Naproff

Naproff on tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ryhmään kuuluva lääke.

Viitteitä Naproffa

Näytetään tällaisissa tapauksissa:

• hammassärky tai päänsärky;
• migreenikohtaukset;
• kipu kuukautisten aikana;
• nivelten, lihasten ja selkärangan kipu (tuki- ja liikuntaelimistön toimintahäiriöt);
• kipu, joka ilmenee vammojen jälkeen (yliasian, erilaisten mustelmien tai nyrjähdysten vuoksi);
• kipu kirurgisten toimenpiteiden jälkeen (ortopediset, traumatologiset, hammaslääketieteelliset ja gynekologiset toimenpiteet);
• reumaattiset patologiat (nivelreuma, nivelrikko sekä kihti ja Bechterewin tauti).

Julkaisumuoto

Saatavana tabletteina, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Jokainen pakkaus sisältää 1–2 läpipainopakkausliuskaa.

Farmakodynamiikka

Naprokseeni on tulehduskipulääke (NSAID), metyylietikkahapon johdannainen. Aineella on voimakkaita kipua lievittäviä, tulehdusta estäviä ja kuumetta alentavia ominaisuuksia.

Vaikuttava aine vaikuttaa hidastamalla leukosyyttien liikkumisprosesseja sekä heikentämällä lysosomien aktiivisuutta ja tulehdusjohtimia. Lääke on voimakas lipoksigenaasin estäjä ja lisäksi arakidonihapon sitoutumisprosessien estäjä. Samalla se hidastaa arakidonihappoon kuuluvien COX-1-elementtien sekä COX-2:n vaikutusta, minkä seurauksena PG-välituotteiden sitoutumisprosessi estyy. Aine hidastaa myös verihiutaleiden aggregaatiota.

Natriumnaprokseeni on ei-opioidi kipulääke, eikä se siksi vaikuta keskushermostoon.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta. Biologinen hyötyosuus on 95%. Vaikuttavan aineen puoliintumisaika on 12-17 tuntia.

Ruoan syöminen ei vaikuta aineen pitoisuuksiin veressä, ja huippupitoisuudet saavutetaan 1–2 tunnin kuluttua.

Jakautumistilavuus on 0,16 l/kg. Lääkepitoisuuksina annon jälkeen naprokseeni syntetisoituu 99-prosenttisesti proteiinin kanssa.

Vaikuttava aine metaboloituu maksassa muodostaen 6-O-desmetyyli-naprokseenin. Molemmat komponentit osallistuvat sitten konjugaatioprosesseihin.

Naprokseenin puhdistuma on 0,13 ml/min/kg. Noin 95 % aineesta erittyy muuttumattomana virtsaan (ja myös 6-O-desmetyylinaprokseenina ja molempien komponenttien konjugaatteina).

Annostus ja antotapa

Tabletit on nieltävä kokonaisina veden kera.

Hoitojakso aloitetaan lääkkeen tehokkaimmilla annoksilla mahdollisimman lyhyen ajan. Annoksia voidaan säätää negatiivisten oireiden ja lääkevaikutusten esiintymisen mukaan.

Kivunlievityksen vakioannos on 550–1100 mg. Alkuvaiheessa on otettava yksi tabletti (550 mg), ja annosta voidaan sitten suurentaa 275 mg:n erissä (enintään 1100 mg päivässä). Tämän jälkeen hoitojakson aikana lääkettä otetaan 275 mg 3–4 kertaa päivässä. Annosten välinen aika on yleensä noin 6–8 tuntia.

Yksilöt, jotka sietävät pieniä lääkeannoksia hyvin ja joilla ei ole aiemmin ollut ruoansulatuskanavan patologioita, voivat nostaa päivittäistä annosta 1375 mg:aan voimakkaan kivun aikana (vaikeat tuki- ja liikuntaelimistön sairaudet, migreenin aiheuttama kipu, akuutit kihtikohtaukset ja dysmenorrea).

Migreenikohtauksen ensioireiden alkaessa on tarpeen juoda 825 mg lääkettä (tämä vastaa kolmea 275 mg:n tablettia tai yhtä 550 mg:n tablettia ja yhtä 275 mg:n tablettia). Tarvittaessa voidaan ottaa vielä 275–550 mg, mutta tämä on tehtävä aikaisintaan 30 minuuttia ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen. Päivässä saa ottaa enintään viisi tablettia (tai 1375 mg).

Kuukautisten aikana esiintyvien kramppien ja kivun sekä kivun lievittämiseksi kierukan asennuksen jälkeen kohtuun on otettava 550 mg lääkettä. Tarvittaessa voit ottaa vielä 275 mg. Kurssin ensimmäisenä päivänä voit ottaa enintään 1375 mg lääkettä ja sitten enintään 1100 mg.

Kihdin pahenemisvaiheessa sinun on ensin juotava 825 mg lääkettä ja otettava se sitten 275 mg:n erissä 8 tunnin välein, kunnes kohtaus loppuu. Tässä tapauksessa et voi ylittää suurinta sallittua vuorokausiannosta, joka on 1375 mg.

Reumaattisten patologioiden (nivelrikko, Bechterewin tauti tai nivelreuma) eliminoinnissa ensimmäisen vuorokausiannoksen koko on 550–1100 mg (kahdessa annoksessa – aamulla ja illalla). Potilaille, joilla on voimakasta yökipua tai heikkoa aamuliikkuvuutta, sekä niille, jotka vaihtavat muista tulehduskipulääkkeistä (suurina annoksina) Naproffiin, ja potilaille, joilla on nivelrikko (jossa pääoireena pidetään kipua), ensimmäisen vuorokausiannoksen koko on 825–1375 mg. Hoitojaksoa on jatkettava 550–1100 mg:n vuorokausiannoksina, jotka usein jaetaan kahteen annokseen. Aamu- ja ilta-annokset eivät voi olla samankokoisia – ne on säädettävä taudin vallitsevien ilmenemismuotojen (yökipu / heikko aamuliikkuvuus) mukaan. Joillekin henkilöille yksi vuorokausiannos (aamulla tai illalla) voi olla riittävä.

Hoitojaksoa on tarkasteltava uudelleen yhtä usein. Jos positiivista vaikutusta ei ole, lääke on lopetettava.

[ 1 ]

Käyttö Naproffa raskauden aikana

Lääkettä ei tule käyttää raskaana oleville naisille eikä imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• naprokseenin tai muiden lääkkeen komponenttien intoleranssi;
• urtikarian tai keuhkoastman ja muiden allergisten reaktioiden esiintyminen, jotka johtuvat salisylaattien ja muiden tulehduskipulääkkeiden käytöstä;
• pohjukaissuolihaavan tai mahahaavan paheneminen (tai niiden uusiutuminen) sekä verenvuoto ruoansulatuskanavassa;
• alle 16-vuotiaat lapset;
• munuaisten toimintahäiriö (kreatiniinipuhdistuma <30 ml/minuutti) tai vaikea maksan toimintahäiriö sekä sydämen vajaatoiminta.

Sivuvaikutukset Naproffa

Lääkkeen käytön seurauksena (usein suurina annoksina) voi kehittyä sivuvaikutuksia:

• Ruoansulatuskanavan elimet: useimmiten kehittyy ummetus, pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, ruoansulatushäiriöiden oireet ja stomatiitti. Harvinaisissa tapauksissa esiintyy verenvuotoa ruoansulatuskanavassa tai mahalaukun perforaatiota, sekä melenaa, hematemeesia ja oksentelua;
• maksa: toisinaan maksaentsyymien tasot nousevat tai kehittyy keltatauti;
• Hermoston elimet: usein esiintyy huimausta, kiertohuimausta, uneliaisuutta ja päänsärkyä. Harvoin esiintyy unettomuutta, lihaskipua tai -heikkoutta, unihäiriöitä, masennusta, pahoinvointia ja keskittymisvaikeuksia.
• ihonalaiset kerrokset ja iho: pääasiassa ihottumaa, kutinaa, mustelmia, hyperhidroosia tai purppuraa. Harvemmin alkaa hiustenlähtö tai kehittyy valoherkkä ihottuma;
• kuuloelimet: esiintyy pääasiassa tinnitusta, ja toisinaan voi kehittyä kuulohäiriöitä;
• näköelimet: näkötoimintojen häiriöitä kehittyy usein;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: esiintyy pääasiassa hengenahdistusta, sydämentykytystä ja turvotusta. Sydämen vajaatoimintaa havaitaan toisinaan.
• systeemiset häiriöt: usein esiintyy janon tunnetta. Joissakin tapauksissa kuume kehittyy, allergiaoireita ilmenee ja kuukautiskierto häiriintyy;
• virtsatieelimistö: joskus kehittyy hematuria, munuaisten vajaatoiminta, glomerulonefriitti, tubulointerstitiaalinen nefriitti sekä nefroottinen oireyhtymä ja nekroottinen papilliitti;
• imusolmukkeet ja hematopoieettiset aineet: trombosyto-, granulosyto- tai leukopeniaa ja eosinofiliaa esiintyy toisinaan;
• Hengityselimet: joissakin tapauksissa havaitaan eosinofiilistä keuhkokuumetta.

Sivuvaikutukset, joita ei voitu yhdistää lääkkeeseen:

• imusolmukkeiden ja hematopoieettisen järjestelmän: anemian kehittyminen (hemolyyttinen tai aplastinen muoto);
• hermoston elimet: kognitiivinen heikkeneminen tai aseptinen aivokalvontulehdus;
• iho ja ihonalainen kerros: erythema multiforme, Lyellin tai Stevens-Johnsonin oireyhtymät, valonarkuus (samanlainen kuin krooninen hematoporfyria), urtikaria ja perinnöllinen pemfigus;
• ruoansulatuskanavan elimet: haavaisen stomatiitin kehittyminen;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän elimet: vaskuliitin esiintyminen;
• systeemiset häiriöt: hypo- tai hyperglykemia, Quincken turvotus.

Vakavien negatiivisten reaktioiden kehittyessä lääkkeen käyttö on lopetettava.

Yliannos

Tahallinen tai tahaton yliannostus voi aiheuttaa oksentelua, vatsakipua, pahoinvointia, korvien soimista, huimausta, uneliaisuutta tai ärtyneisyyttä. Vakava myrkytys voi aiheuttaa melenaa, verioksennusta, hengitys- tai tajunnan häiriöitä, munuaisten vajaatoimintaa ja kouristuksia.

Oireiden lievittämiseksi tarvitaan mahahuuhtelua, aktiivihiiltä (0,5 g/kg) ja lisäksi misoprostolia antasidien, H2-estäjien ja protonipumpun estäjien kanssa. Myös oireenmukaista hoitoa suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Naprokseeni-komponentti kykenee heikentämään verihiutaleiden adheesiota, mikä pidentää vuotoaikaa. Tämä ominaisuus on otettava huomioon vuotoaikaa määritettäessä sekä antikoagulanttien kanssa yhdistettäessä.

Koska lääke syntetisoidaan suurina määrinä plasman proteiinin kanssa, on tarpeen yhdistää se varoen sulfonyyliureajohdannaisten sekä hydantoiinin kanssa.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti furosemidin kanssa, sen natriureettinen vaikutus heikkenee. Yhdistettynä verenpainelääkkeisiin niiden teho heikkenee. Lääke voi myös lisätä litiumin pitoisuutta plasmassa.

Naproff vähentää metotreksaatin tubulaarista erittymistä, minkä seurauksena jälkimmäisen myrkylliset ominaisuudet voivat lisääntyä, kun näitä lääkkeitä käytetään yhdessä.

Yhdistelmä probenesidin kanssa pidentää naprokseenin biologista puoliintumisaikaa ja lisää sen pitoisuutta plasmassa.

Yhdistettynä siklosporiiniin voi lisätä toiminnallisten munuaissairauksien kehittymisen todennäköisyyttä.

Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, tämä lääke voi lisätä munuaisongelmien riskiä, kun sitä käytetään yhdessä ACE-estäjien kanssa.

In vitro -kokeet ovat osoittaneet, että lääkkeen ja tsidovudiinin yhdistelmä lisää jälkimmäisen pitoisuuksia plasmassa.

Yhdistettynä alumiinia ja magnesiumia sisältävien antasidilääkkeiden sekä natriumbikarbonaatin kanssa lääkkeen vaikuttavan aineen imeytymisnopeus pienenee.

Naproffin yhdistäminen prednisolonin kanssa voi merkittävästi lisätä jälkimmäisen pitoisuutta plasmassa.

[ 2 ]

Varastointiolosuhteet

Tabletit on säilytettävä paikassa, jossa kosteus ei pääse tunkeutumaan sisään ja joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila – 25 °C.

Säilyvyys

Naproffia voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.