Natrium-para-aminosalisylaatti

Natriumpara-aminosalisylaatti kuuluu synteettisten bakteerilääkkeiden luokkaan. Sillä on bakteriostaattisia ja tuberkuloosia estäviä ominaisuuksia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Viitteitä Natrium-para-aminosalisylaatti

Sitä käytetään lääkeresistentin tuberkuloosin hoitoon (missä tahansa paikassa ja eri muodoissa) yhdessä muiden tuberkuloosia estävien lääkkeiden kanssa.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Julkaisumuoto

Sitä valmistetaan 0,5 tai 1 g:n tabletteina, rakeina – 4, 5 tai 100 g:n pakkauksissa ja myös infuusioliuosten kylmäkuivattuna muodossa – injektiopulloissa.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamiikka

Lääke kilpailee PABA:n kanssa taistelussa PABA:ta DHF:ksi muuntavan entsyymin aktiivisesta keskuksesta, ja lisäksi se hidastaa foolihapon sitoutumista bakteerisolujen sisällä. Lääkkeen tuberkulostaattinen vaikutus on heikompi kuin streptomysiinin ja isoniatsidin vastaava vaikutus. Lääke vaikuttaa tehokkaasti Mycobacterium tuberculosikseen - sillä on bakteriostaattinen vaikutus (MIC-arvo in vitro on 1-5 μg/ml).

Lääke vähentää bakteerien resistenssin riskiä isoniatsidille streptomysiinin kanssa. Sen vaikutusmekanismi johtuu foolihapon sitoutumisprosessien tukahduttamisesta sekä mykobaktiinin (mikrobien seinämän elementin) muodostumisesta, mikä johtaa Mycobacterium tuberculosis -bakteerin raudan talteenoton vähenemiseen.

Se vaikuttaa myös aktiivisessa lisääntymisvaiheessa oleviin mykobakteereihin, mutta sillä ei ole juurikaan vaikutusta lepotilassa oleviin mykobakteereihin. Lääkkeellä on melko heikko vaikutus solunsisäisiin patogeenisiin bakteereihin. Lääkkeellä ei ole vaikutusta muihin ei-tuberkuloosisiin mykobakteereihin.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna se imeytyy melko nopeasti. Suurin arvo suun kautta otetun 4 g:n annoksen jälkeen on 75 mikrog/ml.

Se metaboloituu maksassa ja erittyy glomerulaarisen suodatuksen kautta – 80 % virtsaan (yli 50 % aineesta on asetyloituneena johdannaisena). Aine siirtyy aivo-selkäydinnesteeseen vain aivokalvojen tulehduksen yhteydessä.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta veden kanssa. Se tulee ottaa aterioiden jälkeen. Aikuisten vuorokausiannos on 9–12 g (3–4 g kolme kertaa päivässä). Uupuneiden potilaiden (alle 50 kg painavien) tai huonosti lääkkeelle siedettyjen potilaiden on otettava 6 g päivässä. Lasten annos on 0,2 g/kg päivässä, ja annos otetaan 3–4 annoksena (enintään 10 g päivässä on sallittu).

Avohoidossa olevat henkilöt voivat ottaa koko päivittäisen annoksen kerralla, mutta jos henkilöllä on huono sietokyky, annos on jaettava 2-3 käyttökertaan.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Käyttö Natrium-para-aminosalisylaatti raskauden aikana

Raskaana olevat naiset voivat ottaa lääkettä vain tapauksissa, joissa hoidosta mahdollisesti saatava hyöty ylittää komplikaatioiden ja sikiön todennäköisyyden.

Imetys on kielletty hoidon aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• yliherkkyyden esiintyminen lääkkeelle;
• maksa- tai munuaissairauksien vakavat vaiheet;
• sydämen vajaatoiminnan dekompensoitunut vaihe;
• maha-suolikanavan haavaumat;
• epileptiset kohtaukset;
• pahentunut enterokoliitti;
• pahentunut kilpirauhasen vajaatoiminta.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Sivuvaikutukset Natrium-para-aminosalisylaatti

Lääkkeiden käyttö voi johtaa seuraaviin sivuvaikutuksiin:

• ruoansulatuskanavan vauriot: oksentelun esiintyminen pahoinvoinnin, ruokahalun menetyksen tai heikkenemisen, ripulin tai ummetuksen ja vatsakivun kanssa;
• allergiaoireet: kuume, keuhkoputkien kouristukset, enanthemi ja myös dermatiitti purppurana tai urtikariana;
• Muut: nivelkipu, eosinofilian kehittyminen. Harvoin esiintyy trombosytopeniaa, leukopeniaa tai agranulosytoosia, ja lisäksi kehittyy lääkkeen aiheuttama maksatulehdus tai kristalluria.

Pitkäaikaisen suurten lääkeannosten käytön jälkeen voi kehittyä struuma tai myksedeema.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke lisää isoniatsidin pitoisuuksia veressä, häiritsee erytromysiinin, rifampisiinin ja linkomysiinin imeytymistä sekä syanokobalamiinin imeytymistä (mikä voi johtaa anemiaan). Lääke myös voimistaa epäsuorien antikoagulanttien (indandionin tai kumariinin johdannaisten) ominaisuuksia.

Antasidit eivät vaikuta natriumpara-aminosalisylaatin imeytymiseen.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Varastointiolosuhteet

Natriumpara-aminosalisylaatti-lääke tulee säilyttää pimeässä ja kosteudelta suojatussa paikassa. Lämpötila-arvot ovat enintään 25 °C.

[ 35 ]

Säilyvyys

Natriumpara-aminosalisylaattitabletteja voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä, rakeita - 3 vuoden ajan ja kylmäkuivattua - 4 vuoden ajan.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]