Langerin

Langerin on suun kautta otettava diabeteslääke.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Viitteitä Langerina

Näytetään seuraaville:

• tyypin 2 diabetes mellitus (ei riippuvainen insuliinitasoista), jos ruokavaliohoito ei ole tuottanut tuloksia, erityisesti lihavuudesta kärsivillä ihmisillä;
• monoterapiana tai yhdistelmähoitona muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden tai insuliinin kanssa aikuisilla;
• monoterapiana tai yhdessä insuliinin kanssa, käytetään 10-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille.

[ 7 ]

Julkaisumuoto

Saatavana 10 kappaleen tabletteina yhdessä läpipainopakkauksessa. Pakkauksessa on 3, 6 tai 9 tablettia sisältävää läpipainopakkausta.

Langerin 1000. Yksi Langerin 1000 -tabletti sisältää 1000 mg metformiinihydrokloridia, joka vastaa 780 mg metformiinia.

Langerin 500. Langerin 500 -tabletin sisällä on 500 mg metformiinihydrokloridia. Tämä määrä vastaa 390 mg metformiinia.

Langerin 850. Yksi Langerin 850 -tabletti sisältää 850 mg metformiinihydrokloridia, joka on 662,9 mg metformiini-nimistä ainetta.

[ 8 ]

Farmakodynamiikka

Metformiini auttaa vähentämään hyperglykemiaa, mutta ei aiheuta hypoglykemiaa. Se eroaa sulfonyyliureasta siinä, ettei se aiheuta insuliinin eritystä eikä aiheuta hypoglykeemistä vaikutusta terveillä ihmisillä. Se alentaa sekä plasman alkuperäistä sokeripitoisuutta että sen tasoa syömisen jälkeen.

Aine vaikuttaa kolmella tavalla:

• auttaa vähentämään glukoosin tuotantoa maksassa, hidastaen glykogenolyysin prosesseja sekä glukoneogeneesiä;
• edistää perifeerisen glukoosin parantunutta ottoa ja poistumista lihaksista, mikä lisää kehon herkkyyttä insuliinille;
• estää glukoosin imeytymistä suolistosta.

Metformiini indusoi glykogeenin sitoutumista solujen sisällä vaikuttamalla glykogeenisyntetaasiin. Tämän lisäksi se myös lisää minkä tahansa solukalvon glukoosikuljettajan (GLUT) kapasiteettia.

Riippumatta sen vaikutuksesta sokeritasoihin, metformiinilla on positiivinen vaikutus rasva-aineenvaihduntaan – se alentaa kokonaiskolesterolitasoja sekä triglyseridien ja matalatiheyksisten lipoproteiinien tasoa.

Lisää herkkyyttä insuliinille ääreishermoston päissä sekä glukoosin poistumista soluista. Hidastaa maksan glukoneogeneesiä. Estää hiilihydraattien imeytymistä suolistossa.

Farmakokinetiikkaa

Metformiini imeytyy käytön jälkeen lähes kokonaan ruoansulatuskanavaan, kun taas noin 20-30% aineesta erittyy ulosteeseen. Huippuindikaattorin saavuttamisaika on 2,5 tuntia, biologinen hyötyosuus on noin 50-60%. Jos lääke otetaan ruoan kanssa, vaikuttavan aineen imeytyminen hidastuu ja heikkenee.

Se syntetisoituu hyvin heikosti plasman proteiinin kanssa. Pieni osa metformiinista kulkeutuu punasoluihin. Huippupitoisuus veressä on alhaisempi kuin sama arvo plasmassa, ja molemmat arvot saavutetaan samaan aikaan. Punasolut ovat todennäköisesti lääkkeen toissijainen jakautumisreitti. Jakautumistilavuuden keskimääräinen arvo on yleensä 63–276 l.

Metformiini erittyy virtsaan, aine erittyy muuttumattomana. Lääkkeellä ei ole hajoamistuotteita.

Metformiinin munuaispuhdistuma on >400 ml/min, mikä viittaa siihen, että sen erittyminen tapahtuu glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen kautta. Aineen puoliintumisaika on noin 6,5 tuntia. Munuaisten vajaatoiminnassa puhdistuma hidastuu kreatiniinipuhdistuman mukaisesti. Tämän seurauksena puoliintumisaika pidentyy ja metformiinin pitoisuus plasmassa nousee.

Annostus ja antotapa

Aikuisille monoterapiana tai yhdessä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa aloitusannoksella 500–850 mg kaksi/kolme kertaa päivässä aterioiden yhteydessä tai välittömästi niiden jälkeen.

10–15 päivän kuluttua annoskokoa tulee säätää verensokeritason mukaan. Samalla annoksen hidas lisääminen voi vähentää ruoansulatuskanavan negatiivisten reaktioiden esiintymistiheyttä.

Sen saa kuluttaa enintään 3000 mg päivässä jakamalla tämä annos kolmeen annokseen.

Vaihdettaessa toisesta suun kautta otettavasta diabeteslääkkeestä Langeriniin, aiempi lääkitys tulee lopettaa ja aloittaa välittömästi hoito edellä mainitulla metformiiniannoksella.

Yhdessä insuliinin kanssa: glykemian tehokkaampaan hallintaan on sallittua yhdistää insuliini metformiiniin. Tässä tapauksessa Langerinin aloitusannos on 500 tai 850 mg päivässä (2-3 annoksena), ja insuliiniannosta säädetään verensokeritason mukaan.

Yli 10-vuotiaat lapset monoterapiana tai yhdessä insuliinin kanssa: aluksi annos on 500 tai 850 mg kerran vuorokaudessa aterian yhteydessä tai jälkeen. 10–15 päivän kuluttua annosta säädetään verensokeripitoisuuden mukaan. Ruoansulatuskanavaan kohdistuvien negatiivisten vaikutusten vähentämiseksi on suositeltavaa lisätä annosta hitaasti.

Sen saa ottaa enintään 2000 mg päivässä, joka jaetaan 2-3 annokseen.

Kurssin kesto määräytyy patologian vakavuuden mukaan.

Käyttö Langerina raskauden aikana

Raskauden suunnittelun aikana ja myös jos raskaus tapahtuu lääkkeen käytön aikana, on tarpeen lopettaa sen käyttö ja kääntyä lääkärin puoleen, joka määrää sopivan insuliinihoidon.

Ei ole tietoa metformiinin erittymisestä rintamaitoon, joten lääkkeen käyttö imetyksen aikana on kielletty. Jos Langerinin käyttö on edelleen tarpeen, imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheiden joukossa:

• metformiinin tai muiden lääkkeen komponenttien intoleranssin esiintyminen;
• kooma, diabeettinen ketoasidoosi ja myös diabeettinen kooma;
• munuaisten toimintahäiriö (kreatiniinipuhdistuma <60 ml/minuutti);
• akuutit tilat, jotka kehittyvät munuaisten toimintahäiriön, vakavien tartuntatautien, sokin, nestehukan sekä lääkkeen käytön aikana radioisotooppi- tai röntgentutkimuksen aikana, jossa potilaalle annetaan jodia sisältävää kontrastikomponenttia;
• akuutit tai krooniset patologioiden muodot, jotka voivat aiheuttaa hypoksiaa (mukaan lukien hengitys- tai sydämen vajaatoiminta, sokki ja akuutti sydäninfarkti);
• suuret leikkaukset;
• maksan toimintahäiriö, alkoholismi ja akuutti alkoholimyrkytys;
• kuume tai hypoksia (munuaisten tartuntaprosessit, keuhkoputkien ja keuhkojen sairaudet sekä sepsis);
• laktaattiasidoosin esiintyminen (myös anamneesissa);
• alle 10-vuotiaat lapset;
• vähäkalorisella ruokavaliolla oleminen (alle 1000 kaloria päivässä).

Sitä ei myöskään tule määrätä yli 60-vuotiaille, jotka tekevät raskasta fyysistä työtä, koska tämä lisää maitohappoasidoosin riskiä.

Sivuvaikutukset Langerina

Lääkkeen käytön seurauksena voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia:

• hermoston elimet: usein makuaistimukset häiriintyvät;
• Ruoansulatuskanavan elimet: ruoansulatuskanavan häiriöitä esiintyy usein (oksentelua, vatsakipua, ripulia, pahoinvointia, ruokahaluttomuutta, turvotusta ja metallinen maku suussa). Tällaiset reaktiot ilmenevät yleensä lääkkeen käytön alkuvaiheessa ja häviävät yleensä itsestään hieman myöhemmin. Tällaisten häiriöiden riskiä voidaan ehkäistä ottamalla lääkettä 2–3 kertaa päivässä ruoan kanssa tai heti sen jälkeen. Annoksen asteittainen lisääminen voi myös estää ruoansulatuskanavan ongelmien kehittymistä.
• hematopoieettiset järjestelmät: megaloblastista anemian muotoa havaitaan satunnaisesti;
• ihonalainen kudos ja iho: kutinaa, allergisia reaktioita sekä satunnaisesti urtikariaa ja eryteemaa esiintyy;
• Ruoansulatus- ja aineenvaihduntahäiriöt: laktaattiasidoosi kehittyy satunnaisesti. Metformiinin pitkäaikaisessa käytössä syanokobalamiinin imeytyminen heikkenee ja sen pitoisuus plasmassa laskee. Tämä tekijä on otettava huomioon hoidettaessa megaloblastista anemiaa sairastavia henkilöitä.
• Maksa: satunnaisia poikkeamia normaaleista maksan toimintakoearvoista voi esiintyä, ja hepatiittia voi kehittyä; nämä oireet häviävät metformiinihoidon lopettamisen myötä.

[ 9 ]

Yliannos

Metformiinin käytön tapauksessa 85 g:n määränä hypoglykemiaa ei kehittynyt, vaikka maitohappoasidoosi alkoi.

Jos tällainen häiriö ilmenee, on välttämätöntä lopettaa lääkkeen käyttö välittömästi, viedä potilas välittömästi sairaalaan ja sitten, kun laktaattipitoisuus on määritetty, selvittää diagnoosi. Tehokkain tapa poistaa metformiini laktaatilla on hemodialyysi. Lisäksi tarvitaan hoitoa, jolla pyritään poistamaan häiriön oireet.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Alkoholijuomien käyttöä yhdessä ei suositella. Laktaattiasidoosin riski on erityisen suuri akuutin alkoholimyrkytyksen aikana, johon liittyy maksan vajaatoiminta, nälkiintyminen tai aliravitsemus. Langerin-hoidon aikana on välttämätöntä pidättäytyä alkoholijuomista ja alkoholia sisältävistä lääkkeistä.

Jodia sisältävät varjoaineet - jos niitä yhdistetään niiden kanssa, maksan vajaatoiminnan todennäköisyys voi kasvaa, minkä seurauksena metformiini alkaa kertyä ja maitohappoasidoosin riski kasvaa.

Metformiinin käyttö on lopetettava 48 tuntia ennen tutkimusta, eikä sitä saa aloittaa uudelleen vähintään 48 tuntiin toimenpiteen jälkeen, ja sitä on aloitettava uudelleen vasta munuaisten toiminnan arvioinnin jälkeen.

Yhdistelmää danatsolin kanssa tulee välttää jälkimmäisen aiheuttamien hyperglykeemisten vaikutusten välttämiseksi. Jos danatsolin käyttöä ei voida lopettaa, metformiinin annosta tulee säätää hoidon aikana ja sen jälkeen sekä seurata glykeemisiä arvoja.

Diureetit, paikallisesti ja systeemisesti vaikuttavat kortikosteroidit ja β-2-sympatomimeetit voivat nostaa verensokeria. Potilaita tulee varoittaa tästä ja verensokeriarvoja tulee seurata mahdollisimman usein, erityisesti näiden lääkkeiden käytön alkuvaiheessa. Yhdistetyn hoidon aikana ja sen jälkeen on tarpeen säätää Langerin-annosta glukoosipitoisuuden perusteella.

ACE-estäjät pystyvät alentamaan glykemiaindeksiä. Tarvittaessa diabeteslääkkeen annostusta on tarpeen säätää, jos sitä käytetään yhdessä tämän lääkkeen kanssa tai kun se peruutetaan.

Suuret klooripromatsiiniannokset (100 mg päivässä) nostavat verensokeritasoa ja heikentävät insuliinin eritystä. Neuroleptien käytön yhteydessä ja myös näiden lääkkeiden lopettamisen jälkeen on tarpeen säätää Langerinin annostusta ja seurata verensokeritasoa.

[ 10 ], [ 11 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita. Se on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta.

[ 12 ]

Säilyvyys

Langerinin käyttö on sallittua 5 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.

[ 13 ]