Levoxa

Levoxa on kinoloniryhmään kuuluva antibakteerinen lääke.

Viitteitä Levoxa

Sitä käytetään aikuisilla levofloksasiinille herkkien bakteerien aiheuttamien keskivaikeiden tai lievien infektioiden hoitoon:

• krooninen keuhkoputkentulehdus akuutissa vaiheessa, poskiontelotulehduksen akuutti vaihe, keuhkokuume;
• virtsateihin vaikuttavat infektiot (komplikaatioilla tai ilman), kuten pyelonefriitti;
• ihonalaisten kudosten ja ihon tarttuvat vauriot;
• kroonisen prostatiitin bakteerimuoto.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan tabletteina, 5 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikossa on 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Levofloksasiinilla on laaja valikoima antibakteerisia vaikutuksia.

Bakterisidinen vaikutus kehittyy, kun levofloksasiini estää bakteerien DNA-gyraasientsyymiä, joka on tyypin 2 topoisomeraasi. Tämän tukahduttamisen seurauksena mikrobin DNA menettää kykynsä siirtyä rentoutuneesta tilasta superkiertyneeseen tilaan. Tämä estää patogeenisten mikro-organismien myöhemmän solunjakautumisen.

Lääkkeen vaikutusalueeseen kuuluvat gramnegatiiviset ja grampositiiviset mikrobit sekä ei-fermentoivat mikro-organismit.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Imu.

Suun kautta otettuna levofloksasiini imeytyy lähes kokonaan ja nopeasti. Huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan 1–2 tunnin kuluttua ottamisesta. Biologinen hyötyosuus on noin 99–100 %. Tasapainotila saavutetaan 48 tunnin ajan, jos annostus on seuraava: 0,5 g lääkettä otetaan 1–2 kertaa päivässä.

Jakeluprosessit.

Noin 30–40 % Levoxasta syntetisoituu veriplasman proteiineihin. Keskimääräinen jakautumistilavuus on noin 100 l kerta-annoksella ja 0,5 g toistuvilla annoksilla. Tämän perusteella voimme päätellä, että lääke jakautuu laajalti kudoksiin.

Aktiivisen aineen kulkeutuminen nesteisiin kudosten kanssa.

Levofloksasiinia esiintyy keuhkoputkien limakalvolla, keuhkokudoksessa, keuhkoputkien eritteissä, alveolaarisissa makrofageissa, ihossa (rakkulanesteessä), virtsassa ja eturauhaskudoksessa. Aine tunkeutuu kuitenkin huonosti aivo-selkäydinnesteeseen.

Vaihtoprosessit.

Vain hyvin pieni osa levofloksasiinista metaboloituu. Sen hajoamistuotteita ovat desmetyyli-levofloksasiini ja levofloksasiini-N-oksidi. Nämä aineet muodostavat alle 5 % virtsaan erittyvän lääkkeen kokonaismäärästä.

Erittyminen.

Lääkkeen ottamisen jälkeen aine erittyy veriplasmasta melko hitaasti (puoliintumisaika on noin 6-8 tuntia). Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (85 % otetusta annoksesta).

Lineaarisuus.

Lääkkeellä on lineaariset farmakokineettiset parametrit 50-1000 mg:n annoksilla.

[ 4 ], [ 5 ]

Annostus ja antotapa

Tabletit tulee ottaa kerran tai kaksi päivässä. Annoskoko määritetään ottaen huomioon infektion vakavuus ja tyyppi. Kurssin kesto valitaan patologian etenemisen perusteella, mutta se ei saa olla yli 2 viikkoa.

Lääkkeen ottamista on suositeltavaa jatkaa vähintään 48–72 tuntia sen jälkeen, kun lämpötila on vakiintunut tai mikrobiologiset testit ovat vahvistaneet aiheuttavien mikrobien hävittämisen.

Tabletit niellään pureskelematta ja huuhdellaan alas veden kera. Levoxia voidaan ottaa ruoan kanssa tai milloin tahansa muuhun aikaan.

[ 8 ], [ 9 ]

Käyttö Levoxa raskauden aikana

Levoxan määräminen raskauden tai imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• levofloksasiinin tai muiden kinolonien intoleranssin esiintyminen;
• epilepsia;
• jännealueen sivuvaikutusten esiintyminen kinolonien aiemman käytön seurauksena.

[ 6 ]

Sivuvaikutukset Levoxa

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten esiintymisen.

Tarttuvat tai invasiiviset leesiot.

Joskus kehittyy sieni-infektioita (ja lisäksi esiintyy muiden resistenttien bakteerien lisääntymistä).

Ihonalaisen kerroksen ja ihon pinnan vauriot sekä yliherkkyyden systeemiset ilmentymät.

Joskus iholla esiintyy punoitusta tai kutinaa.

Systeemisiä yliherkkyysoireita (anafylaktisia ja anafylaktoidisia) havaitaan myös harvoin - esimerkiksi bronkospasmia tai urtikariaa. Lisäksi voi kehittyä vakava tukehtuminen tai erittäin harvoin turvotus limakalvoilla tai iholla (esimerkiksi kasvoilla tai nielun limakalvolla).

Joskus on raportoitu UV-säteilyn ja auringonvalon sietokyvyn kehittymistä.

Yksittäisissä tapauksissa on havaittu vakavaa ihottumaa ihon ja limakalvojen pinnalla (rakkuloiden muodostumisen kera), transuretraalisen erythema multiformen kehittymistä, Stevens-Johnsonin oireyhtymää ja erythema multiformea. Lievempiä iho-oireita esiintyy joskus ennen systeemisten yliherkkyysoireiden kehittymistä. Tällaiset oireet voivat kehittyä muutaman minuutin tai tunnin kuluessa ensimmäisen annoksen ottamisesta.

Ongelmia ruoansulatuskanavassa ja aineenvaihduntaprosesseissa.

Ripulia tai pahoinvointia esiintyy usein.

Joskus voi esiintyä oksentelua, ruoansulatusongelmia tai vatsakipua sekä ruokahaluttomuutta.

Verinen ripuli on erittäin harvinaista – se voi joskus viitata tulehdusprosessin kehittymiseen suolistossa (esimerkiksi pseudomembranoottinen koliitti).

Verensokeritasojen laskua (hypoglykemian kehittymistä) havaitaan ajoittain – tällä voi olla suuri merkitys diabeetikoille. Hypoglykemian oireita ovat lisääntynyt ruokahalu, hikoilu, hermostuneisuuden tunne ja raajojen vapina.

Muiden kinolonien on raportoitu mahdollisesti aiheuttavan porfyriakohtauksia tätä sairautta sairastavilla. Samanlainen vaikutus voi olla havaittavissa levofloksasiinin kanssa.

Hermoston toiminnan häiriöt.

Hyvin harvoin havaitaan huimausta ja päänsärkyä, tunnottomuuden tai uneliaisuuden tunnetta sekä unihäiriöitä.

Joskus voi esiintyä epämukavuutta, kuten käsien parestesiaa, ahdistuksen tunnetta, sekavuutta tai pelkoa, vapinaa ja kohtauksia.

Kuulo-, haju-, näkö- ja makuaistin häiriöitä havaittiin satunnaisesti. Lisäksi tuntoherkkyyden heikkenemistä ja psykoottisten oireiden kehittymistä (masennusta ja hallusinaatioita). Havaittiin motoristen prosessien häiriöitä (joskus kävellessä), psykoottisia oireita ja itsetuhoista käyttäytymistä (mukaan lukien itsemurha-ajatuksia ja -toimia) sekä sensorista tai sensomotorista polyneuropatiaa.

Verisuonisairaudet ja sydämeen vaikuttavat sairaudet.

Joskus esiintyy takykardiaa tai verenpaine laskee.

Yksittäisissä tapauksissa kehittyy shokkitilan kaltainen romahdus, verenpainelukemat laskevat jyrkästi ja QT-aika pidentyy.

Sidokudokseen sekä lihasten ja luiden rakenteeseen vaikuttavat vauriot.

Joskus havaitaan jänteisiin vaikuttavia vaurioita (esimerkiksi tulehdusprosesseja) sekä kipua lihaksissa tai nivelissä.

Jänteen repeämä (esimerkiksi akillesjänteen) on erittäin harvinainen. Tämä haittavaikutus voi kehittyä ensimmäisten 48 tunnin aikana hoidon aloittamisesta ja voi vaikuttaa molempien jalkojen akillesjänteisiin. Lihasheikkoutta voi kehittyä, mikä on erityisen tärkeää henkilöille, joilla on vaikea myasthenia.

Lihasvaurioita (kuten rabdomyolyysiä) on satunnaisesti raportoitu.

Virtsatie- ja munuaisjärjestelmien häiriöt sekä maksan ja sappiteiden häiriöt.

Maksaentsyymiarvojen (kuten ALAT tai ASAT) nousua havaitaan usein.

Joskus bilirubiinin ja kreatiniinin arvot veressä nousevat.

Joskus kehittyy maksahäiriöitä (esimerkiksi tulehdusta) sekä munuaisten toiminnan heikkenemistä jopa akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan asti - esimerkiksi allergioiden (tubulointerstitiaalinen nefriitti) kehittymisen vuoksi.

Imusolmukkeisiin ja hematopoieettiseen järjestelmään vaikuttavat vauriot.

Joskus tiettyjen verisolujen määrä voi lisääntyä (eosinofilian kehittyminen) tai leukosyyttien määrä voi vähentyä (leukopenian kehittyminen).

Joskus havaitaan tiettyjen leukosyyttien määrän vähenemistä (neutropenia) tai verihiutaleiden määrän vähenemistä (trombosytopenia), mikä voi lisätä verenvuototaipumusta.

Hyvin harvoin havaitaan merkittävää joidenkin leukosyyttien määrän vähenemistä (agranulosytoosin kehittyminen), minkä seurauksena voi kehittyä vakavia kliinisiä oireita (nielutulehdus, pitkittynyt tai toistuva kuume ja myös huonovointisuus).

Punasolujen määrän vähenemistä niiden tuhoutumisen vuoksi (hemolyyttisen anemian kehittyminen) havaittiin toisinaan, samoin kuin kaikenlaisten verisolujen määrän vähenemistä (pansytopenian kehittyminen).

Muita negatiivisia merkkejä.

Joskus esiintyy yleisen heikkouden tunnetta (asteenian kehittymistä).

Hyvin harvoin voi kehittyä kuumetila sekä allergiaoireita keuhkoissa (allerginen keuhkokuume) tai pienissä verisuonissa (vaskuliitin kehittyminen). Minkä tahansa bakteerilääkkeen käyttö voi aiheuttaa häiriöitä, jotka liittyvät niiden vaikutukseen terveeseen ihmisen mikroflooraan. Tämä voi johtaa sekundaariseen infektioon, joka vaatii adjuvanttihoitoa.

Muita fluorokinolonien käyttöön liittyviä haittavaikutuksia ovat:

• ekstrapyramidaaliset häiriöt ja muut motorisen koordinaation ongelmat;
• yliherkkyysvaskuliitti;
• Porfyriasta kärsivät ihmiset kokevat tämän taudin kohtauksia.

[ 7 ]

Yliannos

Lääkemyrkytyksen sattuessa keskushermoston toiminta heikkenee (oireita ovat huimaus, sekavuus, kouristuskohtaukset ja tajunnantason heikkeneminen) ja ruoansulatuselimistä ilmenee oireita (limakalvojen eroosiota ja pahoinvointia). Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että yliannostus voi johtaa QT-ajan pidentymiseen.

Myrkytystapauksissa potilaan tilaa on seurattava tarkasti ja EKG-käyrää on noudatettava. Myös oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan. Akuutissa myrkytyksen tapauksessa tehdään mahahuuhtelu. Antasideja käytetään mahalaukun limakalvon suojaamiseen. Hemodialyysitoimenpiteet, mukaan lukien peritoneaalidialyysi tai CAPD, eivät edistä levofloksasiinin erittymistä. Lääkkeelle ei ole vastalääkettä.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen imeytyminen vähenee merkittävästi, kun sitä käytetään yhdessä alumiinia ja magnesiumia sisältävien antasidien sekä rautasuoloja sisältävien lääkkeiden kanssa. Näiden lääkkeiden käytön välillä on pidettävä vähintään 2 tunnin tauko.

Lääkkeen biologinen hyötyosuus pienenee merkittävästi, kun sitä käytetään yhdessä sukralfaatin kanssa. Tästä syystä on tarpeen noudattaa vähintään kahden tunnin taukoa näiden lääkkeiden antamisen välillä.

Vaikka lääketestit eivät ole paljastaneet yhteisvaikutusta Levoxan ja teofylliinin välillä, kouristuskynnys voi laskea merkittävästi, kun kinoloneja käytetään yhdessä tulehduskipulääkkeiden, teofylliinin ja muiden kouristuskynnystä alentavien aineiden kanssa.

Levofloksasiinin pitoisuudet nousevat noin 13 %, kun niitä käytetään yhdessä fenbufeenin kanssa.

Simetidiinin ja probenesidin yhteisvaikutuksella on tilastollisesti merkitsevä vaikutus levofloksasiinin erittymiseen. Lääkkeen munuaispuhdistuma pienenee 34 % (probenesidin kanssa) ja 24 % (simetidiinin kanssa). Tämä mahdollistaa molempien lääkkeiden kyvyn estää levofloksasiinin erittymistä tubuluksista.

Siklosporiinin puoliintumisaika pitenee 33 %, kun sitä käytetään yhdessä levofloksasiinin kanssa.

Yhdistelmä K-vitamiiniantagonistien (esim. varfariinin) kanssa nostaa hyytymiskokeiden arvoja (PT/INR) tai johtaa verenvuodon vaikeusasteen lisääntymiseen. Tämän vuoksi K-vitamiiniantagonisteja samanaikaisesti Levoxan kanssa käyttävien henkilöiden tulisi seurata hyytymisarvoja.

Lääkkeen käyttö yhdessä alkoholijuomien kanssa on kielletty.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Varastointiolosuhteet

Levoxa tulee säilyttää pimeässä ja kosteudelta suojatussa paikassa. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

[ 17 ]

Säilyvyys

Levoxaa voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.

[ 18 ]

Hakemus lapsille

Lääkkeen käyttö nuorilla ja lapsilla on vasta-aiheista.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Levolet, Flaprox ja Rotomox siprofloksasiinin kanssa sekä Ciprolet ja Ofloksasiini siprofloksasiini-Solopharmin kanssa.

[ 19 ]