Mereksidi

Merexidi on lääke beetalaktaamiantibioottien alaryhmästä – antimikrobisista aineista, jotka on tarkoitettu systeemiseen käyttöön.

Lääkkeen vaikuttava aine on meropeneemi. Sillä on erittäin voimakas bakterisidinen vaikutus lukuisia patogeenisiä bakteereja vastaan. Lääkkeen korkea terapeuttinen teho varmistetaan sen kyvyllä kulkeutua erittäin nopeasti ja helposti kalvojen läpi mikrobisoluihin. [ 1 ]

Viitteitä Mereksidi

Sitä käytetään meropeneemille herkkien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon. Tällaisia sairauksia ovat:

• alempien hengitysteiden vauriot ( kystinen fibroosi, krooniset infektiot ja keuhkokuume (myös sairaalainfektio)) tai keuhkotulehdus;
• urogenitaaliset infektiot ja virtsateihin vaikuttavat patologiat;
• vauriot vatsan alueella;
• gynekologiset infektiot (mukaan lukien endometriitti ja synnytyksen jälkeiset komplikaatiot);
• ihonalaiskudoksiin ja epidermikseen vaikuttavat sairaudet;
• bakteeriperäinen aivokalvontulehdus tai sepsis.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu jauheen muodossa injektionesteen valmistamiseksi - 0,5 tai 1 g meropeneemia.

Farmakodynamiikka

Merexidin erittäin voimakas bakterisidinen vaikutus suhteellisen laajaan valikoimaan anaerobeja ja aerobeja johtuu useista tekijöistä:

• korkea vastustuskyky useimpia beetalaktamaaseja vastaan;
• helppo kulku mikrobien kalvojen läpi;
• voimakas affiniteetti penisilliiniä syntetisoiviin proteiineihin.

Lisäksi lääke osoittaa korkeaa tehoa gramnegatiivisia ja grampositiivisia mikrobikantoja vastaan. [ 2 ]

Meropeneemi on erittäin tehokas erilaisia streptokokki- ja enterokokkikantoja vastaan stafylokokkeineen, sekä listeriaa, rodokokkeja, lakto- ja korynebakteereja, salmonellaa, hemofiilisten sauvojen kanssa esiintyviä asienobakteereja, shigellaa, helikobakteerien kanssa esiintyviä peptostreptokokkeja, klostridia ja muita aerobisia anaerobeja vastaan.

Farmakokinetiikkaa

Kerta-annoksen antaminen vapaaehtoisille puolen tunnin infuusiona johti Cmax-arvoihin, jotka olivat noin 11 mikrog/ml (käytettäessä 0,25 g:n annosta), 23 mikrog/ml (0,5 g:n annos) ja 49 mikrog/ml (1 g:n annos).

Farmakokinetiikassa ei kuitenkaan havaita suhteellisuutta käytetyn annoksen ja Cmax- ja AUC-arvojen välillä. Lisäksi 0,25–2 g:n annoksina puhdistuma laski 287 ml/mm³:stä 205 ml/mm³:ään.

Vapaaehtoisille 5 minuutin aikana annettujen bolusinjektioiden jälkeen plasman Cmax-arvot olivat noin 52 μg/ml (0,5 g:n annos) ja 112 μg/ml (1 g:n annos).

Kolmiosainen vaihtovuorotesti tehtiin laskimoinfuusioilla (1 g:n annos), jotka kestivät 2, 3 ja 5 minuuttia. Näissä tapauksissa plasman sisäiset Cmax-arvot olivat vastaavasti 110, 91 ja 94 μg/ml.

Kun käytetään 0,5 g:n annosta, plasman meropeneemipitoisuudet laskevat 1 mikrog/ml:aan tai sen alle 6 tunnin kuluessa infuusiosta.

Terveillä munuaisten toimintakykyisillä henkilöillä lääkkeen toistuva antaminen 8 tunnin välein ei johda meropeneemin kertymiseen.

Aineen puoliintumisaika ihmisillä, joilla on terve munuaisten toiminta, on noin 1 tunti.

Meropeneemin proteiinisynteesi on noin 2 %.

Noin 70 % käytetystä annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan (12 tunnin aikana), ja sen jälkeen erittyminen on merkityksetöntä. Meropeneemin pitoisuudet virtsassa, jotka ovat yli 10 mikrog/ml, pysyvät tällä tasolla jopa 5 tuntia käytettäessä 0,5 g:n annosta. Lääkkeen kertymistä virtsaan tai plasmaan terveillä munuaisten toiminnalla ei havaittu, kun 0,5 g:n annosta annettiin 8 tunnin tauolla tai 1 g:n annosta 6 tunnin tauolla.

Merexidin ainoalla metabolisella komponentilla ei ole mikrobiologista aktiivisuutta.

Aine kulkeutuu kudosnesteisiin ilman komplikaatioita (myös aivo-selkäydinnesteeseen bakteeriperäistä aivokalvontulehdusta sairastavilla) ja saavuttaa pitoisuuksia, jotka ylittävät useimpien mikrobien toiminnan hidastamiseen tarvittavat pitoisuudet.

Annostus ja antotapa

Terapeuttisen syklin keston ja annososien koon valitsee hoitava lääkäri, joka ottaa huomioon taudin luonteen ja potilaan hyvinvoinnin.

Lääke annetaan laskimonsisäisenä injektiona (vähintään 5 minuuttia) tai laskimoinfuusiona (15–30 minuutin kuluessa). Toimenpiteiden välillä on pidettävä 8 tunnin tauko.

Annostuskoot eri sairauksiin:

• kohtalaisen vakavat infektiot ja sairaudet (urogenitaaliset infektiot, keuhkokuume tai endometriitti) - 0,5 g;
• vakavat patologiat ja leesiot (peritoniitti, sairaalainfektioiden aiheuttama keuhkokuume tai septikemia) – 1 g ainetta;
• kystinen fibroosi - 2 g lääkettä;
• neutropeninen kuume – 1 g lääkettä;
• aivokalvontulehdus – 2 g Merexidea.

Munuaisten toimintahäiriöiden yhteydessä on tarpeen vähentää lääkkeen annostusta.

Alle 50 kg painavan lapsen annoskoko valitaan 25–40 mg/kg:n välillä. Lisäksi otetaan huomioon potilaan tila ja infektion tyyppi.

Lääkkeen liuottamiseen käytetään NaCl:a, mannitolia, glukoosia, bikarbonaattia ja kaliumkloridia.

Lääkettä ei saa sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa samassa pullossa.

Ennen antoa valmistettu lääkeneste on ravistettava.

• Hakemus lapsille

Merexidia voidaan käyttää yli 3-vuotiailla henkilöillä. Lääkkeen määrääminen lapsille, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, on kielletty.

Käyttö Mereksidi raskauden aikana

Lääkettä saa käyttää raskauden aikana vain elintärkeissä tapauksissa ja terapeuttisten hyötyjen ja mahdollisten riskien perusteellisen arvioinnin jälkeen.

Hoitojakson aikana sinun on lopetettava imetys.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi, jos olet allerginen jollekin lääkkeen aineosalle (mukaan lukien apuaineille).

Sivuvaikutukset Mereksidi

Sivuvaikutuksia ovat:

• parestesia, päänsärky tai kouristukset;
• kipu vatsakalvossa, ripuli, oksentelu, pseudomembranoottinen koliitti ja pahoinvointi;
• seerumin LDH-, transaminaasi-, bilirubiini- ja alkalisen fosfataasin pitoisuuksien tilapäinen nousu;
• anafylaksian ja Quincken turvotuksen oireet;
• kutina, erythema multiforme, ihottumat, allergisen alkuperän urtikaria, TEN ja SJS;
• kipu tai tulehdus tromboflebiitin tai flebiitin muodossa pistoskohdassa;
• emättimen tai suun kandidiaasi.

Yliannos

Merexidin myrkytyksen yhteydessä havaitaan negatiivisten ilmentymien voimistumista. Yleensä tällaisia ongelmia havaitaan munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ihmisillä.

Oireenmukaisia toimenpiteitä tarvitaan. Hemodialyysiä voidaan käyttää ylimääräisen lääkkeen poistamiseen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On oltava erittäin varovainen yhdistettäessä lääkettä aineisiin, joilla voi olla myrkyllinen vaikutus munuaisiin.

Probenesidi kilpailee meropeneemin kanssa tubulaarisen erittymisen suhteen, joten se estää munuaisten kautta tapahtuvaa erittymistä, mikä johtaa puoliintumisajan pidentymiseen ja Merexidin plasmapitoisuuden nousuun. Näiden lääkkeiden määrääminen samanaikaisesti on kielletty.

Meropeneemi voi pienentää valproiinihapon seerumipitoisuuksia. Joillakin henkilöillä ne voivat saavuttaa subterapeuttiset pitoisuudet.

Varastointiolosuhteet

Merexidin jäätyminen on kielletty. Lämpötilaindikaattorit ovat enintään 25 °C.

Säilyvyys

Merexidia voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkeaineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Meropeneemi, Meronoksoli Mepeneemin kanssa, Nerinam ja Meronem sekä Meropidel, Sayronem Genemin kanssa, Propinem ja Meropenabol Penemeran kanssa.