Lescol

Lescol on tehokas hypolipideeminen lääke, joka hidastaa aktiivisesti HMG-CoA-reduktaasin aktiivisuutta. Sen tärkein vaikuttava aine on fluvastatiini, jolla on keinotekoinen hypokolesteroleminen vaikutus. Vaikutuksensa ansiosta HMG-CoA muuttuu mevalonaatiksi, joka tehokkaasti estää intrahepaattisen kolesterolin sitoutumisen.

Terapeuttinen vaikutus havaitaan 14 päivän kuluttua, ja huipputeho saavutetaan kuukauden kuluttua kuurin aloittamisesta. Lääkkeen säännöllisellä käytöllä vaikutus kestää pitkään.

[ 1 ]

Viitteitä Leskola

Sitä käytetään aikuisilla seuraaviin sairauksiin:

• primaarinen hyperkolesterolemia tai sekamuotoinen dyslipidemia (alatyyppi 2a sekä 2b Fredricksonin mukaan) - tässä tapauksessa hoito suoritetaan yhdessä ruokavalion kanssa;
• sepelvaltimoiden ateroskleroosi sepelvaltimotautia ja primaarista hyperkolesterolemiaa (jopa lievää) sairastavilla henkilöillä – taudin etenemisen hidastamiseksi;
• sepelvaltimotautia sairastavat perkutaanisen tuberkuloosin jälkeen – sydän- ja verisuonijärjestelmään liittyvien vaarallisten ilmentymien (sydäninfarkti, sepelvaltimoiden revaskularisaatio tai SCD) toissijaisen ehkäisyn suorittamiseksi.

Yli 9-vuotiaille lapsille lääkettä käytetään yhdessä ruokavalion kanssa, jos kyseessä on perinnöllinen heterotsygoottinen hyperkolesterolemia.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tabletteina - 7 kappaletta solupakkauksessa; laatikossa - 1 tai 2 tällaista pakkausta.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamiikka

Fluvastatiini-komponentti on kahden erillisen erytroenantiomeerin rasemaatti, joista toinen osoittaa aina terapeuttista vaikutusta. Kun kolesterolin sitoutuminen heikkenee, sen määrä maksasoluissa vähenee, ja samalla havaitaan LDL:ään aktiivisten päätteiden kompensoivaa lisääntymistä. Myös niiden sitoutuminen maksasoluihin lisääntyy, mikä johtaa plasman kolesteroliarvojen laskuun.

Yksilöillä, joilla on sekamuotoinen primaarinen dyslipidemia (alatyypit 2A ja 2B Fredricksonin mukaan), lääkkeen 80 mg:n vuorokausiannoksella plasman TG-taso laskee 25%.

Sepelvaltimotautia sairastavilla, joilla on hyperkolesterolemia, 40 mg:n päivittäinen annos 2,5 vuoden käytön aikana aiheuttaa huomattavan hidastumisen sepelvaltimoiden ateroskleroosin etenemisessä. Lescolin käyttöönotto sepelvaltimotaudin aikana vähentää vaarallisen ensimmäisen sydän- ja verisuonireaktion (sydäninfarkti, äkillinen sydänlihasvaurio, kiireellisen revaskularisaation tai sepelvaltimoiden ohitusleikkauksen tarve) todennäköisyyttä.

Äkillisen sydänkuoleman tai sydänkohtauksen todennäköisyys vähenee 31 % lääkettä käytettäessä.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna fluvastatiini imeytyy täydellisesti ja nopeasti (60–90 %). Ruoan kanssa otettuna tämä prosessi hidastuu merkityksettömästi. Lääkkeen biologinen hyötyosuus on 24 %. Yli 98 % fluvastatiinista syntetisoidaan plasman sisäisen proteiinin avulla. Synteesinopeus ei tässä tapauksessa ole sidottu fluvastatiinin pitoisuuteen, varfariinin, glibenklamidin tai salisyylihapon pitoisuuksiin plasmassa.

Fluvastatiinin metaboliaprosessit tapahtuvat pääasiassa maksassa.

Erittyminen tapahtuu suoliston kautta (93 %), ja toiset 6 % aineesta erittyy munuaisten kautta. Muuttumattoman fluvastatiinin osuus erittyneestä tilavuudesta on vain 2 %.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annostus ja antotapa

Tabletit voidaan ottaa ruokailusta riippumatta. Aloitusannoksen vakiokoko on 80 mg. Lievien oireiden ilmetessä lääkettä voidaan ottaa vain 20 mg. Aloitusannos on valittava yksilöllisesti ottaen huomioon LDL/kolesterolin lähtöarvot ja hoidon tarkoitus.

Hypolipideeminen vaikutus saavuttaa maksiminsa neljännen hoitoviikon loppuun mennessä. Tässä vaiheessa suoritetaan annoskoon ensimmäinen tarkistus ottaen huomioon lääkkeellinen vaikutus. On välttämätöntä noudattaa hypokolesteroliruokavaliota koko hoitojakson ajan.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Käyttö Leskola raskauden aikana

Lescolin käyttö johtaa kolesterolin ja muiden bioaktiivisten komponenttien tuotannon vähenemiseen. Tällainen vaikutus voi olla haitallista sikiölle ja lapselle, minkä vuoksi lääkettä ei käytetä imetyksen ja raskauden aikana.

Lisääntymisikäisten naisten on käytettävä luotettavaa ehkäisyä. Jos raskaus ilmenee hoidon aikana, lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeen osiin;
• vakavat maksapatologian muodot;
• tuntemattomasta syystä johtuvan seerumin transaminaasiarvojen pysyvä nousu.

Lääkettä määrätään erittäin varoen seuraavissa sairauksissa:

• maksapatologioiden historian esiintyminen;
• alkoholin väärinkäyttö;
• alttius rabdomyolyysin kehittymiselle;
• perinnölliset lihaksiin vaikuttavat sairaudet;
• anamneesissa muiden statiinien tai fibraattien antoon liittyvä toksinen tuki- ja liikuntaelinvaurio.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Sivuvaikutukset Leskola

Sivuvaikutuksia ovat:

• keskushermostoon vaikuttavat vauriot: dysestesia, unettomuus, hypestesia sekä parestesia ja päänsärky;
• ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvät häiriöt: pahoinvointi, dyspepsia, vatsakipu, hepatiitti ja haimatulehdus;
• verisuonten toiminnan ongelmat: vaskuliitti;
• hematopoieesin häiriöt: trombosytopenia;
• ihonalaisen kudoksen vauriot epidermiksellä: dermatiitti, urtikaria, rakkulainen eksanteema ja ekseema;
• Tuki- ja liikuntaelimistön oireet: lihaskipu, rabdomyolyysi, lihasheikkous, lupuksen kaltaiset oireet, lihastulehdus ja lihaspatia.

Yliannos

Lääkkeen myrkytys voi johtaa negatiivisten oireiden voimistumiseen.

Oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan elintärkeiden kehon toimintojen tukemiseksi.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke yhdistetään huolellisesti niasiinin ja fibraattien, siklosporiinin ja flukonatsolin kanssa.

Sappihappoja sitovat aineet voivat syntetisoida fluvastatiinia, minkä vuoksi kolestyramiinin ja Lescolin annon välillä on pidettävä vähintään neljän tunnin tauko.

Rifampisiini saattaa pienentää fluvastatiinin biologista hyötyosuutta noin 50 %, mikä edellyttää Lescol-annoksen muuttamista tällaista yhdistelmää käytettäessä.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Varastointiolosuhteet

Lescolia saa säilyttää enintään 30 °C:n lämpötilassa.

[ 27 ]

Säilyvyys

Lescolia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkeaineen myyntipäivästä.

[ 28 ]

Hakemus lapsille

Ei tule antaa alle 9-vuotiaille.

[ 29 ], [ 30 ]

Arvostelut

Lescol saa hyviä arvosteluja lääkäreiltä - sitä pidetään erittäin tehokkaana lääkkeenä, joka mahdollistaa aina positiivisen terapeuttisen dynamiikan saavuttamisen. Annos ja hoito-ohjelma tulee valita erikseen ottaen huomioon kolesterolitasot.

Haittoja ovat lääkkeen melko korkea hinta, joka ei ole aina kätevä ja edullinen potilaille, koska se on otettava melko pitkään.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]