Lamotrigiini

Lamotrigiini on tehokas antikonvulsantti, jota käytetään epileptisten kohtausten hoitoon.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Viitteitä Lamotrigiini

Lääkkeen käyttöaiheisiin kuuluvat:

• yleistyneet tai osittaiset kohtaukset (mukaan lukien toonis-klooniset kohtaukset sekä Lennox-Gastaut'n oireyhtymän seurauksena kehittyvät kohtaukset) - yli 12-vuotiaille lapsille sekä aikuisille epileptisten kohtausten monoterapiana tai lisälääkkeenä;
• monoterapiana tyypillisiin poissaolomuotoihin;
• mielialahäiriöiden (kuten manian, masennuksen tai hypomanian sekä sekamuotoisten tapausten) estolääkeenä yli 18-vuotiaille maanis-depressiivisestä psykoosista kärsiville potilaille.

[ 6 ]

Julkaisumuoto

Sitä on saatavana 25, 50 tai 100 mg:n tabletteina. Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia lääkettä. Pakkaus sisältää 1 tai 3 läpipainopakkausliuskaa.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamiikka

Lääke auttaa stabiloimaan hermosolujen kalvoja vaikuttamalla presynaptisiin natriumkanaviin (potentiaaliriippuvainen). Lisäksi se estää 2-aminopentaanidihapon patologisen vapautumisen (tämä aminohappo edistää epileptisten kohtausten kehittymistä) ja hidastaa glutamaatin aiheuttamaa depolarisaatiota.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttava aine imeytyy kokonaan ja nopeasti ruoansulatuskanavasta. Suun kautta otettuna huippupitoisuus saavutetaan 2,5 tunnissa. Lääkkeen imeytyminen on hitaampaa, jos se otetaan ruoan kanssa, mutta tämä ei vaikuta sen tehoon. Se kiertää verisuonissa proteiineihin sitoutuneena (enintään 55 % imeytyneestä aineesta). Plasman puhdistumakerroin on noin 0,2–1,2 ml/min painokiloa kohden ja jakautumistilavuus on 0,9–1,3 l/kg.

Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa glukuronidaation kautta. Puoliintumisaika aikuisilla on noin 24–35 tuntia, lapsilla se on yleensä lyhyempi. Tämän ajan nopeuteen vaikuttavat merkittävästi muut lamotrigiinin kanssa samanaikaisesti otetut lääkkeet.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (glukuronidien muodossa, alle 10 % erittyy muuttumattomana) ja noin 2 % suoliston kautta.

[ 13 ], [ 14 ]

Annostus ja antotapa

Tarkoitettu suun kautta otettavaksi. Lääkäri määrää antokerran tiheyden ja keston sekä annostuksen yksilöllisesti kullekin potilaalle. Yli 12-vuotiaille lapsille ja aikuisille määrätään yleensä 25–200 mg kaksi kertaa vuorokaudessa (suurin sallittu vuorokausiannos on 700 mg); 2–12-vuotiaille - 2–15 mg/kg kaksi kertaa vuorokaudessa (suurin sallittu vuorokausiannos on 400 mg).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Käyttö Lamotrigiini raskauden aikana

Raskauden aikana lääke on kielletty, paitsi tilanteissa, joissa mahdollinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien negatiivisten seurausten riski. FDA:n luokituksen mukaan lääke luokitellaan luokkaan C.

Vasta

Vasta-aiheita ovat: imetysaika, yksilöllinen intoleranssi lääkkeen ainesosille ja alle 2-vuotiaat lapset.

[ 15 ], [ 16 ]

Sivuvaikutukset Lamotrigiini

Mahdollisia sivuvaikutuksia ovat:

• Hermoston elimet: huimausta, johon liittyy päänsärkyä, unettomuutta tai päinvastoin uneliaisuutta, voimakasta väsymystä ja lisäksi aggressiivisuutta, ahdistuneisuutta ja ärtyneisyyttä. Myös kaksoiskuvat, vapina, sekavuus, tasapainohäiriöt, näöntarkkuuden heikkeneminen ja sidekalvotulehdus voivat esiintyä;
• hematopoieettisen järjestelmän elimet: leukopenia tai trombosytopenia;
• ruoansulatuskanava: oksentelu pahoinvoinnin kanssa;
• Allergia: ihottuma (pääasiassa makulopapulaarinen; kehittyy hoidon ensimmäisten 8 viikon aikana), joka häviää lääkkeen lopettamisen jälkeen, yliherkkyys (kasvojen turvotus, kuume, hematologiset häiriöt (anemia) ja maksan häiriöt sekä imusolmukkeiden vaurio ja harvinaisissa tapauksissa DIC tai MOF). Harvoin voi kehittyä Lyellin oireyhtymä tai Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Yliannos

Yliannostuksen oireita ovat uneliaisuus, päänsärky ja huimaus sekä nystagmus, johon liittyy ataksiaa, oksentelua ja koomaa.

Oireiden poistamiseksi potilas on sairaalahoidossa. Suoritetaan mahahuuhtelutoimenpiteitä, määrätään aktiivihiiltä ja annetaan myös oireenmukaista ja tukevaa hoitoa.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Valproaatit ovat kilpailevia maksaentsyymien estäjiä, minkä seurauksena lamotrigiinin glukuronidaatioprosessi tukahdutetaan, aineenvaihduntanopeus hidastuu ja keskimääräinen puoliintumisaika pitenee (jopa 70 tuntiin).

Maksan metaboloivia entsyymejä indusoivat kouristuslääkkeet (kuten fenytoiini karbamatsepiinin kanssa sekä fenobarbitaali primidonin kanssa) sekä parasetamoli lisäävät lamotrigiinin glukuronidaation ja sen metabolian nopeutta. Yhteiskäytössä vaikuttavan aineen keskimääräinen puoliintumisaika lyhenee noin kaksinkertaiseksi (14 tuntiin). On tietoa keskushermoston sivuvaikutusten esiintymisestä - ataksia, huimaus, pahoinvointi, näöntarkkuuden heikkeneminen, kaksoiskuvat (kun karbamatsepiinia käytetään lamotrigiinihoidon aikana). Oireet häviävät karbamatsepiiniannoksen pienentämisen jälkeen.

Kun lamotrigiinia käytetään yhdessä etinyyliestradiolia (30 mikrog) ja levonorgestreelia (150 mikrog) sisältävien ehkäisypillereiden kanssa, lamotrigiinin puhdistumakerroin kasvaa (noin kaksinkertaiseksi). Tämän seurauksena AUC ja huippupitoisuus pienenevät (keskimäärin 52 ja 39 %). Viikon aikana, jolloin lääkettä ei oteta, vaikuttavan aineen pitoisuus plasmassa kasvaa (ennen uuden annoksen ottamista se on noin kaksi kertaa suurempi kuin aktiivisen hoidon aikana havaitut arvot).

Rifampisiini lisää lamotrigiinin puhdistumaa ja lyhentää myös sen puoliintumisaikaa stimuloimalla glukuronidaatiosta vastaavia maksaentsyymejä. Potilaille, jotka käyttävät rifampisiinia lisähoitona, tulee määrätä lamotrigiinia sen glukuronidaatiota stimuloivien lääkkeiden yhdistelmäkäytössä suositellun hoito-ohjelman mukaisesti.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä paikassa, joka on suojattu auringonvalolta ja lapsilta. Lämpötilaolosuhteet – enintään 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ]

Säilyvyys

Lamotrigiinin käyttö on sallittua 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]