Lamolep

Lamolep on kouristuksia estävä lääke.

Viitteitä Lamolep

Lääkettä käytetään monoterapiana sekä yleistyneiden ja fokaalisten kohtausten (tämä sisältää myoklonaalisesti astaattisia epilepsiakohtauksia) monimutkaisessa hoidossa nuorilla ja aikuisilla.

2–12-vuotiaiden lasten tulisi käyttää lääkettä apuna kouristusoireyhtymän hillitsemiseksi.

Lamolep-valmistetta voidaan käyttää monoterapiana vain, kun kohtausten voimakkuus ja esiintymistiheys on saatu hallintaan.

Sitä käytetään tyypillisten poissaolojen hoitoon.

Se auttaa lievittämään masennusvaiheita aikuisilla, jotka kärsivät kaksisuuntaisesta mielialahäiriöstä.

Julkaisumuoto

Sitä on saatavilla tabletteina, joiden vahvuudet ovat 25, 50 ja 100 mg.

Farmakodynamiikka

Lääke vaikuttaa estämällä potentiaalista riippuvien Na-kanavien aktiivisuutta ja lisäksi stabiloimalla hermosolujen seinämiä ja tukahduttamalla 2-aminopentaanidihapon eritysprosesseja, joka on tärkein osallistuja epileptisten kohtausten muodostumisprosesseissa.

Farmakokinetiikkaa

Lamotrigiinin imeytyminen suolistosta on melko nopeaa ja täydellistä. Plasman huippupitoisuudet havaitaan noin 2,5 tuntia tabletin oraalisen ottamisen jälkeen. Ruoan kanssa otettuna huippupitoisuus pitenee, mutta imeytymisnopeus ei muutu.

Suun kautta otettavalla annoksella 450 mg:aan asti on lineaarinen farmakokinetiikka. Plasmansisäinen proteiinisynteesi on noin 55 % ja jakautumistilavuus on 0,92–1,22 l/kg.

Aine metaboloituu glukuronyylitransferaasientsyymin vaikutuksesta. Muiden antikonvulsiivisten lääkkeiden farmakokineettiset parametrit eivät ole yhteydessä lamotrigiiniin. Aineen keskimääräinen puhdistumanopeus aikuisilla on 39 ± 14 ml/minuutti.

Aineenvaihdunnan aikana aine hajoaa glukuronideiksi, jotka erittyvät virtsaan. Alle 10 % muuttumattomasta aineesta erittyy virtsaan ja toiset 2 % ulosteisiin. Lääkkeen puoliintumisaika ja puhdistumanopeus eivät riipu nautitun aineen annoksesta.

Lapsilla (erityisesti alle 5-vuotiailla) lääkkeen puhdistuma suhteessa painoon on suurempi. Lapsella on myös lyhyempi lääkkeen puoliintumisaika kuin aikuisella.

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ja hemodialyysihoitoa saavilla potilailla lääkkeen puhdistumakertoimen keskiarvot ovat 0,42 ml/minuutti/kg (kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla), 0,33 ml/minuutti/kg (käytettäessä hemodialyysihoitojen välillä) ja 1,57 ml/minuutti/kg (hemodialyysihoitoa saavilla). Tähän suhteutettuna puoliintumisajan keskiarvot ovat 42,9/57,4/13 tuntia.

Neljän tunnin hemodialyysi mahdollistaa noin 20 % lamotrigiinista poistumisen. Siksi, jos henkilöllä on munuaissairaus, lääkkeen aloitusannos määritetään ottaen huomioon antikonvulsanttien käytön vakio-ohje. Jos havaitaan vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa, ylläpitoannosta pienennetään.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla (Child-Pugh-vaiheet A, B tai C) lääkeaineen puhdistumakertoimen keskimääräiset arvot ovat vastaavasti 0,31/0,24/0,1 ml/minuutti/kg.

Annostus ja antotapa

Lamolep-tabletti otetaan pureskelematta, tabletti nieltävä kokonaisena. Koska tabletit ovat liukenevia, ne voidaan huuhdella alas pienen määrän nestettä kera.

Kun annosta muutetaan alle 12-vuotiaalla lapsella tai jos erittymistoiminnossa on ongelmia, eli kun otettu annos eroaa kooltaan koko tabletin vaikuttavasta aineesta, on käytettävä lääkkeen pienimpiä tehokkaita osia.

Epilepsian monoterapia nuorilla ja aikuisilla suoritetaan seuraavan kaavan mukaisesti: kahden ensimmäisen viikon aikana ota 25 mg lääkettä kerran päivässä ja seuraavien kahden viikon aikana 50 mg samalla taajuudella. Tämän jälkeen annosta titrataan, kunnes saavutetaan maksimaalinen lääketieteellinen merkittävä vaikutus. Ylläpitohoito suoritetaan annoksilla 100–200 mg/vrk, ja joillakin potilailla se voi nousta 500 mg:aan.

Kun Lamolep-valmistetta käytetään yhdessä natriumvalproaatin kanssa epileptisen oireyhtymän aikana, annoksen lievä pienentäminen on tarpeen. Lääkettä tulee ottaa ensimmäiset kaksi viikkoa 25 mg:n annoksella joka toinen päivä ja sen jälkeen päivittäin samalla annoksella vielä kaksi viikkoa. Tämän jälkeen lääkkeen vuorokausiannosta suurennetaan 25–50 mg:lla ja sitä jatketaan, kunnes tila alkaa kohentua. Vakautusannos on 100–200 mg/vrk (annos jaetaan kahteen käyttökertaan).

Epileptisten kohtausten monimutkainen hoito, joka Lamolepan lisäksi sisältää maksaentsyymien aktiivisuutta stimuloivia lääkkeitä, vaatii 50 mg:n lääkkeen ottamista päivittäin kahden ensimmäisen viikon aikana. Seuraavien 14 päivän aikana annoskoko kaksinkertaistetaan. Kuukauden kuluttua kurssin alkamisesta lääkkeen vuorokausiannos saavuttaa 100 mg, joka otetaan kahtena annoksena. Lääkevaikutuksen ylläpitämiseksi otetaan 200–400 mg lääkettä päivässä.

Lääkkeen aloitusannos 2–12-vuotiaille lapsille yhdessä natriumvalproaatin tai muiden kouristuslääkkeiden kanssa on 0,15 mg/kg päivässä. Lääkettä otetaan tällaisissa annoksissa 14 päivän ajan. Seuraavien 14 päivän aikana on tarpeen ottaa 0,3 mg/kg/vrk. Sitten lääkkeen annosta lisätään joka päivä 0,3 mg/kg, kunnes havaitaan paranemista. Tässä tapauksessa ylläpitoannosten koko on 1–1,5 mg/kg/vrk, kun lääke otetaan kahdesti annoksella. Tämän potilasryhmän suurin vuorokausiannos ei saa ylittää 200 mg.

Kun lääkettä yhdistetään muihin antikonvulsiivisiin lääkkeisiin (mukaan lukien maksaentsyymien toimintaa stimuloivat lääkkeet), 2–12-vuotiaiden lasten tulisi ensin (14 päivän ajan) ottaa 0,6 mg/kg päivässä ja sitten 1,2 mg/kg päivässä vielä 14 päivän ajan. Sitten annosta titrataan, kunnes lääkkeen vakaa vaikutus saavutetaan.

Yhdistelmähoito Lamictalilla ja antikonvulsiivisilla lääkkeillä (maksaentsyymien aktiivisuutta hidastavat lääkkeet) kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoidossa nuorilla ja aikuisilla aloitetaan ottamalla 25 mg lääkettä joka toinen päivä 14 päivän ajan. Seuraavien 14 päivän aikana on tarpeen ottaa lääke samassa annoksessa, mutta joka päivä. Vakautusannos on 100 mg. Sen ei tulisi ylittää suurinta vuorokausiannosta, joka on 200 mg.

Kun lääke yhdistetään maksaentsyymiaktivaattoreihin, sen annos on kaksinkertaistettava (verrattuna yhdistelmähoitoon maksaproteaaseja estävien lääkkeiden kanssa).

Jos lääkkeen ja muiden määrättyjen kouristuslääkkeiden välisen vuorovaikutuksen parametreja ei tunneta, tulee käyttää monoterapeuttisen hoito-ohjelman kaltaista hoito-ohjelmaa.

[ 1 ]

Käyttö Lamolep raskauden aikana

Testitulokset osoittavat, että monoterapiana ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana ei havaittu synnynnäisten poikkeavuuksien yleisen todennäköisyyden kasvua, mutta yksittäiset lähteet osoittavat lisääntymistä tilanteissa, joissa suuontelon poikkeavuuksia havaitaan. Tästä johtuen Lamolep-valmistetta saa käyttää raskauden aikana vain tapauksissa, joissa naiselle koituvan hyödyn todennäköisyys on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien negatiivisten vaikutusten riski.

Rintamaidossa on vaihtelevia lamotrigiinipitoisuuksia, ja lääkkeen kokonaispitoisuus lapsella voi joskus olla jopa 50 % äidin elimistössä olevasta pitoisuudesta, minkä vuoksi lääkkeen lääkevaikutusten kehittyminen on odotettavissa. Tässä suhteessa on tarpeen arvioida huolellisesti imetyksen hyödyt ja haittavaikutusten riski lapselle.

Vasta

Lääkkeen käytön ehdoton vasta-aihe on ihmisille, jotka kärsivät intoleranssista lääkkeen ainesosille.

Lamolep-valmistetta tulee käyttää varoen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla.

Sivuvaikutukset Lamolep

Lääkkeen ottaminen voi aiheuttaa tiettyjä sivuvaikutuksia:

• ihovauriot: allergisen tyyppisiä eksanteemoja voi kehittyä, mikä joskus johtaa TEN:iin tai Stevens-Johnsonin oireyhtymään;
• hematopoieettisen toiminnan häiriöt: hematopoieettisten bakteerien solupitoisuuden väheneminen;
• immuunijärjestelmän häiriöt: lymfadenopatian kehittyminen ja tämän lisäksi HCT:n oireet;
• Keskushermoston toimintahäiriö: näkö-, tajunnan- ja tasapaino-ongelmia. Lääkkeen äkillisen lopettamisen yhteydessä voi esiintyä vieroitusoireyhtymää – kohtausten lisääntyneen esiintymistiheyden muodossa.
• ruoansulatuskanavan ja maksan ja sappiteiden ongelmat: suolistohäiriöt, dyspepsian ilmenemismuodot ja maksaentsyymien aktiivisuuden heikkeneminen.

Kun lääkettä otetaan riittämättömästi tehokas annos, verisolujen muodostuminen verisuonten sisällä ja rabdomyolyysin tai MODS:n kehittyminen ovat mahdollisia.

Yliannos

Lamolep-myrkytys voi aiheuttaa pahoinvointia ja huimausta, koordinaatio- tai näköongelmia, kallonsärkyä ja tajunnan menetystä.

Yliannostuksen oireiden poistamiseksi on tarpeen suorittaa vieroitustoimenpiteitä, mukaan lukien mahahuuhtelu.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kilpailevan maksametabolian vuoksi natriumvalproaatin käyttö samanaikaisesti Lamolep-valmisteen kanssa hidastaa imeytymisnopeutta.

Lääkkeen ja karbamatsepiinin yhdistelmä lisää sivuvaikutusten todennäköisyyttä.

Kouristuslääkkeet, hormonaaliset ehkäisyvalmisteet ja parasetamoli kaksinkertaistavat Lamolepan metabolia- ja erittymisnopeuden.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Lamolep tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila – enintään 30 °C.

Säilyvyys

Lamolep-valmistetta saa käyttää kolmen vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Arvostelut

Lamolepilla on melko ristiriitaisia arvosteluja, joissa ei ole selkeästi positiivista tai negatiivista mielipidettä lääkkeestä, sen turvallisuudesta ja tehokkuudesta. Tämä johtuu siitä, että lääkkeen ainesosa on lamotrigiini, ja tällaiset lääkkeet on valittava erikseen - sekä annoskoot että itse lääkkeet.

Lamolepista sopivaksi kokeneet pitävät sitä varsin tehokkaana lääkkeenä. Negatiivisten puolien joukossa havaitaan usein negatiivisia reaktioita ihottumien muodossa, jotka yleensä häviävät itsestään.