Magnilek

Magnilek on gadopenteettihappoon kuuluva lääke, jota käytetään magneettikuvauksessa (MRI).

[ 1 ]

Viitteitä Magnilek

Magnilek-liuosta käytetään aivojen ja selkäytimen magneettikuvauksessa (MRI):

• Meningioomien, neuroomien (mukaan lukien kuulohermon), invasiivisten kasvainten (esim. glioomat) ja etäpesäkkeiden havaitsemiseen ja erotusdiagnoosiin.
• Pienten ja vaikeasti visualisoitavien kasvainten havaitsemiseksi.
• Seuraavien kasvainten erotusdiagnostiikassa: hemangioblastoomat, ependymoomat, pienet aivolisäkkeen adenoomat.
• Primaaristen (ei-aivokasvainten) kallonsisäisen leviämisen määrittämiseksi.
• Kasvaimen uusiutumisen diagnosointi leikkauksen tai sädehoidon jälkeen.

MagniLek-liuosta käytetään selkärangan magneettikuvauksessa (MRI) intramedullaaristen ja ekstramedullaaristen kasvainten erotusdiagnostiikkaan ja leviämisen arviointiin.

Koko kehon magneettikuvauksessa (MRI) lääkettä käytetään:

• Kallon kasvojen, kaulan, rintakehän ja vatsaontelon, rintarauhasten, lantion elinten, tuki- ja liikuntaelimistön sekä koko kehon verisuonten tutkimisessa (verenkierron arvioimiseksi normaaleissa kudoksissa ja kudoksissa, joissa on patologisia muutoksia, kasvainprosessien, tulehduksen ja verisuonivaurioiden havaitsemisessa).
• Kasvainten ja arpikudoksen erotusdiagnostiikassa.
• Toistuvan nikamien välisen välilevyn tyrän diagnosointi leikkauksen jälkeen.
• Samanaikaisesti munuaisten toiminnan semikvantitatiivinen arviointi vyöhykkeellisen anatomisen diagnostiikan kanssa.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Julkaisumuoto

Lääke on saatavana kirkkaana, värittömänä liuoksena tai vaaleankeltaisena liuoksena.

Yhdiste:

• Liuoksen vaikuttava aine on gadopenteettihappo.
• Yksi millilitra liuosta sisältää 469,01 mg gadopenteettihappoa dimeglumiinisuolana.
• Apuaine: injektionesteisiin käytettävä vesi.

Magnilekin lääkkeen vapautumismuoto on seuraava:

1. Injektioneste 469,01 mg/ml, 10 ml:n pullo, nro 1.
2. Injektioneste 469,01 mg/ml, 20 ml:n pullo, nro 1.
   

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamiikka

Magnilekin lääkkeen farmakodynamiikka on seuraava:

• Gadopentetaatti on gadoliniumin ja penteettihapon yhdiste, jossa on seitsemän paritonta elektronia, jotka aiheuttavat sen paramagneettiset ominaisuudet.
• Gadopenteettihapon dimiglumiinisuola on stabiili kelaattikompleksi, jolla on lisääntynyt hydrofiilisyys ja vahvat paramagneettiset ominaisuudet.
• Kelaattikompleksi ei ole myrkyllinen. Kompleksin orgaaninen komponentti ei imeydy elimistöön, eikä metalli dissosioidu.
• Laskimonsisäisen annon jälkeen gadopenteettihapon dimeglumiinisuola dissosioituu ja muodostaa meglumiini- ja gadopetetaatti-ioneja.
• Hydrofiilinen kelaattiyhdiste jakautuu yksinomaan solunesteeseen eikä läpäise ehjää veri-aivoestettä. Siksi yhdiste ei pysty kerääntymään normaalisti toimiviin aivosoluihin tai soluihin, joiden toiminta poikkeaa normaalista, mutta joilla on ehjä veri-aivoeste.
• Veri-aivoesteen tai kudosten verisuonituksen rikkominen stimuloi gadopenteettihapon dimeglumiinisuolan kertymistä seuraaviin kudoksiin: kasvaimiin, paiseisiin, sydäninfarktin subakuutissa vaiheessa.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetiikkaa

Magnilekin farmakokinetiikka on seuraava:

• Terveillä potilailla annetun lääkkeen farmakokineettinen profiili on avoin kaksifaasinen malli, jonka keskimääräinen jakautumispuoliintumisaika on noin 0,2 tuntia ja keskimääräinen T½ noin puolitoista tuntia.
• Noin kahdeksankymmentä prosenttia lääkeannoksesta erittyy elimistöstä virtsaan kuuden tunnin kuluessa antamisesta; noin 93 prosenttia liuoksesta 24 tunnin kuluessa; alle 0,1 prosenttia erittyy ulosteeseen viiden päivän kuluessa.
• Gadopenteettihappo erittyy rintamaitoon pieninä määrinä (noin 0,04 prosenttia annetun lääkkeen kokonaismäärästä).

Gadopenteettihapon assosiaatiota, transformaatiota ja hajoamista ei tunnistettu.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Annostus ja antotapa

Magnilekin käyttötapa ja annokset, joilla se on määrätty, ovat seuraavat:

• Potilaan tulee pidättäytyä syömästä kaksi tuntia ennen lääkkeen antoa.
• Injektion aikana ja vähintään puoli tuntia sen jälkeen potilaan on oltava selällään.
• Koko kehon magneettikuvausta ja kallon, selkärangan magneettikuvausta suoritettaessa lääkettä määrätään aikuispotilaille annoksella 0,2 ml painokiloa kohden.
• Yli kahden vuoden ikäisille lapsille lääkettä määrätään annoksella 0,2 ml painokiloa kohden.
• Lääkettä käytetään vain sairaalassa, kun toimenpiteen suorittaa ja sitä valvoo erikoislääkäri. Ennen toimenpidettä potilaalle tehdään vakiotutkimus, jossa selvitetään, onko hänellä sydämentahdistimia, ferromagneettisia implantteja tai muita ennaltaehkäiseviä toimenpiteitä.
• Liuos annetaan vain laskimoon, mieluiten suuriin laskimoihin. Magnilekin antonopeus on 10 ml minuutissa. Laskimonsisäisen menetelmän sijaan voidaan käyttää bolusinjektiota, joka annetaan nopeudella 15 ml sekunnissa.
• Lääke imetään ruiskuun vain ennen injektiota. Liuosta ei saa käyttää, jos sen väri on muuttunut tai läpinäkyvyys on heikentynyt ja siihen on tullut epäpuhtauksia. Lääkkeen käyttämättä jäänyt osa hävitetään.
• Lääkkeen enimmäisannos on 20 ml.
• Magnilekin injektion jälkeen annetaan laskimoon 5 ml fysiologista liuosta. Tämä toimenpide varmistaa tarvittavan lääkemäärän täydellisen antamisen.
• Tutkimus alkaa välittömästi liuoksen antamisen jälkeen ja päättyy enintään tunnin kuluttua. Tällaiset aikataulut johtuvat siitä, että aivojen magneettikuvauksessa optimaalinen kontrastiaste mitataan 27 minuuttia lääkkeen antamisen jälkeen ja selkäytimen magneettikuvauksessa 10–30 minuuttia.

• T2-painotettuja kuvia sisältävien pulssisekvenssien katsotaan olevan laadukkaimpia varjoainetutkimuksissa.
• Jos tomografiassa ei löydy aivo- tai selkäydinvaurioita, mutta epäilyksiä on (yleisen kliinisen kuvan perusteella), tutkimuksen diagnostista tasoa nostetaan. Tämä tehdään antamalla liuos 30 minuutin ajan ja toistamalla lääkeinjektio edellisen annoksen kanssa yhtä suurella annoksella. Joskus aikuispotilaiden toistuvaa annosta voidaan nostaa 0,4 ml:aan painokiloa kohden.

• Kasvaimen uusiutumista ja metastaasien poissulkemista aikuisilla tutkitaan antamalla Magnilekin annos 0,6 ml painokiloa kohden.
• Dimeglumiini-gadopentetaatti voi auttaa alentamaan kouristuskynnystä potilailla, joilla on siihen taipumusta. Siksi tällaisia potilaita on valvottava jatkuvasti toimenpiteen aikana ja tarvittaessa heille annetaan kouristuslääkkeitä.
• Potilaille, joilla on astma, allergisia reaktioita ja yliherkkyys varjoaineille, on määrätty antihistamiinien ja/tai glukokortikoidien alustava anto ennen lääkkeen käyttöä.
• Potilailla, joilla on tiedossa oleva yliherkkyys lääkkeen ainesosille, voi esiintyä vakavia allergisia reaktioita, mukaan lukien anafylaktinen sokki. Siksi on suositeltavaa seurata potilasta tarkasti toimenpiteen aikana ja pitää aina saatavilla lääkkeitä, jotka voivat lievittää yliherkkyyden oireita.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Käyttö Magnilek raskauden aikana

Magnilekin käyttöä raskauden aikana ei suositella. Koska tällä hetkellä ei ole luotettavaa tietoa siitä, miten gadopenteettihappo vaikuttaa sikiön kehitykseen. Myöskään magneetti- ja sähkökenttien vaikutusta sikiön kehitykseen ei tiedetä. Siksi Magnilekin ja magneettikuvauksen käyttöä raskauden aikana ei suositella.

Imetyksen aikana lääkkeen ja magneettikuvauksen käyttöä suositellaan vain elintärkeisiin tarkoituksiin. Koska gadopenteettihappo erittyy rintamaitoon pieninä annoksina, Magnilekia käytettäessä on siksi tarpeen ratkaista imetyksen keskeyttämisen mahdollisuus. Lyhimmän imetyksen tauon tulisi olla vähintään 24 tuntia lääkkeen ottamisesta.

Vasta

Magnilekin käytön vasta-aiheet ovat:

• Yliherkkyys Magnilekin aineosille.
• Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 20 ml minuutissa).
• Sirppisoluanemia.
• Alle kaksivuotiaat lapset (koska lääkkeen käytöstä tämän ikäisille lapsille ei ole kokemusta).
• Raskaus.

Lääkettä tulee käyttää erityistä varovaisuutta noudattaen potilailla:

• Erilaisilla maksasairauksilla ja/tai hemolyysin ilmentymillä.
• Erilaisissa munuaisten toimintahäiriöissä. Munuaissairauspotilailla lääkkeen käytön hyödyt on punnittava huolellisesti haittavaikutusten riskiin nähden. Koska Magnilekin käyttö magneettikuvauksessa voi aiheuttaa akuutin munuaisten vajaatoiminnan tai munuaisten toiminnan heikkenemisen.
• Erilaisilla allergisilla sairauksilla ja keuhkoastmalla.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Sivuvaikutukset Magnilek

Magnilekin haittavaikutukset potilaalle liittyvät gadopenteettihapon vaikutukseen magneettikuvauksen aikana. Ne ovat luonteeltaan ohimeneviä ja vaikeusasteeltaan lieviä tai kohtalaisia. Yksittäisissä tapauksissa on raportoitu pitkittyneitä kehon haittavaikutuksia.

Lääkkeen antamisesta aiheutuvien sivuvaikutusten luettelo on seuraava:

• Sydän- ja verisuonijärjestelmästä havaittiin seuraavia: valtimoiden hypotensio, kuumat aallot, vasodilataatio, ihon kalpeus, epäspesifiset muutokset EKG:ssä, flebiitti ja rintakipu.
• Myös angina pectoris -kohtauksia, rytmihäiriöitä ja takykardiaa voi esiintyä.
• Hermostosta mahdollisia ilmenemismuotoja ovat päänsärky, uneliaisuus, huimaus, lisääntynyt kiihtyvyys, puhehäiriöt, sekavuus, hyperstenia, parestesia, tinnitus, vapina, kouristukset ja näköhäiriöt (näkökentän vikojen esiintyminen).
• Ruoansulatuskanavasta voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia: pahoinvointia ja oksentelua, mahan ja suoliston kipua ja kouristuksia, ripulia, janoa, lisääntynyttä syljeneritystä, makuaistin häiriöitä (erityisesti bolusinjektion jälkeen), suuontelon pehmytkudosten kipua ja parestesiaa, hammassärkyä.
• Hengityselimistöstä voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia: suun kuivuminen ja kurkkukipu, nenän vuotaminen, kurkkukipu ja kurkunpään kipu, aivastelu ja hengityksen vinkuminen, kurkunpään kouristus, yskä, hengenahdistus tai uniapnea, kurkunpään ja nielun turvotus, bronkospasmi, keuhkopöhö, syanoosi.

• Tuki- ja liikuntaelimistöstä havaittiin reaktioita selän ja raajojen kipuna, nivelkipuna.
• Iho- ja limakalvojärjestelmän puolelta mahdollisia ilmenemismuotoja ovat ihottuma ja ihon kutina, urtikaria, hikoilu ja angioödeema.
• Seuraavia allergisia reaktioita havaittiin: yksittäisissä tapauksissa voi esiintyä kehon anafylaktisia tai anafylaktoidisia reaktioita (mukaan lukien anafylaktisen shokin esiintyminen), hypertermiaa, hyperhidroosia ja ruumiinlämmön vaihteluita.
• Seuraavia paikallisia reaktioita voi esiintyä: pistoskohdassa voi esiintyä kylmän tai polttavan tunnetta, kipua tai turvotusta.
• Laboratorioparametrien muutokset – havaitaan raudan ja kokonaisbilirubiinin pitoisuuden nousu veriplasmassa, joka on luonteeltaan palautuvaa, sekä maksaentsyymien määrän nousu.
• Muita reaktioita ovat yleinen kehon heikkous, hammassärky, lisääntynyt väsymys, makuaistin muutokset (jotka voivat hävitä nopeasti).

Erityishuomioita sivuvaikutuksista:

• Jos MagniLekiä määrätään potilaille, joilla on tunnettu yliherkkyys lääkkeen aineosille, käytetyn tutkimusmenetelmän hyöty-riskisuhde on punnittava huolellisesti. MagniLekin käyttö voi aiheuttaa anafylaktisia tai yliherkkyysreaktioita. Muita idiosynkraattisia reaktioita voi esiintyä, kuten sydän- ja verisuoni-, hengitys- ja iho-oireita, aina vakavaan reaktioon asti, mukaan lukien sokki. Useimmat oireet ilmenevät puolen tunnin kuluessa lääkkeen antamisesta, vaikka joskus havaitaan viivästyneitä oireita.
• Sydän- ja verisuonisairauksia sairastavilla potilailla voi esiintyä vakavia ja jopa kuolemaan johtavia oireita, jotka johtuvat lääkkeen yliherkkyydestä.
• Potilailla, jotka kärsivät keuhkoastmasta tai allergioista, yliherkkyydestä varjoaineelle, on suuri riski kehittää yliherkkyysoireita Magnilek-lääkkeelle.

Magnilekin vaikutus ajoneuvojen, robottien ja muiden mekanismien reaktionopeuteen ja hallintaan on seuraava:

• Koska Magnilek-liuoksen käyttöönotto voi aiheuttaa yksilöllisiä psykosomaattisia reaktioita, tutkimukseen osallistuneiden potilaiden on tilapäisesti (vähintään kuusi tuntia) pidättäydyttävä ajamasta ajoneuvoja tai noudatettava varovaisuutta ajettaessa ajoneuvoja.
• Magnilekin antamisen jälkeen sinun ei tule osallistua prosesseihin, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymistä, huomiota ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta vähintään kuuden tunnin ajan.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Yliannos

• Magnilekin yliannostus lisää edellä mainittuja sivuvaikutuksia.
• Lääkkeen hypersmolaarisuus yliannostuksen sattuessa aiheuttaa osmoottisen diureesin, lisääntyneen paineen, hypervolemian ja nestehukan.
• Yliannostustapauksessa käytetään oireenmukaista hoitoa. Koska lääkkeelle ei ole kehitetty erityisiä vastalääkkeitä, Magnilek voidaan poistaa potilaan kehosta hemodialyysillä.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Magnilek-liuoksen yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat seuraavat:

• Potilaat, jotka käyttävät beetasalpaajia esimerkiksi astman hoidossa, voivat kokea yliherkkyysreaktioita lääkkeelle. Tässä tapauksessa voidaan havaita toleranssi beetasalpaajilla tehtävän yliherkkyysreaktioiden standardihoidolle.
• Tähän mennessä ei ole havaittu muita reaktioita muiden lääkkeiden kanssa.
• Kun vuorovaikutuksessa diagnostisten testien kanssa määritetään raudan määrä veriplasmassa käyttämällä batofenantroliinia, kvantitatiivinen indikaattori voi laskea yhden päivän kuluessa.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Varastointiolosuhteet

Magnilekin säilytysolosuhteet ovat seuraavat:

1. Liuosta säilytetään enintään 25 celsiusasteen lämpötilassa valolta ja toissijaiselta röntgensäteilyltä suojatussa paikassa.
2. Lääkettä ei saa jäädyttää.
3. Liuos tulee säilyttää lasten ulottumattomissa.

[ 42 ]

Säilyvyys

Magnilekin säilyvyysaika on kolme vuotta valmistuspäivästä.

[ 43 ], [ 44 ]