Lamitriili

Lamitriili on kouristuksia estävä lääke, jota käytetään usein silloin, kun muut erilaisten kohtausten hoitoon käytetyt lääkkeet eivät ole tehonneet.

Viitteitä Lamitriili

Käyttöaiheita ovat: yleistyneet ja fokaaliset toonis-klooniset kohtaukset (käytetään pääasiassa, jos potilaalla on resistenssiä muille kouristuslääkkeille).

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Se on saatavana 25 mg:n (30 tablettia pullossa) tai 100 ja 150 mg:n (60 tablettia pullossa) tabletteina.

Farmakodynamiikka

Lamotrigiini salpaa presynaptisten hermosolujen kalvojen potentiaaliriippuvaisia natriumkanavia. Tämä tapahtuu hidastamalla deaktivaatiota ja estämällä ylimääräisen glutamaatin vapautumista (tämä aminohappo on yksi tärkeimmistä epileptisen kohtauksen kehittymistä provosoivista tekijöistä).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy ruoansulatuskanavasta melko nopeasti ja saavuttaa huippupitoisuuden veriplasmassa 2,5 tunnin kuluttua.

Vaikuttava aine metaboloituu aktiivisesti, tärkein hajoamistuote on N-glukuronidi. Keskimääräinen puoliintumisaika on 29 tuntia. Erittyminen tapahtuu pääasiassa metaboliittien muodossa, ja osa erittyy muuttumattomana (pääasiassa virtsaan). Puoliintumisaika lapsilla on lyhyempi kuin aikuisilla potilailla.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Annostus ja antotapa

Aloitusannos suun kautta (yli 12-vuotiaille lapsille ja aikuisille) on 25–50 mg kerta-annoksena. Ylläpitohoitoon 100–200 mg vuorokaudessa. Harvoin on tarpeen määrätä 500–700 mg vuorokausiannoksia.

Aloitusannos 2–12-vuotiaille lapsille on 0,2–2 mg/kg päivässä ja ylläpitohoidossa 1–15 mg/kg päivässä. 2–12-vuotiaat lapset saavat ottaa enintään 200–400 mg päivässä (tarkka annos riippuu käytetystä hoito-ohjelmasta).

Käyttötiheys sekä annosten väliset välit annoksen suurentamisen yhteydessä riippuvat käytetystä hoito-ohjelmasta sekä potilaan hoitovasteesta.

[ 17 ], [ 18 ]

Käyttö Lamitriili raskauden aikana

Lamitriilin määräämistä raskauden aikana ei suositella. Sitä saa käyttää vain tapauksissa, joissa naiselle mahdollisesti koituva hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien negatiivisten seurausten mahdollisuus. Imetyksen aikana lääkettä tulee myös käyttää varoen.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vaikea maksan toimintahäiriö;
• yksilöllinen intoleranssi lääkkeen vaikuttavalle aineelle;
• alle 2-vuotiaille lapsille sekä vanhuksille.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Sivuvaikutukset Lamitriili

Sivuvaikutuksia ovat:

• Keskushermostoelimet: huimaus päänsäryn, unihäiriöiden tai päinvastoin uneliaisuuden, väsymyksen, sekavuuden ja aggressiivisuuden kanssa;
• ruoansulatuskanavan elimet: maksan toimintahäiriö ja pahoinvointi;
• hematopoieettisen järjestelmän elimet: leukopenia tai trombosytopenia;
• allergia: ihottumat (yleensä tuhkarokkoa muistuttavat), Quincken turvotus, pahanlaatuinen eksudatiivinen eryteema, Lyellin oireyhtymä ja lisäksi lymfadenopatia.

[ 16 ]

Yliannos

Lamotrigiinin yliannostus aiheuttaa huimausta, ataksiaa ja nystagmusta sekä päänsärkyä, uneliaisuutta, QRS-ajan laajenemista EKG:ssä, oksentelua ja koomaa. Joissakin tapauksissa tämä on johtanut kuolemaan.

Hoitoon kuuluu mahahuuhtelu ja aktiivihiilen antaminen. Lisäksi potilaan sairaalahoito on pakollista oireenmukaista ja tukevaa hoitoa varten.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Valproaatit (mukaan lukien valproiinihappo) ovat kilpailevia maksaentsyymien estäjiä, ja lisäksi ne estävät vaikuttavan aineen glukuronidaatioprosessia. Tämän seurauksena metabolianopeus hidastuu ja lamotrigiinin keskimääräinen puoliintumisaika pitenee (jopa 70 tuntiin).

Maksan metaboloivia entsyymejä indusoivat kouristuslääkkeet (mukaan lukien karbamatsepiini fenytoiinin kanssa sekä primidoni fenobarbitaalin kanssa jne.) ja parasetamoli lisäävät vaikuttavan aineen metaboliaa ja glukuronidaatiota. Yhdistettynä näihin lamotrigiinin keskimääräinen puoliintumisaika lyhenee noin 2 kertaa (14 tuntiin).

Karbamatsepiinin ja lamotrigiinin yhteiskäyttö johtaa usein keskushermoston negatiivisiin oireisiin (huimaus, ataksia, pahoinvointi ja lisäksi näöntarkkuuden heikkeneminen ja kaksoiskuvat). Nämä oireet häviävät pian karbamatsepiiniannoksen pienentämisen jälkeen. Samanlainen vaikutus kehittyy, jos okskarbatsepiinia määrätään yhdessä lamotrigiinin kanssa terveelle henkilölle (tutkimatta annoksen pienentämisen vaikutuksia).

Etinyyliestradiolia (30 mikrog) ja levonorgestreelia (150 mikrog) sisältävät ehkäisytabletit noin kaksinkertaistavat lamotrigiinin puhdistumanopeuden, minkä seurauksena sen huippupitoisuus ja AUC pienenevät vastaavasti 39 ja 52 prosenttia. Viikon aikana, jolloin ei käytetä ehkäisypillereitä, lamotrigiinin pitoisuus seerumissa nousee, ja uuden annoksen ottamisen yhteydessä se on noin kaksi kertaa suurempi kuin hoitojakson aikana.

Rifampisiini lisää lamotrigiinin puhdistumanopeutta ja lyhentää myös sen puoliintumisaikaa (stimuloi glukuronidaatioprosessiin osallistuvien maksaentsyymien aktiivisuutta).

[ 22 ], [ 23 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä paikassa, joka on suojattu auringonvalolta ja lasten ulottumattomissa. Lämpötilaolosuhteet – enintään 25 °C.

[ 24 ], [ 25 ]

Säilyvyys

Lamitriiliä saa käyttää viiden vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 26 ]