Mezavant

Mezavant on tehokas sulfanilamidilääke, jolla on suora vaikutus kehon ruoansulatus- ja aineenvaihduntaprosesseihin. Mezavantin vaikuttava aine on mesalatsiini, jota käytetään aktiivisesti tulehduksellisten suolistosairauksien hoitoon.

Tulehduskipulääke Mezavant on saatavilla apteekeista vain reseptillä.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Mezavanta

Lääkemuodosta riippuen Mezavantia määrätään erilaisiin suoliston patologioihin:

• Tabletit on määrätty epäspesifisen haavaisen paksusuolitulehduksen ja Crohnin taudin (epäspesifinen granulomatoottinen tulehdusprosessi ruoansulatusjärjestelmässä) hoitoon;
• Mezavant-peräsuolen peräpuikot määrätään epäspesifiseen haavaiseen paksusuolentulehdukseen, joka liittyy peräsuoleen (haavainen tulehduksen variantti);
• Rektaalisesti annettavaa Mezavant-suspensiota käytetään epäspesifisen haavaisen paksusuolentulehduksen hoitoon, joka vaikuttaa paksusuolen ja peräsuolen distaalisiin osiin.

Julkaisumuoto

Suolistossa liukenevat tabletit (10 tablettia läpipainopakkauksessa), jotka perustuvat 400 tai 800 mg mesalatsiinia ja sisältävät useita apuaineita, jotka muodostavat lääkekuoren (tärkkelys, maltodekstriini, makrogoli, talkki jne.). Kuori on ruskehtavanpunainen sävy, joskus lisäaineilla. Tabletin sisäpuoli on harmaa.

Peräpuikot (5 kpl pakkauksessa) sisältävät kiinteitä rasvoja ja 500 mg vaikuttavaa ainetta mesalatsiinia. Peräpuikon muoto on kartiomainen ja väri pastellivärinen.

Rektaaliseen käyttöön tarkoitettu suspensio koostuu 4 grammasta mesalatsiinia (100 grammaa lääkettä kohden), tragantista, natriumasetaatista, ksantaanikumista ja muista lisäaineista. Suspensio on kermaisen sävyinen homogeeninen massa. Se on saatavana muovikapseleissa, joiden tilavuus on 50 tai 100 grammaa. Pakkaus sisältää applikaattorin ja lääkkeen käyttöä koskevan merkinnän.

Mezavant-lääkkeen analogien nimet

• Asakol – peräpuikot, tabletit.
• Mesacol on suolistossa liukeneva tabletti.
• Pentasa – rakeet, peräpuikot, suspensio, tabletit.
• Salofalk – rakeet, peräpuikot, tabletit.

Samanlaisia vaikutuksia omaavat lääkkeet:

• Sulfasalatsiini - tabletit;
• Salazopyriini - tabletit.

Farmakodynamiikka

Lääkevalmisteella Mezavant on paikallinen tulehdusta estävä vaikutus, joka selittyy neutrofiilien lipoksigenaasin toiminnan heikkenemisellä ja prostaglandiinien ja erittäin aktiivisten lipidiaineiden leukotrieenien tuotannon vähenemisellä.

Lääke Mezavant estää neutrofiilien migraatio-, fagosyytti- ja degranulaatio-ominaisuuksia ja estää immunoglobuliinien lymfosyyttisen vapautumisen.

Mezavantilla on antimikrobinen vaikutus kokkiflooraa ja E. colia vastaan. Antimikrobinen vaikutus ilmenee täysimääräisesti paksusuolessa.

Lääke voi toimia antioksidanttina, koska sillä on kyky muodostaa sidoksia ja tuhota vapaita happiradikaaleja.

Vaikuttava aine vapautuu ohutsuolen terminaaliosassa sekä paksusuolessa. Lääkemuodot, kuten peräpuikot ja suspensio, vaikuttavat eniten paksusuolen distaalisissa osissa sekä suoraan peräsuolessa.

Farmakokinetiikkaa

Lähes puolet suun kautta otetusta Mezavant-annoksesta imeytyy pääasiassa ohutsuolesta. Vaikuttavan aineen, mesalatsiinin, asetylaatio (vetyatomien substituutio) tapahtuu suoliston limakalvolla ja maksassa, jolloin muodostuu N-asetyyli-5-aminosalisyylihappoa.

Plasman proteiineihin sitoutuminen on yli 40 %.

Mezavantin vaikuttava aine ja sen aineenvaihduntatuotteet eivät läpäise BBB:tä, mutta niitä voi esiintyä imettävän äidin maidossa.

Vaikuttava aine ja aineenvaihduntatuotteet poistuvat elimistöstä virtsateiden kautta ja osittain ulosteiden mukana.

Annostus ja antotapa

Mezavantin tabletin käyttöohjeet:

• Tabletti otetaan aterioiden välillä, pureskelematta tai murskaamatta, veden kera;
• taudin akuutissa vaiheessa aikuispotilaille määrätään 800 mg lääkettä kolme kertaa päivässä, enintään 4 g/vrk;
• Taudin akuutissa vaiheessa yli 40 kg painaville lapsille määrätään enintään 50 mg/kg lääkettä päivässä;
• Ylläpitohoitona aikuisille määrätään 400 mg lääkettä 4 kertaa päivässä tai 800 mg lääkettä 2 kertaa päivässä, ja yli 40 kg painaville lapsille määrätään enimmäisannos 30 mg/kg/vrk.

Mezavant-peräpuikkojen 500 mg käyttötapa:

• akuutissa vaiheessa aikuiset ja yli 40 kg painavat lapset – 1 peräpuikko kolme kertaa päivässä;
• Ylläpitohoitona aikuisille ja yli 40 kg painaville lapsille – 1 peräpuikko kerran päivässä.

Ennen peräpuikon asettamista peräsuoleen on tärkeää tyhjentää suolisto. Peräpuikko asetetaan syvälle peräsuoleen ja pidetään siinä vähintään 60 minuuttia. Asettamisen helpottamiseksi on suositeltavaa pitää peräpuikkoa kylmässä vedessä 5 minuuttia etukäteen.

Mezavant-rektaaliliuoksen antotapa:

• akuutissa vaiheessa 50-100 ml lääkettä aamulla ja yöllä;
• ylläpitohoitona – 50 ml valmistetta ennen nukkumaanmenoa.

Lapsille lääkäri valitsee suspension annostuksen ja käyttötiheyden yksilöllisesti. Mezavantin enimmäisannos lapsille on 50 mg/kg akuutissa vaiheessa tai 30 mg/kg ylläpitohoidossa.

Suspensio annetaan suoliston puhdistamisen jälkeen: ravista kapselia valmisteen kanssa, poista suojakorkki ja työnnä applikaattorin kärki syvälle peräaukkoon. Toimenpide on helpompi tehdä, jos potilas makaa vasemmalla kyljellään, koukistaa oikeaa jalkaansa ja ojentaa vasenta jalkaansa.

Lääke annetaan vähitellen, kiireettömästi. Annon jälkeen potilaan tulee pysyä makuuasennossa vähintään 30 minuuttia.

Yleensä Mezavant-suspensiohoidon kesto on enintään 3 kuukautta, kunnes saavutetaan vakaa remissiojakso.

Käyttö Mezavanta raskauden aikana

Asiantuntijat ovat osoittaneet, että Mezavantin vaikuttava aine läpäisee istukan, mutta sikiölle aiheutuvan vaurion riski on edelleen epävarma, koska tällaisia tutkimuksia ei ole tehty. Tietojen puutteen vuoksi lääkkeen käyttöä raskaana oleville naisille ei suositella, ellei lääkkeen käyttö ole elintärkeää.

Vaikuttavaa ainetta ja sen aineenvaihduntatuotteita löytyy riittävästi imettävän äidin maidosta. Kysymyksen Mezavantin käytöstä tänä aikana tulee päättää lääkärin toimesta.

Itsehoito tällä lääkkeellä on mahdotonta hyväksyä, erityisesti raskaana oleville ja imettäville naisille.

Vasta

On tilanteita, joissa Mezavantin käyttö on erittäin ei-toivottavaa tai mahdotonta hyväksyä:

• jos on suuri todennäköisyys, että keho reagoi allergisesti lääkkeen komponentteihin;
• verisairauksiin ja hematopoieesin häiriöihin;
• mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan akuutissa vaiheessa;
• glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutteella;
• lisääntynyt verenvuoto, verenvuotoinen diateesi;
• vakavan maksa- ja munuaisvaurion tapauksessa;
• raskauden aikana (erityisesti raskauden kolmannella kolmanneksella);
• imetyksen aikana;
• varhaislapsuudessa (enintään 2 vuotta).

Jos potilaalla on kroonisia tai akuutteja tartuntatauteja, lääkäri päättää Mezavantin käytöstä yksilöllisesti.

Sivuvaikutukset Mezavanta

Mezavant-hoidon aikana ilmenevät haittavaikutukset voivat vaikuttaa potilaan eri järjestelmiin ja elimiin:

• pahoinvointi- ja oksentelukohtaukset, suolistohäiriöt, ruokahaluttomuus, jano, suun limakalvon tulehdus, haiman ja maksan tulehdus;
• kohonnut syke, verenpaineen muutokset, epämukava tunne sydämen alueella, hengitysvaikeudet, sydänlihaksen tai sydänpussin tulehdus;
• päänsärky, korvien soiminen, raajojen vapina, masennuksen kehittyminen, huimaus;
• proteiinin tai kiteiden esiintyminen virtsassa, virtsaumpi;
• allergioiden ilmentymät (ihottumat, kutina peräaukossa, ihon punoitus);
• anemia, leukosyyttien ja verihiutaleiden määrän väheneminen, hypoprotrombinemia;
• väsymys, ihon lisääntynyt herkkyys ultraviolettisäteille, hiustenlähtö, oligospermia.

[ 3 ]

Yliannos

Mezavantin yliannostustapaukset ovat hyvin harvinaisia, mutta ne voivat ilmetä seuraavina oireina:

• pahoinvointi- ja oksentelukohtaukset;
• kipu vatsan projektioalueella;
• lisääntynyt väsymys, apatia;
• unelias tila.

Yliannostus hoidetaan mahahuuhtelulla ja laksatiivin otolla. Oireenmukaista hoitoa voidaan määrätä tarpeen mukaan.

Joskus sivuvaikutusten ilmeneminen voi lisääntyä. Tässä tapauksessa päätöksen Mezavantin peruuttamisesta tekee hoitava lääkäri.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Mezavantilla on kyky tehostaa sulfonyyliureapohjaisten lääkkeiden vaikutusta, lisätä glukokortikosteroidien haavaumia muodostavia ominaisuuksia ja metotreksaatin toksista vaikutusta.

Lääke pahentaa furosemidin, sulfonamidien, rifampisiinin, spironolaktonin vaikutusta ja parantaa myös veren hyytymistä estävien lääkkeiden vaikutusta, tehostaa urikosuuristen aineiden aktiivisuutta ja estää B12-vitamiinin imeytymistä.

Mezavantin ja sen vaikuttavan aineen mesalatsiinin välillä ei ole tunnettuja muita lääkeyhdistelmiä.

[ 4 ], [ 5 ]

Varastointiolosuhteet

Mezavant luokitellaan B-listan lääkkeeksi.

Lääkkeen tablettiversio voidaan säilyttää normaaleissa lämpötilaolosuhteissa, enintään +30 °C:n lämpötilassa.

Peräpuikot ja suspensio säilytetään enintään +25 °C:n lämpötilassa.

Mezavant tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, pimeässä paikassa.

Säilyvyys

Lääkkeen säilyvyysaika sekä viimeinen käyttöpäivä on ilmoitettava lääkkeen pakkauksessa.

Mezavant-tablettien ja -peräpuikkojen säilyvyysaika on enintään 3 vuotta valmistuspäivästä.

Suspensio säilyy suljetussa tehdaspakkauksessa enintään 2 vuotta.

Pakkauksen avaamisen jälkeen lääke on käytettävä välittömästi tai hävitettävä.