Imigran

Imigran on migreenin hoitoon tarkoitettu lääke ja se on serotoniini 5HT1-reseptorien selektiivinen agonisti.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Imigran

Lääke on tarkoitettu migreenikohtausten (aurallisen tai auran kanssa) nopeaan kivunlievitykseen.

[ 3 ]

Julkaisumuoto

Se on saatavana tabletteina, 6 kappaletta läpipainopakkauksessa (1 läpipainopakkaus lääkkeen kanssa) tai 2 kappaletta läpipainopakkauksessa (pakkauksessa on 3 läpipainopakkauslevyä).

[ 4 ]

Farmakodynamiikka

Sumatriptaani on selektiivinen 5HT-reseptoriagonisti (1D), joka ei vaikuta muihin 5HT-reseptoreihin. Nämä reseptoripäätteet sijaitsevat pääasiassa kallon verisuonten sisällä.

Kokeellisissa testeissä havaittiin, että sumatriptaanilla on selektiivinen vasokonstriktorivaikutus kaulavaltimojärjestelmän sisällä sijaitseviin verisuoniin vaikuttamatta aivojen verenkiertoon. Kaulavaltimoiden kautta veri saavuttaa kallonsisäisiä ja kallon ulkopuolisia kudoksia (esimerkiksi aivokalvoja), joiden verisuonten laajeneminen johtaa migreenin esiintymiseen.

Kokeelliset testit ovat edelleen osoittaneet vaikuttavan aineen estävät ominaisuudet suhteessa kolmoishermon toimintaan. Näiden kahden mekanismin kautta sumatriptaani vaikuttaa migreeniä estävästi.

Lääkevaikutus alkaa puoli tuntia lääkkeen oraalisen annon jälkeen (100 mg:n määränä).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna komponentti imeytyy nopeasti ja saavuttaa 70 % huippupitoisuudesta 45 minuutin kuluttua. Keskimäärin plasman maksimipitoisuus 100 mg:n annoksella on 45 ng/ml. Biologinen hyötyosuus suun kautta otettuna on 14 % (osittain presysteemisen vaihtoprosessin ja osittain epätäydellisen imeytymisen vuoksi).

Plasman proteiinin kanssa synteesi on heikkoa (14–21 %), ja keskimääräinen jakautumistilavuus on 17 litraa. Keskimääräinen kokonaispuhdistuma on noin 1160 ml/minuutti, ja munuaisissa keskimääräinen arvo on noin 260 ml/minuutti.

Ekstrarenaalinen puhdistuma on noin 80 % kokonaisarvosta, minkä ansiosta sumatriptaanin erittyminen voidaan määrittää pääasiassa hajoamistuotteina. Pääasiallinen hajoamistuote on vaikuttavan aineen indolietikkahappoanalogi. Se erittyy virtsaan (jossa se määritetään sekä vapaana happona että glukuronidiyhdisteen kanssa konjugoituneena) eikä sillä ole 5HT1- tai 5HT2-aktiivisuutta. Muita hajoamistuotteita ei ole tunnistettu.

Suun kautta otettavan sumatriptaanin farmakokineettiset ominaisuudet muuttuvat vain vähän migreenikohtauksen aikana.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annostus ja antotapa

Pillereiden ottaminen ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä kohtausta vastaan on kielletty. Myös suositellun annostuksen ylittäminen on kielletty.

Paras aika ottaa pilleri on heti kohtauksen alkamisen jälkeen, mutta lääke tehoaa missä tahansa vaiheessa.

Yleensä lääkettä määrätään 50 mg:n annoksena (yhden tabletin koko). Joskus annosta voidaan suurentaa kahteen tablettiin (100 mg).

Jos vaikutusta ei ole, älä ota uutta annosta saman migreenikohtauksen aikana. Seuraavan tabletin saa ottaa vasta uuden kohtauksen alettua.

Jos ensimmäiseen annokseen ilmenee reaktio, mutta migreenikohtaukset jatkuvat myöhemmin, toista tablettia saa käyttää seuraavien 24 tunnin aikana, ja annosten välisen vähimmäisvälin tulee olla 2 tuntia. Yhteensä lääkettä ei saa ottaa enempää kuin 300 mg päivässä (24 tunnin aikana).

Tabletit tulee ottaa kokonaisina veden kera.

[ 19 ]

Käyttö Imigran raskauden aikana

Raskaana oleville naisille määrättäminen on sallittua vain ottaen huomioon äidille mahdollisesti annettava apu suhteessa sikiön negatiivisten oireiden kehittymisriskiin.

On tunnettua, että ihon alle annettu vaikuttava aine erittyy äidinmaitoon. Vaikutus lapseen voi heikentyä, jos lasta ei imetetä 12 tuntiin lääkkeen ottamisen jälkeen.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheiden joukossa:

• intoleranssi lääkkeen komponenteille;
• sydäninfarktin historia sekä spontaani angina pectoris, sepelvaltimotauti, perifeerisen verisuonten alueen patologiat tai sepelvaltimotaudille tyypilliset oireet;
• tilapäinen aivoverenkiertohäiriö tai aivohalvaus;
• vaikea tai kohtalainen verenpaineen nousu tai lievä hallitsematon verenpaineen nousu;
• vaikea maksan vajaatoiminta;
• samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa – Imigranin käyttö on sallittua aloittaa aikaisintaan 2 viikon kuluttua estäjien käytön lopettamisesta;
• lapsuus ja nuoruus, koska lääkkeiden käytön turvallisuudesta ja tehokkuudesta edellä kuvatussa potilasryhmässä ei ole vielä tietoa.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Sivuvaikutukset Imigran

Kliinisten tutkimusten mukaan havaittiin seuraavat haittavaikutukset:

• hermoston elimet: usein esiintyy uneliaisuutta tai huimausta sekä aistihäiriöitä (mukaan lukien hypestesia ja parestesia);
• sydän- ja verisuonijärjestelmän elimet: usein kehittyy ohimenevä verenpaineen nousu (heti pillerin ottamisen jälkeen) sekä veren kiire;
• hengityselimet: hengenahdistus esiintyy usein;
• ruoansulatusjärjestelmä: joillakin potilailla kehittyi usein oksentelua ja pahoinvointia, vaikka yhteyttä huumeidenkäyttöön ei ole vielä vahvistettu;
• sidekudos, lihakset ja luusto: nämä oireet ovat yleensä tilapäisiä, vaikka ne voivat olla voimakkaita ja vaikuttaa kehon eri osiin (mukaan lukien kurkku ja rintalasta) - usein esiintyy lihaskipua tai painon tunnetta;
• yleiset häiriöt: usein esiintyy kivuliaita tuntemuksia, jännityksen ja puristuksen tunnetta sekä kylmyyttä tai kuumuutta (oireet ovat yleensä tilapäisiä, vaikka joskus ne ovat voimakkaita ja voivat vaikuttaa kehon eri osiin (mukaan lukien kurkku ja rintalasta)). Usein esiintyy voimakasta väsymystä tai heikkouden tunnetta (nämäkin oireet ovat tilapäisiä ja yleensä kohtalaisia tai lieviä);
• testitulokset: satunnaisia pieniä muutoksia maksan toimintakokeissa.

Markkinoille tulon jälkeisten tutkimusten tulokset:

• immuniteetti: lisääntynyt herkkyys (ihoreaktioista anafylaksiaan);
• Hermoston elimet: kohtausten esiintyminen. Joissakin tapauksissa tällaisia oireita on esiintynyt henkilöillä, joilla on taipumusta kohtauksiin tai joilla on ollut sairauksia, jotka voivat johtaa tällaisiin kohtauksiin; lisäksi on voinut kehittyä dystoniaa, vapinaa, nystagmusta tai skotoomaa;
• näköelimet: kaksoisnäön tai välkkymisen kehittyminen, näöntarkkuuden heikkeneminen ja myös näön menetys (yleensä tilapäinen). Mutta tällaisia häiriöitä voi esiintyä myös itse migreenikohtauksen seurauksena;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän elimet: takykardian, angina pectoriksen tai bradykardian kehittyminen, lisääntynyt syke, rytmihäiriöt, tilapäiset iskeemiset muutokset EKG-parametreissa, sepelvaltimoiden kouristukset, verenpaineen lasku, sydäninfarkti, Raynaudin oireyhtymä;
• ruoansulatuselimet: ripulin tai koliitin iskeemisen muodon kehittyminen;
• sidekudokset, luusto ja lihakset: nivelkipu, kohdunkaulan radikuliitti;
• mielenterveyshäiriöt: jännityksen tunne;
• ihonalaiset kudokset ja iho: hyperhidroosin kehittyminen.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Yliannos

Yli 400 mg:n suun kautta otettujen annosten yhteydessä ilmeni vain haittavaikutusten oireita. Yliannostustapauksessa potilasta on tarkkailtava vähintään 10 tunnin ajan ja suoritettava samalla tavanomaisia tukihoitotoimenpiteitä.

Ei ole tietoa peritoneaalidialyysin tai hemodialyysin vaikutuksesta lääkkeen vaikuttavan aineen parametreihin.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ei ole tietoa lääkkeen vuorovaikutuksesta alkoholijuomien, samoin kuin flunaritsiinin, propranololin ja pitsotifeenin kanssa.

Yhdistelmäkäytöstä ergotamiinia tai muita triptaani/5-HT1-reseptoriagonisteja sisältävien lääkkeiden kanssa on rajallisesti tietoa. Teoriassa voi kehittyä pitkittynyt vasospastinen vaikutus, minkä vuoksi tällaisten lääkkeiden yhdistäminen on kielletty. Ei tiedetä, kuinka pitkän ajan näiden lääkkeiden annosten välillä tulisi olla - se riippuu lääketyypistä ja niiden annostuksesta. Koska Imigran voi voimistaa ergotamiinin ja triptaani/5-HT1-reseptoriagonistien ominaisuuksia, on pidettävä 24 tunnin tauko ennen jälkimmäisten ottamista.

Samaan aikaan ergotamiinia sisältävien lääkkeiden käyttö on kielletty 6 tunnin sisällä Imigranin ottamisesta, ja triptaani/5-HT1-reseptoriagonistien käyttö on kielletty 24 tunnin sisällä Imigranin ottamisesta.

Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu yksittäisiä tapauksia potilaista, joilla on kehittynyt serotoniinimyrkytys (ilmentymiä ovat neuromuskulaariset häiriöt, mielenterveyden muutokset ja viskeraalinen epävakaus), kun lääkettä on käytetty yhdessä selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien kanssa. Edellä mainitusta sairaudesta on raportoitu myös, kun triptaaneja on käytetty yhdessä noradrenaliinin ja serotoniinin takaisinoton estäjien kanssa.

[ 24 ], [ 25 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke säilytetään lasten ulottumattomissa, lääkkeille annetuissa normaaleissa olosuhteissa. Lämpötila – enintään 30 °C.

[ 26 ], [ 27 ]

Säilyvyys

Imigrania saa käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.