Levobax

Levobax on antimikrobinen aine, jolla on voimakkaita bakterisidisia ominaisuuksia.

Viitteitä Levobaxa

Sitä käytetään kroonisen prostatiitin, keuhkotulehduksen sekä levofloksasiinille herkän kasviston vaikutuksesta kehittyvien ihoon ja pehmytkudoksiin vaikuttavien sairauksien hoitoon.

Lisäksi tabletteja voidaan käyttää poistamaan poskiontelotulehdus akuutissa vaiheessa ja pahentunut keuhkoputkentulehdus, jolla on krooninen muoto.

Vakavan keuhkotulehduksen sekä Pseudomonas aeruginosan aiheuttamien sairauksien hoidossa lääkettä tulee käyttää yhdessä muiden mikrobilääkkeiden kanssa.

Julkaisumuoto

Tuotetta myydään infuusionesteen muodossa 100 ml:n pulloissa. Pakkauksessa on yksi tällainen pullo.

Lääkettä valmistetaan myös tabletteina, 7 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkauksessa on yksi tällainen levy.

Farmakodynamiikka

Levobaxin vaikuttava aine on levofloksasiini, fluorokinolonien luokkaan kuuluva keinotekoinen komponentti. Sen vaikutus kehittyy vaikuttamalla bakteerien topoisomeraasi 4:ään sekä DNA-gyraasiin.

Lääkkeellä on tehoa laajaan valikoimaan grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikrobeja. Esimerkiksi seuraavat kannat ovat herkkiä levofloksasiinille:

• pneumokokki, streptococcus agalactia, streptococcus pyogenes;
• Staphylococcus aureus ja Staphylococcus epidermidis sekä Enterococcus faecalis;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Enterobacter cloacae;
• E. coli;
• Pfeifferin basilli, Haemophilus parainfluenzae;
• Viridans-luokan streptokokit;
• Proteus mirabilis, Proteus vulgaris;
• Klebsiella oxytoca ja Friedlanderin basilli;
• fluoresoiva pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa;
• Moraxella catharalis;
• Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii ja Acinetobacter calcoaceticus;
• Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae, hinkuyskäbasilli;
• Citrobacter freundii ja Citrobacter koseri;
• Clostridium perfringens, Mycoplasma pneumoniae, Morganin basilli, Providence Rettger ja Stewart sekä Serratia marcescens.

Spirokeetat ovat resistenttejä levofloksasiinille. Myös ristiresistenssiä lääkkeelle ja muille fluorokinoloneille voi kehittyä. Ristiresistenssiä muiden ryhmien mikrobilääkkeille ja Levobaxille ei kuitenkaan yleensä kehity.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annon jälkeen lääkkeen absoluuttinen biologinen hyötyosuus saavuttaa 100%. Aineen huippupitoisuudet plasmassa mitataan tunnin kuluttua annosta. Ruoan nauttiminen ei vaikuta lääkkeen biologiseen hyötyosuuteen eikä imeytymisnopeuteen.

Noin 40 % lääkkeestä syntetisoidaan plasman proteiineilla. Sen vaikuttava aine ei juurikaan läpäise aivo-selkäydinnestettä. Levofloksasiini muodostaa korkeita lääkepitoisuuksia keuhkoputkissa, keuhkokudoksessa, virtsatieelimissä, eturauhasessa ja samanaikaisesti keuhkoputkien eritteessä.

Lääke metaboloituu maksassa ja erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana alkuaineena (noin 5 % lääkkeestä erittyy aineenvaihduntatuotteina). Komponentin puoliintumisaika on noin 6–8 tuntia henkilöillä, joilla on terve munuaisten toiminta.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla puoliintumisaika voi pidentyä (kreatiniinikliinerkian (CC) ollessa alle 20 ml/minuutti tämä aika voi pidentyä 35 tuntiin).

Annostus ja antotapa

Tablettien käyttö.

Lääke otetaan suun kautta murskaamatta tablettia ennen käyttöä. Lääke otetaan ruokailusta riippumatta. Levobaxin vuorokausiannos voidaan ottaa yhtenä annoksena tai jakaa kahteen osaan (kerta-annos ei saa ylittää 0,5 g).

Kurssin kesto sekä lääkkeen annos valitaan lääkärin toimesta kullekin potilaalle erikseen.

Ihmisille, joilla on yhteisössä hankittu keuhkokuume, akuutti poskiontelotulehdus, krooninen bakteeriperäinen prostatiitti ja lisäksi ihoon ja ihonalaisiin kerroksiin vaikuttavilla infektioilla, määrätään usein 0,5 g lääkettä päivässä. Yhteisössä hankitun keuhkokuumeen hoidossa lääkkeen annosta voidaan nostaa 1 grammaan päivässä.

Kroonista keuhkoputkentulehdusta akuutissa vaiheessa ja virtsatieinfektioita sairastaville määrätään yleensä 0,25 g lääkettä päivässä. Pahentuneessa keuhkoputkentulehduksessa annosta voidaan tarvittaessa nostaa 0,5 grammaan päivässä. Tällaisen hoidon kesto on yleensä 7–10/14 päivää. Komplisoitumattomissa virtsatieinfektioissa hoito kestää 3 päivää ja kroonisessa prostatiitissa 28 päivää.

Levobax-hoitoa tulee jatkaa, kunnes mikrobiologiset testitulokset ovat negatiiviset tai vielä kaksi päivää sen jälkeen, kun taudin kliiniset oireet ovat hävinneet.

Infuusionesteen käyttö.

Lääke annetaan laskimonsisäisesti tiputuksena. Infuusionopeus ei saa olla yli 0,25 g/puoli tuntia. Jos verenpaine alkaa laskea toimenpiteen aikana, infuusio on lopetettava välittömästi. Potilaan tila huomioon ottaen on tarpeen siirtyä lääkkeen (tablettien) suun kautta otettavaan antoon mahdollisimman nopeasti. Lääkäri valitsee tällaisen hoidon keston ja lääkkeen annostuksen.

Yhteisössä hankitun keuhkokuumeen, ihon pinnan ja ihonalaisten kerrosten infektioiden sekä tämän bakteeriperäisen kroonisen prostatiitin hoidossa lääkettä annetaan yleensä 0,5 g päivässä. Ihoinfektioiden ja yhteisössä hankitun keuhkokuumeen poistamisessa lääkkeen vuorokausiannosta voidaan nostaa 1 grammaan (annos jaetaan kahteen infuusioon).

Virtsaputken infektioiden hoidossa lääkettä annetaan yleensä 0,25 g päivässä.

Hoidon kokonaiskesto (sekä parenteraalinen että oraalinen) ei saa ylittää kahta viikkoa (lukuun ottamatta prostatiitin hoitoa, jolloin hoitojaksoa voidaan pidentää jopa 28 päivään).

Munuaisvaivoista kärsivillä Levobaxin (molempien muotojen) annosta on muutettava.

Kun CC-arvot ovat 20–50 ml/minuutti, ensimmäisenä päivänä käytetään yleensä 0,25 g lääkettä ja sen jälkeen 125 mg päivässä. Jos tauti on vaikea, annosta voidaan nostaa ensimmäisenä päivänä 0,5 grammaan, ja sitten lääkettä käytetään 125 mg:n annoksina 12 tunnin välein.

Jos KK-taso on ensimmäisenä päivänä alle 20 ml/min, käytetään yleensä 0,25 g lääkettä, ja sen jälkeen se otetaan 125 mg:n annoksina 48 tunnin välein. Vaikeissa patologioissa annosta voidaan nostaa 0,5 grammaan ensimmäisenä päivänä, ja sen jälkeen potilaan tulee ottaa 125 mg lääkettä 12–24 tunnin välein.

[ 1 ]

Käyttö Levobaxa raskauden aikana

Levobaxia ei saa määrätä raskaana oleville naisille sikiön nivelrustoalueen vaurioiden riskin vuoksi.

Lisääntymisikäisillä naisilla raskauden mahdollisuus on suljettava pois ennen hoidon aloittamista. Lääkkeen käytön aikana on suositeltavaa käyttää luotettavaa ehkäisyä. Jos raskaus ilmenee hoidon aikana, siitä on ilmoitettava lääkärille.

Imetyksen aikana lääkettä voidaan käyttää vain, jos imetys lopetetaan hoidon aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys levofloksasiinille tai muille fluorokinoloniryhmän antimikrobisille lääkkeille;
• Tabletit ovat kiellettyjä laktaasinpuutosta, galaktosemiaa ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriötä sairastavilla;
• epilepsiaa sairastavien henkilöiden määräys (myös jos epilepsiaa on aiemmin ollut);
• potilaalla on ollut fluorokinolonien käytön seurauksena kehittynyt jännetulehdus.

Lääkettä määrätään varoen seuraavissa tapauksissa:

• kortikosteroideja käyttävät ihmiset sekä iäkkäät potilaat (tämän potilasryhmän akillesjänteen repeämisen todennäköisyyden vuoksi);
• määräys henkilöille, joilla on taipumus kouristuskohtauksiin;
• ihmiset, joilla on G6PD-elementin puutos elimistössä, sekä maksan tai munuaisten toiminnalliset häiriöt;
• diabetes mellitusta sairastavat potilaat sekä psykoottiset häiriöt ja valonarkuus (myös jos on esiintynyt valoherkkyyttä);
• käyttö ihmisillä, joilla on synnynnäinen QT-ajan pidentymisen oireyhtymä;
• elektrolyyttihäiriöihin ja sydän- ja verisuonijärjestelmän patologioihin.

Sivuvaikutukset Levobaxa

Lääkkeen käyttö voi johtaa seuraaviin sivuvaikutuksiin:

• hermoston toiminnan häiriöt: aiheettoman ahdistuksen, hallusinaatioiden, itsemurha-ajatusten, kouristusten, päänsäryn ja parestesian esiintyminen. Masennuksen, raajojen vapinan, levottomuuden, polyneuropatian sekä uni-valve-rytmin häiriöiden kehittyminen. Lisäksi voi esiintyä makuaistin, hajuaistin ja samalla näön ja kuulon häiriöitä, ja lisäksi esiintyy tinnitusta. On tietoja motoristen koordinaatiohäiriöiden ja ekstrapyramidaalisten oireiden esiintymisestä;
• hematopoieesin ja sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöt: verenpaineen lasku, trombosyto-, leuko-, pansyto- tai neutropenian kehittyminen sekä agranulosytoosi, eosinofilia ja hemolyyttinen anemia. Myös QT-ajan pidentyminen esiintyy;
• ruoansulatus- ja maksan ja sappiteiden häiriöt: plasman glukoosipitoisuuden lasku, ruokahalun heikkeneminen, turvotus, suolistohäiriöt, pahoinvointi, dyspepsiaoireet, maksatulehdus, oksentelu, hyperbilirubinemia ja maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen. Samanaikaisesti lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa pseudomembranoottista koliittia, akuuttia maksan vajaatoimintaa ja vakavia maksasairauksia;
• tuki- ja liikuntaelimistön häiriöt: lihas- tai nivelkipu, rabdomyolyysi, myasthenia sekä jännetulehdus ja repeämät jänteen alueella;
• allergian oireet: urtikaria, Quincken turvotus, bronkospasmit, allerginen pneumoniitti, vaskuliitti, TEN, hyperhidroosi, valoherkkyys, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja anafylaksia;
• Muut: kandidiaasin esiintyminen, superinfektio, akuutti munuaisten vajaatoiminta, hyperkreatininemia, rintalastan, raajojen ja selän kipu sekä porfyrian paheneminen. Lääkkeen käyttö voi myös johtaa vääriin positiivisiin tuloksiin opioidien tutkimuksissa.

Yliannos

Hyvin suurten lääkeannosten käyttö voi aiheuttaa kouristuksia, huimausta ja myös tajunnanhäiriöitä. Lisäksi Levobax-myrkytys johtaa QT-ajan pidentymiseen. Samanaikaisesti tablettimyrkytyksen yhteydessä havaitaan ruoansulatushäiriöitä (mahalaukun limakalvon eroosiota ja oksentelua).

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Jos myrkytysoireita ilmenee, infuusio on lopetettava tai mahahuuhtelu ja otettava antasideja enterosorbenttien (lääkkeen oraalinen muoto) kanssa. Tarvittaessa ryhdytään oireenmukaisiin toimenpiteisiin. Levofloksasiinin yliannostuksen saaneiden on oltava lääkintähenkilökunnan valvonnassa (EKG-seuranta ja uhrin yleisen tilan seuranta on tarpeen, kunnes myrkytysoireet katoavat kokonaan).

Peritoneaalidialyysi- ja hemodialyysitoimenpiteet eivät johda levofloksasiinipitoisuuksien laskuun.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun lääkettä otetaan suun kautta rauta-lääkkeiden, sukralfaatin sekä alumiini- ja magnesiumpitoisten antasidien kanssa, lääkkeen biologinen hyötyosuus pienenee.

Levobaxia ei voida yhdistää etanolin kanssa.

Infuusionestettä ei saa sekoittaa hepariinin, emäksisten liuosten tai muiden parenteraalisten aineiden kanssa (tähän kuuluvat 5 % glukoosiliuos, suolaliuos ja 2,5 % dekstroosiliuos Ringerin liuoksessa).

Levofloksasiinin yhdistäminen kouristuskynnystä alentaviin lääkkeisiin on kielletty.

Lääkkeen yhdistelmä simetidiinin, fenbufeenin ja probenesidin kanssa johtaa sen plasmapitoisuuksien nousuun.

Syklosporiinin puoliintumisajan pidentymistä havaitaan, kun sitä käytetään yhdessä lääkkeen kanssa.

Koagulaatiotasoa on seurattava, jos lääkettä käytetään yhdessä K-vitamiiniantagonistien kanssa.

Käytä varoen henkilöillä, jotka käyttävät QT-aikaa pidentäviä lääkkeitä.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Levobaxia on säilytettävä korkeintaan 25 °C:n lämpötilassa kaikissa valmistusmuodoissa.

Infuusioneste tulee säilyttää pimeässä paikassa, valolta suojattuna (liuos voi kuitenkin pysyä vakaana 3 päivää huonelampun valossa).

[ 4 ]

Säilyvyys

Levobax-tabletteja voidaan käyttää 3 vuoden ajan terapeuttisen aineen vapautumispäivästä.

Lääkeinfuusion säilyvyysaika on 2 vuotta. Avattu lääkepullo tulee käyttää välittömästi. Kaikki tarvittavan terapeuttisen annoksen infuusion jälkeen jäljelle jäänyt lääke on hävitettävä.

Hakemus lapsille

Tämän lääkkeen määrääminen lapsille on kielletty.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Oftaquix, Levofloxacin, Loxof Leflozinin ja Tigeronin kanssa, sekä Glevo, Abiflox, L-Flox, Levoximed Levofloxin kanssa ja Tavanic Levomakin, Elefloxin, Flexidin ja Floracidin kanssa.