Pantasan

Pantasan on lääke, jota käytetään refluksitaudin ja mahahaavojen hoitoon. Se on protonipumpun estäjä.

Viitteitä Pantasana

Sitä käytetään seuraaviin patologioihin: pohjukaissuolen peptinen haavauma sekä mahahaava, gastroesofageaalinen refluksi ja lisäksi gastrinoma ja muut sairaudet, jotka kehittyvät hypersekretion taustalla.

Julkaisumuoto

Se vapautetaan jauheena (sublimoitu aine, jota käytetään injektioliuosten valmistuksessa). Se on lasipullossa, jonka tilavuus on 40 mg. Erillisessä pakkauksessa on yksi pullo.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on pantopratsoli. Tämä aine estää suolahapon eritystä mahalaukussa (vaikuttaa erityisesti parietaalisolujen protonipumppuun).

Happamassa ympäristössä (mahalaukun parietaalisoluissa) pantopratsoli muuttuu omaksi aktiiviseksi muodokseen, joka estää H ⁺ /K ⁺ -ATPaasia (vetykloridin muodostumisen viimeinen vaihe). Tämä prosessi tapahtuu riippumatta sen muodostumista stimuloivan ärsykkeen alkuperästä.

Vaikutuksen voimakkuus riippuu lääkeannoksesta ja vaikuttaa sekä stimuloituun että stimuloimattomaan mahanesteen eritykseen. Pantopratsolin käyttö vähentää mahan happamuutta, mikä lisää vastaavasti gastriinin eritystä (tämä prosessi voidaan kääntää).

Koska vaikuttava aine syntetisoidaan entsyymeillä, jotka ovat kaukana solureseptoreista, se stimuloi vetykloridin vapautumista riippumatta muiden elementtien (kuten histamiinin ja asetyylikoliinin sekä gastriinin) vaikutuksesta.

Farmakokinetiikkaa

Jakautumistilavuus on 0,15 l/kg ja sen puhdistumanopeus on noin 0,1 l/h/kg. Puoliintumisaika on noin 1 tunti. Koska pantopratsoli vaikuttaa spesifisesti parietaalisolujen sisällä, sen puoliintumisaika ei korreloi vaikutuksen keston (hapon erityksen esto) kanssa.

Farmakokineettiset ominaisuudet pysyvät muuttumattomina sekä kerta- että toistuvilla annoksilla. Annosvälillä 10–80 mg aineella on lineaarinen farmakokinetiikka sekä suun kautta että laskimoon otettuna.

Lääke syntetisoidaan 98-prosenttisesti plasman proteiinin kanssa.

Aine metaboloituu maksassa. Hajoamistuotteiden pääasiallinen erittymisreitti on munuaiset (noin 80 %), ja 20 % erittyy ulosteeseen. Tärkein hajoamistuote (sekä virtsassa että seerumissa) on dismetyylipantopratsoli, joka on sitoutunut sulfaattiin. Tärkeimmän hajoamistuotteen puoliintumisaika (1,5 tuntia) on vain hieman pidempi kuin pantopratsolilla.

Annostus ja antotapa

Lääkettä saa käyttää ainoastaan lääkärin valvonnassa.

Liuoksen laskimonsisäinen anto tulee suorittaa vain silloin, kun suun kautta tapahtuva anto ei ole mahdollista. On tietoa, että hoidon kesto laskimonsisäisellä annolla ei saa ylittää 7 päivää. Tämän seurauksena, jos terapeuttinen mahdollisuus on olemassa, siirrytään lääkkeen laskimonsisäisestä antamisesta suun kautta otettavaan käyttöön.

Gastroesofageaalinen refluksi sekä mahahaavat ja pohjukaissuolen haavaumat.

Suositeltu vuorokausiannos on 40 mg lääkettä (1 pullo).

Gastrinooman ja muiden hypersekretion kehittymiseen liittyvien sairauksien poistaminen.

Edellä mainittujen sairauksien pitkäaikaishoidossa lääkettä on tarpeen antaa 80 mg:n vuorokausiannoksena. Tarvittaessa annosta voidaan titrata vähentämällä tai lisäämällä sitä ottaen huomioon erittyvän mahahapon määrän. Yli 80 mg:n vuorokausiannokset on jaettava kahteen käyttökertaan. Annosta voidaan jonkin aikaa nostaa 160 mg:aan, mutta käytön kesto tulisi rajoittaa yksinomaan siihen ajanjaksoon, joka on tarpeen hapon erityksen riittävän seurannan varmistamiseksi.

Jos happamuuden nopea alentaminen on tarpeen, useimmat potilaat hyötyvät 2 × 80 mg:n aloitusannoksesta halutun tason (<10 mEq/tunti) saavuttamiseksi yhden tunnin kuluessa.

Natriumkloridiliuosta (0,9 %; ota 10 ml liuosta) on lisättävä jauheen sisältävään injektiopulloon. Sen jälkeen se annetaan välittömästi potilaalle tai sekoitetaan 100 ml:aan glukoosiliuosta (5 %) tai natriumkloridiliuosta (0,9 %) käyttäen tähän tarkoitukseen tarkoitettuja lasi-/muovi-injektiopulloja.

Laimennettu lääke säilyttää fysikaaliset ja kemialliset ominaisuutensa stabiilina 12 tuntia valmistuksen jälkeen (lämpötila 25 °C). Mikrobiologian perusteella liuos tulisi käyttää välittömästi laimentamisen jälkeen.

Lääkkeen sekoittaminen muiden kuin edellä mainittujen liuottimien kanssa on kielletty.

Lääke annetaan laskimoon noin 2–15 minuutin ajan.

Pullo on tarkoitettu vain kertakäyttöön. Ennen toimenpiteen aloittamista on tarpeen tarkastaa se, tarkistaa lääkkeen väri sekä sedimentin esiintyminen. Laimennetun liuoksen tulee olla läpinäkyvää ja kellertävää.

Maksan toimintahäiriöstä (vaikeasta) kärsivien ei tule ylittää vuorokausiannosta, joka on puolet standardipullosta – 20 mg.

[ 1 ]

Käyttö Pantasana raskauden aikana

Lääkkeen käytöstä raskaana oleville naisille on rajallisesti tietoa. Alkiotoksisia ominaisuuksia havaittiin yli 5 mg/kg annoksilla. Ei tiedetä, onko ihmiselle riskiä. Lääke on hyväksytty käytettäväksi raskaana oleville naisille vain, jos mahdollinen hyöty naiselle on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

On tietoa vaikuttavan aineen erittymisestä rintamaitoon, joten ennen lääkkeen määräämisestä päätetään, joten on tarpeen arvioida sen käytön hyöty-riskisuhde.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheita ovat: intoleranssi lääkkeen vaikuttavalle aineelle ja sen apuaineille sekä bentsimidatsolijohdannaisille. Lisäksi sitä ei voida määrätä lapsille, koska tiedot lääkkeen tehokkuudesta ja sen käytön turvallisuudesta tässä potilasryhmässä ovat rajalliset.

Sivuvaikutukset Pantasana

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• hematopoieettiset systeemit: trombosytopenia, leukopenia sekä pansytopenia ja agranulosytoosi;
• immuunijärjestelmän elimet: yliherkkyyden ilmenemismuodot, mukaan lukien anafylaksia ja anafylaktiset oireet;
• aineenvaihduntahäiriöt: hyperlipidemian kehittyminen lipidi-indeksien (kolesteroli triglyseridien kanssa) nousun myötä ja lisäksi hypomagnesemia hyponatremian ja painonmuutosten kanssa;
• mielenterveyshäiriöt: hallusinaatiot, unihäiriöt ja sekavuuden kehittyminen (esiintyy usein ihmisillä, jotka ovat alttiita tällaisille häiriöille; jos niitä esiintyy, patologia pahenee), sekä hämmennyksen ja masennuksen tunne (johon liittyy komplikaatioita);
• hermoston elimet: huimausta tai päänsärkyä sekä makuaistin häiriöitä;
• näköelimet: näön hämärtyminen tai sen heikkeneminen;
• ruoansulatuskanavan elimet: ummetuksen tai ripulin, oksentelun, ilmavaivojen, pahoinvoinnin, vatsakivun tai epämukavuuden esiintyminen tällä alueella sekä suun limakalvon kuivuminen;
• maksan ja sappiteiden elimet: bilirubiinin ja maksaentsyymien (kuten GGT:n ja transaminaasien) lisääntyminen sekä maksasolujen vajaatoiminnan tai keltaisuuden kehittyminen ja maksasolujen vaurioituminen;
• iho-ongelmat: ihottuma, urtikaria kutinaan, Lyellin tai Stevens-Johnsonin oireyhtymien kehittyminen, Quincken turvotus, erythema multiforme ja valoherkkyys;
• lihas- ja luustoelimet: lihaskivun tai nivelkivun kehittyminen sekä murtumat ranteiden, lonkkien ja selkärangan alueella;
• virtsatiejärjestelmän elimet: tubulointerstitiaalisen nefriitin kehittyminen (voi myöhemmin kehittyä munuaisten vajaatoiminnaksi);
• lisääntymiselimet: gynekomastian esiintyminen;
• systeemiset häiriöt: perifeerisen turvotuksen esiintyminen, huonovointisuuden kehittyminen, vaikea väsymys tai astenia sekä lämpötilan nousu ja tromboflebiitti pistoskohdassa;
• tuntemattomat haittavaikutukset (saatavilla olevat tiedot eivät mahdollista niiden määrittämistä): parestesia, hypokalemian tai hypokalkemian kehittyminen (tässä tapauksessa se voi kehittyä yhdessä hypomagnesemian kanssa) ja lihaskouristukset (elektrolyyttitasapainon vuoksi).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Pantopratsolin vaikutus muiden lääkkeiden imeytymiseen.

Aine voi vähentää sellaisten lääkkeiden imeytymistä, joiden biologinen hyötyosuus riippuu mahalaukun pH:sta (esimerkiksi tietyt sienilääkkeet, kuten posakonatsoli ketokonatsolin ja itrakonatsolin kanssa tai muut lääkkeet, kuten erlotinibi).

HIV-infektion hoitoon käytettävät lääkkeet (esim. atatsanaviiri).

Lääkkeen yhdistäminen atatsanaviirin ja muiden HIV-lääkkeiden kanssa, joiden imeytymisnopeus muuttuu pH-arvon mukaan, voi aiheuttaa näiden lääkkeiden biologisen hyötyosuuden merkittävän laskun ja vaikuttaa myös niiden tehoon. Tästä syystä tällaista lääkeyhdistelmää pidetään ei-toivottavana.

Epäsuorat antikoagulantit (kuten fenprokumoni varfariinin kanssa).

Vaikka yhteisvaikutuksia ei ole havaittu, kun Pantasania käytetään yhdessä varfariinin tai fenprokumonin kanssa, on yksittäisiä raportteja INR-arvojen muutoksista. Siksi INR/PT-arvojen säännöllinen seuranta on tarpeen henkilöillä, jotka käyttävät epäsuoria antikoagulantteja samanaikaisesti pantopratsolin kanssa, sekä sen lopettamisen jälkeen tai jos tätä ainetta käytetään epäsäännöllisesti.

Metotreksaatti.

Lääkkeen ja metotreksaatin yhdistäminen (usein suurina annoksina) voi aiheuttaa metotreksaatin tai sen hajoamistuotteen hydrometotreksaatin pitoisuuksien nousua seerumissa. Tällaisen arvojen muutoksen seurauksena voi kehittyä aineen myrkyllisyyttä. Siksi henkilöitä, jotka käyttävät metotreksaattia suurina annoksina, sekä henkilöitä, joilla on psoriaasi tai syöpä, kehotetaan lopettamaan pantopratsolin käyttö hoidon ajaksi.

Muut vuorovaikutukset.

Merkittävä osa pantopratsolista metaboloituu intrahepaattisesti (käyttäen hemoproteiini P450 -entsyymijärjestelmää). Tämän prosessin pääasiallinen reitti on demetylaatio, johon osallistuu alkuaine 2C19. Vaikutus tapahtuu myös muiden metaboliareittien kautta (mukaan lukien hapettuminen CYP3A4-entsyymin avulla). Samalla tavalla metaboloituvien lääkkeiden (diatsepaami fenprokumonin kanssa, karbamatsepiini glibenklamidin ja nifedipiinin kanssa sekä etinyyliestradiolia ja levonorgestreelia sisältävien ehkäisytablettien) testit eivät paljastaneet hoidon kannalta merkittäviä yhteisvaikutuksia.

Tutkimukset yhteisvaikutusten mahdollisista kehitysvaiheista ovat osoittaneet, että Pantasanin vaikuttava aine ei vaikuta seuraavien elementtien muokkaamien komponenttien aineenvaihduntaprosessiin:

• CYP1A2 (tämä on teofylliiniä kofeiinin kanssa);
• CYP2C9 (tämä sisältää naprokseenin ja piroksikaamin yhdessä diklofenaakin kanssa);
• CYP2D6 (esimerkiksi metoprololi-niminen aine);
• CYP2E1 (mukaan lukien etanoli).

Lääke ei vaikuta p-glykoproteiinin aktiivisuuteen, mikä varmistaa digoksiinin imeytymisen.

Yhdistelmä antasidilääkkeiden kanssa ei aiheuta merkittäviä yhteisvaikutuksia.

Pantopratsolin ja yksittäisten antibioottien (esim. amoksisilliinin sekä klaritromysiinin ja metronidatsolin) välisiä yhteisvaikutuksia selvittäneissä tutkimuksissa ei havaittu merkittäviä yhteisvaikutuksia.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke tulee säilyttää paikassa, johon pienet lapset eivät pääse. Lämpötilan on oltava enintään 25 °C.

[ 4 ]

Säilyvyys

Pantasan soveltuu käytettäväksi kahden vuoden ajan lääkejauheen vapautumispäivästä.