Naclofen Duo

Naklofen Duo on tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ryhmään kuuluva lääke.

[ 1 ]

Viitteitä Naclofen Duo

Näytetään seuraaville:

• reumaattisen alkuperän tulehdukset - sellaiset patologiat kuin nivelreuma, Bechterewin tauti, nivelrikko sekä spondyloartriitti, nivelrikkoa aiheuttava reuma ja kipu eri paikoissa;
• turvotus, tulehdus ja kipuoireyhtymät, joita esiintyy leikkausten ja vammojen jälkeen;
• gynekologiset tulehdukset tai kivut (esimerkiksi primaarinen dysmenorrea tai ulokkeiden tulehdus).

Lisäksi Naklofen Duo on hyvä lääke migreenikohtausten lievittämiseen.

Julkaisumuoto

Saatavana kapseleina, 10 kappaletta yhdessä läpipainopakkauksessa. Yksi pakkaus sisältää 2 läpipainopakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on diklofenaakki – se on ei-steroidinen yhdiste, jolla on voimakkaita kuumetta alentavia, tulehdusta estäviä, kipua lievittäviä ja reumalääkkeitä. Kokeet ovat osoittaneet, että aineen pääasiallinen vaikuttava mekanismi on hidastaa PG:n sitoutumisprosessia. Nämä tekijät ovat tärkeitä tulehdusprosessien, kivun ja kuumeen kehittymisen kannalta.

In vitro -kokeet ovat osoittaneet, että diklofenaakkinatrium ei hoidon aikana saavutettujen määrien kaltaisina pitoisuuksina estä proteoglykaanien biosynteesiä rustokudoksessa.

Reumaattisten patologioiden hoidossa lääkkeen kipua lievittävät ja tulehdusta estävät ominaisuudet vähentävät merkittävästi kivun voimakkuutta (ei vain liikkeessä, vaan myös levossa), aamuista jäykkyyden tunnetta ja nivelten turvotusta. Tämä mahdollistaa potilaan tilan merkittävän paranemisen.

Leikkauksen tai vamman aiheuttamien tulehdusprosessien poistamisessa lääke poistaa spontaanin kivun sekä liikkeen aikana esiintyvän kivun. Se auttaa myös vähentämään kudosten tulehduksellista turvotusta sekä turvotusta kirurgisten ompeleiden alueella. Naklofen Duon käyttö vähentää elimistön tarvetta opioidilääkkeille, joita käytetään leikkauksen jälkeisen kivun poistamiseen.

Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin, että lääkkeellä on voimakas kipua lievittävä vaikutus ei-reumaattisen alkuperän vakavan tai kohtalaisen kivun poistamisessa. Testit osoittivat myös, että lääke voi lievittää kipua ja vähentää verenhukkaa primaarisen dysmenorrean hoidossa.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy melko nopeasti, ja sen nopeus ylittää 90 %, vaikka primaarisen maksametabolian vuoksi biologinen hyötyosuus on vain 60 %. Lääkkeen huippupitoisuus seerumissa havaitaan 1–4 tunnin kuluttua (tietty aika riippuu lääkkeen tyypistä).

Koska diklofenaakki imeytyy ohutsuolessa ja pohjukaissuolessa, ruoka hidastaa sen imeytymistä, mikä aiheuttaa vaikuttavan aineen huippupitoisuuksien laskua ja viivästymistä seerumissa. Vaikka ruoka hidastaa imeytymisnopeutta, se ei vaikuta prosessin laajuuteen. Ruoka ei vaikuta diklofenaakin plasmapitoisuuksiin toistuvan annon jälkeen.

Diklofenaakin synteesi plasman proteiinin kanssa on 99% (pääasiassa sitoutuen albumiineihin).

Vaikuttava aine erittyy helposti nivelnesteeseen, jonka pitoisuudet ovat 60–70 % seerumin pitoisuuksista. 3–6 tunnin kuluttua aineen ja sen hajoamistuotteiden pitoisuudet nivelnesteessä alkavat ylittää seerumin pitoisuudet. Diklofenaakin erittyminen nivelnesteestä on paljon hitaampaa kuin vastaava prosessi seerumissa.

Aineen puoliintumisaika on 1-2 tuntia. Samanlainen indikaattori havaitaan potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta.

Lääke metaboloituu lähes kokonaan maksassa (metoksylaatio- ja hydroksylaatioprosessit ovat vallitsevia). Noin 70 % aineesta erittyy virtsaan farmakologisesti inaktiivisina hajoamistuotteina. Vain 1 % erittyy muuttumattomana. Muut hajoamistuotteet erittyvät ulosteeseen ja sappeen.

[ 2 ]

Annostus ja antotapa

Hoidon alkuvaiheessa suositellaan 75–150 mg:n vuorokausiannos (1–2 LS-kapselia). Tarkempi annos riippuu taudin ilmenemismuotojen vakavuudesta. Pitkän hoitojakson aikana usein riittää yksi LS-kapseli päivässä. Jos taudin oireet ovat voimakkaimmat yöllä tai aamulla, lääke on tarpeen ottaa illalla.

Kapselit on nieltävä kokonaisina veden kera. On suositeltavaa tehdä tämä aterian yhteydessä tai heti sen jälkeen.

Lääkkeitä on suositeltavaa käyttää tehokkaimmilla annoksilla lyhyen ajan kuluessa ottaen huomioon kunkin potilaan yksilölliset hoitotarpeet.

Käyttö Naclofen Duo raskauden aikana

Naklofen Duo -valmistetta saa käyttää ensimmäisen ja toisen raskauskolmanneksen aikana (mutta vain tapauksissa, joissa todennäköinen hyöty naiselle on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien negatiivisten seurausten mahdolliset riskit). Kolmannella raskauskolmanneksella tämä lääke on täysin vasta-aiheinen.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• potilaalla on intoleranssi diklofenaakille tai muille lääkkeen aineosille;
• IHD ihmisillä, joilla on angina pectoris tai joilla on ollut sydäninfarkti;
• aivoverisuonisairaudet ihmisillä, joilla on ollut aivohalvaus tai joilla on mikroaivohalvauksia;
• ääreisvaltimoiden sairaudet;
• aktiiviset mahahaavan tai pohjukaissuolihaavan muodot sekä ruoansulatuskanavan perforaatio tai verenvuoto;
• sydämen vajaatoiminta (NYHA II-IV);
• vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml/minuutti) tai maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C; askites tai kirroosi);
• tulehdukselliset suolistosairaudet (haavainen paksusuolitulehdus tai alueellinen enteriitti);
• sepelvaltimon ohitusleikkauksen aikana (tai keinotekoisen sydämen minuuttitilavuuden käytön yhteydessä) esiintyvän perioperatiivisen kivun poistaminen;
• imetysaika;
• Reseptilääke lapsuudessa – koska kapselit sisältävät vaikuttavaa ainetta suurina pitoisuuksina.

Naklofen Duo, kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, on kielletty käytettäväksi urtikariasta, keuhkoastmasta, akuutista nuhasta, nenäpolyypeistä ja muista allergisista reaktioista, jotka johtuvat aspiriinin tai muiden prostaglandiinisyntetaasia hidastavien lääkkeiden käytöstä.

[ 3 ]

Sivuvaikutukset Naclofen Duo

Lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• Ruoansulatuskanavan elimet: joissakin tapauksissa voi esiintyä ripulia, pahoinvointia, vatsakipua, ummetusta ja turvotusta. Joskus voi esiintyä verenvuotoa ruoansulatuskanavassa (melena, verioksennus ja verinen ripuli), maha- tai suoliston haavaumia, joihin liittyy/ei liity perforaatiota/verenvuotoa. Myös gastriittia, ruokahaluttomuutta tai oksentelua voi esiintyä. Joskus voi esiintyä koliittia (sen haavainen muoto pahenee, kehittyy verenvuotoinen sairauden muoto tai alueellinen enteriitti), kielitulehdusta ja stomatiittia sekä haimatulehdusta, ruokatorven toimintahäiriöitä ja pallean ahtaumien ahtaumaa.
• Ruoansulatuskanavan elimet: akuuttia, aktiivista kroonista tai oireetonta hepatiittia esiintyy toisinaan, samoin kuin keltaisuutta, kolestaasia ja akuuttia toksista hepatiittia. Maksan vajaatoimintaa, maksan toimintahäiriöitä ja kohonneita transaminaasiarvoja voi esiintyä. Fulminanttia hepatiittia esiintyy toisinaan.
• NS-elimet: huimausta tai päänsärkyä esiintyy toisinaan. Harvemmin esiintyy painajaisia, parestesiaa, hämmennystä orientaatiossa, muistihäiriöitä ja psykoottisia häiriöitä. Lisäksi esiintyy vapinaa, ahdistusta ja kouristuskohtauksia. Makuaistin häiriöitä, aseptista aivokalvontulehdusta, unettomuutta, aivohalvausta, väsymystä, ärtyneisyyttä, ahdistusta tai uneliaisuutta sekä masennusta ja astmaa (mukaan lukien hengenahdistusta).
• munuaiset ja virtsatiet: munuaisten vajaatoiminta (tai sen akuutti muoto), hematuria ja nesteen kertyminen voivat toisinaan kehittyä. Satunnaisesti havaitaan patologioita, kuten tubulointerstitiaalista nefriittiä, nekroottista papilliittia, nefroottista oireyhtymää ja proteinuriaa.
• Immuunijärjestelmän elimet: joissakin tapauksissa havaitaan ihottumaa tai eksanteemaa; vielä harvemmin voi esiintyä urtikariaa tai kutinaa. Joskus kehittyy intoleranssireaktioita, fototoksisia tai anafylaktisia ilmenemismuotoja (mukaan lukien bronkospasmi), Quincken edeemaa (anafylaksiaa ja kasvojen turvotusta) ja anafylaktoidisia ilmenemismuotoja;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä rintakipua, sydämentykytystä, sydämen vajaatoimintaa, vaskuliittia ja sydäninfarktia, ja verenpaine voi nousta. Turvotusta, sydämen vajaatoimintaa ja verenpaineen nousua on kuitenkin havaittu tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kanssa käytettäessä. Epidemiologiset tiedot ja kliiniset testitulokset ovat osoittaneet, että diklofenaakin käyttöön (pitkäaikainen käyttö ja suurten annosten – 150 mg päivässä) liittyy suuri tromboottisten komplikaatioiden (mukaan lukien aivohalvaus tai sydäninfarkti) riski.
• imusolmukkeiden ja hematopoieettisen järjestelmän: leukopenia tai trombosytopenia, anemia (aplastisessa tai hemolyyttisessä muodossa) ja lisäksi agranulosytoosi kehittyy satunnaisesti;
• näköelimet: harvinaisissa tilanteissa havaitaan näön hämärtymistä tai heikentymistä, kehittyy diplopia;
• kuuloelimet: huimaus esiintyy usein, harvemmin voi kehittyä kuulovaurio tai tinnitus;
• ihonalainen kerros sekä iho: pääasiassa ihottumia esiintyy; usein kehittyy ekseema, urtikaria, rakkulainen dermatiitti, eryteema (myös polyformityyppinen) sekä Lyellin tai Stevens-Johnsonin oireyhtymät, hiustenlähtö, valoherkkyys, kutina ja purppura (myös allergisessa muodossa) ja exfoliatiivinen dermatiitti;
• rintalastan ja välikarsinan elimet sekä hengitysteet: toisinaan kehittyy keuhkokuume.

Jos ilmenee vakavia haittavaikutuksia, hoito on lopetettava.

[ 4 ]

Yliannos

Akuutti yliannostus vaikuttaa pääasiassa keskushermostoon ja ruoansulatuskanavaan sekä maksaan ja munuaisiin. Oireita ovat ripuli ja oksentelu, pahoinvointi ja vatsakipu, levottomuus, huimaus ja tinnitus. Joskus voi esiintyä veristä oksennusta, tajunnan menetystä, meleenaa, munuaisten vajaatoimintaa sekä hengitysvaikeuksia ja kouristuskohtauksia. Vaikeassa myrkytyksessä voi esiintyä maksavaurioita.

Spesifistä vastalääkettä ei ole, joten myrkytyksen poistamiseksi tulee käyttää oireenmukaista ja tukevaa hoitoa. Tämä auttaa poistamaan oireita, kuten kouristuksia, munuaisten vajaatoimintaa, hengityslamaa, ruoansulatuskanavan häiriöitä ja verenpaineen laskua. Todennäköisyys sille, että hemodialyysin ja pakotetun diureesin kaltaiset toimenpiteet hemoperfuusiolla auttavat poistamaan diklofenaakkia elimistöstä, on melko pieni, koska tämän lääkkeen komponenteilla on korkea synteesinopeus veren proteiinin kanssa ja ne käyvät läpi myös intensiivisen aineenvaihduntaprosessin.

Jos lääkkeitä käytetään mahdollisesti myrkyllisinä annoksina, on tarpeen juoda aktiivihiiltä, ja jos käytetään annoksia, jotka voivat olla hengenvaarallisia, on tarpeen desinfioida mahalaukku (esimerkiksi huuhdella se tai oksennuttaa).

[ 5 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Naklofen Duo voi lisätä digoksiinin ja litiumin pitoisuuksia plasmassa. Jos diklofenaakkia käytetään yhdessä näiden lääkkeiden kanssa, on tarpeen seurata näiden aineiden pitoisuuksia elimistössä.

Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet (NSAID), Naklofen Duo voi estää diureettien vaikutusta. Yhdistettynä kaliumia säästävien diureettien kanssa seerumin kaliumpitoisuus voi nousta (miten näitä arvoja on seurattava tarkasti). Lisäksi yhdistelmä kaliumlääkkeiden kanssa voi myös nostaa niiden pitoisuutta seerumissa, minkä vuoksi potilaan terveydentilaa on seurattava jatkuvasti.

Yhdistelmä verenpainelääkkeiden ja diureettien (esimerkiksi ACE:n estäjien ja beetasalpaajien) kanssa voidaan suorittaa vain varauksin, ja ihmisiä (erityisesti iäkkäitä) on seurattava tarkasti verenpaineindikaattoreiden arvioimiseksi. On myös tarpeen saada tarvittava nesteytys sekä seurata munuaisten toimintaa (ei vain yhdistelmähoidon aikana, vaan myös sen päättymisen jälkeen - tämä pätee erityisesti ACE:n estäjiin ja diureetteihin, koska ne lisäävät munuaistoksisuuden riskiä).

Vaikka kliinisissä tutkimuksissa ei ole onnistuttu osoittamaan diklofenaakin vaikutusta antikoagulanttien toimintaan, on jonkin verran näyttöä siitä, että näitä aineita samanaikaisesti käyttäneillä potilailla oli suurentunut verenvuotoriski. Tästä syystä potilaan huolellista seurantaa suositellaan tämän tyyppisen hoidon aikana.

Tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ja selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) yhteiskäyttö voi lisätä ruoansulatuskanavan verenvuodon riskiä.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että diklofenaakkia voidaan yhdistää diabeteslääkkeisiin, koska se ei muuta niiden lääkinnällistä vaikutusta. On kuitenkin tietoa, että tällaisen yhdistelmän yhteydessä on joskus kehittynyt hyper- tai hypoglykemiaa – tällaisissa tapauksissa on tarpeen säätää diabeteslääkkeiden annostusta. Lisäksi hoidon aikana on tarpeen seurata verensokeritasoja.

NSAID-lääkkeiden ja metotreksaatin (24 tunnin sisällä ennen tai jälkeen jälkimmäisen ottamisen) yhdistäminen on välttämätöntä varoen, koska näissä tapauksissa sen pitoisuus elimistössä voi nousta, minkä seurauksena myös sen toksinen vaikutus voi lisääntyä.

Tulehduskipulääkkeiden (mukaan lukien Naklofen Duo) vaikutus munuaisten PG-synteesiin saattaa lisätä siklosporiinin munuaistoksisia ominaisuuksia. Tämän seurauksena siklosporiinia käyttävien henkilöiden tulisi ottaa diklofenaakkia pienemmillä annoksilla.

Yksittäisissä tapauksissa on raportoitu kohtauksia ihmisillä, jotka käyttävät samanaikaisesti tulehduskipulääkkeitä (NSAID) ja kinoliinijohdannaisia.

[ 6 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke tulee säilyttää kosteudelta suojatussa ja pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot ovat enintään 30 °C.

[ 7 ], [ 8 ]

Säilyvyys

Naklofen Duo -valmistetta saa käyttää kolmen vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.