Larfix

Larfix on tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ryhmään kuuluva lääke.

Viitteitä Larfixa

Sitä käytetään seuraavissa tapauksissa:

• kohtalaisen tai lievän akuutin kivun lyhytaikaiseen lievitykseen;
• tulehdusoireiden sekä nivelreuman tai nivelrikon kivun poistamiseksi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Vapautuminen tapahtuu tabletteina, 10 kappaletta läpipainopakkausta kohden. Erillinen pakkaus sisältää 3 tai 10 läpipainolevyä.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamiikka

Lornoksikaami on tulehduskipulääke (NSAID), jolla on tulehdusta ja kipua lievittäviä vaikutuksia. Se kuuluu oksikaamiryhmään.

Vaikuttava aine estää PG:n sitoutumisprosessia (hidastaen COX-entsyymiä), mikä johtaa perifeeristen nosireseptorien herkistymiseen ja tulehdusprosessin hidastumiseen. Lisäksi lornoksikaamilla on keskeinen vaikutus nosireseptoreihin, jolla ei ole yhteyttä tulehdusta estävään vaikutukseen. Samalla lääke ei vaikuta elintärkeisiin parametreihin (kuten sykkeeseen, hengitystiheyteen, lämpötilaan, EKG:hen, verenpaineeseen ja spirometriaan).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetiikkaa

Imu.

Lääke imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta. Aine saavuttaa huippupitoisuudet plasmassa 1–2 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen. Lornoksikaamin biologinen hyötyosuus on 90–100 %. Ensikierron metaboliaa ei ole. Puoliintumisaika on noin 3–4 tuntia.

Ruoan kanssa otettuna lääkkeen huippupitoisuudet pienenevät noin 30 % ja huippupitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika pitenee 2,3 tuntiin. Myös AUC-arvot voivat pienentyä jopa 20 %.

Jakelu.

Plasman sisällä aine pysyy muuttumattomana sekä inaktiivisen hydroksyloituneen hajoamistuotteen muodossa. Aineen plasman synteesi proteiinien kanssa on 99%. Tämä indikaattori ei riipu lääkkeen pitoisuustasosta.

Aineenvaihduntaprosessit.

Lornoksikaami metaboloituu laajasti maksassa hydroksylaation kautta, ja se muuttuu ensin inaktiiviseksi osaksi 5-hydroksilornoksikaamia.

Aine käy läpi myös biotransformaation, johon osallistuu hemoproteiini CYP2C9. Olemassa olevan geneettisen polymorfismin vuoksi joillakin ihmisillä voi olla tämän entsyymin intensiivinen tai hidas metabolia, mikä ilmenee plasman lornoksikaamin indikaattoreiden merkittävänä nousuna (jos aineenvaihdunta on hidasta). Hydroksyloitu hajoamistuote osoittaa lääkinnällistä aktiivisuutta. Vaikuttava aine metaboloituu kokonaan. Noin 2/3 erittyy maksan kautta ja toinen 1/3 munuaisten kautta inaktiivisten alkuaineiden muodossa.

Lääke ei aiheuttanut maksaentsyymien induktiota prekliinisissä tutkimuksissa. Ei ole tietoa vaikuttavan aineen kertymisestä toistuvan lääkkeen standardiannosten annon seurauksena.

Erittyminen.

Vaikuttavan aineen puoliintumisaika on noin 3–4 tuntia. Noin 50 % lääkkeestä erittyy ulosteeseen ja toiset 42 % munuaisten kautta. Erittyminen tapahtuu pääasiassa 5-hydroksilornoksikaamin muodossa. 5-hydroksilornoksikaamin puoliintumisaika on noin 9 tuntia – lääkkeen parenteraalisen käytön yhteydessä 1–2 kertaa päivässä.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Annostus ja antotapa

Tabletit otetaan suun kautta veden kera. Lääke tulee ottaa ennen aterioita. Lääkäri määrää annoksen.

Kivun kehittyessä lääkettä on tarpeen ottaa 2-3 kertaa päivässä 4-8 mg:n annoksella. Enintään 16 mg päivässä saa ottaa.

Reumaattisten patologioiden poistamiseksi, joiden taustalla esiintyy kipua ja tulehdusta, tarvitaan 4 mg lääkettä 2-3 kertaa päivässä. Enintään 12 mg lääkettä otetaan päivässä.

Ottaen huomioon taudin luonteen sekä potilaan yksilölliset indikaattorit, annoskoko voi muuttua, mutta vain hoitava lääkäri voi tehdä säätöjä.

Iäkkäiden potilaiden (ja myös maksa-/munuaisvaivoista kärsivien) on otettava enintään 12 mg Larfixia vuorokaudessa.

Jos potilas tarvitsee pitkäaikaista hoitoa, on tarpeen seurata maksan ja munuaisten toimintaa sekä veriarvoja.

[ 32 ], [ 33 ]

Käyttö Larfixa raskauden aikana

Lääkkeen käyttöä ensimmäisen ja toisen raskauskolmanneksen aikana ei ole testattu, joten sen käyttö näinä aikoina on kielletty.

Larfixin käyttö on myös kiellettyä kolmannella raskauskolmanneksella.

Lääkkeen erittymisestä rintamaitoon ei ole tietoa, joten sitä ei ole määrätty imettäville äideille.

Lornoksikaami saattaa heikentää hedelmällisyyttä.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• yliherkkyys Larfixin alkuaineille;
• ei-narkoottisten kipulääkkeiden suvaitsemattomuus (ns. aspiriinitriadi);
• vaikea sydämen vajaatoiminta;
• trombosytopenia;
• verenvuoto ja hematologisen tyyppiset häiriöt (tähän sisältyy myös aivoverenvuoto);
• tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvä ruoansulatuskanavan verenvuoto tai perforaatio (myös jos tällaista häiriötä on aiemmin ollut);
• mahahaava (nykyinen tai aiempi);
• vaikea maksan tai virtsateiden vajaatoiminta;
• lasten tapaaminen;
• vesirokon esiintyminen.

Jos lääkettä määrätään ihmisille, joille on äskettäin tehty monimutkaisia leikkauksia, ja lisäksi ihmisille, joilla on sydämen vajaatoiminta tai jotka käyttävät diureetteja, on suositeltavaa, että he seuraavat säännöllisesti munuaistensa toimintaa.

Lääkettä on määrättävä varoen henkilöille, joilla on maksa- tai munuaisongelmia (kohtalaisessa määrin). Varovaisuutta on noudatettava myös käytettäessä sitä henkilöillä, joilla on heikko veren hyytyminen (hoito on sallittua vain veren arvojen jatkuvalla seurannalla). Lääkettä on määrättävä varoen myös iäkkäille.

Tietyin rajoituksin lääkettä voidaan käyttää seuraavissa potilaiden tiloissa:

• taipumus kehittää turvotusta;
• tupakointi, kohonnut verenpaine, kohonneet plasman lipidiarvot ja diabetes mellitus;
• keuhkoastma;
• Libman-Sachsin tauti;
• taipumus verenvuotoon.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Sivuvaikutukset Larfixa

Useimmiten lääkkeiden käyttö aiheuttaa ei-narkoottisille kipulääkkeille tyypillisiä sivuvaikutuksia - esimerkiksi oksentelua (joskus veristä), haavaista suutulehdusta, ruoansulatusoireita, melenaa, turvotusta, ulosteongelmia ja lisäksi alueellisen suolitulehduksen ja koliitin pahenemista. Jotkut ilmenemismuodot voivat olla ruoansulatuskanavan sisäisen perforaation oireita - tässä tapauksessa tarvitaan kiireellistä lääkärinhoitoa (esimerkiksi akuutin vatsakivun, melenan ja verisen oksentelun yhteydessä).

Lisäksi Larfixia käytettäessä havaittiin seuraavia häiriöitä:

• tartuntaprosessit: nielutulehduksen kehittyminen;
• hematopoieettisen järjestelmän häiriöt: anemian (joskus hemolyyttisen tyypin), trombosytopenian, neutropenian, leukopenian tai pansytopenian esiintyminen ja lisäksi agranulosytoosi tai ekkymoosi sekä hyytymishäiriöt;
• aineenvaihduntahäiriöt: hyponatremian esiintyminen, ruokahaluttomuudet ja painonmuutokset;
• Keskushermoston toimintahäiriöt: ahdistuneisuuden tunne, uneliaisuus tai kiihtyneisyys, unettomuuden kehittyminen, kognitiivinen heikkeneminen, masennus, päänsärky, migreeni ja vapina. Lisäksi esiintyy tajunnan häiriötä ja keskittymisvaikeuksia, huimausta ja kognitiivista heikkenemistä sekä hyperkinesiaa ja makuhäiriöitä. Harvoin esiintyy aseptista aivokalvontulehdusta (sidekudosairautta sairastavilla);
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöt: takykardian, turvotuksen, kasvojen hyperemian, kuumien aaltojen, vaskuliitin ja hematoomien esiintyminen sekä nesteen kertyminen, epäsäännöllinen syke, sydämen vajaatoiminta ja kohonnut verenpaine;
• aistihäiriöt: näön hämärtyminen, näön heikkeneminen, värinäön ongelmat, sidekalvotulehdus, kaksoiskuvat, skotooma, laiska silmä sekä etummainen uveiitti, huimaus ja tinnitus;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: pahoinvointi, röyhtäily, maha- tai suolistohaavojen tai gastriitin kehittyminen sekä suun limakalvon kuivuminen tai haavaumat ja lisäksi verenvuoto ikenistä. Myös nielemisvaikeudet, refluksitauti, ruokatorven tulehdus ja kielitulehdus voivat ilmetä, samoin kuin peräpukamat tai aftamainen stomatiitti;
• maksan ja sappiteiden vauriot: maksamyrkytys, kolestaasi ja keltaisuus sekä maksan vajaatoiminta, hepatiitti ja kohonneet ALAT- ja ASAT-arvot;
• Allergiaoireet: ihottuma, nokkosihottuma, lisääntynyt hikoilu ja hypertermia. Alopesiaa, vilunväristyksiä, eryteemaa, angioedeemaa, anafylaksiaa sekä hengenahdistusta, bronkospasmia ja nuhaa voi esiintyä. Tämän ohella voi esiintyä TEN:iä, Stevens-Johnsonin oireyhtymää, purppuraa ja rakkulaista ihottumaa.

Pillereiden ottamisen seurauksena voi kehittyä tuki- ja liikuntaelinten sairauksia (lihaskipuja ja -kouristuksia, selkä-, nivel- tai luukipuja sekä myastheniaa). Lisäksi on olemassa virtsatiesairauksien kehittymisen riski (virtsaamisvaikeudet, hyperurikemia tai nokturia sekä akuutti munuaisten vajaatoiminta (jos virtsatiejärjestelmässä on patologioita), hyperkreatininemia, nefroottinen oireyhtymä, nekroottinen papilliitti ja nefriitti).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Yliannos

Larfix-myrkytyksen seurauksena kehittyy aivojen oireita (huimausta ja näköhäiriöitä), esiintyy kouristuksia, pahoinvointia ja oksentelua sekä ataksiaa ja koomaa. Lisäksi yliannostuksen vuoksi veren hyytyminen voi häiriintyä ja maksan toiminta voi heikentyä.

Myrkytyksen sattuessa lääkkeen käyttö on lopetettava. Koska lääkkeellä on lyhyt puoliintumisaika, se poistuu elimistöstä nopeasti. Dialyysi ei vähennä aineen seerumipitoisuuksia.

Ei ole tietoa erityisestä vastalääkkeestä. Jos myrkytyshetkestä on kulunut alle 20 minuuttia, voidaan suorittaa mahahuuhtelu ja antaa uhrille sorbentteja.

Hoitoa voidaan myös määrätä myrkytyksen oireiden vähentämiseksi.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun lääkettä käytetään samanaikaisesti simetidiinin kanssa, seerumin lornoksikaamin pitoisuus nousee.

Larfix pystyy parantamaan antikoagulanttien ominaisuuksia sekä pidentämään verenvuotoaikaa näiden lääkkeiden yhdistelmän tapauksessa.

Lääke heikentää fenprokumonin, diureettien, ACE-estäjien, angiotensiini II:ta estävien lääkkeiden ja lisäksi β-salpaajien vaikutuksia.

Epiduraali- tai selkäydinpuudutuksen seurauksena henkilöillä, jotka myös käyttävät hepariinia, voi olla lisääntynyt hematooman kehittymisen riski.

Larfixin ja digoksiinin yhdistelmä vähentää jälkimmäisen erittymistä munuaisten kautta.

GCS:n ja Larfixin samanaikainen käyttö lisää verenvuodon ja haavaumien riskiä ruoansulatuskanavassa.

Lääkkeen yhdistelmä kinoloniryhmän lääkkeiden kanssa lisää kohtausten kehittymisen mahdollisuutta.

Trombolyyttiset lääkkeet, serotoniinin takaisinoton estäjät ja ei-narkoottiset kipulääkkeet yhdessä Larfixin kanssa lisäävät ruoansulatuskanavan verenvuodon todennäköisyyttä.

Lornoksikaami tehostaa siklosporiinin toksisia ominaisuuksia metotreksaatin kanssa sekä litiumlääkkeiden ja pemetreksedin kanssa.

Lääke kykenee parantamaan sulfonyyliureajohdannaisten lääkkeiden diabeteslääkkeitä.

Lornoksikaamin ja CYP2 C9 -entsyymin indusoijien tai estäjien välillä on odotettavissa yhteisvaikutuksia.

Lääke yhdessä takrolimuusin kanssa voi lisätä nefrotoksisuutta (vähentämällä prostasykliinin munuaistuotantoa).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Varastointiolosuhteet

Larfixia on säilytettävä lääkkeille tarkoitetuissa normaaleissa olosuhteissa. Lämpötila – enintään 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Erityisohjeet

Arvostelut

Larfix saa enimmäkseen positiivisia arvosteluja, jotka osoittavat tämän lääkkeen melko korkean tehokkuuden.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Säilyvyys

2 vuotta.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]