Segan

Segan on Parkinsonin taudin hoitoon käytettävä lääkevalmiste. Tarkastellaan sen lääkinnällisiä ominaisuuksia, annostusta ja mahdollisia sivuvaikutuksia.

Lääkettä käytetään hitaasti etenevän kroonisen neurologisen sairauden hoitoon, joka on tyypillistä ikääntyneille. Segan lievittää idiopaattisen Parkinsonin taudin oireita. Sen käyttö taudin alkuvaiheessa hidastaa patologisen prosessin kehittymistä.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Segana

Ohjeiden mukaan Seganilla on seuraavat käyttöaiheet:

• Parkinsonin tauti.
• Oireinen vapina.

Lääkettä käytetään lisähoitona Parkinsonin tautia sairastaville potilaille, jotka käyttävät levodopaa pitkään. Sekä yöllä tai aikaisin aamulla esiintyvään akinesiaan.

Julkaisumuoto

Lääke on saatavana tablettimuodossa. Yksi pakkaus sisältää 20 kapselin läpipainopakkauksen. Jokainen tabletti sisältää 5 mg vaikuttavaa ainetta selegiliinihydrokloridia sekä magnesiumstearaattia, laktoosimonohydraatin, krospovidonin ja povidoni K30:n seosta.

Farmakodynamiikka

Selektiivinen MAO-B:n estäjä osallistuu katekoliamiinien, erityisesti dopamiinin, metaboliaan. Vaikuttavan aineen farmakodynamiikka osoittaa välittäjäaineiden metabolian ja niiden takaisinoton estymisen presynaptisten päätteiden tasolla. Tämä johtaa vaikuttavan aineen pitoisuuden kasvuun aivojen alueilla ja ekstrapyramidaalijärjestelmän ytimissä.

Yksi 5 mg:n annos lääkettä kykenee estämään noin 50 % monoamiinioksidaasista keskushermostossa. Entsyymin palautumisaika kestää 14 päivää. Jos lääkettä käytetään terapeuttisina annoksina, se ei vaikuta ruoansulatuskanavan MAO:hon eikä pysäytä tyramiinin hajoamista.

Selegiliini pidentää ja tehostaa levodopan vaikutusta. Jos Segania käytetään idiopaattisen sairauden alkuvaiheessa, levodopan tarve katoaa. Jos lääkettä käytetään yhdistelmähoidossa, levodopan annos pienenee 30 %.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna selegiliini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta, ja sen maksimipitoisuus saavutetaan 30 minuuttia annon jälkeen. Farmakokinetiikka osoittaa vaikuttavan aineen alhaisen biologisen hyötyosuuden, noin 10%. Jos lääkettä käytetään aterioiden aikana, sen biologinen hyötyosuus kasvaa 3-4 kertaa. Tämä johtuu siitä, että selegiliini on lipofiilinen aine, jolla on heikko emäksinen reaktio.

Noin 75–85 % lääkkeestä sitoutuu plasman proteiineihin. Vaikuttava aine tunkeutuu nopeasti aivoihin ja leviää kaikkiin kehon kudoksiin. Se metaboloituu nopeasti maksassa ja ohutsuolessa N-dimetyyliselegiliiniksi (MAO-B:n estäjä). Metaboliittien korkein pitoisuus on plasmassa, joka ylittää selegiliinin maksimipitoisuuden 4–20 kertaa. Toistuvassa käytössä vaikuttavan aineosan metaboliittien pitoisuus kasvaa.

MAO-B-entsyymien aktiivisuutta estävä vaikutus kehittyy 10 mg:n kerta-annoksen jälkeen ja kestää 24 tuntia. Koska selegiliinin aiheuttama MAO-B:n esto on peruuttamaton, MAO-B:n palautuminen lääkkeen lopettamisen jälkeen riippuu täysin entsymaattisen proteiinin synteesistä. Kerta-annoksella puoliintumisaika on 120 minuuttia, mutta vakaassa tilassa se voi nousta 10 tuntiin. Metaboliittien puoliintumisaika on noin 20 tuntia. Metaboliitit erittyvät virtsaan, 15 % erittyy ulosteeseen.

Annostus ja antotapa

Tabletit otetaan suun kautta, pureskelematta ja veden kanssa. Antotavan ja annostuksen määrää hoitava lääkäri. Jos Segania käytetään monoterapiana, otetaan 5 mg 1-2 kertaa päivässä, eli ennen aamiaista ja ennen nukkumaanmenoa. Yhdistelmähoidossa levodopan ja karbidopan kanssa määrätään 5-10 mg. Tämä annos mahdollistaa levodopan annoksen pienentämisen 10-30% häiritsemättä potilaan motorisia toimintoja.

Jos fluoksetiinihoito määrätään Seganin jälkeen, on odotettava vähintään 14 päivää. Hoidon aikana sinun tulee pidättäytyä auton ajamisesta ja mahdollisesti vaarallisista toimista, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota, moottorin nopeutta ja henkisiä reaktioita.

[ 4 ]

Käyttö Segana raskauden aikana

Tähän mennessä ei ole luotettavaa tietoa Seganin turvallisuudesta odottaville äideille. Toisin sanoen sen käyttöä raskauden aikana ei suositella. Tämä johtuu sikiön kohdunsisäisten poikkeavuuksien riskistä. Jos lääkettä käytetään imetyksen aikana, selegiliini voi erittyä rintamaitoon, mikä on myös vaarallista lapselle.

Vasta

Segan-lääkkeen käytön tärkeimmät vasta-aiheet perustuvat sen vaikuttavan aineen aktiivisuuteen:

• Yksilöllinen intoleranssi tuotteen ainesosille.
• Ekstrapyramidaaliset häiriöt, jotka eivät liity dopamiinin puutteeseen.
• Raskaus ja imetys.
• Huntingtonin korea.
• Essentiaalinen vapina.
• Progressiivinen dementia.
• Tardiivi dyskinesia.
• Ruoansulatuskanavan peptinen haavauma.
• Eturauhasen liikakasvu.
• Suljetun kulman glaukooma.
• Takykardia ja vaikea angina pectoris.
• Diffuusi myrkyllinen struuma.
• Potilaiden on oltava alle 18-vuotiaita.

Jos Segania määrätään yhdessä levodopan kanssa, lääkkeet ovat vasta-aiheisia seuraavissa tiloissa: melanooma, keskushermoston lamaantuminen, keuhkoastma, munuaisten tai maksan vajaatoiminta, keuhkolaajentuma, sydäninfarkti, alle 12-vuotiaat potilaat.

Sivuvaikutukset Segana

Joissakin tapauksissa Segan voi aiheuttaa sivuvaikutuksia. Yleisimmät kivuliaat oireet ovat:

• Ruokahalun heikkeneminen, pahoinvointi, oksentelu, suolistohäiriöt ja suun kuivuminen.
• Lisääntynyt väsymys, päänsärky ja huimaus, uni- ja valveillaolohäiriöt, hallusinaatiot.
• Kohonnut verenpaine, rytmihäiriöt.
• Näöntarkkuuden heikkeneminen.
• Virtsaummentulehdus, kivulias virtsaaminen.
• Ihon allergiset reaktiot.

Harvinaisissa tapauksissa havaitaan hypoglykemiaa ja hiustenlähtöä. Spesifistä vastalääkettä ei ole, hoito on oireenmukaista.

[ 3 ]

Yliannos

Lääkärin määräämän annostuksen noudattamatta jättäminen aiheuttaa erilaisia patologisia reaktioita. Yliannostus ilmenee useimmiten seuraavina oireina:

• Päänsärkyä ja huimausta.
• Psykomotorinen agitaatio.
• Kouristukset.
• Valtimoverenpainetauti.
• Lisääntynyt hikoilu.
• Sydämen rytmihäiriö.
• Hengityslama.

Hoitoon kuuluu oksentelu, aktiivihiilen käyttö ja mahahuuhtelu. Kouristusten sattuessa tarvitaan laskimonsisäistä diatsepaamia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jos Segania käytetään yhdistelmähoidossa, on tarpeen seurata sen yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa. Selegiliini voimistaa etanolin ja levodopan vaikutusta, mikä lisää amantadiinin sivuvaikutusten riskiä. Myös keskushermostoa lamauttavien adrenergisten stimulanttien vaikutus voimistuu.

Lääke on yhteensopimaton epäspesifisten MAO-estäjien ja opioidikipulääkkeiden kanssa. Fluoksetiinin kanssa vuorovaikutuksessa serotoniinioireyhtymän riski kasvaa, jolle on ominaista kohonnut verenpaine ja kuume. Epäsuorasti vaikuttavat adrenergiset stimulantit lisäävät verenpaineen nousun riskiä.

[ 5 ]

Varastointiolosuhteet

Tabletit on säilytettävä kuivassa paikassa, suojassa auringonvalolta ja lasten ulottumattomissa. Säilytysolosuhteet edellyttävät, että lämpötila ei ylitä 25 °C:a. Näiden suositusten rikkominen johtaa lääkkeen heikkenemiseen ja sen farmaseuttisten ominaisuuksien menetykseen.

[ 6 ], [ 7 ]

Säilyvyys

Seganin säilyvyysaika on 36 kuukautta valmistuspäivästä (ilmoitettu pakkauksessa ja tablettien läpipainopakkauksessa). Tämän ajanjakson jälkeen lääke on hävitettävä. Säilyvyysaikaan vaikuttaa myös säilytysolosuhteiden noudattaminen. Siksi, jos tabletit ovat muuttaneet väriä, saaneet epämiellyttävän hajun tai alkaneet murentua, niitä ei tule ottaa.