Naclofen

Naklofeeni on tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ryhmään kuuluva lääke, α-toluiinihapon johdannainen. Sen ominaisuuksiin kuuluvat kivunlievitys, tulehdusta estävä vaikutus ja kuumetta alentava vaikutus.

[ 1 ]

Viitteitä Naclofen

Indikaatioiden joukossa:

• Tuki- ja liikuntaelimistön degeneratiiviset patologiat tai tulehdukselliset prosessit. Näitä sairauksia ovat kroonisessa vaiheessa oleva nuoruusiän, nivelreuman ja psoriaasin aiheuttama niveltulehdus, sekä Bechterewin tauti, reaktiiviset ja kihtiartriitin muodot. Myös pehmytkudosten reumassa, selkärangan ja ääreisnivelten nivelrikossa (johon voi liittyä Minorin oire) sekä bursiitissa, tendovaginiitissa, luustolihasten tulehduksessa, periartriitissa ja synoviitissa.
• lievä tai kohtalainen kipu lihaskivussa, hermokivussa ja lantioiskiaskivussa. Myös traumaperäisessä kivussa, jonka taustalla on tulehdusprosesseja, hammassärkyssä ja päänsäryssä, leikkauksen jälkeisessä kivussa. Lisäksi migreenissä, dysmenorreassa, ulokkeiden tulehduksessa, peräsuolentulehduksessa, sappi- tai munuaiskolikissa;
• osana tarttuvien ja tulehduksellisten ENT-sairauksien kokonaisvaltaista hoitoa, jossa tuntuu voimakasta kipua (kuten otitis, nielutulehdus ja tonsilliitti);
• kuume.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Julkaisumuoto

Saatavana depotkapseleina. Kapseleiden tilavuus on 75 mg. Yhdessä läpipainopakkauksessa on 10 kapselia ja yhdessä pakkauksessa on kaksi läpipainopakkausta.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on natriumdiklofenaakki. Se vaikuttaa elimistöön seuraavasti: se ei-selektiivisesti estää COX-1- ja COX-2-entsyymien aktiivisuutta, minkä seurauksena eikosatetraeenihapon metabolia häiriintyy ja tromboksaanin sekä PG:n ja prostasykliinin synteesi vähenee. Erilaisten PG:iden pitoisuus nivelnesteessä, virtsassa ja mahalaukun limakalvolla pienenee.

Se on tehokkain poistamaan tulehdusprosessien seurauksena kehittyvää kipua. Reumaattisten patologioiden hoidossa diklofenaakin kipua lievittävät ja tulehdusta estävät ominaisuudet auttavat vähentämään kivun voimakkuutta, turvotusta ja nivelten huomattavaa jäykkyyttä aamulla – tämä lisää nivelen toimintakykyä. Vaikuttava aine auttaa myös vähentämään tulehdusta ja kipua leikkauksen jälkeisenä aikana sekä vammojen sattuessa.

Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, diklofenaakki on verihiutaleiden aggregaatiota estävä. Terapeuttisina annoksina sillä ei ole juurikaan vaikutusta verenkiertoon. Pitkäaikaisessa hoidossa vaikuttavan aineen teho ei heikkene.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttava aine imeytyy täydellisesti ja nopeasti. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 0,5–1 tunnissa käytön jälkeen. Tämä indikaattori riippuu lineaarisesti elimistöön annetun lääkeannoksen määrästä.

Lääkkeen toistuvassa käytössä ei havaita muutoksia vaikuttavan aineen farmakokinetiikassa. Jos noudatat vaadittua annosväliä lääkkeen välillä, se ei kerry elimistöön. Biologinen hyötyosuus on 50 %, ja se sitoutuu plasman proteiineihin yli 99 % (pääosa albumiineihin). Aine kulkeutuu nivelnesteeseen ja saavuttaa huippupitoisuuden siellä 2–4 tuntia myöhemmin kuin plasmassa. Myös diklofenaakin eliminaatioaika plasmasta on lyhyempi.

Ensimmäisen maksan läpikulun seurauksena noin 50 % aktiivisesta komponentista metaboloituu, mikä tapahtuu yksittäisten/useiden hydroksylaatioprosessien sekä glukuronihapon konjugaation seurauksena. Myös P450CYP2C9-entsyymijärjestelmä osallistuu aineenvaihduntaprosesseihin. Hajoamistuotteilla on alhaisempi farmakologinen aktiivisuus kuin lääkkeen vaikuttavalla komponentilla.

Systeeminen Cl on 260 ml/min ja jakautumistilavuus 550 ml/kg. Aineen puoliintumisaika plasmassa on 2 tuntia. Noin 70 % otetusta annoksesta eliminoituu munuaisten kautta farmakologisesti inaktiivisina hajoamistuotteina, ja jopa alle 1 % aineesta erittyy muuttumattomana. Loput erittyy sappeen hajoamistuotteina.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta nielemällä kapseli pureskelematta ja pesemällä se vedellä. Tämä tulee tehdä aterian lopussa tai heti sen jälkeen (mieluiten aamulla). Annos määritetään yksilöllisesti patologian vakavuuden mukaan. Aikuisille annos on yleensä 1 kapseli 1-2 kertaa päivässä. Lääkettä ei saa ottaa enempää kuin 150 mg päivässä.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Käyttö Naclofen raskauden aikana

Lääkkeen käyttö raskauden aikana on sallittua vain tapauksissa, joissa mahdollinen hyöty ylittää sikiölle aiheutuvien negatiivisten seurausten riskin. Mutta kolmannella kolmanneksella Naklofenin käyttö on joka tapauksessa kielletty.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• yksilöllinen intoleranssi diklofenaakille;
• keuhkoastman, nenäpolyyppien ja paranasaalisten poskionteloiden yhdistelmä (osittainen tai täydellinen) sekä yliherkkyys aspiriinille ja muille tulehduskipulääkkeille (myös anamneesissa);
• leikkauksen jälkeinen aika sepelvaltimon ohitusleikkauksen jälkeen;
• haavaumien ja eroosioiden esiintyminen pohjukaissuolen tai mahalaukun limakalvoilla sekä aktiivinen verenvuoto ruoansulatuskanavassa;
• pahentunut tulehdus suolistossa (kuten epäspesifinen haavainen paksusuolitulehdus sekä alueellinen enteriitti);
• aivoverisuoni- tai muu verenvuoto sekä hemostaasin häiriöt;
• vaikea maksan vajaatoiminta tai aktiivinen maksasairaus;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniini Cl alle 30 ml/minuutti), diagnosoitu hyperkalemia sekä etenevä munuaissairaus;
• sydämen vajaatoiminnan dekompensoitu muoto;
• hematopoieettisten prosessien tukahduttaminen luuytimessä;
• alle 18-vuotiaat lapset.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Sivuvaikutukset Naclofen

Lääkkeen ottaminen voi johtaa seuraavien haittavaikutusten kehittymiseen:

• Ruoansulatuskanavan elimet: usein - oksentelu pahoinvoinnin kanssa, kipu ylävatsassa, vatsakipuoireyhtymä, ruoansulatushäiriöt, ripuli, turvotus. Lisäksi myös ruokahaluttomuus ja lisääntynyt transaminaasien aktiivisuus. Harvinaisissa tilanteissa ruoansulatuskanavassa ilmenee verenvuotoa (havaitaan ripulia tai veristä oksennusta sekä melenaa). Lisäksi voi kehittyä sellaisia sairauksia kuin gastriitti, maha-suolikanavan haavaumat (perforaation tai verenvuodon kanssa / ilman) sekä keltaisuus hepatiitin ja maksan toimintahäiriön kanssa. Yksittäin - kuivat limakalvot (myös suuontelossa), kielitulehdus ja suutulehdus sekä ruokatorven vammat, pallean kaltaiset suoliston ahtaumat (epäspesifinen hemorragisen koliitin muoto, pahentunut haavainen paksusuolitulehdus tai alueellinen enteriitti), haimatulehdus, ummetus ja fulminantti maksatulehdus;
• Neuraalisten elinten oireet: usein – huimaus tai päänsärky. Harvoin – uneliaisuuden tunne. Herkkyyshäiriöitä (esim. parestesiaa) esiintyy satunnaisesti, kouristuksia, vapinaa, muistihäiriöitä ja ahdistusta kehittyy. Lisäksi aivoverenkiertohäiriöitä, aseptista aivokalvontulehdusta, masennusta, unettomuutta, hämmennystä ja painajaisia. Myös kiihtyneisyyden tai ärtyneisyyden tunnetta ja mielenterveyshäiriöitä.
• aistinelimet: huimausta esiintyy usein. Näköhäiriöitä (kaksoisnäkemistä tai näön hämärtymistä), maku- tai kuulohäiriöitä havaitaan toisinaan, ja tinnitusta voi esiintyä;
• virtsatieelimistö: hematuria, akuutti munuaisten vajaatoiminta, tubulointerstitiaalinen nefriitti, proteinurian ja nefroottisen oireyhtymän lisäksi, nekroottinen papilliitti ja turvotus voivat joskus kehittyä;
• hematopoieettisen järjestelmän elimet: trombosyto- tai leukopenia, aplastinen tai hemolyyttinen anemia, eosinofilia ja lisäksi agranulosytoosi havaitaan yksittäisissä tapauksissa;
• allergia: anafylaktoidiset ja anafylaktiset reaktiot (mukaan lukien huomattava verenpaineen lasku sekä sokkitila). Yksittäisissä tapauksissa – Quincken edeeman kehittyminen (myös kasvoissa). Allergisen reaktion aiheuttavat lääkkeen sisältämät aineet: metyyliparahydroksibentsoaatti sekä propyyliparahydroksibentsoaatti;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän elimet: takykardia, sydämen rytmihäiriöt, rintakipu, lisälyönti, verenpaineen nousu voivat kehittyä satunnaisesti. Lisäksi voi kehittyä sydämen vajaatoiminta sekä vaskuliitti tai sydäninfarkti.
• hengityselimet: harvinaisissa tilanteissa yskän tai keuhkoastman (myös hengenahdistuksen) esiintyminen; yksittäisissä tapauksissa kurkunpään turvotuksen tai keuhkokuumeen kehittyminen;
• Iho: pääasiassa ihottumaa esiintyy. Harvinaisissa tilanteissa voi esiintyä urtikariaa. Yksittäisiä sairauksia, kuten rakkulaista ihottumaa ja ekseemaa (mukaan lukien polyformi ekseema), on havaittu. Lisäksi esiintyy pahanlaatuista eksudatiivista eryteemaa, toksista epidermaalista nekrolyysiä, ihon kutinaa, hilseilevää dermatiittia, hiustenlähtöä, valonarkuutta ja purppuraa (mahdollisesti allergisessa muodossa).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Yliannos

Lääkkeen yliannostuksen ilmenemismuodot: lisääntyneet sivuvaikutukset - pahoinvointi oksentelun kera, vatsakipu, ripuli, verenvuoto ruoansulatuskanavassa sekä huimaus päänsäryn, kouristusten ja tinnituksen kera. Lisäksi voi esiintyä korkeaa kiihtyvyyttä, keuhkojen hyperventilaation kehittymistä ja lisääntynyttä kouristusalttiutta. Merkittävällä annoksen ylityksellä voi esiintyä maksatoksisia vaikutuksia ja akuuttia munuaisten vajaatoimintaa.

Häiriöiden poistamiseksi on tarpeen pestä maha ja juoda aktiivihiiltä, ja lisäksi suorittaa oireenmukaista hoitoa. Hemodialyysin ja pakotetun diureesin tehokkuus on hyvin alhainen, koska yliannostuksen yhteydessä proteiineihin sitoutuminen on merkittävää ja aineenvaihdunta kiihtyy.

[ 26 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke lisää sellaisten aineiden kuin metotreksaatin ja digoksiinin sekä siklosporiinin ja litiumlääkkeiden plasmapitoisuuksia. Se heikentää diureettien tehoa. Yhdessä kaliumia säästävien diureettien kanssa hyperkalemian riski kasvaa. Yhdessä antikoagulanttien, verihiutaleiden vastaisten aineiden ja fibrinolyyttisten lääkkeiden (alteplasi ja streptokinaasi urokinaasin kanssa) kanssa verenvuodon riski (ruoansulatuskanavassa) kasvaa.

Vähentää unilääkkeiden ja verenpainelääkkeiden vaikutusta. Yhdessä kortikosteroidien ja muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa se lisää niiden sivuvaikutusten (ruoansulatuskanavan verenvuodon) riskiä sekä metotreksaatin toksisia ominaisuuksia ja siklosporiinin munuaistoksisia vaikutuksia.

Aspiriini vähentää diklofenaakin pitoisuutta veressä. Ja yhdistettynä parasetamoliin Naklofenin vaikuttavan aineen munuaistoksisten ominaisuuksien riski kasvaa.

Yhdessä diabeteslääkkeiden kanssa voi kehittyä hypo- tai hyperglykemia. Jos Naklofenia käytetään yhdessä näiden lääkkeiden kanssa, on tarpeen seurata tarkasti verensokeritasoa.

Yhdistelmän vuoksi kefotetaanin, kefamandolin, plikamysiinin sekä kefoperatsonin ja valproiinihapon kanssa hypoprotrombinemian esiintyvyys lisääntyy.

Diklofenaakin vaikutus munuaisten PG-synteesin prosesseihin lisääntyy yhdessä siklosporiinin ja kultavalmisteiden kanssa - seurauksena sen nefrotoksiset ominaisuudet lisääntyvät.

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät lisäävät ruoansulatuskanavan verenvuodon riskiä.

Yhdistettynä mäkikuismaan perustuvien lääkkeiden sekä kolkisiinin, etanolin ja kortikotropiinin kaltaisten aineiden kanssa ruoansulatuskanavan verenvuodon riski kasvaa.

Valoherkkyyden kehittymistä aiheuttavat lääkkeet lisäävät diklofenaakin herkistävää vaikutusta UV-säteilyyn nähden.

Tubulaarisen erityksen estäjät lisäävät diklofenaakin plasmapitoisuutta, mikä lisää sen toksisuutta.

Kinoloniluokan antibakteeriset aineet lisäävät kohtausten kehittymisen riskiä.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke tulee säilyttää lääkkeille tavanomaisissa olosuhteissa lasten ulottumattomissa. Lämpötilaolosuhteet – enintään 30 °C.

[ 31 ]

Säilyvyys

Naklofenin käyttö on sallittua 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 32 ]