Carbalex

Carbalex on kouristuksia estävä lääke. Sisältää karbamatsepiinia.

Viitteitä Carbalexa

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• erityyppiset epileptiset kohtaukset ja epilepsia, joihin liittyy mielenterveyshäiriöitä;
• erilaisia manioita;
• maanisten ja masennushäiriöiden kehittymisen ehkäisy;
• kolmoishermoon vaikuttava hermokipu;
• diabeettinen neuropatia;
• vieroitustila;
• diabetes insipiduksen keskivaihe.

Julkaisumuoto

Lääkevalmisteen vapautuminen tapahtuu tablettimuodossa - 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkauksessa - 5 tai 10 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Kouristuslääkkeenä Carbalexilla voi olla vaikutusta osittaisiin kohtauksiin (sekä monimutkaisiin että yksinkertaisiin), joiden taustalla havaitaan (tai ei havaita) toissijaisen luonteen yleistymistä, ja tämän lisäksi yleistyneiden kohtausten toonis-kloonisessa muodossa ja kuvattujen kohtausmuotojen yhdistelmänä.

Kliinisissä tutkimuksissa, joissa lääkettä käytetään monoterapiana epilepsiaa sairastavilla (erityisesti nuorilla ja lapsilla), on havaittu sen psykotrooppinen vaikutus, joka ilmeni osittain positiivisena vaikutuksena masennuksen ja ahdistuksen oireisiin ja lisäksi aggressiivisuuden ja ärtyneisyyden vähenemisenä.

Yksittäisissä testeissä saadut tiedot osoittivat, että lääkkeen vaikutus psykomotorisiin ominaisuuksiin ja kognitiiviseen toimintaan riippuu annoskoosta ja on negatiivinen tai kyseenalainen. Muissa testeissä havaittiin positiivinen vaikutus potilaan kykyä muistaa oppimisen ja tarkkaavaisuuden avulla kuvaavissa tiedoissa.

Neurotrooppisen aineen muodossa lääke on tehokas tietyissä neurologisissa patologioissa: esimerkiksi se estää kolmoishermoon vaikuttavien ja sekundaaristen tai idiopaattisten hermosärkyjen kipukohtauksia. Samalla lääkettä käytetään neurogeenisen kivun lievittämiseen sellaisissa sairauksissa kuin selkäydintulehdus, vammojen aiheuttama parestesia ja postherpeettisen hermokivun oireet.

Alkoholin vieroitusoireiden yhteydessä lääke nostaa kouristuskynnystä (tässä tilassa se laskee) ja vähentää häiriön kliinisten oireiden (vapina, kiihtyvyys ja kävelyhäiriö) voimakkuutta.

Keskushermoston diabetes insipidusta sairastavilla se vähentää janon tunnetta ja diureesia.

Testit vahvistavat, että psykotrooppisen aineen muodossa Carbalex osoittaa tehoa seuraavien häiriöiden hoidossa:

• akuutit maaniset tilat;
• ylläpitohoito maanisen ja depressiivisen kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoitoon (sekä monoterapiana että yhdistelmähoitona litium-aineiden, masennuslääkkeiden tai neuroleptien kanssa) tai skitsoaffektiivisiin psykoosiin;
• maanisen luonteen psykoosit (yhdessä neuroleptien kanssa);
• polymorfisen luonteen omaavan skitsofrenian akuutti vaihe.

Karbamatsepiinin vaikutusperiaatetta on selvitetty vain osittain. Aine normalisoi ylivirittyneiden hermosyiden seinämiä, hidastaa toistuvien hermopurkausten esiintymistä ja heikentää eksitatoristen impulssien synaptista kuljetusta.

Lääkkeen pääasiallisena vaikutusmekanismina on natriumista riippuvien vaikutuspotentiaalien toistuvien muodostumisten estäminen depolarisoituneiden neuronien alueella (estää Na-kanavia).

Kouristuksia estävä vaikutus kehittyy pääasiassa vapautuneen glutamaatin määrän vähenemisen ja hermoseinien normalisoitumisen myötä; maaniavastainen vaikutus saadaan aikaan tukahduttamalla noradrenaliinin metabolisia prosesseja dopamiinilla.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna karbamatsepiini imeytyy lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta; kerta-annoksen jälkeen Cmax-arvot havaitaan 12 tunnin kuluttua.

Synteesi veren proteiinin kanssa on 70–80%. Syljen mukana aivo-selkäydinnesteessä muodostuu arvoja, jotka ovat verrannollisia proteiinin kanssa syntetisoimattoman aktiivisen aineen osuuteen (20–30%). Lääke erittyy äidinmaitoon (25–60 % plasman indikaattorista) ja istukan läpi.

Jakautumistilavuudet ovat 0,8–1,9 l/kg. Kerta-annoksen jälkeen puoliintumisaika on 25–65 tuntia ja pitkäaikaisen käytön jälkeen 8–29 tuntia (tämä johtuu metabolisten entsyymien induktiosta). Lääkkeitä, kuten fenobarbitaalia tai fenytoiinia (jotka indusoivat mono-oksigenaasijärjestelmän aktiivisuutta), käyttävillä henkilöillä puoliintumisaika on 8–10 tuntia.

Karbamatsepiinin aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat maksassa, ja se erittyy pääasiassa munuaisten kautta.

Lääkkeen pitkittynyt vaikutus ei ole sidottu ruokailuun. Tabletit voidaan liuottaa mihin tahansa nesteeseen (tee, maito, tavallinen vesi tai appelsiinimehu) ilman, että niiden teho heikkenee. Greippimehu estää entsyymiaktiivisuutta (CYP-450-IIIA4) maksassa ja mahassa, mikä lisää merkittävästi karbamatsepiinin biologista hyötyosuutta.

Kouristuksia estävä vaikutus alkaa ilmetä useiden tuntien tai useiden päivien kuluttua (mutta joskus tämä aika saavuttaa 1 kuukauden).

Annostus ja antotapa

Käyttö epilepsiassa.

10-vuotiaiden ja sitä vanhempien lasten sekä aikuisten tulisi aloittaa lääkkeen ottaminen annoksella 0,2 g (1 tabletti) kaksi kertaa päivässä. Sitten annosta lisätään hitaasti, kunnes potilas saavuttaa optimaalisen tason.

Alle 12 kuukauden ikäiset imeväiset: 0,1 g päivässä (0,5 tablettia). 1–5-vuotiaat lapset – 0,2–0,4 g päivässä (1–2 tablettia). 6–10-vuotiaille lapsille määrätään 2–3 tablettia päivässä (0,4–0,6 g).

Maaninen ja masennushäiriö ja mania.

Annoskoko on usein 0,4–1,6 g (2–8 tablettia) päivässä jaettuna 2–3 käyttökertaan. Vakioannos on 2–3 tablettia päivässä (0,4–0,6 g).

Kolmoishermoon vaikuttava hermokipu.

Alkuvaiheessa sinun tarvitsee yleensä ottaa yksi tabletti (0,2 g) kaksi kertaa päivässä. Myöhemmin lääkärin tulee valita henkilökohtainen annos ja määrittää optimaalinen annoskoko. Usein noin kolme tablettia päivässä (0,6 g) riittää.

Diabeettinen neuropatian muoto ja sentraalinen diabetes insipidus.

Usein on tarpeen ottaa 0,2 g lääkettä (1 tabletti) 3 kertaa päivässä.

Akuutin luonteen raittius.

Terapeuttisen syklin ensimmäisten 4–5 päivän aikana on tarpeen ottaa 2 tablettia lääkettä (0,4 g) 3 kertaa päivässä. Myöhemmin ota 1 tabletti (0,2 g) 3 kertaa päivässä.

Munuaisten vajaatoiminnassa käytetään pienempiä annoksia.

Alhaisen painon omaavien ja iäkkäiden ihmisten on aloitettava hoito kahdella annoksella 0,1 g ainetta päivässä (0,5 tablettia).

Tabletit niellään kokonaisina veden kera (älä juo greippimehua). Ne voidaan ottaa ruoan kanssa tai sen jälkeen.

Jos unohdat annoksen, älä ota kaksinkertaista annosta. Jatka lääkkeen ottamista normaalisti.

[ 2 ]

Käyttö Carbalexa raskauden aikana

Päätöksen Carbalexin käytöstä raskaana olevalle naiselle voi tehdä vain lääkäri.

Koska karbamatsepiini erittyy rintamaitoon, imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lisääntynyt intoleranssi karbamatsepiinille ja vastaaville komponenteille (trisykliset - tietynlainen masennukseen määrätty lääke) tai jollekin lääkkeen lisäaineelle;
• AV-katkos;
• yhdistelmä litium- tai MAO-estäjien kanssa;
• vakavat toiminnalliset maksasairaudet;
• luuytimen toiminnan heikkeneminen.

Sivuvaikutukset Carbalexa

Hoidon alkuvaiheessa voi kehittyä oksentelua, ripulia tai ummetusta sekä suun kuivumista ja ruokahaluttomuutta.

Seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä satunnaisesti: huimausta, väsymystä tai uneliaisuutta, päänsärkyä sekä näkö- tai koordinaatiohäiriöitä; lisäksi voi esiintyä pistelyä tai osittaista halvaantumista jaloissa sekä puhehäiriöitä. Iäkkäillä ihmisillä voi esiintyä tajunnan hämärtymistä tai (harvoissa tapauksissa) hallusinaatioita. Nämä negatiiviset oireet häviävät 8–14 päivän kuluessa ilman hoitoa tai hoitavan lääkärin määräämän annoksen tilapäisen pienentämisen vuoksi.

Muiden rikkomusten joukossa:

• Keskushermoston ja keskushermoston häiriöt: usein kehittyy tajunnan heikkenemistä tai sen lamautumista ja pikkuaivoataksiaa; iäkkäillä voi kehittyä ahdistuneisuuden tai sekavuuden tunnetta. Joskus havaitaan tahattomia liikkeitä (lihasten supistuksia ja laajamittaista vapinaa); iäkkäillä (myös aivovaurioiden yhteydessä) on mahdollista koreoatetoosia tai dyskinesiaa, joka vaikuttaa suun ja kasvojen alueeseen. Yksittäin havaitaan aggressiivista käyttäytymistä, masentunutta mielialaa, kehitysvammaisuutta, aktiivisuuden heikkenemistä, puhehäiriöitä, hallusinaatioita sekä parestesiaa, tinnitusta, lihasheikkoutta, pareesia, perifeeristä neuriittia ja makuaistin häiriöitä. Latenttien psykoosien aktivoituminen on mahdollista. Pohjimmiltaan tällaiset oireet häviävät itsestään 8–14 päivän kuluttua tai annoksen tilapäisen pienentämisen jälkeen.
• näköelinvauriot: joskus esiintyy tilapäisiä näköhäiriöitä (silmän akkommodaatiohäiriö, näön hämärtyminen tai kaksoiskuvat). Silmän mykiön samentumista eli sidekalvotulehdusta esiintyy satunnaisesti;
• tuki- ja liikuntaelimistön häiriöt: lihaskipu nivelkivun ja lihaskouristusten kanssa esiintyy satunnaisesti, ja ne häviävät lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen;
• allergiaoireita: joskus voi esiintyä ihottumaa, TEN:iä, kutinaa tai urtikariaa sekä Stevens-Johnsonin oireyhtymää;
• epidermaaliset ilmentymät: exfoliatiivisen dermatiitin, MEE:n, purppuran, valoherkkyyden, vaskuliitin, nodulaarisen eryteeman ja lisäksi hiustenlähdön, hyperhidroosin ja disseminoituneen lupus erythematosuksen mahdollinen kehittyminen;
• hematopoieesin häiriöt: trombosytopenia tai leukopenia, leukosytoosi tai eosinofilia sekä agranulosytoosi tai anemia;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: suun limakalvojen kuivuminen, oksentelu, ruokahaluttomuus ja pahoinvointi. Joskus esiintyy ummetusta tai ripulia, ja maksan transaminaasien aktiivisuus lisääntyy. Haimatulehdus, kielitulehdus, keltaisuus, stomatiitti, maksatulehdus tai ientulehdus voivat kehittyä;
• hengityselinten toimintahäiriöt: hengenahdistusta tai keuhkokuumetta voi esiintyä;
• virtsateiden vauriot: hematuriaa, pollakisuriaa, proteinuriaa ja myös dysuriaa tai oliguriaa voi joskus esiintyä. Munuaisten vajaatoimintaa voi esiintyä;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt: rytmihäiriöt, AV-katkos, bradykardia ja angina pectoriksen paheneminen. Harvoin havaitaan verenpaineen nousua tai laskua. Tromboemboliaa tai tromboflebiittiä havaitaan satunnaisesti;
• Muut: Joskus voi esiintyä turvotusta tai hyponatremiaa, ja paino voi nousta. Galaktorreaa, seksuaalista toimintahäiriötä, imusolmukkeiden vajaatoimintaa tai gynekomastiaa voi esiintyä.
• Suurten annosten käytön yhteydessä ilmenevät merkit: epäsäännöllinen sydämensyke, vapina ja verenpaineen muutokset.

Jos havaitset negatiivisia oireita, joita ei ole mainittu edellä, ota yhteys lääkäriin.

[ 1 ]

Yliannos

Akuutin myrkytyksen merkkejä ovat oksentelu, kouristukset, huimaus, levottomuus, ataksia, vapina, pahoinvointi ja tahattomat liikkeet. Lisäksi esiintyy takykardiaa, hengitysvaikeuksia, toonis-kloonisia kohtauksia, AV-katkosta ja verenpaineen muutoksia. Vaikeissa tapauksissa havaitaan tajunnan hämärtymistä tai tajunnan menetystä sekä hengityspysähdys. Tarvitaan välitöntä lääkärinhoitoa.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Suoritetaan mahahuuhtelu, oksennutetaan keinotekoisesti, annetaan aktiivihiiltä ja laksatiiveja. Tämän jälkeen ryhdytään oireenmukaisiin toimenpiteisiin hengityselinten ja sydän- ja verisuonijärjestelmän tukemiseksi. Kouristuskohtausten sattuessa käytetään muita antikonvulsiivisia lääkkeitä (lukuun ottamatta barbituraatteja, koska ne heikentävät hengitystoimintaa). Hemodialyysi, pakotettu diureesi tai peritoneaalidialyysi eivät ole tuottaneet toivottua vaikutusta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen ja muiden kouristuslääkkeiden (esimerkiksi fenobarbitaalin tai difeniinin) yhdistelmä voi vähentää kouristuslääkkeiden vaikutusta keskenään (harvoin päinvastoin, se voimistaa sitä).

Lääke voi vähentää veren hyytymistä hidastavien lääkkeiden (antikoagulanttien), tiettyjen antibioottien (esimerkiksi doksisykliinin), rytmihäiriölääkkeiden (kinidiinin) ja hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden vaikutusta.

Muut lääkkeet (ja greippimehu) voivat lisätä karbamatsepiinin pitoisuuksia veressä, samalla tavalla muuttaen tiettyjen antibioottien (esim. isoniatsidin ja erytromysiinin yhdistelmä ja troleandomysiinin yhdistelmä), sydän- ja verisuonilääkkeiden (esim. diltiatseemi verapamiilin yhdistelmä), kipulääkkeiden (dekstropropoksifeeni) ja masennuslääkkeiden (viloksatsiinin yhdistelmä) sekä mahalaukun pH-arvoa alentavien aineiden (simetidiini) ja joidenkin epilepsialääkkeiden (primidonin ja fenytoiinin sekä valproiinihapon yhdistelmä) vaikutuksia.

Yhteiskäyttö tiettyjen mielenterveyshäiriöiden hoitoon käytettyjen lääkkeiden (litium) kanssa voi aiheuttaa sekavuutta tai ahdistusta.

MAO-estäjien käytön lopettamisen ja Carbalex-hoidon aloittamisen välillä on pidettävä vähintään kahden viikon tauko.

Lääke voi vaikuttaa kilpirauhasen toimintaa mittaavien laboratoriokokeiden tuloksiin.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Carbalex on säilytettävä pimeässä paikassa enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Carbalexia voidaan käyttää viiden vuoden kuluessa lääkevalmisteen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkkeen nopeampi eliminaatio lapsilla saattaa vaatia suurempia annoksia verrattuna aikuisiin (mg/kg uudelleenlaskenta).

Alle 12 kuukauden ikäisille vauvoille lääkettä käytetään vain lääkärin määräyksellä ja hänen valvonnassaan.

Carbalexia määrätään lapsille äärimmäisen varoen, sen jälkeen kun lääkäri on punninnut huolellisesti kaikki lääkkeen käytön riskit ja positiiviset puolet. Monoterapeuttista käyttöä suositellaan.

Analogit

Aineen analogeja ovat lääkkeet Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard karbamatsepiinin kanssa ja myös Finlepsin.