Paramax

Paramax on kuumetta alentava ja kipua lievittävä lääke.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Paramaxa

Sitä käytetään lievän tai kohtalaisen kivun poistamiseen sekä erilaisten sairauksien taustalla esiintyvien korkeiden lämpötilojen alentamiseen.

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan peräsuolen peräpuikkoina, 5 kappaletta liuskassa. Pakkaus sisältää 2 liuska.

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on kuumetta alentava ja kipua lievittävä vaikutus sekä heikkoja tulehdusta estäviä ominaisuuksia.

Lääkkeen vaikutus johtuu PG:n sitoutumisprosessien tukahduttamisesta sekä ensisijaisesta vaikutuksesta hypotalamuksen sisällä olevaan termoregulaatiokeskukseen.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetiikkaa

Parasetamolin imeytyminen peräsuolen kautta on hitaampaa kuin suun kautta otettuna, mutta se on täydellisempää. Huippupitoisuudet plasmassa mitataan 2–3 tunnin kuluttua annosta.

Parasetamoli jakautuu nopeasti kaikkiin kudoksiin. Plasman, veren ja syljen aineosuudet ovat vertailukelpoisia. Parasetamolin synteesi plasman proteiinin kanssa on melko alhainen.

Parasetamolin aineenvaihduntaprosesseja tapahtuu maksassa. Näiden prosessien aikana muodostuu inaktiivisia yhdisteitä sulfaattien ja glukuronihapon kanssa.

Hemoproteiini P450:n katalysoima minimaalinen metaboliareitti aiheuttaa välituotteen tyyppisen reagenssin (N-asetyylibentsokinoni-imiini) muodostumisen. Normaalissa käytössä pelkistynyt glutationi detoksifioi sen nopeasti ja erittyy sitten virtsaan konjugoitumalla merkatopuriinihapon ja kysteiinin kanssa. Mutta vakavassa myrkytyksessä tämän aineenvaihduntatuotteen määrä kasvaa.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa virtsaan. Noin 90 % käytetystä annoksesta erittyy munuaisten kautta 24 tunnin kuluessa (pääasiassa glukuronihappokonjugaatteina (60–80 %)) ja lisäksi sulfaattikonjugaatteina (20–30 %).

Alle 5 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana.

Puoliintumisaika on 4–5 tuntia.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml/minuutti) parasetamolin ja sen hajoamistuotteiden erittyminen hidastuu.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annostus ja antotapa

Lääkettä käytetään ainoastaan lääkärin valvonnassa. Erityistä varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Paramaxia alle 1-vuotiaille vauvoille.

Peräpuikot annetaan peräsuoleen. Niitä ei saa jakaa tarvittavan annoksen saamiseksi. Jos on tarpeen käyttää yhtä annosta, jonka koko on pienempi kuin yhden peräpuikon tilavuus, on otettava yhteyttä lääkäriin ja käytettävä parasetamolia muussa vapautumismuodossa (kuten esimerkiksi oraaliliuoksena).

Lapsilla hoidettaessa annoskoko lasketaan lapsen painon mukaan. Tämän perusteella valitaan lääkkeen optimaalinen vapautumismuoto. Alla on lasten likimääräinen ikä painon mukaan.

80 mg:n peräpuikkoja käytetään 4–6 kg painaville lapsille (noin 1–4 kuukauden ikäisille). Potilaalle on annettava 3–4 peräpuikkoa päivässä 6 tunnin välein ottaen huomioon potilaan paino annoksella 60 mg/kg/vrk.

8–12 kg painaville lapsille (tällaisten lasten ikä on noin 0,5–2 vuotta) määrätään 150 mg:n peräpuikkoja. Päivittäisten annosten koot, käyttöohje ja laskentatapa ovat samanlaiset kuin edellä on mainittu.

Parasetamolin suositeltu vuorokausiannos on noin 60 mg/kg. Se jaetaan neljään 15 mg/kg:n annokseen 6 tunnin välein. Jos potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml/minuutti), annosten välisen ajan tulee olla vähintään 8 tuntia.

Paikallisen myrkyllisyyden riskin vuoksi on kiellettyä käyttää yli 4 peräpuikkoa päivässä. Lääkkeen rektaalisella antotavalla hoidon keston tulee olla mahdollisimman lyhyt.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys parasetamolille tai muille lääkeaineosille;
• alle 1 kuukauden ikäiset vauvat (ja alle 4 kg painavat lapset);
• vakavat munuaisten tai maksan toimintahäiriöt;
• synnynnäinen hyperbilirubinemia;
• G6PD-elementin puutos kehossa;
• alkoholismi;
• verisairaudet, leukopenia ja myös vaikea anemia;
• tulehdusprosessi suoliston limakalvon alueella sekä peräaukon toiminnan ongelmat;
• käytä ripuliin.

[ 9 ]

Sivuvaikutukset Paramaxa

Peräpuikkojen käyttö voi johtaa tiettyjen sivuvaikutusten esiintymiseen:

• allergian oireet: angioödeema, anafylaksia, urtikaria ja eryteema, sekä ihottumat epidermiksellä ja limakalvoilla, kutina, TEN ja myös MEE;
• hematopoieettisen järjestelmän häiriöt: trombosyto-, leuko- ja neutropenia, anemia (mahdollisesti hemolyyttinen) sekä sulfhemoglobinemia methemoglobinemian kanssa (syanoosin esiintyminen, kipu sydämen alueella ja hengenahdistus);
• hengityselinten toimintahäiriö: kouristusten esiintyminen keuhkoputkissa ihmisillä, joilla on yliherkkyys aspiriinille, sekä muille tulehduskipulääkkeille;
• ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvät ongelmat: epigastrinen kipu, pahoinvointi, toiminnalliset maksahäiriöt sekä maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen (yleensä ilman keltaisuuden ilmaantumista myöhemmin) ja maksanekroosi (tämä vaikutus riippuu lääkeannoksen koosta);
• endokriinisen järjestelmän häiriöt: hypoglykemian kehittyminen, joka voi kehittyä hypoglykeemiseksi koomaksi;
• Pistoskohdan vauriot: peräaukon ja peräsuolen alueelle kehittyvä ärsytys.

[ 10 ]

Yliannos

Lääkkeen myrkytyksen välttämiseksi on kiellettyä ottaa sitä muiden parasetamolia sisältävien lääkkeiden kanssa.

Pienillä lapsilla on myrkytysriski (on ollut sekä lääkkeen yliannostustapauksia että tahatonta myrkytystä), joka voi olla kohtalokas.

Alle 37 kg painaville lapsille voidaan antaa enintään 80 mg/kg lääkettä päivässä.

38–50 kg painaville lapsille lääkkeen enimmäisvuorokausiannos on 3 g.

Yli 50 kg painavat lapset saavat saada enintään 4 g terapeuttista ainetta päivässä.

Yksittäinen 150 mg/kg:n annos voi aiheuttaa maksasolujen vajaatoimintaa, metabolista asidoosia, glukoosiaineenvaihdunnan häiriöitä, hypoglykemiaa, verenvuotoja sekä enkefalopatiaa, koomaa ja kuoleman. Samanaikaisesti maksan transaminaasi-, bilirubiini- ja LDH-arvot nousevat ja protrombiiniarvot laskevat 12–48 tunnin kuluessa.

Akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, johon liittyy akuutti tubulusnekroosi, sekä voimakasta lannerangan alueen kipua ja proteinuriaa hematurian kera, voi esiintyä myös ilman vakavaa maksavauriota. Lisäksi on havaittu haimatulehdusta, johon liittyy sydämen rytmihäiriöitä.

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö suurina annoksina voi johtaa moniin komplikaatioihin:

• hematopoieettisen järjestelmän ilmentymät: agranulosytoosi, leukopenia, trombosyto-, neutropenia- ja pansytopenia sekä aplastinen anemia;
• Keskushermoston toimintahäiriö: psykomotorinen levottomuus, huimaus ja lisäksi desorientaatio;
• virtsaelimiin vaikuttavat vauriot: nefrotoksisuuden kehittyminen (nekroottinen papilliitti, munuaiskoliikki ja tubulointerstitiaalinen nefriitti);
• ruoansulatuskanavan häiriöt: hepatonekroosin esiintyminen.

Riskitekijöiden omaavilla ihmisillä (kuten fenytoiinin, karbamatsepiinin sekä mäkikuisman ja primidonin pitkäaikainen käyttö fenobarbitaalin ja rifampisiinin tai muiden maksaentsyymejä indusoivien lääkkeiden kanssa; usein alkoholin väärinkäyttö; glutationijärjestelmän puutos (huono ruokavalio); sekä nälkiintyminen, AIDS, kakeksia ja kystinen fibroosi) parasetamolin käyttö yli 5 g:n annoksella voi aiheuttaa maksavaurioita, jotka ilmenevät 12–48 tuntia myrkytyksen jälkeen.

Myrkytystapauksessa uhri on vietävä välittömästi sairaalaan, vaikka myrkytysoireita ei olisikaan. Häiriön oireet ilmenevät ensimmäisten 24 tunnin aikana: oksentelua pahoinvoinnin, kalpeuden, ruokahaluttomuuden ja vatsakivun kanssa. On otettava huomioon, että oireet eivät välttämättä täysin heijasta myrkytyksen vakavuutta tai vaurioiden todennäköisyyttä. Ehdotettuihin hätätoimenpiteisiin kuuluu:

• kiireellinen sairaalahoito;
• parasetamolin pitoisuuksien havaitseminen veriplasmassa;
• mahahuuhtelu;
• vastalääkkeen käyttö – N-asetyylikysteiinin tai metioniinin oraalinen anto (ensimmäisten 10 tunnin aikana myrkytyksen jälkeen);
• oireenmukaisia toimenpiteitä.

[ 11 ], [ 12 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Parasetamolin käyttö suurimmilla vuorokausiannoksilla (4 g) vähintään 4 päivän ajan voi voimistaa suun kautta otettavien antikoagulanttien vaikutusta ja lisätä verenvuotoriskiä. INR-arvoja on tarpeen seurata säännöllisin väliajoin. Tarvittaessa parasetamolihoidon aikana käytettävän antikoagulantin annosta voidaan säätää.

Paramaxin imeytymisnopeus voi lisääntyä, kun sitä käytetään yhdessä domperidonin ja metoklopramidin kanssa, ja hidastua, kun sitä käytetään yhdessä kolestyramiinin kanssa.

Barbituraatit heikentävät parasetamolin kuumetta alentavia ominaisuuksia.

Kouristuslääkkeet (mukaan lukien karbamatsepiini sekä fenytoiinin kanssa yhdistetyt barbituraatit), jotka stimuloivat maksan mikrosomaalisten entsyymien aktiivisuutta, kykenevät lisäämään lääkkeiden myrkyllistä vaikutusta maksaan lisäämällä lääkkeen muuntumista maksatoksiseksi hajoamistuotteeksi.

Lääkkeen yhdistelmä maksatoksisten lääkkeiden kanssa lisää maksatoksisuuden astetta maksaan.

Suurten lääkeannosten yhdistäminen rifampisiinin tai isoniatsidin kanssa lisää maksatoksisen oireyhtymän todennäköisyyttä.

Diureettien teho heikkenee, kun niitä käytetään yhdessä parasetamolin kanssa.

Lääkkeen yhdistäminen alkoholijuomiin on kielletty.

Korkeat parasetamolipitoisuudet voivat vaikuttaa laboratoriokokeissa saatuihin verensokeriarvoihin (oksidaasi-peroksidaasimenetelmällä) ja virtsahappoarvoihin (fosforivolframihappomenetelmällä).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Varastointiolosuhteet

Paramaxia tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila ei saa ylittää 25 °C:a.

[ 16 ]

Säilyvyys

Paramaxia voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 17 ]

Hakemus lapsille

Lasten hoidon aikana on tarpeen laskea annokset lapsen painon perusteella. Tämän perusteella valitaan sopiva lääkemuoto.

80 mg:n tilavuuksisia peräpuikkoja annetaan 4–6 kg painaville lapsille (1–4 kuukauden ikäisille imeväisille).

8–12 kg painaville lapsille (0,5–2-vuotiaille lapsille) käytetään 150 mg:n tilavuuksisia peräpuikkoja.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat sellaisia lääkkeitä kuin parasetamoli Paracetamol-Altpharmilla sekä Efferalgan, Panadol Teraflulla ja Dolaren Cefekon D:llä. Luetteloon kuuluvat myös Antigrippin ja Caffetin.

[ 18 ], [ 19 ]