Maxitrol

Maxitrolia käytetään silmäsairauksien hoitoon. Se on yhdistelmälääke, joka sisältää antibakteerisia aineita ja kortikosteroideja.

[ 1 ]

Viitteitä Maxitrol

Se on tarkoitettu silmäkudosten tulehdukseen (tapauksissa, joissa kortikosteroidien käyttö on tarpeen), kun on olemassa bakteeriperäinen (pinnallinen) infektioprosessi tai kun on olemassa sen esiintymisen riski. Näihin kuuluvat silmäluomien sidekalvon tai bulbaarisen sidekalvon tulehdusprosessi sekä sarveiskalvon ja silmämunan etuosan alueella esiintyvät tulehdusprosessit; tähän kuuluvat myös krooninen anteriorinen uveiitti ja sarveiskalvon trauma, joka johtuu lämpö-, säteily- tai kemiallisista palovammoista tai vieraan esineen tunkeutumisesta sarveiskalvoon.

[ 2 ]

Julkaisumuoto

Se valmistetaan silmätippojen muodossa erityisissä tiputuspulloissa, joiden tilavuus on 5 ml.

Farmakodynamiikka

Maxitrolilla on kaksoisvaikutus - se tukahduttaa tulehduksen merkkejä (tätä helpottaa GCS-aine deksametasoni) ja sillä on myös antimikrobinen vaikutus (tämän tarjoavat kaksi antibioottia - neomysiini ja polymyksiini B).

Deksametasoni on keinotekoinen kortikosteroidi, jolla on voimakkaita tulehdusta estäviä ominaisuuksia. Polymyksiini B on syklinen lipopeptidi, joka voi läpäistä gramnegatiivisten mikrobien soluseinät ja tuhota sytoplasmakalvon. Tämä aine on kuitenkin vähemmän aktiivinen grampositiivisia mikrobeja vastaan.

Neomysiini on aminoglykosidi, joka vaikuttaa bakteerisoluihin estämällä ribosomien synteesiä sekä polypeptidien välistä yhteyttä.

Bakteerien resistenssi polymyksiini B:lle kehittyy kromosomitasolla ja sitä esiintyy melko harvoin. Hyvin tärkeä osa tätä prosessia on fosfolipidien modifikaatio sytoplasmakalvossa.

Neomysiiniresistenssi kehittyy useilla eri tavoilla, mukaan lukien:

• muutokset ribosomin alayksiköissä mikrobisolujen sisällä;
• neomysiinin liikkumisprosessien häiriintyminen soluihin;
• entsyymien inaktivointi fosforylaation, adenylaation ja asetylaation prosessien kautta.

Inaktivoivien entsyymien tuotantoa edistävää geneettistä dataa voidaan kuljettaa bakteeriplasmidien tai kromosomien kautta.

Lääkkeelle herkät grampositiiviset aerobit: Bacillus simplex, vahabasilli, kaalibasilli ja Bacillus pumilus. Lisäksi myös Corynebacterium accolens ja Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis yhdessä Corynebacterium pseudodiphtheriticumin kanssa ja Corynebacterium propinquum. Lisäksi se vaikuttaa metisilliinille herkkiin Staphylococcus aureus- ja Staphylococcus epidermidis -bakteereihin sekä Staphylococcus capitis-, Staphylococcus warneri- ja Staphylococcus pasteuri -bakteereihin. Yhdessä näiden kanssa lääke vaikuttaa Streptococcus mutans -bakteereihin.

Gramnegatiiviset aerobit, jotka ovat alttiita lääkkeen vaikutukselle: influenssabasilli, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis ja Moraxella lacunata sekä Pseudomonas aeruginosa.

Ehdollisesti lääkeresistentit bakteerilajit: metisilliiniresistentti Staphylococcus epidermidis sekä Staphylococcus lugdunensis ja Staphylococcus hominis.

Gram-positiiviset lääkeresistentit aerobit: Enterococcus faecalis, metisilliiniresistentti Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis ja Streptococcus pneumoniae.

Gramnegatiiviset lääkeresistentit aerobit: Serratia-lajit.

Maxitrolille resistentit anaerobit: Propionibacterium acnes.

Deksametasoni on kohtalaisen vahva kortikosteroidi, joka tunkeutuu hyvin silmäkudokseen. Kortikosteroideilla on vasokonstriktorisia ja tulehdusta estäviä ominaisuuksia. Ne myös tukahduttavat tulehdusvasteen sekä erilaisten sairauksien oireita, mutta eivät usein poista itse sairautta.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetiikkaa

Deksametasonin vaikutusta tutkittiin kaihileikkauksen läpikäyneillä henkilöillä, joille oli annettu paikallisesti (silmiin tiputettuna) lääkesuspensiota, joka sisälsi 0,1 % tätä ainetta. Lääke saavutti huippupitoisuutensa silmänesteessä (noin 30 ng/ml) kahden tunnin kuluessa. Sen jälkeen tämä pitoisuus laski kolmen tunnin puoliintumisajalla.

Deksametasonin erittyminen tapahtuu aineenvaihduntaprosessien kautta. Noin 60 % lääkkeestä erittyy virtsaan 6-β-hydrodeksametasonina. Muuttumatonta deksametasonia ei löydy virtsasta.

Puoliintumisaika on melko lyhyt – noin 3–4 tuntia.

Noin 77–84 % aineesta syntetisoidaan seerumin albumiinin kanssa. Puhdistumanopeus on 0,111–0,225 l/h/kg ja jakautumistilavuus vaihtelee 0,576–1,15 l/kg välillä. Vaikuttavan aineen sisäisen annon jälkeen sen biologinen hyötyosuus on noin 70 %.

Neomysiinin farmakokinetiikka on samanlainen kuin muiden aminoglykosidien.

Neomysiiniä ei havaittu virtsassa tai seerumissa, kun 0,5-prosenttista neomysiinisulfaattivoidetta levitettiin jopa 47,4 grammaan vapaaehtoisen ihoa ja sitä pidettiin vaikuttamassa 6 tuntia.

Polymyksiini B imeytyy huonosti limakalvojen läpi - tämä indikaattori vaihtelee epävakaasta alhaisesta kokonaan poissaoloon. Ainetta ei havaita virtsassa tai seerumissa, kun on käsitelty suuria ihoalueita palovammoilla, sekä poskionteloita sidekalvolla.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annostus ja antotapa

Tippoja käytetään silmäsairauksien hoitoon. Ravista pulloa huolellisesti ennen toimenpiteen aloittamista. Suspension ja tiputuskärjen kontaminaation välttämiseksi tiputus tulee suorittaa varoen koskematta silmäluomiin tai muihin pintoihin.

Käyttö aikuisille ja iäkkäille potilaille.

Lievien patologioiden hoidossa on tarpeen tiputtaa 1-2 tippaa hoidettavaan silmään toimenpidettä kohden (4-6 toimenpidettä päivässä on sallittu). Tiputuskertojen tiheyttä tulee vähentää vähitellen terveydentilan parantuessa. On tarpeen kiinnittää tarkkaa huomiota taudin ilmenemismuotoihin eikä lopettaa hoitoa ennenaikaisesti.

Vaikean taudinkulun sattuessa on tarpeen suorittaa toimenpiteitä joka tunti (1-2 tippaa) ja vähentää niiden taajuutta vähitellen tulehdusprosessin lakkaamisen myötä.

Instillaatiotoimenpiteen jälkeen on tarpeen sulkea silmät tiiviisti tai suorittaa kyynelnesteen tukkeutuminen. Tämä menetelmä mahdollistaa silmien kautta annostellun lääkkeen systeemisen imeytymisen heikentämisen, mikä vähentää systeemisten sivuvaikutusten riskiä.

Kun hoitoa annetaan samanaikaisesti muiden paikallisten silmälääkkeiden kanssa, on hoitokertojen välillä pidettävä vähintään 5 minuutin tauko. Tässä tapauksessa silmävoiteet tulee käyttää viimeisenä.

[ 10 ], [ 11 ]

Käyttö Maxitrol raskauden aikana

Neomysiinin, deksametasonin tai polymyksiini B:n käytöstä raskaana oleville naisille on rajoitetusti tietoa.

Eläinkokeet ovat osoittaneet lääkkeen olevan lisääntymistoksinen, minkä vuoksi näitä silmätippoja ei tule käyttää raskauden aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• yliherkkyys lääkkeen tai sen muiden komponenttien vaikuttaville aineosille;
• herpes simplex -keratiitti;
• lehmänrokko ja vesirokko, samoin kuin muut sidekalvoon ja sarveiskalvoon vaikuttavat virusinfektiot;
• sieniperäisten silmärakenteiden patologiat;
• mykobakteeri-infektiot silmässä.

On myös kiellettyä käyttää lapsilla, koska lääkkeen tehoa ja turvallisuutta tässä potilasryhmässä ei ole vahvistettu.

Sivuvaikutukset Maxitrol

Useimmiten tippojen käyttö kliinisissä tutkimuksissa johti sivuvaikutusten, kuten silmien ärsytyksen ja epämukavuuden, kehittymiseen sekä keratiitin esiintymiseen.

Muita haittavaikutuksia:

• immuunijärjestelmä: intoleranssin ilmenemismuotoja on harvoin kehittynyt;
• Silmäsairaudet: toisinaan esiintyi kohonnutta silmänpainetta, valonarkuutta tai mydriaasin lisääntymistä, yläluomen roikkumista, silmien kutinaa, kipua, vierasesineen tunnetta sekä silmien turvotusta ja epämukavuutta, näön hämärtymistä, lisääntynyttä kyynelvuotoa ja silmän hyperemiaa.

Muita haittavaikutuksia, joita on esiintynyt deksametasonin käytön seurauksena ja joita voi kehittyä Maxitrolin käytön seurauksena, ovat: päänsärky tai huimaus, hilseilevät läiskät silmäluomien reunoilla, sidekalvotulehdus, makuhäiriöt, sarveiskalvon eroosio ja kuiva keratokonjunktiviitti sekä näöntarkkuuden heikkeneminen.

Joillakin potilailla voi olla intoleranssi paikallisesti käytettäville aminoglykosideille. Lisäksi paikallisesti (silmiin) levitetty neomysiini voi aiheuttaa ihon yliherkkyysreaktion.

Kortikosteroidien pitkäaikainen paikallinen (silmätippoina) käyttö voi lisätä silmänpainetta, mikä johtaa näköhermon vaurioitumiseen. Lisäksi näöntarkkuus heikkenee, näkökenttä heikkenee ja muodostuu kuppimaisia kaihia.

Lääkkeen yhdistäminen muihin mikrobilääkkeisiin ja kortikosteroideihin voi aiheuttaa toissijaisten infektioiden kehittymistä.

Koska tipat sisältävät kortikosteroideja, jos potilaalla on patologioita, jotka aiheuttavat kovakalvon tai sarveiskalvon ohenemista, niiden pitkäaikainen käyttö lisää perforaation todennäköisyyttä.

[ 9 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistettynä paikallisiin steroideihin ja tulehduskipulääkkeisiin (NSAID) sarveiskalvon haavan paranemisen komplikaatioiden todennäköisyys voi kasvaa.

[ 12 ]

Varastointiolosuhteet

Tipat on pidettävä lasten ulottumattomissa. Pullon on oltava tiiviisti suljettu ja säilytettävä pystyasennossa. Lämpötila-arvot ovat enintään 30 °C. Lääkettä ei saa jäädyttää.

Säilyvyys

Maxitrol soveltuu käytettäväksi kahden vuoden kuluessa sen julkaisupäivästä. Avatun pullon säilyvyysaika on 1 kuukausi.

[ 13 ]