Ofloksasiini

Ofloksasiini on fluorokinoloniryhmään kuuluva antibiootti, jolla on laaja vaikutuskirjo ja joka tunkeutuu hyvin virtsateiden kudoksiin ja nesteisiin. Se tehoaa useimpiin enterobakteereihin, Staphylococcus saprophyticukseen, metisilliinille herkkiin S. Aureus -kantoihin, Neisseria gonorrhoeaeen, Chlamydia trachomatisiin ja Haemophilus ducreyiin. Ofloksasiinilla on kohtalainen teho Ureaplasma urealyticumiin ja useimpiin enterokokkeihin, mutta rajoitetusti tai ei lainkaan tehoa enterokokkeihin, Serratia marcescensiin, Pseudomonas aeruginosaan ja moniin anaerobeihin. Korkeat pitoisuudet virtsassa kuitenkin takaavat tehon useimpiin virtsatieinfektioita aiheuttaviin taudinaiheuttajiin.

Ofloksasiinin on osoitettu olevan johdonmukainen teho laaja-alaisissa virtsatieinfektioissa, ja bakteriologinen vaste on yli 80 % komplisoitumattomissa ja 70 % komplisoituneissa infektioissa. Ofloksasiinin teho oli samanlainen kuin kaikkien testattujen analogien, mukaan lukien muut fluorokinolonit, kefalosporiinit ja kotrimoksatsoli (trimetopriimi/sulfametoksatsoli).

Ofloksasiini on tehokas myös kerta-annoshoitona komplisoitumattoman tippurin hoidossa, 7 päivän hoitona komplisoitumattomissa C. Trachomatis -infektioissa ja monoterapiana komplisoitumattomassa lantion tulehdussairaudessa (PID). Jälleen kerran ofloksasiini osoitti samanlaista tehoa kuin vaihtoehtoiset hoidot kaikissa infektiotyypeissä. Laskimonsisäisen lääkemuodon saatavuus ja lähes täydellinen oraalinen biologinen hyötyosuus mahdollistavat ofloksasiinin antamisen peräkkäisenä hoitona ilman tehon heikkenemistä.

Ofloksasiinin siedettävyys- ja lääkeyhteisvaikutusprofiili on yhdenmukainen muiden fluorokinolonien kanssa. Ofloksasiinin yleisimmin raportoidut sivuvaikutukset liittyvät ruoansulatuskanavan, hermoston ja ihoreaktioihin. Siihen liittyy pienempi valoherkkyyden ja jännetulehduksen esiintyvyys ja suurempi joidenkin neurologisten tapahtumien esiintyvyys kuin joihinkin muihin fluorokinoloneihin. Ofloksasiinilla näyttää olevan pienempi taipumus olla yhteisvaikutuksessa ksantiinien kanssa kuin muilla fluorokinoloneilla (Onrust, Lamb ja Barman Balfour, 2012).

Viitteitä Ofloksasiini

1. Virtsatieinfektiot: Ofloksasiinia voidaan määrätä kystiitin (virtsarakon tulehduksen), uretriitin (virtsaputken tulehduksen) ja pyelonefriitin (munuaiskuppien ja lantion tulehduksen) hoitoon.
2. Hengitystieinfektiot: Mukana keuhkoputkentulehdus (keuhkoputkien tulehdus), keuhkokuume (keuhkokuume) ja poskiontelotulehdus (poskionteloiden tulehdus).
3. Iho- ja pehmytkudosinfektiot: Ofloksasiinia voidaan käyttää erilaisiin ihon bakteeri-infektioihin, kuten selluliittiin (ihonalaisen kudoksen tulehdus), follikuliittiin (karvatupen tulehdus) ja muihin.
4. Ruoansulatuskanavan infektiot: Ofloksasiinia voidaan käyttää mahalaukun ja suoliston bakteeri-infektioiden, kuten bakteeri-ripulin tai gastroenteriitin, hoitoon.
5. Luu- ja nivelinfektiot: Mukaan lukien osteomyeliitti (luutulehdus) ja nivelinfektiot.

Julkaisumuoto

1. Suun kautta otettavat tabletit: Tämä on yleisimmin käytetty ofloksasiinin muoto monenlaisten bakteeri-infektioiden systeemiseen hoitoon. Tabletit sisältävät yleensä 200–400 mg vaikuttavaa ainetta ja ne on tarkoitettu otettavaksi kerran tai kaksi kertaa päivässä.
2. Laskimonsisäinen liuos: Käytetään sairaalaympäristössä vakavien tai hengenvaarallisten infektioiden hoitoon, kun suun kautta tapahtuva anto on mahdotonta tai tehotonta. Liuos varmistaa aineen terapeuttisten pitoisuuksien nopean saavuttamisen veressä.
3. Silmätipat: Käytetään bakteeriperäisten silmäinfektioiden, kuten sidekalvotulehduksen tai keratiitin, paikallishoitoon. Silmätipat vaikuttavat kohdennetusti suoraan infektioalueelle, mikä minimoi systeemiset sivuvaikutukset.
4. Korvatipat: Käytetään korvan bakteeri-infektioiden, kuten välikorvatulehduksen, hoitoon. Kuten silmätipat, ne mahdollistavat vaikuttavan aineen kulkeutumisen suoraan infektiokohtaan.

Farmakodynamiikka

1. DNA-gyraasin esto: Ofloksasiini sitoutuu DNA-gyraasientsyymiin, jota tarvitaan DNA:n sijoittamiseen ja purkamiseen sen kahdentumisen aikana. Tämä aiheuttaa ofloksasiinin kompleksin muodostumisen entsyymin kanssa ja estää sen aktiivisuutta, mikä estää DNA-synteesiä.
2. Bakteereja tappava vaikutus: Koska DNA-synteesi on ratkaisevan tärkeää bakteerien lisääntymiselle ja selviytymiselle, DNA-gyraasin esto johtaa bakteerisolujen kuolemaan. Ofloksasiinilla on bakterisidinen vaikutus, mikä tarkoittaa, että se tappaa bakteereja, ei ainoastaan estä niiden kasvua.
3. Laaja vaikutuskirjo: Ofloksasiini tehoaa laajaan valikoimaan bakteereja, mukaan lukien grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereja. Sitä voidaan käyttää sellaisten taudinaiheuttajien aiheuttamien infektioiden hoitoon, kuten Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ja muut.
4. Resistenssimekanismi: Vaikka ofloksasiini on tehokas antibiootti, jotkut bakteerit voivat kehittää sille resistenssin muuttamalla DNA-gyraasin rakennetta tai lisäämällä lääkkeen vapautumista ulospäin.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Ofloksasiini imeytyy yleensä hyvin suun kautta otettuna. Sen imeytyminen voi viivästyä aterian jälkeen, mutta tämä ei yleensä vaikuta sen biologiseen hyötyosuuteen.
2. Jakautuminen: Ofloksasiini jakautuu hyvin kehon kudoksiin ja elimiin, kuten keuhkoihin, munuaisiin, maksaan, virtsarakkoon, eturauhaseen ja ihoon. Se läpäisee myös istukan ja erittyy rintamaitoon.
3. Aineenvaihdunta: Ofloksasiini metaboloituu elimistössä vähäisessä määrin.
4. Erittyminen: Ofloksasiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta, osittain muuttumattomana ja osittain metaboliitteina. Pieni määrä erittyy myös ulosteeseen.
5. Puoliintumisaika: Ofloksasiinin puoliintumisaika on noin 3–5 tuntia, mikä yleensä varmistaa, että lääkettä voidaan ottaa 1–2 kertaa päivässä.
6. Vaikutukset suoliston mikroflooraan: Ofloksasiini voi vaikuttaa suoliston mikroflooran koostumukseen, mikä voi johtaa dysbakterioosin kehittymiseen.

Annostus ja antotapa

Tässä on yleisiä suosituksia ofloksasiinin käytöstä aikuisille:

Tabletit suun kautta otettavaksi:

• Annostus lieviin tai kohtalaisiin infektioihin: Yleensä suositellaan 200 mg 12 tunnin välein (kahdesti vuorokaudessa).
• Annostus vakavissa infektioissa tai vähemmän herkkien mikro-organismien aiheuttamissa infektioissa: Annosta voidaan suurentaa 400 mg:aan 12 tunnin välein.

Laskimonsisäinen injektioneste:

• Annostus: Yleensä 200–400 mg 12 tunnin välein infektion tyypistä ja vakavuudesta riippuen. Sairaalaolosuhteissa suositellaan laskimonsisäistä antoa.

Silmätipat:

• Annostus bakteeriperäisessä sidekalvotulehduksessa ja muissa pinnallisissa silmäinfektioissa: Yleensä yksi tippa ruiskutetaan sairaaseen silmään 2–4 kertaa päivässä. Kahden ensimmäisen hoitopäivän aikana annosta voidaan nostaa kahden tunnin välein tapahtuvaan annostukseen päivän aikana.

Korvatipat:

• Annostus korvatulehduksiin: Tiputa 5 tippaa sairaaseen korvaan 2–3 kertaa päivässä.

Yleiset suositukset:

• Tabletit tulee ottaa tunti ennen ateriaa tai kaksi tuntia aterian jälkeen imeytymisen maksimoimiseksi.
• On tärkeää suorittaa koko hoitojakso, vaikka oireet olisivatkin jo hävinneet, infektion uusiutumisen välttämiseksi.
• Älä lopeta lääkkeen käyttöä keskustelematta lääkärin kanssa, vaikka tuntisitkin olosi paremmaksi.

Käyttö Ofloksasiini raskauden aikana

Ofloksasiinin käyttöä raskauden aikana ei yleensä suositella, etenkään ensimmäisen kolmanneksen aikana, koska tiedot sen turvallisuudesta sikiölle ovat rajalliset.

Fluorokinoloneilla voi olla haitallisia vaikutuksia sikiön ruston kehitykseen, mikä voi johtaa nivel- ja kudosvaurioihin. Siksi ofloksasiinin käyttöä raskauden aikana pidetään yleensä sopimattomana, elleivät hoidon mahdolliset hyödyt ole merkittävästi suuremmat kuin sikiölle aiheutuvat mahdolliset riskit.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys ofloksasiinille, muille fluorokinoloneille tai jollekin lääkkeen aineosalle, ei tule käyttää sitä allergisten reaktioiden riskin vuoksi.
2. Epilepsia ja muut keskushermoston häiriöt: Ofloksasiini voi aiheuttaa keskushermoston (CNS) haittavaikutuksia, kuten lisääntynyttä kiihtyneisyyttä tai kouristuskohtauksia, joten sen käyttö voi olla vasta-aiheista potilailla, joilla on epilepsia tai muita keskushermoston häiriöitä.
3. Vaikea munuaisten vajaatoiminta: Lääke voi kertyä elimistöön munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä, joten sen käyttö voi olla rajoitettua potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.
4. Pediatrinen ikä: Ofloksasiinin käyttö lapsilla ja nuorilla voi olla rajoitettua, koska tällä lääkkeellä voi olla haittavaikutuksia kehittyviin niveliin ja luukudokseen.
5. Raskaus ja imetys: Ofloksasiinin käytön turvallisuutta raskauden ja imetyksen aikana ei ole vahvistettu, ja sen käyttöä näissä tapauksissa tulee arvioida ja suositella lääkärin toimesta.
6. Diabetes mellitus: Ofloksasiini saattaa vaikuttaa verensokeritasoihin, joten sen käyttö diabetes mellitusta sairastavilla potilailla voi vaatia varovaisuutta.
7. Potilaat, joilla on ollut oksentelua tai ripulia: Erityistä varovaisuutta voidaan tarvita potilailla, joilla on aiemmin ollut ofloksasiinin tai muiden antibioottien aiheuttamaa oksentelua tai ripulia.

Sivuvaikutukset Ofloksasiini

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Mukaan lukien pahoinvointi, oksentelu, ripuli tai dyspepsia (ruoansulatushäiriöt). Nämä oireet voivat olla tilapäisiä ja hävitä lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen.
2. Hermoston häiriöt: Päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta, uneliaisuutta, unettomuutta tai vakavampia oireita, kuten ahdistusta, masennusta tai jopa hallusinaatioita, voi esiintyä. Harvoin voi kehittyä kouristuksia.
3. Ihoreaktiot: Allergisia reaktioita, kuten nokkosihottumaa, kutinaa, ihottumaa tai angioödeemaa (ihon, ihonalaisen kudoksen tai limakalvojen turvotusta), voi esiintyä.
4. Suun kuivuminen: Tämä on melko yleinen sivuvaikutus, joka voi aiheuttaa epämukavuutta.
5. Suolistobakteerien aiheuttama bakteerikanta: Antibioottien käyttö voi muuttaa suoliston mikrobistoa, mikä voi johtaa ripuliin tai kandidiaasiin (suoliston sieni-infektioon).
6. Lisääntynyt herkkyys auringonvalolle: Harvinaisissa tapauksissa ofloksasiini voi lisätä herkkyyttä auringonvalolle, mikä voi aiheuttaa auringonpolttamaa tai muita ihoreaktioita pitkäaikaisessa auringonvalolle altistumisessa.

Yliannos

1. Lisääntyneet haittavaikutukset: Ofloksasiinin yliannostus voi lisätä haittavaikutusten, kuten päänsäryn, huimauksen, pahoinvoinnin, oksentelun, ripulin ja uneliaisuuden tai unettomuuden, voimakkuutta ja esiintymistiheyttä.
2. Lisääntyneet keskushermoston toksiset vaikutukset: Vakavassa yliannostuksessa voi esiintyä vakavampia oireita, kuten kouristuksia, ahdistusta, hermostuneisuutta ja muutoksia havaintokyvyssä tai tajunnan tilassa.
3. Lisääntynyt kardiotoksisuus: Yliannostustapauksessa voi esiintyä sydämen rytmihäiriöitä tai muita sydänkomplikaatioita.
4. Mahdollisesti vaaralliset allergiset reaktiot: Vakavassa yliannostuksessa voi esiintyä vakavia allergisia reaktioita, kuten anafylaktinen sokki tai anafylaktisia reaktioita.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Magnesiumia, alumiinia, rautaa tai sinkkiä sisältävät lääkkeet: Nämä metallit voivat vähentää ofloksasiinin imeytymistä, joten niitä sisältävät lääkkeet (esim. antasidit, vitamiinit tai rautavalmisteet) tulee ottaa vähintään 2 tuntia ennen ofloksasiinin ottamista tai sen jälkeen.
2. Magnesiumia tai alumiinia sisältävät antasidit: Nämä voivat hidastaa ofloksasiinin imeytymistä ruoansulatuskanavasta.
3. Mahan sisällön pH-arvoa nostavat lääkkeet: Mahan sisällön pH-arvoa nostavat lääkkeet (esim. protonipumput tai antasidit) voivat vähentää ofloksasiinin imeytymistä.
4. Keskushermostoa lamaavat lääkkeet: Ofloksasiini saattaa voimistaa keskushermostoa lamaavien lääkkeiden (esim. joidenkin masennuslääkkeiden tai narkoottisten kipulääkkeiden) vaikutusta, mikä voi lisätä haittavaikutusten riskiä.
5. Sydän- ja verisuonijärjestelmää lamaavat lääkkeet: Ofloksasiinin samanaikainen käyttö sydän- ja verisuonijärjestelmää lamavien lääkkeiden (esim. rytmihäiriölääkkeiden tai beetasalpaajien) kanssa voi lisätä rytmihäiriöiden riskiä.
6. QT-aikaa pidentävät lääkkeet: Ofloksasiini saattaa pidentää QT-aikaa EKG:ssä, jos sitä käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat myös aiheuttaa tämän haittavaikutuksen (esim. rytmihäiriölääkkeet tai jotkut masennuslääkkeet).

Varastointiolosuhteet

Kuten useimmat lääkkeet, ofloksasiini vaatii asianmukaiset säilytysolosuhteet pysyäkseen stabiilina ja tehokkaina. Yleisesti ottaen ofloksasiinin säilytyssuositukset ovat seuraavat:

1. Lämpötila: Säilytä lääke huoneenlämmössä, joka on yleensä 15–30 celsiusastetta (59–86 fahrenheitastetta). Vältä lääkkeen ylikuumenemista ja jäätymistä.
2. Valo: Säilytä Ofloxacin alkuperäispakkauksessa tai pimeässä astiassa, jotta se ei altistu suoralle auringonvalolle, joka voi vaikuttaa haitallisesti lääkkeen säilyvyyteen.
3. Kosteus: Varmista, että lääke säilytetään kuivissa olosuhteissa, jotta vältetään altistuminen kosteudelle, joka voi johtaa lääkkeen tuhoutumiseen tai hajoamiseen.
4. Lapset: Pidä ofloksasiini poissa lasten ulottuvilta vahingossa tapahtuvan käytön välttämiseksi.
5. Pakkaus: Noudata tuotepakkauksessa tai käyttöohjeissa annettuja säilytysohjeita. Joillakin valmistajilla voi olla omat säilytyssuosituksensa.