Parasetamoli

Parasetamolilla on kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Parasetamoli

Sitä käytetään terapiassa seuraavissa tapauksissa:

• erilaiset kipuoireyhtymät (hammas- tai päänsärky, lihaskipu, algomenorrea ja lisäksi nivelkipu, hermokipu ja migreeni);
• kuumetila, joka ilmenee tartuntatautien kehittymisen seurauksena.

Jos on tarpeen lievittää tulehdusta ja kipua nopeasti (esimerkiksi kirurgisen toimenpiteen jälkeen) ja myös tapauksissa, joissa lääkkeen (suspension tai tablettien) oraalinen anto ei ole mahdollista, ainetta voidaan määrätä laskimonsisäisesti.

Lääkitys on määrätty oireenmukaiseen hoitoon sekä kivun ja tulehduksen voimakkuuden vähentämiseen sen käytön aikana. Se ei vaikuta patologian etenemiseen.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu:

• tableteissa (6 tai 10 kappaletta läpipainopakkauksessa tai soluttomissa levyissä);
• 2,4-prosenttisena siirappina (50 ml:n pulloissa) sekä 2,4-prosenttisena suspensiona (0,1 litran pulloissa);
• peräsuolen peräpuikkoina 0,08, 0,17 ja 0,33 g (5 kpl läpipainopakkauksessa; 2 läpipainopakkausta laatikossa).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamiikka

Parasetamoli on ei-narkoottinen kipulääke. Sen lääkinnällinen vaikutus ja ominaisuudet perustuvat sen kykyyn estää (pääasiassa keskushermostossa) COX-1- ja COX-2-entsyymien toimintaa. Samalla aine vaikuttaa kipu- ja lämmönsäätelykeskuksiin.

Lääkkeellä ei ole tulehdusta estäviä ominaisuuksia (tämä vaikutus on erittäin merkityksetön, mikä mahdollistaa sen jättämisen huomiotta), koska sen vaikutus COX:iin neutraloidaan peroksidaasientsyymillä tulehtuneiden kudosten sisällä.

Koska lääke ei estä Pg:n sitoutumista perifeerisissä kudoksissa, sillä ei ole negatiivista vaikutusta kehon vesi-elektrolyyttiaineenvaihdunnan prosesseihin eikä ruoansulatuskanavan limakalvoon.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen imeytyminen on melko korkeaa, sen Cmax-arvot ovat 5–20 mikrog/ml. Parasetamoli saavuttaa nämä arvot 0,5–2 tunnissa. Vaikuttava aine pystyy tunkeutumaan aivo-aortan läpi.

Imetyksen aikana lääke erittyy rintamaitoon (sen pitoisuus ei ylitä 1%).

Lääke käy läpi maksan biotransformaatioprosesseja. Aineenvaihdunta, johon osallistuvat mikrosomaaliset maksaentsyymit, johtaa myrkyllisten välituotteiden (mukaan lukien N-asetyyli-b-bentsokinoni-imiini) muodostumiseen. Nämä komponentit voivat johtaa maksasolujen vaurioitumiseen ja nekroosiin, jos elimistössä on alentunut glutationitaso. Tämän alkuaineen ehtymistä havaitaan, kun käytetään yli 10 g parasetamolia.

Parasetamolin kaksi muuta metaboliareittiä ovat konjugaatio sulfaattien kanssa (usein havaittu vastasyntyneillä, erityisesti keskosilla) ja glukuronidien kanssa (useimmiten havaittu aikuisilla).

Konjugoiduilla aineenvaihduntatuotteilla on heikko lääketieteellinen aktiivisuus (tämä sisältää myrkyllisen vaikutuksen).

Puoliintumisaika on 1–4 tuntia (iäkkäillä ihmisillä tämä arvo voi olla suurempi). Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta konjugaattien muodossa. Vain 3 % käytetystä parasetamolista erittyy muuttumattomana.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Annostus ja antotapa

Annoskoot nuorille (12-vuotiaille ja sitä vanhemmille, jos he painavat yli 40 kg) ja aikuisille ovat enintään 4 g päivässä (20 tablettia à 0,2 g tai 8 tablettia à 0,5 g).

Yhtä käyttökertaa varten sinun tulee ottaa 0,5 g ainetta (tarvittaessa se voi olla 1 g). Lääkkeen tabletteja saa käyttää enintään 4 kertaa päivässä. Hoidon kesto on 5-7 päivää.

Lasten parasetamolitabletteja voidaan käyttää 2 vuoden iästä alkaen. Nuorempien ikäryhmien lasten on otettava 0,5 tablettia, jotka ovat 0,2 g, 4-6 tunnin välein. Yli 6-vuotias lapsi saa ottaa kokonaisen tabletin yllä mainitulla taajuudella.

325 mg:n tabletteja voidaan ottaa 10-vuotiaasta alkaen. 10–12-vuotiaille lapsille ne on määrätty suun kautta otettavaksi 2–3 kertaa päivässä (suurinta annosta ei saa ylittää - tälle potilasryhmälle se on 1500 mg päivässä).

Yli 12-vuotiaiden nuorten ja aikuisten tulisi ottaa 1–3 tablettia 4–6 tunnin välein. Älä ota enempää kuin 4 g lääkettä päivässä, ja annosten välisen ajan tulee olla vähintään 4 tuntia.

Peräpuikkojen käyttö.

Peräpuikot asetetaan peräsuoleen. Ennen toimenpidettä on tarpeen puhdistaa suolisto.

Lääkkeen annostus peräpuikoissa lapselle tulee laskea ottaen huomioon potilaan iän ja painon. 80 mg:n peräpuikkoja käytetään 3 kuukauden iästä alkaen imeväisille; 170 mg:n peräpuikkoja 1–6-vuotiaille lapsille; 330 mg:n peräpuikkoja 7–12-vuotiaille lapsille.

Peräpuikot tulee asettaa yksi kerrallaan pitäen vähintään neljän tunnin tauko toimenpiteiden välillä; päivässä asetetaan 3–4 peräpuikkoa (peräpuikkojen määrä riippuu potilaan tilasta).

Lapsille määrätään usein parasetamolia peräpuikkoina tai siirappina. Niiden terapeuttista tehoa verrattaessa on huomattava, että siirapilla on nopeampi vaikutus ja peräpuikoilla pidempi vaikutus.

Koska peräpuikot ovat turvallisempia ja kätevämpiä käyttää (verrattuna tabletteihin), on suositeltavaa määrätä niitä pienille lapsille (esimerkiksi vastasyntyneille niitä pidetään tämän lääkkeen optimaalisena annosmuotona).

Lapselle lääkkeen myrkyllinen annos on yli 150 mg/kg. Näin ollen 20 kg painava lapsi voi kuolla otettuaan 3 g ainetta päivässä.

Kerta-annos valitaan kaavan mukaisesti: 10–15 mg/kg 2–3 kertaa päivässä (4–6 tunnin välein). Lääkkeen enimmäisannos lapselle on 60 mg/kg päivässä.

Ohjeet suspension ja siirapin käyttöön lapsille.

Siirappia voidaan määrätä imeväisille 3 kuukauden iästä alkaen, ja suspensiota voidaan käyttää ensimmäisestä elinkuukaudesta (koska se ei sisällä sokeria).

Yhden annoksen siirappiannosten koot eri ikäryhmille:

• 3–12 kuukauden ikäiset vauvat – 0,5–1 teelusikallinen;
• 1–6-vuotiaat lapset – 1–2 teelusikallista;
• 6–14-vuotiaat lapset – 2–4 teelusikallista.

Antotiheys vaihtelee 1–4 kertaa päivässä (lapsen tulee ottaa lääke vähintään 4 tunnin välein).

Lasten suspension annokset ovat samanlaisia kuin siirapin annokset. Lääkkeen käyttöohjeen alle 3 kuukauden ikäisille imeväisille valitsee yksinomaan hoitava lääkäri.

Lääkkeen annoskoot tulee valita lapsen painon mukaan. Enimmäisannos on 10–15 mg/kg annosta kohden ja enintään 60 mg/kg vuorokaudessa. Näin ollen 3-vuotiaan, keskimäärin 15 kg painavan lapsen tulisi ottaa 150–225 mg lääkettä annosta kohden.

Jos suspensiota tai siirappia käytettäessä määritellyissä annoksissa ei ole tulosta, on tarpeen korvata parasetamoli jollakin analogilla, jolla on eri vaikuttava aine.

Kuumeen alentamiseksi käytetään joskus parasetamolin ja analginin yhdistelmää (jos lämpötila on 38,5 °C ja sitä on vaikea saada alennettua). Annoskoot ovat seuraavat: parasetamoli yllä mainituissa annoksissa (ottaen huomioon iän ja painon); analgin - 0,3–0,5 mg/kg.

Tätä yhdistelmää ei voida käyttää usein, koska analginin käyttö johtaa peruuttamattomiin muutoksiin veren koostumuksessa.

Voidaan käyttää myös "troychatkaa", joka parasetamolin lisäksi sisältää aspiriinia ja analgeeneja. Parasetamolia voidaan täydentää myös suprastinilla ja no-shpalla, analginilla ja no-shpalla tai suprastinilla ja analginilla.

No-shpa (voidaan käyttää myös papaveriinia) auttaa avaamaan spasmodisia kapillaareja, ja antihistamiinit (kuten tavegil tai suprastin) tehostavat kuumelääkkeiden vaikutusta.

Jos lääkettä tarvitaan kuumetta alentavan vaikutuksen aikaansaamiseksi, sitä voidaan käyttää enintään 3 päivää peräkkäin.

Jos lääkettä käytetään kivunlievitykseen, hoitosyklin tulisi kestää enintään 5 päivää. Lääkärin määrää, voidaanko sitä myöhemmin käyttää uudelleen.

On tärkeää muistaa, että lääke auttaa poistamaan taudin oireita (kuten hammassärkyä tai päänsärkyä), mutta ei hoita niiden esiintymisen syytä.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Käyttö Parasetamoli raskauden aikana

Lääke voi läpäistä istukan, mutta sikiönkehitykseen kohdistuvia negatiivisia vaikutuksia ei ole toistaiseksi havaittu.

Testeissä todettiin, että parasetamolin käyttö raskauden aikana (erityisesti jälkipuoliskolla) lisää lapselle astman, hengityselinsairauksien, hengityksen vinkumisen ja allergioiden oireiden kehittymisen todennäköisyyttä.

On otettava huomioon, että kolmannella raskauskolmanneksella tartuntatautien toksinen vaikutus voi olla yhtä vaarallinen kuin yksittäisten lääkkeiden vaikutus. Äidin hypertermian sattuessa on mahdollista, että sikiöllä ilmenee hypoksiaa.

Kun lääkettä käytetään toisen raskauskolmanneksen aikana (tarkemmin sanottuna kolmannesta kuukaudesta alkaen ja noin 18. viikkoon asti), lapsella voi kehittyä sisäelinten kehityksen poikkeavuuksia, jotka usein ilmenevät syntymän jälkeen. Tästä syystä lääkettä käytetään tänä aikana vain satunnaisesti ja yksinomaan viimeisenä keinona.

Mutta samaan aikaan tätä lääkettä pidetään turvallisimpana kipulääkkeenä raskaana oleville naisille.

Suurten lääkeannosten ottaminen raskauden aikana voi vaikuttaa negatiivisesti munuaisiin ja maksaan. Jos raskaana olevalla naisella on kuumetta ARVI:n tai flunssan vuoksi, hänen tulee ottaa parasetamolia 0,5 tablettia annosta kohden. Tämän hoidon tulisi kestää enintään 7 päivää.

Vain minimaalinen määrä lääkettä pääsee äidinmaitoon imetyksen aikana. Tämä mahdollistaa imetyksen keskeyttämisen, jos lääkettä käytetään enintään 3 päivää peräkkäin.

Imetyksen aikana saa ottaa enintään 3-4 tablettia à 0,5 g päivässä (tabletit otetaan ruokinnan jälkeen). On suositeltavaa ruokkia seuraavan kerran vähintään 3 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen intoleranssin esiintyminen;
• synnynnäinen hyperbilirubinemia;
• G6PD-entsyymin puutos;
• vakavan muodon maksa- tai munuaissairaudet;
• verisairaudet;
• alkoholiriippuvuus;
• vaikea anemia tai leukopenia.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Sivuvaikutukset Parasetamoli

Lääkkeiden ottamisen jälkeiset haittavaikutukset ilmenevät yleensä vakavana herkkyytenä (allergiana) – ihon kutinana, angioödeemana, nokkosihottumana ja ihottumana.

Joskus lääkkeen käyttö johtaa hematopoieesihäiriöiden (trombosytopenia, neutropenia, leukopenia tai pansytopenia sekä agranulosytoosi) ja dyspeptisten oireiden kehittymiseen.

Pitkäaikainen käyttö suurina annoksina voi aiheuttaa maksatoksisia vaikutuksia.

[ 24 ]

Yliannos

Ensimmäisenä päivänä ilmenevät myrkytyksen ilmentymät: kalpea iho, vatsakipu, pahoinvointi, metabolinen asidoosi, oksentelu, ruokahaluttomuus ja glukoosiaineenvaihdunnan häiriö.

Maksan toimintahäiriön oireita voi kehittyä 12–48 tunnin kuluttua.

Vaikeassa yliannostuksessa havaitaan haimatulehdusta, maksan vajaatoimintaa (progressiivisen enkefalopatian kanssa), akuuttia munuaisten vajaatoimintaa (johon liittyy tubulusnekroosi), rytmihäiriöitä ja koomaa.

Joissakin tapauksissa parasetamolimyrkytys voi johtaa kuolemaan (erittäin vakavan myrkytystilan yhteydessä).

Häiriön hoitamiseksi potilas tarvitsee metioniinin ja asetyylikysteiinin antamista (8–9 tunnin aikana), jotka ovat glutationin sitoutumisprosessien esiasteita, ja tämän lisäksi SH-luokkien luovuttajia.

Seuraava hoito riippuu lääkkeen ottamisen kestosta ja sen pitoisuudesta veressä.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke vähentää urikosuuristen lääkkeiden tehoa. Käyttö suurten lääkeannosten kanssa tehostaa antikoagulanttien vaikutusta (vähentämällä prokoagulanttien tuotantoa maksassa).

Lääkkeet, jotka edistävät mikrosomien hapettumisprosessien induktiota maksassa, sekä maksatoksiset lääkkeet ja etyylialkoholi lisäävät hydroksyloitujen aineenvaihduntatuotteiden tuotantoa, joilla on lääkinnällistä aktiivisuutta, minkä vuoksi jopa minimaalisella yliannostuksella voi kehittyä vakava myrkytys.

Barbituraattien pitkäaikainen käyttö heikentää lääkkeiden tehoa. Etyylialkoholi aiheuttaa akuuttia haimatulehdusta. Maksan mikrosomien hapettumisprosesseja estävät lääkkeet vähentävät maksatoksisten vaikutusten todennäköisyyttä.

Pitkäaikainen yhdistelmä muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa voi aiheuttaa nekroottista papilliittia, analgeettista nefropatiaa ja munuaisten vajaatoiminnan terminaalisen (dystrofisen) vaiheen kehittymistä.

Parasetamolin (suurina annoksina) ja salisylaattien pitkäaikainen yhdistelmähoito lisää munuais- tai virtsarakon syövän kehittymisen riskiä. Diflunisaali nostaa plasman parasetamolipitoisuuksia 50 %, mikä lisää maksatoksisuuden todennäköisyyttä.

Myelotoksiset aineet voimistavat lääkkeen hematotoksisia ominaisuuksia; kouristuksia estävät lääkkeen imeytymistä; kolesteroli yhdessä enterosorbenttien kanssa vähentää sen biologista hyötyosuutta.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Varastointiolosuhteet

Parasetamolia tulee säilyttää pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa. Siirapin lämpötilaindikaattorit ovat enintään 18 °C (ei saa jäätyä); peräpuikkojen enintään 20 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Säilyvyys

Parasetamolia peräpuikoissa ja siirapissa voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä. Tablettien säilyvyysaika on 36 kuukautta.

[ 46 ]

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat parasetamolia sisältävät aineet, kuten Strimol, Parasetamoli 325, Perfalgan ja Parasetamoli MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs ja Parasetamoli Extratab ja Panado Daleron, sekä Parasetamoli UBF ja Efferalgan.

Lääkkeet, joilla on samanlainen vaikutusmekanismi, mutta eri vaikuttava aine: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin ja Solpadeine Caffetinin ja Fervexin kanssa, ja lisäksi Maxikold, Teraflu, Panadol Extra ja Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Arvostelut

Parasetamolia mainitaan useimmiten lasten hoidon yhteydessä, koska heillä on suurempi todennäköisyys saada tartunta akuutteihin hengitystieinfektioihin, ja lääke on tehokkain tällaisiin sairauksiin.

Vanhemmat jättävät yleensä positiivisia arvioita lääkkeestä - se alentaa nopeasti lämpötilaa ja vähentää kuumeen negatiivisten oireiden vakavuutta. Samalla se on hyvin siedetty eri-ikäisillä ihmisillä - se aiheuttaa erittäin harvoin tulehduskipulääkkeille tyypillisten negatiivisten oireiden kehittymistä.

Lääkärit kehottavat meitä olemaan unohtamatta, että lääke lievittää vain taudin oireita poistamatta sitä itse, ja muistuttavat myös, että positiivisen vaikutuksen saavuttamiseksi on erittäin tärkeää valita oikea lääkemuoto ja laskea tarvittava annos.