Leflocin

Leflosiini on tehokas fluorokinoloniryhmään kuuluva antimikrobinen lääke. Sen vaikuttava aine on levofloksasiini, jolla on laaja valikoima bakterisidisia vaikutuksia.

Terapeuttisen vaikutuksensa periaatteen mukaisesti levofloksasiini vaikuttaa hidastamalla DNA-gyraasin aktiivisuutta, mikä lopulta johtaa mikrobien DNA:n replikaatioprosessien häiriintymiseen. [ 1 ]

Lääkitystä käytetään poistamaan levofloksasiinille herkkien bakteerien aktiivisuuteen liittyviä infektioita.

Viitteitä Leflocin

Sitä käytetään levofloksasiinin vaikutuksesta kuolevien mikrobien aktiivisuuteen liittyvien eri lokalisaatioiden tartuntavaurioiden hoitoon. Näistä:

• hengitysteiden ja ENT-järjestelmän infektiot;
• ihonalaisen kerroksen ja epidermiksen vauriot ja lisäksi vatsakalvon elimet;
• virtsateihin vaikuttavat sairaudet;
• gynekologiset infektiot.
• Tämän lisäksi lääkettä määrätään gonorreaan, osteomyeliittiin sekä septikemiaan, punatautiin, aivokalvontulehdukseen ja salmonelloosiin.

Lääkettä käytetään myös infektioiden ehkäisyyn leikkauksen aikana.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu infuusionesteen muodossa - injektiopulloissa, joiden tilavuus on 0,05, 0,1 tai 0,2 l, ja lisäksi polymeerisäiliöissä, joiden tilavuus on 0,1 tai 0,2 l.

Farmakodynamiikka

Lääke tehoaa gramnegatiivisiin ja grampositiivisiin aerobisiin kantoihin, joissa on solunsisäisiä mikrobeja. Näitä ovat enterobakteerit, salmonellaa aiheuttavat pseudomonadit, yersiniaa aiheuttavat serratiat ja shigellat, proteusta aiheuttavat citrobacterit, neisseria ja suoliston mikrobit. Lisäksi käytetään myös providencia-bakteereja, stafylokokkeja, klamydiaa, streptokokkeja aiheuttavia hemofilisiä sauvoja, kampylobakteereja, Plesiomonas spp.:tä, hafniaa, Vibrio spp.:tä aiheuttavia brusellae-bakteereja ja Aeromonas spp.:tä.

Leflosiini vaikuttaa myös beetalaktamaaseja tuottaviin bakteereihin (mukaan lukien ei-fermentoivat mikrobit). Tällaisia mikro-organismeja ovat Mycoplasma pneumoniae-, Legionella pneumophila-, Ureaplasma-, Chlamydia pneumoniae- sekä Chlamydia trahomatis-, Mycobacteria- ja Helicobacter pylori -kannat. [ 2 ]

Treponema pallidumilla on lääkkeille vastustuskyky. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen vaikuttava aine muodostaa korkeita pitoisuuksia sappirakossa, epidermiksessä luineen, keuhkokudoksessa ja eturauhasessa. Sen korkeita pitoisuuksia havaitaan myös syljessä virtsan, ysköksen ja keuhkoputkien eritteiden kanssa.

Noin 30–40 % lääkkeestä osallistuu proteiinisynteesiin.

Lääkkeen vaikuttava aine erittyy pääosin muuttumattomana munuaisten kautta. Puoliintumisaika on 6–8 tuntia.

Annostus ja antotapa

Lääke annetaan laskimoinfuusiona tiputtimen kautta. Lääkettä voidaan käyttää enintään 0,1 l/tunti -nopeudella. Taudin vakavuus huomioon ottaen potilas siirretään muutaman päivän kuluttua hoidon aloittamisesta levofloksasiinin käyttöön suun kautta, säilyttäen vuorokausiannos. Hoidon keston valitsee hoitava lääkäri; lääkettä tulee jatkaa vähintään 2 päivää siitä hetkestä, kun patologian kliiniset oireet häviävät.

Jos lääkkeen vuorokausiannos on enintään 0,5 g, sitä käytetään yhtenä infuusiona. Jos vuorokausiannos on yli 0,5 g, se voidaan jakaa kahteen infuusioon hoitavan lääkärin harkinnan mukaan.

Levofloksasiinin annoskoot, jotka on määrätty henkilöille, joilla on terve munuaisten toiminta.

Yhteisössä hankitun keuhkokuumeen tapauksessa lefloksasiinia annetaan usein 0,5–1 g päivässä.

Virtsatieinfektiot, joihin liittyy komplikaatioita, vaativat 0,25 g lääkettä päivässä. Jos infektio on vakava, hoitava lääkäri voi lisätä lääkkeen päivittäistä annosta.

Ihonalaisen kudoksen ja epidermiksen vaurioiden sekä bakteremian tai septikemian yhteydessä lääkettä annetaan 0,5–1 g päivässä. Sepsikemiaa tai bakteeriemiaa sairastavilla hoitoa tulee jatkaa vähintään 10 päivää.

Vatsan infektioiden yhteydessä lääkettä käytetään yhdessä muiden anaerobisia bakteereja vastaan tehosttavien antimikrobisten aineiden kanssa. Tällaisissa sairauksissa levofloksasiinia annetaan 0,5 g päivässä.

Hoito kestää yleensä vähintään 7 päivää. Sen sallittu enimmäiskesto on kuitenkin 2 viikkoa.

Lääkkeen käyttö munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla.

Annostusosuudet tulee säätää ottaen huomioon CC-indikaattorit.

Ihmisille, joiden CC-taso on 20–50 ml minuutissa, on aluksi käytettävä 0,25 g lääkettä päivässä; toisesta hoitopäivästä alkaen vuorokausiannos pienennetään 125 mg:aan. Vaikeissa infektiovaiheissa lääkkeen ensimmäinen vuorokausiannos nostetaan 0,5 grammaan, ja sitten potilas siirretään 0,25 grammaan 12–24 tunnin välein.

Yksilöille, joiden CC-arvot ovat 10–19 ml minuutissa, annetaan 0,25 g:n vuorokausiannos, ja sitten toisena hoitopäivänä käytetään 125 mg lääkettä (kerran kahdessa päivässä). Vaikeissa infektioissa vaaditaan lääkkeen ensimmäinen annos 0,5 g:n vuorokausiannoksena, ja sitten siirrytään 125 mg:n annokseen 12–24 tunnin tauoilla.

Ihmisille, joiden CC-taso on alle 10 ml minuutissa (myös hemodialyysissä oleville), annetaan usein 0,25 g lääkettä, ja toisesta päivästä lähtien he alkavat antaa 125 mg 48 tunnin välein. Vaikeissa vaurioissa on annettava 0,5 g ensimmäisenä hoitopäivänä ja sitten 125 mg kerta-annoksena 24 tunnin aikana.

• Hakemus lapsille

Lääkitystä ei ole määrätty pediatriassa (ennen 18-vuotiaita), koska se voi aiheuttaa rustokudoksen kehityksen häiriöitä.

Käyttö Leflocin raskauden aikana

Leflocinia ei tule käyttää raskauden aikana. Ennen hoidon aloittamista tällä lääkevalmisteella potilas on tutkittava mahdollisen raskauden poissulkemiseksi. Koska lääke voi aiheuttaa nivelkudosten kehityksen häiriöt, sitä ei käytetä raskaana oleville naisille, imetyksen aikana eikä myöskään kasvuvaiheessa.

Jos lääkkeiden käyttö imetyksen aikana on tarpeen, imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Lääkettä ei käytetä, jos levofloksasiinille ja muille kinoloni-alaryhmän antimikrobisille aineille on henkilökohtaista yliherkkyyttä.

Sitä ei tule käyttää henkilöillä, joilla on QT-ajan pidentymistä aiheuttavia sairauksia tai epilepsiaa sairastavilla.

Vasta-aiheinen henkilöille, joilla on G6PD-puutos ja porfyria.

Sitä käytetään äärimmäisen varoen iäkkäillä ihmisillä (erityisesti ihmisillä, jotka ovat myös kortikosteroidihoitoa saamassa), sekä ihmisillä, joilla on ateroskleroottisia vaurioita aivoverisuonissa, munuaissairauksia ja aivoverenkiertohäiriöitä sekä kroonisessa alkoholismissa.

Sivuvaikutukset Leflocin

Tärkeimmät sivuvaikutukset lääkkeen käytössä:

• keskushermoston ja hermoston häiriöt: päänsärky, masennus, huimaus, vaikea väsymys, painajaiset, päivittäisen rutiinin ongelmat, selittämätön ahdistuneisuus, hyperkinesia, kuulo-, maku- ja hajuaistin häiriöt sekä kouristukset;
• hematopoieettiseen järjestelmään ja sydän- ja verisuonijärjestelmään liittyvät ongelmat: trombosyto-, pansyto- tai leukopenia, hemolyyttinen anemia, takykardia, agranulosytoosi, verenpaineen lasku ja eosinofilia;
• Maksan ja ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: kipu ylävatsan alueella, oksentelu, melena, suolistohäiriöt, ruokahaluttomuus ja pahoinvointi, sekä hepatiitti, hyperbilirubinemia ja lisääntynyt intrahepaattisten entsyymien aktiivisuus. Pseudomembranoottinen koliitti esiintyy satunnaisesti;
• allergian oireet: valonarkuus, epidermaalinen kutina, Quincken turvotus ja urtikaria;
• Muut: akuutti munuaisten vajaatoiminta tai nefroottinen oireyhtymä, nivel- ja lihaskipu, superinfektio, näöntarkkuuden heikkeneminen ja hypoglykemia. Myös pistosalueen hyperemia ja kipu voivat kehittyä.

Yliannos

Suurten lääkeannosten käyttö voi aiheuttaa potilailla kouristuksia, huimausta, sekavuutta ja mielenterveyshäiriöitä. Annoksen myöhempi suurentaminen johtaa QT-ajan pidentymiseen.

Vastalääkettä ei ole. Myrkytyksen sattuessa ryhdytään oireenmukaisiin toimiin sekä sydämen toimintaa tukeviin toimenpiteisiin. Myrkytyksen sattuessa potilaan on oltava lääkärin valvonnassa; muiden toimenpiteiden ohella EKG-indikaattoreita seurataan.

Peritoneaali- ja hemodialyysi ovat tehottomia levofloksasiinin yliannostuksen sattuessa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkettä tulee käyttää äärimmäisen varoen henkilöille, jotka käyttävät kouristusalttiutta vähentäviä aineita (mukaan lukien teofylliini ja tulehduskipulääkkeet).

Probenesidin ja simetidiinin yhdistelmä levofloksasiinin kanssa hidastaa sen erittymistä.

Kun lefloksasiinia yhdistetään etanoliin, levofloksasiinin estävä vaikutus keskushermostoon voimistuu.

Lääkettä voidaan käyttää yhdessä Ringerin liuoksen, 0,9 % NaCl-infuusioliuoksen, 5 % glukoosi-infuusioliuoksen ja aminohappoliuosten kanssa.

Lääkettä ei voida yhdistää emäksisen vaikutuksen omaavien infuusionesteiden ja hepariinin kanssa.

Varastointiolosuhteet

Leflocin tulee säilyttää pimeässä paikassa. Nestettä ei saa jäädyttää. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

Säilyvyys

Leflosiinia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä. Säilytettäessä auringonvalon vaikutuksen alaisena lääkkeen säilyvyysaika on 3 päivää.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat Loxof, Levoflox Abifloxin kanssa, Levofloxasiini, Tavanic ja Flexid Tigeronin kanssa, ja näiden lisäksi Glevo, Floracid L-Floxin kanssa ja Levomak. Listalla ovat myös Oftaquix, Levobax Leflobactin kanssa, Eleflox ja Levoximed.