Kefoperatsoni

Kefoperatsoni on antibiootti, jolla on laaja kirjo terapeuttista aktiivisuutta.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Viitteitä Kefoperatsoni

Sitä käytetään Pseudomonas aeruginosan, Streptococcusin, Proteuksen ja influenssabasillin sekä gonokokkien, Escherichia colin, Staphylococcus aureuksen ja Enterobacterin aiheuttamien infektioiden hoitoon. Näihin sairauksiin kuuluvat:

• bakteeriperäinen septikemia;
• infektiot naisten sukupuolielinten alueella;
• hengitysteihin vaikuttavat infektiot;
• lantion elimiin vaikuttava tulehdus;
• polymikrobiseen infektioon liittyvät enterokokki-infektiot;
• epidermaaliset infektiot;
• vauriot vatsakalvossa;
• Escherichia coli- tai Pseudomonas aeruginosa -bakteerin aiheuttamat virtsateiden tarttuvat infektiot.

Antibioottia voidaan käyttää myös ehkäisemään komplikaatioiden kehittymistä gynekologisten, ortopedisten, vatsan tai sydän- ja verisuonialueiden kirurgisten toimenpiteiden vuoksi.

[ 6 ], [ 7 ]

Julkaisumuoto

Tuote vapautuu injektionesteenä käytettävän kylmäkuivatun aineen muodossa (lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti). Pullon tilavuus on 1000 mg. Laatikossa on 10 tällaista pulloa.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamiikka

Kefoperatsoni on bakterisidinen lääke, jonka vaikutus johtuu mikrobien solukalvojen sitoutumisprosessien tukahduttamisesta. Sillä on asetyloiva vaikutus kalvoon sitoutuneisiin transpeptidaaseihin, estäen peptidiglykaanien silloittumisen, jotka ovat välttämättömiä kalvoseinän vahvistamiseksi.

Lääkkeellä on vaikutusta anaerobeihin ja aerobeihin sekä Pseudomonas aeruginosa -bakteeriin. Se on resistentti monille beetalaktamaaseille.

[ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkeaineen proteiinisynteesiaste plasmassa on noin 85%. Kehoon tunkeutumisen jälkeen aine jakautuu kudosnesteisiin. Sappeen Cmax-taso havaitaan 1–2 tunnin kuluttua. Lääke läpäisee myös istukan ja erittyy äidinmaitoon.

Lääke erittyy sapen mukana. Päivän aikana 30 % käytetystä annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Annostus ja antotapa

Valmis lääkeaine on annettava lihakseen tai laskimoon. On tarpeen tarkistaa potilaan herkkyys lidokaiinille tai antibiootille ihotestillä.

Kylmäkuivatun aineen injektioliuokset on valmistettava välittömästi ennen injektiota.

Aikuisten vuorokausiannos on 2000–3000 mg. Tämä annos tulee jakaa useampaan osaan. Injektiot tulee antaa noin 12 tunnin välein. Jos havaitaan vakava infektio, annosta voidaan nostaa 8000 mg:aan päivässä (se jaetaan myös useisiin erillisiin injektioihin 12 tunnin välein).

Gonokokkisen virtsaputken hoitoon ilman komplikaatioita 0,5 g lääkettä on annettava lihaksensisäisesti kerran.

Bakteerikontaminaation ehkäisy kirurgisten toimenpiteiden jälkeen suoritetaan antamalla 1000–2000 mg lääkettä – sitä käytetään 30–90 minuuttia ennen leikkausta. Tätä annosta saa toistaa 12 tunnin välein, mutta yleensä enintään 24 tunnin ajan. Jos infektioriski on suurentunut tai on suuri todennäköisyys aiheuttaa liiallista haittaa (esimerkiksi jos toimenpide suoritetaan avoimella sydämellä), lääkettä saa käyttää enintään 3 päivää leikkauksen jälkeen.

Lapsille tulee antaa 50–200 mg/kg (enintään 12 g päivässä). Vastasyntyneillä annos on enintään 0,3 g/kg. Vuorokausiannos jaetaan kahteen antokertaan, ja injektiot tulee antaa 12 tunnin välein.

Jos potilaalla on munuais- ja maksavaivoja, hän saa antaa enintään 2000 mg ainetta päivässä.

Jos vain munuaisten toiminta on heikentynyt, annostusta ei muuteta. Hemodialyysipotilaille lääke tulee antaa toimenpiteen jälkeen.

Lääke on annettava lihaksensisäisesti suuren pakaralihaksen alueelle tai reisiluun etuosaan.

Jaksottaista injektiota varten laimenna yksi injektiopullo ainetta steriiliin nesteeseen (20–100 ml). Käytettävän injektioveden määrä saa olla enintään 20 ml. Lääke annetaan 15–60 minuutin aikana.

Jatkuvaa infuusiota käytettäessä jokainen gramma kefoperatsonia on laimennettava steriilillä nesteellä (5 ml). Tämä neste lisätään sitten liuottimeen laskimonsisäisiä injektioita varten.

Aikuisille suurin kerta-annos (suonensisäinen injektio) on 2000 mg. Lapsille suurin annos on 50 mg/kg. Lääke laimennetaan liuottimella, kunnes saavutetaan 0,1 g/ml pitoisuus. Aine tulee antaa noin 4 minuutin aikana.

Laskimonsisäisen injektion valmistamiseksi kylmäkuivattu aine laimennetaan sekoittamalla se liuottimeen (0,9 % NaCl-neste, 5–10 % glukoosiliuos; lisäksi voidaan käyttää 5 % glukoosiliuoksen ja 0,2 % ja 0,9 % NaCl-aineen yhdistelmää tai Normosol M- ja R-tyyppien liuoksia). Kylmäkuivattu aine on sekoitettava suhteessa 2,8–5 ml/g lääkettä. Tämä neste laimennetaan sitten liuottimella (infuusion valmistamiseksi tarvittaviin määriin).

Lihaksensisäisen liuoksen valmistukseen saa käyttää injektiovettä. Jos aineen pitoisuuden odotetaan olevan yli 250 mg/ml, on suositeltavaa käyttää 0,5 % lidokaiiniliuosta. Tässä tapauksessa injektiovesi sekoitetaan 2 % lidokaiiniliuokseen.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Käyttö Kefoperatsoni raskauden aikana

Lääkkeen määrääminen raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• munuaisten vajaatoiminta;
• imetysaika;
• kefalosporiinien ja muiden beetalaktaamiantibioottien intoleranssi.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Sivuvaikutukset Kefoperatsoni

Lääkkeen käyttö voi johtaa seuraaviin sivuvaikutuksiin:

• maksaan ja ruoansulatuskanavaan vaikuttavat vauriot: ripuli, oksentelu, pseudomembranoottinen koliitti, hepatiitti, pahoinvointi sekä kolestaattinen keltaisuus ja maksan transaminaasien aktiivisuuden ohimenevä lisääntyminen;
• hematopoieettisen toiminnan häiriöt: perifeerisen verenkierron aktiivisuuden muutokset (jos lääkettä käytetään pitkään suurina annoksina);
• virtsatiehäiriöt: tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• paikalliset oireet: laskimotulehdus (laskimonsisäisillä injektioilla) tai kipu pistoskohdassa (lihaksensisäisellä antokerralla);
• allergian oireet: eosinofilia, ihottuma tai kutina;
• veren hyytymisprosessien häiriöt: hypoprotrombinemian kehittyminen.

Kemoterapeuttinen vaikutus voi aiheuttaa kandidiaasin kehittymistä. Joskus lääkkeiden käyttö johtaa Quincken turvotuksen esiintymiseen.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa lääkkeen negatiiviset oireet voivat voimistua. Lääkkeen korkea pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä voi aiheuttaa neurologisia oireita.

Yliannostustapauksessa lopeta lääkkeen anto välittömästi ja hakeudu lääkärin hoitoon. Kefoperatsonin vaikuttava aine erittyy hemodialyysitoimenpiteiden aikana.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke hidastaa K-vitamiinin sitoutumisprosesseja. Tämän vuoksi verenvuotoriski kasvaa, kun sitä käytetään yhdessä verihiutaleiden aggregaatiota vähentävien lääkkeiden kanssa. Samanaikaisesti, kun lääkkeitä yhdistetään antikoagulanttien kanssa, antikoagulanttivaikutus on mahdollinen.

Lääkettä ei saa yhdistää alkoholijuomien ja alkoholia sisältävien lääkkeiden kanssa. Viimeisen kefoperatsonin injektion jälkeen on odotettava vielä 5 päivää (tämä johtuu siitä, että disulfiraamin kaltaisten oireiden kehittymisen riski on suuri).

Fehlingin tai Benedictin liuoksilla tehtävissä virtsan sokeritesteissä voidaan havaita vääriä positiivisia tuloksia.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytä kefoperatsoni pimeässä paikassa, lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot ovat 25 °C:n sisällä.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Säilyvyys

Kefoperatsonia voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Cefobid, Cefoperus, Cefpar Movoperizin ja Dardumin kanssa, ja tämän lisäksi Medocef, Operaz, Cefoperazone Sodium Ceperone G:n kanssa ja Cefoperabol Cefoperazone-Vialin ja Cefoperazone-Adgio:n kanssa.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Arvostelut

Kefoperatsoni saa melko ristiriitaisia arvosteluja. Monet potilaat huomaavat, että lääke ei tuottanut toivottua tulosta. Samaan aikaan ei ole juurikaan kommentteja, jotka puhuisivat negatiivisten oireiden kehittymisestä. Lääkkeen etuihin kuuluvat sen alhaiset kustannukset sekä annoksen säätämisen tarve munuaisten vajaatoiminnassa.