Medoflucon

Medoflukonilla on antimykoottinen vaikutus.

Viitteitä Medoflucona

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• kandidiaasi, joka vaikuttaa ruoansulatuskanavan (suu, nielu ja ruokatorvi) tai hengitysteiden limakalvoihin (bronkopulmonaalinen kandidiaasi), sekä atrofinen suun kandidiaasi, joka vaikuttaa limakalvoihin ja ihoon (johtuu hammasproteesien käytöstä);
• yleistyneet kryptokokki-leesiot ihmisillä, joilla on normaali immuunivaste ja erilaisia immunosuppressiotyyppejä;
• yleistyneen kandidiaasin tai sen hoidon kehittymisen ehkäisy (levitetty kandidiaasi, joka vaikuttaa eri elimiin tai kandidemiaan);
• sukupuolielinten kandidiaasi (balanitis tai vaginal), krooninen tai akuutti;
• epidermiksen eri osiin vaikuttavat sieni-infektiot: nivusissa, jaloissa ja vartalolla; pityriasis versicolor sekä kandidiaasin muodossa olevat epidermaaliset infektiot;
• syvään juurtuneet endeemiset mykoosit henkilöillä, joilla on terve immuniteetti: Darlingin tauti, kokkidioidomykoosi ja Schenkin tauti;
• sieni-infektioiden esiintymisen ehkäisy pahanlaatuisia kasvaimia sairastavilla ihmisillä (kemoterapian tai sädehoidon aikana).

Julkaisumuoto

Lääkeainetta on saatavilla 50, 100 tai 150 mg:n kapseleissa. Pakkauksessa on 7 tai 10 kapselia.

Sitä on saatavana myös 2 mg/ml infuusionesteenä 50 ml:n lasipulloissa.

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on voimakas, erittäin spesifinen antimykoottinen vaikutus ja se hidastaa hemoproteiini P450:stä riippuvien erilaisten sienten entsyymien aktiivisuutta. Se toimii estämällä lanosterolin muuntumista ergosterolikomponentiksi ja lisäksi lisäämällä soluseinien läpäisevyyttä ja häiritsemällä sienten lisääntymis- ja kasvuprosesseja.

Verrattuna itrakonatsoliin, ekonatroliin sekä ketokonatsoliin ja klotrimatsoliin, flukonatsolilla on paljon heikompi vaikutus maksassa tapahtuvaan hapettumiseen hemoproteiini P450 -entsyymin osallistuessa. Sillä ei ole antiandrogeenista aktiivisuutta. Lääke on tehokas opportunististen sienitautien hoidossa, jotka johtuvat kokkidioides immitis-, candida-, Microsporum spp.-, trichophyton-, Histoplasma capsulatum- sekä Cryptococcus neoformans- ja Blastomyces dermatidis -sienten aktiivisuudesta (mukaan lukien yleistyneet patologiatyypit, joita esiintyy immuunisuppression, kallonsisäisten leesioiden ja endeemisten sienitautien yhteydessä).

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna flukonatsoli imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta; ruoan nauttiminen ei muuta lääkkeen imeytymisen luonnetta. Biologinen hyötyosuus on noin 90 %. Veren Cmax-arvot mitataan 60–90 minuutin kuluttua (suoraan verrannollinen annoksen kokoon).

Flukonatsolin synteesi veren proteiinin kanssa on melko vähäistä – noin 15 %. Aine erittyy lähes kaikkiin kehon nesteisiin ja kudoksiin, ja sen pitoisuudet rintamaidossa, syljessä, ysköksessä, nivelnesteessä ja emättimen eritteissä ovat samanlaiset kuin veressä.

Puoliintumisaika on noin 30 tuntia. Maksassa flukonatsoli hidastaa isoentsyymi CYP2C9:n aktiivisuutta. Erittyminen tapahtuu munuaisten kautta - pääasiassa muuttumattomana (pieni osa erittyy aineenvaihduntatuotteina).

Annostus ja antotapa

Lääke annetaan tiputuksena, laskimoon tai suun kautta annoksina, jotka valitaan sieni-infektioiden luonteen ja vaikeusasteen mukaan. Kapselit otetaan kerran päivässä; infuusio annetaan hitaasti (alle 20 mg/minuutti) laskimoon (täydennetään 20-prosenttisella dekstroosiliuoksella, Hartmanin tai Ringerin liuoksella tai NaCl:lla ja natriumbikarbonaatilla).

Kryptokokki-leesioiden, levinneen kandidiaasin tai kandidemian tapauksessa tarvitaan laskimonsisäistä tai suun kautta otettavaa käyttöä - ensimmäisenä päivänä 0,5 g:n annoksena ja sitten 0,2–0,4 g:n annoksena kerran päivässä. Kurssin kesto valitaan ottaen huomioon lääkkeen mykologiset ja kliiniset vaikutukset.

Ihmiset, joilla on limakalvojen kandida-vaurioita, tarvitsevat 50-100 mg ainetta päivässä ja syklin kesto on 15-30 päivää.

Sammaslääkettä otetaan suun kautta - kerran 0,15 g:n annoksessa.

Epidermaali-infektioissa (jalkojen, sileän ihon tai nivusten sieni-infektiot) lääkettä tulee käyttää 0,15 g kerran viikossa tai kerran päivässä 50 mg:n annoksella. Hoidon kesto on 0,5–1 kuukautta (tarvittaessa sykliä voidaan pidentää 1,5 kuukauteen).

Pityriasis versicolorin aikana lääkettä käytetään 0,3 g:n annoksella kerran viikossa (kahden viikon aikana). Taudin vaikeissa vaiheissa tarvitaan toinen 0,3 g:n viikoittainen annos.

AIDS-potilailla Medofluconia otetaan suun kautta kerran viikossa 0,15 g:n annoksella, jotta ehkäistään kandidiaasin orofarynksaalisen muodon pahenemista.

Syvän luonteen omaavilla endeemisillä mykoosilla on oltava 0,2–0,4 g ainetta päivässä pitkän ajan kuluessa (enintään 24 kuukautta).

Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annostusta on muutettava.

Kandidiaasin esiintymisen estämiseksi lääkkeen oraalinen annos vaihtelee sieni-infektion riskin mukaan ja vaihtelee 50-400 mg kerran päivässä.

Käyttö Medoflucona raskauden aikana

Lääkkeen käyttö raskaana oleville tai imettäville naisille on kielletty.

Vasta

Se on vasta-aiheinen käytettäväksi ihmisillä, joilla on intoleranssi lääkkeelle, sekä yhdessä aineiden kanssa, joilla on voimakas maksatoksinen vaikutus.

Varovaisuutta on noudatettava seuraavissa tilanteissa:

• maksasairaudet;
• kun ihottumaa kehittyy;
• pinnallisia sieni-infektioita sairastavat henkilöt;
• elektrolyyttitasapainon indikaattoreiden häiriöt;
• orgaaniset sydänpatologiat.

Sivuvaikutukset Medoflucona

Sivuvaikutuksia ovat:

• pahoinvointia, vatsakipua, ruokahaluttomuutta, ripulia tai ummetusta ja turvotusta; maksan toimintahäiriöitä havaitaan toisinaan;
• päänsärkyä tai huimausta sekä nopeaa ja voimakasta väsymystä;
• leukopenia tai trombosytopenia sekä agranulosytoosi;
• paikalliset allergiaoireet (eksudatiivinen eryteema tai epidermaalinen ihottuma);
• hypokalemia, hiustenlähtö ja hyperkolesterolemia.

Yliannos

Liian suurten Medoflucon-annosten käyttö voi aiheuttaa vainoharhaista käyttäytymistä tai hallusinaatioita.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistetty käyttö terfenadiinin, astemitsolin tai sisapridin kanssa lisää veriarvoja ja lisää vakavien rytmihäiriöiden (mukaan lukien kammiotakykardiaan liittyvät paroksysmit) todennäköisyyttä.

Lääkkeen yhdistelmä suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa lisää jälkimmäisen puoliintumisaikaa, mikä lisää hypoglykemian riskiä.

Medofluconin ja epäsuorien antikoagulanttien yhdistelmä voimistaa ja pidentää niiden vaikutusta keskimäärin noin 12 %.

Samanaikainen käyttö diureettien (esim. hydroklooritiatsidin) kanssa voi nostaa flukonatsolin pitoisuutta veressä jopa 40 %.

Teofylliinin käyttö pidentää sen puoliintumisaikaa ja lisää myrkyllisten oireiden kehittymisen todennäköisyyttä.

Yhdistelmä rifampisiini-nimisen aineen kanssa lyhentää sen puoliintumisaikaa 20 %.

Tsidovudiinin käyttö lisää sen plasmapitoisuutta ja sen sivuvaikutusten todennäköisyyttä.

Lääke on määrätty erittäin varoen yhdessä lääkkeiden kanssa, joiden aineenvaihdunta suoritetaan hemoproteiini P450 -isoentsyymien osallistumisella.

Älä sekoita lääkeinfuusiota muiden aineiden liuoksiin.

Varastointiolosuhteet

Medofluconia on säilytettävä 15–25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Medoflucon-kapseleita voidaan käyttää neljän vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä, ja liuoksen säilyvyysaika on 36 kuukautta.

Hakemus lapsille

Medofluconia ei tule käyttää lasten (alle 18-vuotiaiden) hoidossa.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat Difluzol, Mikosist, Flunol sekä Nofung Vero-Fluconazolella ja Mikomaks. Näiden lisäksi listalla ovat Diflazon, Flucosan, Fluzol Diflucanilla, Flucomicide Flucostatilla, Prokanazol ja Flukonatsoli. Näiden lisäksi on myös Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside Flusenililla, Flucomabol ja Forkan Flukoralilla sekä Tsiskan, Fungolon ja Flucoric Flumiconilla.