Makrosidi 500

Makrosidi 500 on systeemiseen käyttöön tarkoitettu antimikrobinen lääke.

[ 1 ]

Viitteitä Makrosidi 500

Käyttöaiheisiin kuuluvat: minkä tahansa muodon tuberkuloosia vastaan käytettävä terapeuttinen aine (osana yhdistelmähoitoa muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa).

Julkaisumuoto

Saatavana tablettimuodossa. Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia. Pakkaus sisältää 10 läpipainopakkausliuskaa.

Farmakodynamiikka

Pyratsinamidi kuuluu toisen linjan tuberkuloosilääkkeiden farmakoterapeuttiseen luokkaan. Se vaikuttaa tehokkaasti tuberkuloosipesäkkeiden alueille. Aineen aktiivisuus ei vähene märkivien massojen happamassa ympäristössä, minkä seurauksena sitä käytetään usein märkivän imusolmuketulehduksen, märkivien-keuhkokuumeprosessien ja tuberkuloomien hoitoon.

Pelkällä pyratsinamidilla hoidettaessa tuberkuloosimykobakteerit voivat sopeutua siihen nopeasti, joten sitä määrätään yleensä yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa.

Farmakokinetiikkaa

Pyratsinamidi imeytyy lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta. Kun lääkettä on otettu suun kautta 1 g, sen pitoisuus veriplasmassa saavuttaa 45 mikrog/ml 2 tunnin kuluttua ja laskee 10 mikrog/ml:aan 15 tunnin kuluttua. Hydrolyysin aikana pyratsinamidi muuttuu aktiiviseksi hajoamistuotteeksi (pyratsiinihappo) ja sitten inaktiiviseksi. Puoliintumisaika (jos munuaiset toimivat normaalisti) on 9–10 tuntia.

70 % vaikuttavasta aineesta erittyy munuaisten kautta. Erittymisprosessi kestää 24 tuntia, lääke erittyy pääasiassa hajoamistuotteiden muodossa.

[ 2 ]

Annostus ja antotapa

Tabletit otetaan aterioiden jälkeen - huuhdellaan alas veden kanssa ja nieltävä. Päivittäisen annoksen laskemiseksi sinun on käytettävä painoindeksin indikaattoreita.

Yli 15-vuotiaille lapsille ja aikuisille annos lasketaan 15–30 mg/kg välillä annosta kohden. Lääkettä tulee ottaa 1–3 kertaa päivässä (tarkka luku riippuu potilaan sietokyvystä). Lääkettä ei saa ottaa enempää kuin 2 grammaa päivässä.

Iäkkäille potilaille (maksan tai munuaisten toiminnan mahdollisen heikkenemisen vuoksi) lääke tulee määrätä aikuisille tarkoitetuilla annoksilla, jotka ovat lähellä vähimmäisannosta - 15 mg/kg.

Keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden vuorokausiannos on 12–20 mg/kg. Potilaiden, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 50 ml/min, ei kuitenkaan tule saada pyratsinamidihoitoa.

Peritoneaalidialyysi- tai hemodialyysipotilaille voidaan määrätä aikuisten vakioannos. Tabletit on kuitenkin suositeltavaa ottaa ennen dialyysiä (24 tuntia).

Koska pyratsinamidi alkaa kertyä maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla standardiannoksia käytettäessä, sitä tulee käyttää pienemmillä annoksilla - 15 mg / kg. Ennen hoidon aloittamista on tarpeen suorittaa maksan toimintakoe ja toistaa tämä toimenpide koko hoidon ajan (2-4 viikon välein).

Hoitojakson kesto riippuu taudin etenemisestä ja potilaan lääkityksen sietokyvystä. Tarkan hoitoajan määrää lääkäri (yleensä se on noin 6–8 kuukautta).

[ 4 ], [ 5 ]

Käyttö Makrosidi 500 raskauden aikana

Lääkkeen käyttö raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Vasta-aiheita ovat: yksilöllinen herkkyys lääkkeen aineosille tai muille kemiallisessa rakenteessa sitä lähellä oleville lääkkeille - isoniatsidi, etionamidi ja niasiini. Lisäksi vaikea maksan vajaatoiminta, oireeton hyperkrikemia ja pahentunut kihti.

Sivuvaikutukset Makrosidi 500

Lääkkeen haittavaikutuksia ovat:

• ruoansulatuskanava: dyspepsia, vatsakipu sekä epigastrium, ruokahaluttomuus, oksentelu pahoinvoinnin kanssa, ripuli, haavaumien kehittyminen, metallin maku suussa;
• Ruoansulatuskanavan elimet: maksan toimintahäiriö, kohonneet maksan transaminaasiarvot ja myös bilirubiini, sekä tymoloveronaalisen testin nousu ja hepatomegalian kehittyminen. Harvinaisissa tapauksissa voi alkaa maksan surkastuminen (akuutti) ja keltaisuus (annoksesta riippuen);
• Virtsatiejärjestelmä: tubulointerstitiaalinen nefriitti; yksittäistapauksissa – rabdomyolyysistä johtuva munuaisten vajaatoiminnan myoglobinurinen muoto, ja lisäksi dysuria ja kipu virtsatessa;
• hermoston elimet: päänsärkyä, huimausta, unihäiriöitä, masennusta, lisääntyneen kiihtyneisyyden tunnetta; harvinaisissa tapauksissa kohtausten esiintyminen ja hallusinaatioiden ja parestesian lisäksi perifeerisen neuropatian ja sekavuuden kehittyminen on mahdollista;
• imusuoni- ja hematopoieettisten järjestelmien elimet: anemia sekä porfyria ja trombosytopenia, lisääntynyt raudan kertyminen seerumiin, eosinofilia, sideroblastinen anemia, punasolujen vakuolisaatio, lisääntynyt veren hyytyminen, taipumus trombin muodostumiseen ja lisäksi splenomegalia;
• tuki- ja liikuntaelimistö: rabdomyolyysi, nivel- tai lihaskipu, kihdin paheneminen, nivelten turvotus, nivelten jäykkyyden tunne;
• iho ihonalaiskudoksen kanssa: ihottuma, kutina, urtikarian tai hyperemian kehittyminen, valoherkkyys, toksikoderma ja akne;
• immuunireaktiot: Quincken turvotus, kuume, erilaiset anafylaktoidiset reaktiot, hyvin harvoin anafylaksiaa voidaan havaita;
• hengityselimet: hengenahdistus, hengitysvaikeudet ja myös kuiva yskä;
• muu: yleinen heikkous tai huonovointisuus, pellagran kehittyminen, hyperurikemia tai hyperterminen oireyhtymä.

[ 3 ]

Yliannos

Yliannostus voi joskus aiheuttaa maksan toimintahäiriöitä ja transaminaasien nousua. Oireet häviävät lääkkeen lopettamisen jälkeen. Lisäksi voi esiintyä hyperurikemiaa, agitaatiota, dyspepsiaa ja sivuvaikutusten oireiden lisääntymistä.

Hoitoon kuuluu mahahuuhtelu ja aktiivihiilen antaminen, minkä jälkeen seurataan maksan toimintaa ja määritetään seerumin uraattipitoisuus. Myös oireenmukaista hoitoa suoritetaan. Potilaan tulee juoda runsaasti nesteitä. Myös hemodialyysi on tehokas.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun pyratsinamidi yhdistetään etionamidiin, maksavaurion riski kasvaa, erityisesti diabeetikoilla. Näiden lääkkeiden kanssa yhdistettynä on tarpeen seurata maksan toimintaa jatkuvasti. Jos ilmenee sairauden oireita, hoito tällä yhdistelmällä on lopetettava välittömästi.

Pyratsinamidi hidastaa siklosporiinin metaboliaa ja samalla sen pitoisuutta veressä. Siklosporiinilla hoidettavien potilaiden pitoisuuksia on seurattava jatkuvasti koko pyratsinamidihoidon ajan sekä sen päättymisen jälkeen.

Pyratsinamidi voi heikentää kihdin hoitoon käytettävien lääkkeiden sekä virtsahappoa elimistöstä poistavien lääkkeiden (näitä ovat lääkkeet, kuten allopurinoli ja kolkisiini, sekä probenesidi sulfiinipyratsonin kanssa) tehoa. Kihtipotilaiden, joita hoidetaan pyratsinamidilla, virtsahapon pitoisuus seerumissa voi nousta. Jos edellä mainittuja lääkkeitä käytetään yhdessä pyratsinamidin kanssa, niiden annosta on muutettava hyperurikemian hallitsemiseksi.

Kun pyratsinamidi yhdistetään allopurinolin kanssa, pyratsinamidin hajoamistuotteiden metabolia hidastuu, mutta itse vaikuttavan aineen metabolia ei muutu merkittävästi.

Tsidovudiinin kanssa tapahtuvan yhdistelmän seurauksena pyratsinamidipitoisuus veren seerumissa laskee, mikä lisää anemian kehittymisen riskiä.

Pyratsinamidia voidaan yhdistää monien tuberkuloosilääkkeiden (esimerkiksi isoniatsidin) kanssa. Jos sairauden muoto on tuhoisa ja krooninen, sitä tulee käyttää yhdessä rifampisiinin (tehokkaampi) tai etambutolin (tämä yhdistelmä on paremmin siedetty) kanssa. Yhdistelmän käytön vuoksi tubuluserityksen estäjien kanssa niiden erittymisnopeus voi hidastua ja toksinen reaktio voi lisääntyä.

Lääke lisää ofloksasiinin ja lomefloksasiinin tuberkuloosin vastaisia ominaisuuksia. Kun pyratsinamidi yhdistetään isoniatsidiin, on mahdollista vähentää jälkimmäisen pitoisuutta veriseerumissa (erityisesti potilailla, joilla tämän aineen metabolia on hidas).

Kun pyratsinamidia käytetään yhdessä fenytoiinin kanssa, jälkimmäisen pitoisuus veressä voi nousta, mikä voi johtaa fenytoiinimyrkytyksen oireisiin. Jos näiden kahden aineen yhteiskäytössä ilmenee keskushermoston sivuvaikutuksia (kuten ataksiaa tai nystagmusta, hyperrefleksiaa tai vapinaa), niiden käyttö on lopetettava. Seuraavaksi on määritettävä veren fenytoiinipitoisuus ja valittava sen jälkeen lääkkeen sopiva annostus.

Pyratsinamidi voi tehostaa hypoglykeemisten lääkkeiden vaikutusta.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä lasten ulottumattomissa. Optimaalinen lämpötila on enintään 30˚С.

Säilyvyys

Makrosidi 500:aa suositellaan käytettäväksi 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.