiovälin pituutta (ottaen huomioon kreatiniinikliinergia-arvot). Mitä vakavampi munuaisten vajaatoiminta on, sitä pidemmät injektiovälit tulisi pitää.

Lääkejauhe liuotetaan ensin fysiologiseen injektionesteeseen tai steriiliin injektioveteen (2 ml). Aineen täydellinen liukeneminen kestää 2–3 minuuttia.

Munuaisten toimintaa on seurattava jatkuvasti koko hoitojakson ajan (kerran viikossa), ja lisäksi on tehtävä audiometria (kuulon tarkkuuden arviointi) ja tarkistettava vestibulaarisen laitteen toiminta.

Koska kapreomysiinin käyttö voi aiheuttaa hypokalemian kehittymistä, plasman kaliumpitoisuuksia on seurattava jatkuvasti.

[ 16 ]

Käyttö Kapreomysiini raskauden aikana

Kapreomysiinin käytön turvallisuudesta imetyksen tai raskauden aikana ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä voidaan määrätä vasta kaikkien mahdollisten riskien ja hyötyjen arvioinnin jälkeen.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeiden käyttöön;
• yhdistetty anto muiden parenteraalisten tuberkuloosilääkkeiden kanssa, joilla on oto- ja nefrotoksisia vaikutuksia (esimerkiksi florimysiini tai streptomysiini);
• Lääkkeen käyttöä yhdessä amikasiinin, tobramysiinin ja myös polymyksiinisulfaatin tai vankomysiinin, neomysiinin tai kolimysiinin, kanamysiinin tai gentamisiinin kanssa tulee tehdä äärimmäisen varoen, koska tämä voi johtaa oto- ja nefrotoksisen vaikutuksen yhdistelmään.

Sivuvaikutukset Kapreomysiini

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia:

• kreatiniinin ja urean plasmapitoisuuksien nousu ja lisäksi punasolujen ja leukosyyttien esiintyminen virtsassa;
• on olemassa yksittäisiä tietoja elektrolyyttihäiriöiden ja myrkyllisen nefriitin kehittymisestä;
• ototoksisuuden esiintyminen (kuuloelinten toiminnan vaurioituminen);
• Maksan toimintakokeissa on havaittu muutoksia monilla ihmisillä, jotka käyttävät lääkettä yhdistelmähoitona tuberkuloosin vastaisen hoidon kanssa;
• eosinofilia, leukopenia tai leukosytoosi. Trombosytopeniaa havaitaan harvoin;
• allergiaoireet makulopapulaaristen ihottumien, urtikarian ja kohonneen lämpötilan muodossa (havaittu yhdistelmähoidossa);
• tiivistyminen ja kipu pistosalueella;
• On tietoa vakavan verenvuodon ja "kylmän" tyyppisten paiseiden (tuberkuloottisen luonteen omaavien paiseiden tai paiseiden, joilla on heikko tulehduksellinen ilmentymä) esiintymisestä lääkkeen antopaikassa.

[ 14 ], [ 15 ]

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa munuaisten toiminta heikkenee, mikä voi kehittyä akuutiksi tubulukseksi (riski on tässä tapauksessa suurempi iäkkäillä ihmisillä ja henkilöillä, joilla on nestehukka tai munuaisten toimintahäiriö). Myös kahdeksannen aivosoluparin vestibulaariset ja kuulohermoalueet voivat vaurioitua. Neuromuskulaarisen järjestelmän toiminnan estyminen on mahdollista, joskus jopa hengitysprosessien pysähtyminen (usein lääkkeiden nopean annon vuoksi) ja elektrolyyttitasapainon häiriöt (hypokalemia, β-magnesemia tai β-kalsemia).

Oireenmukaisia toimenpiteitä käytetään: verenkierron ja hengitystoiminnan tukemista ja lisäksi nesteytystä, jotta virtsaneritys saadaan laskettua arvoon 3–5 ml/kg/tunti (normaali munuaisten toiminta), mikä estää hermo-lihastoiminnan tukkeutumisen. Apnean ja hengityslaman ehkäisemiseksi käytetään antikolinesteraaseja tai kalsiumlääkkeitä, ja tehdään myös hemodialyysi (erityisesti potilailla, joilla on vaikea munuaissairaus). Myös EBV- ja CC-arvoja on seurattava.

[ 17 ], [ 18 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Sisplatiinin ja vankomysiinin yhteiskäyttö lisää munuaistoksisten tai ototoksisten oireiden riskiä.

Yhteensopivuus ototoksisten (furosemidi aminoglykosidien kanssa sekä etakryynihappo polymyksiinien kanssa) ja nefrotoksisten (aminoglykosidit metoksifluraanin ja polymyksiinien kanssa) lääkkeiden kanssa ei ole mahdollista, eikä myöskään aineiden kanssa, jotka aiheuttavat neuromuskulaarisen aktiivisuuden salpauksen (polymyksiini aminoglykosidien kanssa, halogenoidut hiilivetyelementit inhalaatioanestesiaan, dietyylieetteri sekä sitraattipitoiset veren säilöntäaineet).

Lihasrelaksanttivaikutus vähenee käyttämällä neostigmiinimetyylisulfaattia.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Varastointiolosuhteet

Kapreomysiiniä tulee säilyttää paikassa, johon pienet lapset eivät pääse. Lämpötila-arvot ovat enintään 25 °C.

[ 22 ]

Säilyvyys

Kapreomysiiniä voidaan käyttää kahden vuoden ajan farmaseuttisen aineen valmistuspäivästä.

[ 23 ], [ 24 ]

Hakemus lapsille

Lääkkeen käytön turvallisuudesta pediatriassa ei ole tietoa.

[ 25 ], [ 26 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat benemisiini, rifampisiini, sykloseriini kaposiinin kanssa, mdserin rifabutiinin kanssa sekä kokserini, rifapentiini, makoks R-cinexin kanssa ja R-butiini rifasiinin kanssa. Lista sisältää myös mikobutiinia, R-ciniä ja rifapeksia.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]