Pantokar

Pantokar on lääke, jota käytetään happoriippuvaisten sairauksien hoitoon. Se kuuluu protonipumpun toimintaa hidastavien lääkkeiden ryhmään.

Viitteitä Pantokara

Sitä käytetään seuraavien rikkomusten poistamiseen:

• kohtalainen ja vaikea refluksiesofagiitin vaihe;
• H.pylori-bakteerin tuhoaminen henkilöillä, joilla on tämän bakteerin aiheuttama peptinen haavatauti (yhdessä tietyn tyyppisen antibiootin kanssa);
• maha-suolikanavan peptinen haavauma;
• gastrinoomia ja muita patologisia tiloja, jotka johtavat liikatuotantoon.

Julkaisumuoto

Vapautuminen tapahtuu 40 mg:n enteropäällysteisissä tableteissa, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkauksessa on 3 läpipainopakkausta.

Farmakodynamiikka

Pantokarin tärkein vaikuttava lääkeaine on pantopratsoli. Se estää suolahapon eritystä vaikuttamalla spesifisesti parietaalisiin glandulosyytteihin (tarkemmin sanottuna protonipumppuun).

Pantopratsoli muuttuu vaikuttavaksi komponentiksi happamassa ympäristössä. Mahan parietaalisissa glandulosyyteissä se estää suolahapon muodostumisen viimeisen vaiheen (H ⁺ /K ⁺ -ATPaasi) riippumatta sen muodostumista stimuloivan aineen alkuperästä. Eston aste määräytyy annoksen mukaan. Lääke estää myös mahanesteen stimuloitua ja basaalista eritystä.

Pantokar-hoito alentaa mahalaukun pH-arvoa, mikä lisää suhteellisesti gastriinin eritystä. Lääkkeellä on antibakteerinen vaikutus Helicobacter pyloriin ja se tukee muiden lääkkeiden Helicobacter-bakteeria torjuvien ominaisuuksien ilmentymistä.

Farmakologinen vaikutus lääkkeen kerta-annoksen jälkeen alkaa nopeasti ja kestää 24 tuntia. Lääke edistää patologisten oireiden nopeaa heikkenemistä ja suoliston haavaumien paranemista.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Pantopratsoli imeytyy nopeasti. Huippupitoisuudet plasmassa havaitaan 40 mg:n kerta-annoksen jälkeen. 2,5 tunnin käytön jälkeen seerumin huippupitoisuudet ovat keskimäärin noin 2–3 mikrog/ml, ja tämä arvo pysyy samana toistuvan käytön jälkeen. Yhden ja useamman tabletin lääkinnälliset ominaisuudet pysyvät samoina.

10–80 mg:n annoksilla lääkkeen farmakokineettiset ominaisuudet plasmassa pysyvät lineaarisina sekä suun kautta että laskimonsisäisesti annettuna. Tablettien biologinen hyötyosuusindeksiksi havaittiin noin 77 %.

Ruoan kanssa yhdistettynä AUC-arvoissa tai seerumin huippuarvoissa ei havaita muutoksia, joten biologinen hyötyosuusindeksi ei muutu. Ruoan kanssa otettuna vain latenttivaiheen vaihtelu lisääntyy.

Jakelu.

Pantopratsolin proteiinisynteesi plasmassa on noin 98 %. Jakautumistilavuus on noin 0,15 l/kg.

Aineenvaihdunta.

Vaikuttava aine metaboloituu lähes täydellisesti maksassa. Sen pääasiallinen reitti on demetylaatioprosessi, johon osallistuu CYP2C19-elementti. Sitten tapahtuu rikkikonjugaatio. Toinen reitti on hapetusprosessi, johon osallistuu CYP3A4-elementti.

Erittyminen.

Terminaalinen puoliintumisaika on noin 1 tunti ja puhdistuma 0,1 l/h/kg. Useita viivästyneen erittymisen tapauksia on raportoitu. Pantopratsolin spesifisen synteesiprosessin vuoksi, jossa protonipumppu sijaitsee parietaalisissa glandulosyyteissä, puoliintumisaika ei korreloi pidemmän vaikutuksen keston kanssa (hapon erityksen hidastuminen).

Suurin osa vaikuttavan aineen hajoamistuotteista erittyy virtsaan (noin 80 %) ja loput ulosteisiin. Sekä seerumissa että virtsassa oleva päämetaboliitti on dismetyylipantopratsoli, joka on konjugoitunut sulfaatin kanssa.

Desmetyylipantopratsolin puoliintumisaika (noin 1,5 tuntia) on vain hieman pidempi kuin pantopratsolin puoliintumisaika.

Annostus ja antotapa

Lääke on tarkoitettu suun kautta otettavaksi - tablettia ei saa pureskella, se niellään kokonaisena veden kera.

Suoliston tai mahahaavan ja refluksitaudin hoitoon aikuisten tulee ottaa 40 mg lääkettä kaksi kertaa päivässä.

Mahalaukun peptisen haavauman hoitojakso on 0,5–1,5 kuukautta; vastaavanlaisen suoliston haavauman tapauksessa - 0,5–1 kuukausi; refluksitaudin tapauksessa - 1–2 kuukautta.

GERD-hoidon ylläpitohoidossa on tarpeen ottaa 40 mg lääkettä kerran päivässä yhden vuoden ajan.

Pahentuneen kroonisen hyperaksidi-gastriitin tai ei-haavaisen dyspepsian hoidossa lääkettä tulee ottaa 40-80 mg päivässä 2-3 viikon ajan.

Gastrinoomaa hoidettaessa lääkkeen aloitusannos on 3 tablettia päivässä. Tarvittaessa tätä annosta voidaan suurentaa. Yleensä annokset valitaan jokaiselle henkilölle erikseen.

[ 1 ]

Käyttö Pantokara raskauden aikana

Pantokaria voidaan määrätä imettäville ja raskaana oleville naisille vain tapauksissa, joissa naiselle koituvan hyödyn todennäköisyys on suurempi kuin sikiölle/lapselle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys pantopratsolille tai muille lääkkeen aineosille;
• monimutkainen hoito H.pylori-bakteerin tuhoamiseksi henkilöillä, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• käyttö yhdessä atatsanaviirin kanssa,
• alle 12-vuotiaat lapset.

Sivuvaikutukset Pantokara

Lääkkeen käyttö voi johtaa joidenkin sivuvaikutusten esiintymiseen:

• leukopenian tai trombosytopenian kehittyminen;
• ylävatsakipu, ummetus, ripuli tai turvotus;
• pahoinvointi tai oksentelu;
• suun limakalvon kuivuminen;
• perifeerisen luonteen turvotus;
• kohonneet maksaentsyymitasot, kohonnut lämpötila, vaikea maksasolupatologia, joka myöhemmin kehittyy keltaiseksi;
• anafylaktiset ilmentymät, mukaan lukien anafylaksia;
• allergian oireet (ihottumat ja kutina);
• lihaskipu tai nivelkipu, erythema multiforme, TEN, urtikaria, Quincken edeema ja valoherkkyys;
• näköhäiriöt, huimaus tai päänsärky;
• tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• hallusinaatioiden esiintyminen, ahdistuksen tai hämmennyksen tunne, masennuksen kehittyminen.

Yliannos

Myrkytyksen aikana potilaalla ilmenee heikkouden tai uneliaisuuden tunnetta, oksentelua, huimausta ja ripulia.

Häiriöiden poistamiseksi on tarpeen suorittaa mahahuuhtelu sekä antaa potilaalle runsaasti nesteitä ja ylläpitää veden ja elektrolyyttien tasapainoa kehossa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen vaikutus muiden lääkkeiden imeytymisasteeseen.

Pantopratsoli voi vähentää sellaisten lääkkeiden imeytymistä, joiden biologinen hyötyosuus määräytyy mahalaukun pH:n mukaan (tämä luettelo sisältää tiettyjä sienilääkkeitä - itrakonatsolin ja ketokonatsolin yhdistelmän sekä posakonatsolin tai muita lääkkeitä, kuten erlotinibin).

HIV-infektion hoitoon käytettävät lääkkeet (kuten atatsanaviiri).

Pantocarin yhdistelmä atatsanaviirin ja muiden HIV-lääkkeiden kanssa, joiden imeytymisaste määräytyy mahalaukun pH-tason mukaan, voi aiheuttaa merkittävän niiden biologisen hyötyosuuden laskun ja lisäksi vaikuttaa niiden ominaisuuksien ilmenemiseen. Tästä syystä näiden lääkkeiden yhdistäminen hoidossa on kielletty.

Yhdistelmä epäsuorien antikoagulanttien (kuten varfariinin ja fenprokumonin) kanssa.

Vaikka kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu yhteisvaikutuksia lääkkeen ja varfariinin tai fenprokumonin yhdistelmän kanssa, markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa havaittiin muutoksia INR-arvoissa. Siksi edellä mainittuihin luokkiin kuuluvia lääkkeitä käyttävien henkilöiden on seurattava INR/PV-tasoa hoidon alusta, sen päättymisen jälkeen tai pantopratsolin jaksottaisen käytön yhteydessä.

Metotreksaatti.

On tietoa metotreksaatin ja Pantokarin yhteiskäytöstä suurina annoksina (esimerkiksi 0,3 g). Tässä tapauksessa joillakin potilailla on havaittu metotreksaatin pitoisuuden nousua veressä. Suuria metotreksaattiannoksia (esimerkiksi psoriaasin tai syövän hoidossa) käyttävien henkilöiden tulisi tilapäisesti lopettaa pantopratsolin käyttö.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Pantokar tulee säilyttää paikassa, jossa kosteus ei pääse tunkeutumaan. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

[ 4 ]

Säilyvyys

Pantokaria voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.