Lecoclar

Lecoclar on systeeminen antibakteerinen lääke makrolidiryhmästä.

Viitteitä Lecoclara

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• ylähengitysteiden infektiot (akuutti välikorvatulehdus, streptokokki-tonsillofaryngitti ja akuutti poskiontelotulehdus );
• alempien hengitysteiden vauriot (bakteeriperäinen akuutti keuhkoputkentulehdus tai sen kroonisen vaiheen paheneminen sekä avohoidon keuhkokuume (yhdessä epätyypillisen keuhkokuumeen kanssa));
• ihonalaisten kerrosten ja epidermiksen infektiot;
• MAC-bakteerien, Mycobacterium kansashi -bakteerin, merimykobakteerin ja Hansenin basillin aktiivisuuden aiheuttamat mykobakteeri-infektiot;
• Helicobacter pylorin vaikutuksiin liittyvä maha-suolikanavan haavauma (suositellaan käytettäväksi yhdessä muiden lääkeaineiden kanssa).

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Terapeuttinen aine vapautuu tablettimuodossa - 10 tai 14 kappaletta levyn sisällä (tilavuus 0,25 g) sekä 14 kappaletta pakkauksen sisällä (tilavuus 0,5 g).

Farmakodynamiikka

Klaritromysiini on puoliksi keinotekoinen makrolidiantibiootti. Aineen antimikrobinen vaikutus saadaan hidastamalla proteiiniin sitoutumista bakteerisolujen sisällä, mikä johtaa välttämättömien mikrobiproteiinien puutteen kehittymiseen, minkä seurauksena niiden normaali elintärkeä toiminta häiriintyy.

Klaritromysiini, kuten muutkin makrolidit, on tunnettu bakteriostaattisesta vaikutuksesta, mutta samalla se kykenee osoittamaan bakterisidista aktiivisuutta.

Aineella on terapeuttinen vaikutus seuraaviin bakteereihin:

• Gram(+)-mikrobit: stafylokokit ja streptokokit, korinebakteerit ja listeria monocytogenes;
• Gram(-)-bakteerit: Ducray-basillit, meningokokit, kampylobakteeri ja gonokokit, hemofiiliset basillit, pasteurella multocida, helicobacter pylori ja moraxella catarrhalis sekä borrelia burgdorferi ja Bordet-Gengou-bakteerit;
• anaerobit: peptokokit, Clostridia perfringens, eubakteerit propionibakteereineen ja Bacteroides melaninogenicus;
• solunsisäiset mikrobit: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis ja Toxoplasma gondii, sekä Chlamydophila pneumoniae ja kaikki mykobakteerit, lukuun ottamatta Kochin basillia.

Klaritromysiinin antibakteerinen vaikutusalue on samanlainen kuin erytromysiinin, ja lisäksi se tehoaa epätyypillisiin mykobakteereihin.

Mikrobien välillä on havaittu korkea ristiresistenssi klaritromysiiniä ja erytromysiiniä vastaan.

Farmakokinetiikkaa

Klaritromysiini on stabiili mahalaukun happamassa ympäristössä ja imeytyy hyvin. Ruoka ei muuta aineen imeytymisastetta, mutta sen nopeus voi hidastua.

Noin 20 % käytetystä komponentista muuttuu välittömästi 14-hydroksiklaritromysiiniksi, jolla on samanlainen vaikutus kuin klaritromysiinillä. Elementti kulkeutuu nopeasti kudoksiin nesteiden mukana. Yleensä lääkkeen kudosarvot ovat 10 kertaa korkeammat kuin sen seerumiarvot.

Lääke osallistuu aktiivisesti maksan aineenvaihduntaprosesseihin, jotka tapahtuvat hemoproteiini P450:n avulla. Elementin aineenvaihduntatuotteita on alle 7.

Se erittyy aineenvaihduntatuotteina tai muuttumattomana virtsaan; pienempi osa erittyy ruoansulatuskanavan kautta. Noin 20–30 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana virtsaan.

Lääkkeen puoliintumisaika on 3–4 tuntia, kun käytetään 0,25 g:n annosta 12 tunnin välein, ja 5–7 tuntia, kun käytetään 0,5 g:n annosta 12 tunnin välein.

Annostus ja antotapa

Tabletti niellään kokonaisena tavallisen veden kera.

Sekä 12-vuotiaiden että sitä vanhempien nuorten tulisi ottaa 0,25–0,5 g ainetta kaksi kertaa päivässä 1–2 viikon ajan. Kliiniset testit ovat osoittaneet, että lyhyempi, 5–6 päivän hoitojakso on tehokas myös välikorvatulehduksessa tai akuutissa keuhkoputkentulehduksessa.

HIV-positiivisten tai M. avium -kompleksin aiheuttaman infektion omaavien henkilöiden tulisi käyttää 1000–2000 mg lääkettä päivässä. Aikuiset voivat käyttää enintään 2000 mg Lecoclaria päivässä.

Aikuisilla terapiassa käytettävät hoito-ohjelmat:

• tonsillofaryngiitin yhteydessä on tarpeen käyttää 0,25 g ainetta 12 tunnin välein 10 päivän ajan;
• akuutissa poskiontelotulehduksen vaiheessa - 0,5 g lääkettä 12 tunnin välein 14 päivän ajan;
• kroonisen keuhkoputkentulehduksen tai kotikeuhkokuumeen (jonka aiheuttavat pneumokokki, mycoplasma pneumoniae tai moraxella catarrhalis) pahenemisen yhteydessä käytetään 0,25 g lääkettä 12 tunnin välein 1-2 viikon ajan (Haemophilus influenzaen aiheuttaman kotikeuhkokuumeen tapauksessa 0,5 g lääkettä käytetään samalla taajuudella saman ajanjakson aikana);
• jos iho ja sen rakenteet vaurioituvat - 0,25 g lääkettä 12 tunnin välein 7-14 päivän kuluessa;
• Helicobacter pylorin hoito (yhdistelmä) – 0,25 g kaksi kertaa päivässä tai 0,5 g kolme kertaa päivässä kahden viikon ajan.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien (kreatiniinikliirenssi alle 30 ml/minuutti) henkilöiden on puolitettava lääkkeen annos (tai pidennettävä annosten välistä aikaa kaksinkertaiseksi).

Käyttö Lecoclara raskauden aikana

Lecoclarin turvallisuudesta raskaana oleville tai imettäville naisille ei ole tietoa. Klaritromysiini, kuten muutkin makrolidit, voi erittyä rintamaitoon.

Jos potilas on jo raskaana, suunnittelee raskautta tai tulee raskaaksi hoidon aikana, potilaan tulee ilmoittaa siitä lääkärille, koska klaritromysiiniä voidaan määrätä raskaana oleville ja imettäville naisille vain poikkeustilanteissa ottaen huomioon sen hyödyt ja mahdolliset haittavaikutukset.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• klaritromysiiniin tai muihin makrolideihin liittyvä vaikea intoleranssi;
• vakavat maksasairaudet;
• käytä yhdessä sisapridin, terfenadiinin tai pimotsidin kanssa.

[ 2 ]

Sivuvaikutukset Lecoclara

Useimmat lääkkeen käytön aikana ilmenneet negatiiviset oireet olivat tilapäisiä tai lieviä. Usein esiintyy ruoansulatuskanavan häiriöitä (pahoinvointia, vatsakipua, ruoansulatushäiriöitä ja ripulia) tai päänsärkyä. Kielitulehduksen tai suutulehduksen, makuaistin häiriöiden ja siedätyskyvyn oireiden (anafylaksia, ihottumaa ja harvoin Stevens-Johnson-oireyhtymää) kehittyminen on mahdollista. Yksittäisissä tapauksissa on myös raportoitu keskushermoston oireita (ahdistuneisuuden tai sekavuuden tunnetta, huimausta, painajaisia ja unettomuutta).

Intrahepaattinen kolestaasi tai maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus esiintyy erittäin harvoin.

Klaritromysiinin (ja vastaavasti erytromysiinin) käyttö voi johtaa kammioperäisiin rytmihäiriöihin (tähän kuuluvat myös kammiotakykardia ja kääntyvien kärkien takykardia joillakin henkilöillä, joilla on pidentynyt QT-aika).

Yliannos

Liian suuret lääkeannokset aiheuttavat yleensä sekavuutta, päänsärkyä ja ruoansulatuskanavan toimintahäiriöitä.

Mahahuuhtelu on suoritettava kahden tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Klaritromysiini osallistuu intrahepaattisiin aineenvaihduntaprosesseihin, joissa se hidastaa hemoproteiini P450:n yksittäisten entsyymien aktiivisuutta. Nämä prosessit, joihin osallistuvat muut lääkkeet (tämän entsyymijärjestelmän avulla), voivat hidastua niiden seerumiarvojen nousun myötä, mikä voi johtaa myrkytykseen.

Lääkkeen yhdistäminen pimotsidiin sekä sisapridiin ja terfenadiiniin on kielletty.

Lääkettä ei tule käyttää yhdessä digoksiinin, dihydroergotamiinin tai astemitsolin kanssa.

Jos klaritromysiiniä käytetään samanaikaisesti siklosporiinin, vismuttinitraatin, bentsodiatsepiinien, ranitidiinin, sakinaviirin, karbamatsepiinin ja rifabutiinin, varfariinin, teofylliinin ja takrolimuusin sekä tsidovudiinin kanssa, hoitoprosessia on seurattava tarkasti. Näiden lääkkeiden seerumipitoisuuksien seuranta on suositeltavaa, koska niiden annokset voivat olla liian pieniä.

[ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Lecoclar on säilytettävä paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Lecoclaria voidaan käyttää kahden vuoden ajan terapeuttisen lääkkeen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Ei ole tietoa lääkkeen tehokkaasta ja turvallisesta käytöstä alle kuuden kuukauden ikäisillä imeväisillä.

[ 4 ], [ 5 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Arvicin, Klabax, Binoklari Arvicin retardilla, Clarbakt, Claritrosin ja Vero-klaritromysiini klaritromysiinillä, sekä Klacid, ClaroSip, Claritsin, Klasine Claricitilla ja Seidon-Sanovel. Listalla ovat myös Clerimed, Fromilid, Claromin Crixanella ja Ecozitrin.

[ 6 ]