Lamotrigiini

Lamotrigiini on voimakas kouristuslääke, jota käytetään epileptisten kohtausten hoitoon.

[1], [2], [3], [4], [5],

Viitteitä Lamotrigiini

Lääkkeen käyttöä koskevat merkinnät:

• yleistynyt tai osittaisia kohtauksia muodot (mukaan lukien kouristukset toonis-kloonisia tyyppi, ja lisäksi, hyökkäyksiä, kehittyvien seurauksena Lennox-Gastautin oireyhtymä) - lapset 12+ vuotta sekä aikuisille monoterapiana epileptisiä kohtauksia tai ylimääräisenä lääkitys;
• monoterapiana, jolla on tyypillisiä poissaoloja;
• kuten mielialahäiriöiden (kuten mania, masennus tai hypomania, ja lisäksi sekoitetut tapaukset) ennaltaehkäisyssä 18-vuotiaille potilaille, jotka kärsivät mania-depressiivisesta psykoosista.

[6]

Julkaisumuoto

Valmistetaan tablettien muodossa 25, 50 tai 100 mg: n tilavuudessa. Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia lääkettä. Pakkauksessa on 1 tai 3 läpipainolevyä.

[7], [8], [9]

Farmakodynamiikka

Lääke auttaa stabiloimaan neuronien membraaneja, jotka vaikuttavat natriumin presynaptisiin kanaviin (potentiaalista riippuvainen). Lisäksi se estää patologisen prosessin vapautumisen 2-aminopentandiovoy happo (aminohappo edistää epilepsian) ja hidas depolarisaation, joka johtuu glutamaatin.

[10], [11], [12]

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttava aine imeytyy täysin ja nopeasti ruoansulatuskanavasta. Oraalisen annon jälkeen huippupitoisuus saavuttaa 2,5 tuntia myöhemmin. Lääkkeen imeytyminen hidastuu ruoan kanssa, mutta tämä ei vaikuta sen tehokkuuteen. Alukset kiertävät proteiinia sitovassa muodossa (korkeintaan 55% imeytyneestä aineesta). Plasman puhdistuskerroin on noin 0,2-1,2 ml / min painokiloa kohden ja jakautumistilavuus 0,9-1,3 l / kg.

Metabolia tapahtuu maksassa glukuronisaatioprosessin takia. Puoliintumisaika aikuisilla on noin 24-35 tuntia, lapsilla yleensä lyhyempi. Lamotrigiinilla otettujen lääkkeiden vaikutukset vaikuttavat voimakkaasti tämän ajanjakson nopeuteen.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (glukuronidien muodossa ja alle 10% erittyy muuttumattomana) ja noin 2%: lla suolistossa.

[13], [14]

Annostus ja antotapa

Suun kautta annettava. Annostuksen tiheys ja kesto sekä annostus määräytyvät lääkäri erikseen jokaiselle potilaalle. 12-vuotiaille lapsille ja aikuisille annetaan yleensä 25-200 mg kahdesti vuorokaudessa (suurin sallittu annos on 700 mg); 2-12-vuotiaana - 2-15 mg / kg kahdesti vuorokaudessa (suurin sallittu päivittäinen annos on 400 mg).

[20], [21], [22]

Käyttö Lamotrigiini raskauden aikana

Raskaana olevalle lääkkeelle ei tule käyttää, paitsi tilanteissa, joissa potentiaalinen hyöty ylittää riskin negatiivisten vaikutusten kehittymisestä sikiöön. FDA: n luokituksen mukaan lääke luokitellaan C.

Vasta

Vasta-aiheista: imetysaika, lääkkeen elementtien yksilöllinen intoleranssi sekä alle 2-vuotiaat lapset.

[15], [16],

Sivuvaikutukset Lamotrigiini

Tällaisia reaktioita ovat sivuvaikutukset:

• kansanvaihdon elimet: huimaus päänsärky, unettomuus tai päinvastoin uneliaisuus, vakava väsymys ja lisäksi aggressiivisuus, ahdistuneisuus ja ärtyneisyys. Diplopia, vapina, hämmennys, tasapainon ongelmat, näköaistin menetykset ja sidekalvotulehdus voivat myös esiintyä;
• hematopoieettisen järjestelmän elimet: leukopenia tai trombosytopenia;
• Ruoansulatuselimet: oksentelu ja pahoinvointi;
• Allergia: ihottumat (yleensä makulopapulaarista, kehittyy ensimmäisen 8viikko hoidon), joka häviää lopettamisen jälkeen lääkkeen, yliherkkyyttä (kasvojen turvotus, kuume, hematologiset häiriöt (anemia), ja häiriöt, maksan, sekä lymfadenopatia, ja harvinaisissa tapauksissa polttomoottori tai MON). Osapuolet voivat kehittyä toksinen epidermaalinen nekrolyysi tai Stevens-Johnsonin.

[17], [18], [19]

Yliannos

Yliannostuksen ilmenemismuotoista: uneliaisuus, päänsäryt ja huimaus, lisäksi nystagmus, ataksia, oksentelu ja kooma.

Oireiden poistamiseksi potilaan sairaalahoito on välttämätöntä. Suoritetaan mahahuuhtelun menetelmät, annetaan aktiivihiiltä ja annetaan myös oireellinen ja tukeva hoito.

[23], [24], [25], [26],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Valproaatit ovat maksasentsyymien kilpailukykyisiä estäjiä, minkä seurauksena lamotrigiinin glukuronisaatioprosessi tukahdutetaan ja metabolinen nopeus pienenee ja keskimääräinen puoliintumisaika (jopa 70 tuntia) kasvaa.

Antikonvulsantit, jotka indusoivat maksan metaboloivien entsyymien (kuten fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali, primidoni c), ja lisäksi parasetamolin - nostamaan Glukuronidaation prosessin lamotrigiinin ja sen aineenvaihduntaa. Yhdistetyn annon tapauksessa aktiivisen aineosan keskimääräinen puoliintumisaika vähenee noin kaksinkertaistettuna (14 tuntiin). On tietoa ulkonäkö haittavaikutuksia keskushermostossa - ataksia, huimaus, pahoinvointi, näöntarkkuuden heikkeneminen, kahtena näkeminen (käytön karbamatsepiinin aikana lääkitykseen). Oireet häviävät karbamatsepiinin annoksen pienenemisen jälkeen.

Kun yhdistetään yhdistetyn OK, jotka sisältävät etinyyliestradioli (30 ug) ja levonorgestreelin (150 mg), on lisääntynyt puhdistamiseksi indeksiin lamotrigiinin (noin 2-kertaisesti). Tämän seurauksena AUC ja huippupitoisuudet pienenevät (keskimäärin 52 ja vastaavasti 39%). Viikon aikana, jonka aikana lääkitystä ei oteta, vaikuttavan aineen pitoisuus plasmassa kasvaa (ennen uuden annoksen käyttöä se on noin kaksi kertaa suurempi kuin aktiivisen hoidon aikana havaittu).

Rifampisiini lisää lamotrigiinin puhdistuskertoimen indeksiä ja lisäksi lyhentää puoliintumisikäänsä - stimuloimalla glukuronidoitumisprosessista vastuussa olevia maksan entsyymejä. Potilaat, jotka käyttävät rifampisiinia täydentävinä lääkkeinä, on tarpeen määrätä lamotrigiinia sellaisen järjestelmän mukaisesti, joka on suositeltavaa sen yhteiskäytölle stimuloivien lääkkeiden glukuronisaation kanssa.

[27], [28], [29], [30], [31]

Varastointiolosuhteet

Se on pidettävä lääketieteessä paikassa, joka suljetaan auringonvalolta ja lapsille. Lämpötilat - enintään 25 ° С.

[32], [33]

Säilyvyys

Lamotrigiinia saa käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuksen jälkeen.

[34], [35], [36]