Orlistat

Orlistaatti on lääke, jota määrätään lihavuuteen.

Terapeuttinen vaikutus kehittyy seriinitähteen ja haiman ja mahalaukun lipaasien kovalenttisen synteesin kautta ruoansulatuskanavassa. [ 1 ]

Tämän toiminnan seurauksena entsyymi menettää kyvyn hajottaa triglyseridien muodossa olevia ravintorasvoja imeytyviksi vapaiksi rasvahapoiksi ja monoglyserideiksi. Tämä johtaa elimistöön tulevien kalorien määrän vähenemiseen, mikä puolestaan aiheuttaa potilaan painonpudotusta. [ 2 ]

Viitteitä Orlistat

Sitä käytetään ylipainon tai lihavuuden yhteydessä – yhdessä vähäkalorisen ruokavalion kanssa.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu kapseleissa - 10 kappaletta solulevyn sisällä, 2 levyä laatikon sisällä.

Farmakodynamiikka

24–40 tunnin kuluttua ulosteen rasvapitoisuus nousee. Orlistaatin käytön lopettamisen jälkeen rasvapitoisuus palautuu alkuperäiselle tasolle 48–72 tunnin kuluttua. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Oraalisen annon jälkeen lääke ei juurikaan imeydy ruoansulatuskanavaan. Yhden kerran 0,36 g:n annoksen antaminen ei salli aktiivisen elementin intraplasmisten indikaattoreiden havaitsemista, josta voidaan päätellä, että ne ovat alle 5 ng / ml.

Jakautumistilavuutta ei myöskään ole määritetty lääkkeen erittäin heikon kokonaisimeytymisen vuoksi. Plasmansisäinen proteiinisynteesi in vitro on 99 %. Punasoluihin kulkeutuu vain hyvin vähän orlistaattia.

42 % orlistaatin imeytyneestä tilavuudesta metaboloituu. Tässä tapauksessa muodostuu kaksi metabolista komponenttia, joilla on alhainen arvo plasmassa (keskimääräinen taso on 25 ng/ml sekä 108 ng/ml) ja erittäin heikko estävä vaikutus lipaasiin nähden. Tässä suhteessa niillä ei katsota olevan terapeuttista aktiivisuutta.

97 % aineesta erittyy ulosteeseen (josta 83 % muuttumattomana). Enintään 2 % lääkkeestä erittyy virtsaan. Lääkkeen puoliintumisaika (ulosteen ja virtsan kanssa) on 3–5 päivää. Orlistaatin metaboliset komponentit ja sen muuttumaton vaikuttava aine voivat erittyä sappeen.

Annostus ja antotapa

On tarpeen käyttää 1 kapseli (0,12 g) 3 kertaa päivässä ruoan kanssa tai enintään 60 minuuttia sen jälkeen. Jos jätät aterian väliin tai syöt vähärasvaista ruokaa, voit ohittaa Orlistaatin. Hoidon keston valitsee hoitava lääkäri ottaen huomioon henkilökohtaisen herkkyyden ja lääkevaikutuksen vakavuuden.

Annoksen nostaminen normaalia suuremmaksi ei johda lääkkeen vaikutuksen voimistumiseen.

• Hakemus lapsille

Orlistaatin käytön turvallisuudesta pediatriassa ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä ei määrätä lapsille.

Käyttö Orlistat raskauden aikana

Lääkettä ei käytetä raskauden aikana, koska sen turvallisuudesta ei ole tietoa.

Lääkkeen erittymisen mahdollisuutta rintamaitoon ei ole tutkittu, minkä vuoksi sitä ei määrätä imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheinen kroonisen kolestaasin tai imeytymishäiriön yhteydessä.

Sivuvaikutukset Orlistat

Ruoansulatuskanavaan liittyvät häiriöt: kaasunmuodostus, peräsuolen vuoto (öljymäinen muoto), steatorrea, pakottava ulostamistarve, ulosteenpidätyskyvyttömyys ja tihentynyt suolen toiminta (yleensä tällaiset oireet kehittyvät tilapäisesti hoidon ensimmäisten 3 kuukauden aikana). Joskus voi esiintyä epämukavuutta tai kipua peräsuolessa tai vatsassa, löysää ulostetta ja turvotusta.

Allergiaoireita: kutina, anafylaktiset oireet, epidermaalinen ihottuma ja Quincken turvotus.

Yliannos

Lääkkeen aiheuttamasta myrkytyksestä ei ole tietoa. Kliinisissä kokeissa 0,8 g:n kerta-annoksen tai 0,4 g:n toistuvien annosten kolme kertaa päivässä 15 päivän aikana käyttö ei aiheuttanut merkittäviä sivuvaikutuksia.

Vaikeassa myrkytystilanteessa potilasta on pidettävä lääkärin valvonnassa 24 tuntia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeiden samanaikainen käyttö heikentää rasvaliukoisten vitamiinien imeytymistä.

Varastointiolosuhteet

Orlistaatti tulee säilyttää pimeässä ja kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot ovat enintään 250 °C.

Säilyvyys

Orlistaattia voidaan käyttää neljän vuoden ajan terapeuttisen aineen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Xenical, Orlip ja Xenistat Orlikelin kanssa.