Maxgistin

Maxhistin on lääke, jota käytetään erilaisten vestibulaaristen häiriöiden hoitoon.

Viitteitä Maxgistin

Lääkkeen käyttöaiheisiin kuuluvat:

• Menièren tauti, jolle on ominaista kolme pääoiretta - huimaus (joissakin tapauksissa oksentelu ja pahoinvointi), kuulon heikkeneminen ja tinnituksen esiintyminen;
• oireenmukainen hoito eri alkuperää olevan vestibulaarisen huimauksen poistamiseksi.

Julkaisumuoto

Saatavana tablettimuodossa. Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia. Pakkaus sisältää 3 tai 6 läpipainopakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttavan aineen (betahistiinin) vaikutusmekanismi kehossa on huonosti ymmärretty. Luotettavimpia hypoteeseja ovat seuraavat:

Vaikuttavan aineen vaikutus histamiinirakenteeseen: sillä on osittainen sisäinen aktiivisuus H1-reseptoreihin nähden, ja lisäksi se toimii histamiinireseptorien (H3) antagonistina hermokudoksissa ja sillä on heikko vaikutus H2-histamiinireseptoreihin. Lisäksi betahistiini lisää tämän komponentin aineenvaihdunnan ja vapautumisen nopeutta estämällä H3-reseptoreita (presynaptisia) - mikä aiheuttaa niiden määrän vähenemistä.

Betahistiini lisää verenvirtausta simpukan alueelle ja aivoihin – sisäkorvan verisuonten (stria vascularis) verenkierto paranee – koska sisäkorvan mikroverenkiertoon osallistuvien prekapillaaristen sulkijalihasten jännitys heikkenee. Lisäksi vaikuttava aine auttaa kiihdyttämään aivoverenkierron voimakkuutta.

Betahistiini stimuloi vestibulaarista kompensaatiota – nopeuttaa vestibulaarisen laitteen toiminnan palautumista eläimillä, joille on tehty yksipuolinen neurektomia. Aine saavuttaa tämän vaikutuksen parantamalla histamiinin vapautumisen ja aineenvaihduntaprosessien säätelyä sekä toimimalla H3-reseptorien antagonistina. Kun tätä lääkettä käytetään ihmisillä neurektomialeikkauksen jälkeen, myös vestibulaarisen laitteen toiminnan palautumisaika lyhenee.

Betahistiini vaikuttaa hermosolujen aktiivisuuteen vestibulaarisissa tumakkeissa – annoksesta riippuen se hidastaa niiden huippupotentiaalien muodostumista mediaalisissa ja lateraalisissa tumakkeissa.

Farmakokinetiikkaa

Sisäisen käytön jälkeen betahistiini imeytyy lähes kokonaan ja melko nopeasti ruoansulatuskanavasta. Lääkeaine metaboloituu nopeasti, jolloin muodostuu pyridyyli-2-etikkahappoa, joka on hajoamistuote. Betahistiinin kertymisnopeus veriplasmaan on hyvin alhainen, minkä vuoksi kaikki farmakokineettiset testit tehdään määrittämällä sen hajoamistuotteen pitoisuus virtsassa.

Kun lääke otetaan ruoan kanssa, huippupitoisuuden indikaattori on alhaisempi kuin tyhjään mahaan otettuna. Vaikuttavan aineen täydellinen imeytyminen on kuitenkin sama molemmissa tilanteissa – tämä on merkki siitä, että ruoka vain hidastaa imeytymisprosessia.

Alle 5 % betahistiinista sitoutuu plasman proteiineihin.

Lähes kaikki imeytynyt betahistiini muuttuu pyridyyli-2-etikkahapoksi (jolla ei ole farmakologista aktiivisuutta). Tämän metaboliitin sisäinen kertyminen virtsaan ja veriplasmaan saavuttaa huippunsa tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Tämä indikaattori pienenee noin 3,5 tunnin puoliintumisajan jälkeen.

Pyridyyli-2-etikkahappo erittyy virtsaan. Kun lääkettä on otettu 8–48 mg:n annoksella, noin 85 % aineesta määritetään virtsassa. Vaikuttava aine erittyy pieninä määrinä munuaisten kautta tai ulosteen mukana.

Eliminaationopeus ei muutu lääkeannoksen mukaan, mikä osoittaa, että betahistiinin farmakokinetiikka on lineaarista. Tämän perusteella käytettyä metaboliareittiä voidaan pitää kyllästymättömänä.

Annostus ja antotapa

Sinun tulee ottaa 24–48 mg lääkettä päivässä (annos jaetaan useisiin annoksiin). 8 mg:n tabletteja otetaan 1–2 tablettia kerrallaan kolme kertaa päivässä. 16 mg:n tabletteja otetaan 0,5–1 tabletti myös kolme kertaa päivässä. 24 mg:n tabletteja otetaan kaksi kertaa päivässä, yksi tabletti kerrallaan.

On suositeltavaa ottaa lääke aterioiden jälkeen, ja annos tulee valita erikseen kullekin potilaalle saadun vaikutuksen mukaisesti.

Joissakin tapauksissa oireet alkavat helpottaa vasta 2–3 viikon hoidon jälkeen. Joskus haluttu vaikutus voidaan saavuttaa vasta useiden kuukausien lääkkeen ottamisen jälkeen. On tietoa, että hoidon määrääminen taudin alkuvaiheessa voi estää sen etenemisen tai kuulon heikkenemisen myöhemmässä vaiheessa.

Käyttö Maxgistin raskauden aikana

Koska lääkkeen käytöstä raskauden aikana ei ole tarvittavia tietoja, sitä ei suositella käytettäväksi tänä aikana. Ainoat poikkeukset ovat kiireelliset tapaukset.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• yksilöllisen suvaitsemattomuuden esiintyminen lääkkeen ainesosille;
• feokromosytooma.

Sivuvaikutukset Maxgistin

Maxhistinin ottamisen sivuvaikutuksia ovat:

• Ruoansulatuskanavan elimet: dyspeptiset oireet ja pahoinvointi, lieviä vatsavaivoja (ilmavaivat sekä oksentelu ja ruoansulatuskanavan oireyhtymä). Kaikki nämä oireet häviävät yleensä annoksen pienentämisen tai lääkkeen ottamisen jälkeen ruoan kanssa.
• hermoston elimet: päänsärkyjen esiintyminen;
• immuunijärjestelmä: yliherkkyys anafylaksian muodossa jne.;
• iho ja ihonalainen kudos: allergiset reaktiot ihonalaiseen rasvakudokseen sekä ihoon, kuten ihottuma, nokkosihottuma, kutina tai Quincken turvotus.

[ 1 ]

Yliannos

Maxhistinen yliannostuksesta on raportoitu useita tapauksia – lääkettä on käytetty jopa 640 mg:n annoksella. Näissä tapauksissa potilailla ilmeni kohtalaisia tai lieviä oireita, kuten uneliaisuutta, pahoinvointia ja vatsakipua. Vaarallisempia komplikaatioita (kuten kouristuksia, sydän- ja keuhkosairauksien kehittymistä) kehittyi, jos betahistiinia käytettiin tahallisesti suurina annoksina (erityisesti yhdistettynä muiden lääkkeiden yliannostukseen).

Häiriöiden poistamiseksi määrätään tukevaa ja oireenmukaista hoitoa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

In vitro -tutkimuksista saadut tiedot osoittavat, että vaikuttavan aineen Maxhistinin aineenvaihduntaprosessit heikkenevät, kun sitä käytetään yhdessä MAO-aktiivisuutta estävien lääkkeiden kanssa (selegiliini, joka kuuluu MAO-alatyypin B luokkaan, on yksi näistä aineista). Siksi näitä lääkkeitä tulee käyttää varoen hoidon aikana.

Koska betahistiini on histamiinin analogi, tämän komponentin ja antihistamiinilääkkeiden vuorovaikutuksessa se voi teoriassa vaikuttaa minkä tahansa näistä lääkkeistä tehoon.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke tulee säilyttää normaaleissa olosuhteissa lasten ulottumattomissa. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

Säilyvyys

Maxhistineä saa käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.