Parkopan

Parkopanilla on lihasrelaksantti ja m-antikolinerginen vaikutus.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä Parkopana

Sitä käytetään seuraavien sairauksien yhdistelmähoitoon:

• vapina ja spastinen dysplegia;
• dystonia;
• toissijainen parkinsonismi;
• liikehäiriöt tai ekstrapyramidaaliset häiriöt;
• hyperkineesi.

Julkaisumuoto

Aine vapautuu 2 tai 5 mg:n tabletteina; pakkauksessa on 100 tablettia.

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on parkinsonismia estävä vaikutus, ja sillä on lihaksia rentouttavia ja m-kolinergisiä reseptoreita salpaavia ominaisuuksia. Se on m-kolinergisten reseptorien antagonisti – se auttaa estämään asetyylikoliinin johdinsynapsien toimintaa, mikä vaikuttaa dopamiinin ja asetyylikoliinin väliseen yhteyteen. Tämä johtaa kolinergisen vaikutuksen vähenemiseen keskushermostossa, mikä liittyy dopamiinin puutteeseen.

Keskushermoston antikolinerginen vaikutus on vallitseva, minkä vuoksi lääke heikentää ekstrapyramidaalisten häiriöiden yhteydessä esiintyvien liikehäiriöiden vakavuutta tai poistaa ne kokonaan. Lisäksi se auttaa myös lieventämään vapinaa levossa ja sillä on heikko vaikutus lihasjäykkyyteen.

Perifeerinen antikolinerginen vaikutus auttaa vähentämään syljeneritystä ja vähentää myös hieman talirauhasten toimintaa ja hikoilun voimakkuutta. Lisäksi lääkkeellä on antispasmodisia ominaisuuksia myotrooppisen vaikutuksen vuoksi.

Monoterapeuttisena elementtinä sitä käytetään vapinahalvaukseen ja sekundaariseen parkinsonismiin sekä ekstrapyramidaalisiin häiriöihin; se heikentää sävyä pyramidiluonteisessa pareesissa. Lääkkeen vaikutus kehittyy 60 minuutin kuluttua; maksimaalinen vaikutus havaitaan 2-3 tunnin ajan, minkä jälkeen se alkaa heiketä. Lääkevaikutuksen kokonaiskesto on 6-12 tuntia.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy ruoansulatuskanavasta nopeasti. Sillä on korkea lipotropia. Se erittyy rintamaitoon. Esteraasien vaikutuksesta se hydrolysoituu ja muuttuu orgaanisiksi hapoiksi ja alkoholiksi.

Puoliintumisaika on 5–10 tuntia. Pieni osa aineesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta, ja loput erittyy aineenvaihduntatuotteiden muodossa.

Annostus ja antotapa

Lääke on otettava suun kautta, aloitusannos on 1 mg päivässä. Tabletit on otettava aterioiden jälkeen (jos suun limakalvo kuivuu tämän jälkeen, lääkettä käytetään ennen aterioita).

Jos haluttua tulosta ei saavuteta, annosta suurennetaan 1 mg päivässä 5 päivän välein. Lääke tulee ottaa 3-5 kertaa päivässä. Iäkkäillä ihmisillä annoskoko puolitetaan (tämä annos riittää lääkkeellisen vaikutuksen saavuttamiseen).

Ravintohalvaukseen ota 5 tai 10 mg ainetta päivässä (10 mg on suurin sallittu kerta-annos). Enintään 20 mg lääkettä saa ottaa päivässä. Jos lääkettä käytetään yhdessä levodopan kanssa, annosta tulee pienentää.

Ekstrapyramidaalisten häiriöiden korjaamiseksi ota 5 mg ainetta päivässä (suurin annos – 15 mg). 5–17-vuotiaat lapset voivat ottaa 8–80 mg lääkettä päivässä (3–4 annosta).

Lääke lopetetaan vähitellen - 7-14 päivän aikana, koska jos lääke lopetetaan äkillisesti, tila pahenee nopeasti. On myös tärkeää muistaa, että on olemassa lääkeriippuvuuden kehittymisen riski. Hoidon aikana on tarpeen seurata silmänpaineindikaattoreita.

[ 4 ]

Käyttö Parkopana raskauden aikana

Parkopanin käyttö raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen komponenttien suvaitsemattomuuden esiintyminen;
• glaukooma;
• eteisvärinä;
• eturauhasen adenooma;
• mekaanisen alkuperän omaava ruoansulatuskanavan stenoosi.

Varovaisuutta on noudatettava, jos ainetta käytetään munuais- tai maksasairaudesta kärsivillä, vaikeasta ateroskleroosista kärsivillä, korkeasta verenpaineesta kärsivillä ja vanhuksilla.

Sivuvaikutukset Parkopana

Lääkkeen käyttö voi johtaa seuraaviin sivuvaikutuksiin:

• hermostuneisuuden tunne, vaikea väsymys tai uneliaisuus, kohonnut silmänpaine, delirium, huimaus, hallusinaatiot tai psykoosi;
• oksentelu, ummetus, suun kuivuminen, pahoinvointi;
• ihottumat iholla, huumeriippuvuus;
• akkommodaatiohalvaus, takykardia, virtsaumpi ja märkivä sikotauti.

Yliannos

Ensimmäisiä myrkytysoireita ovat kasvojen punoitus, kuivat limakalvot ja iho, nielemisvaikeudet, laajentuneet pupillit ja kuume. Vakava yliannostus aiheuttaa ahdistusta, lihasheikkoutta, kramppeja, virtsaamishäiriöitä, sydämen rytmihäiriöitä ja tajunnan hämärtymistä sekä heikentynyttä peristaltiikkaa ja hengityspysähdyksen.

Hemodialyysi voidaan suorittaa vain ensimmäisten tuntien aikana myrkytyksen jälkeen. Natriumbikarbonaattia annetaan infuusiona sekä fysostigmiinia (laskimonsisäisesti tiputtimen kautta; annos 2-8 mg). Lisäksi tarvitaan jatkuvaa EKG-seurantaa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Käyttö yhdessä MAO-estäjien kanssa johtaa antikolinergisen vaikutuksen voimistumiseen.

Levodopaa käytettäessä lääkkeen aktiivisuus lisääntyy, mikä voi vaatia annoksen pienentämistä.

Trisykliset antidepressantit, fenotiatsiinijohdannaiset ja H1-histamiinisalpaajat voimistavat negatiivisten oireiden (erityisesti perifeerisen antikolinergisen vaikutuksen) todennäköisyyttä.

Yhdistelmä reserpiinin kanssa heikentää Parkopanin vaikuttavan aineen tehokkuutta.

Käyttö klooripromatsiinin kanssa vähentää lääkkeen pitoisuutta plasmassa.

Triheksifenidyyli vähentää kielen alle käytettyjen nitraattien terapeuttista vaikutusta.

[ 5 ]

Varastointiolosuhteet

Parkopan on säilytettävä alle 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Parkopania voidaan käyttää viiden vuoden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Seuraavat lääkkeet ovat lääkkeen analogeja: Anti-Spas, Pipanol, Cyclodol, Aparkan Romparkinilla sekä Tremin, Artan, Parkan, Trixil Antitremilla, Trifenidyl Peragitilla ja Patsitanilla.

Arvostelut

Parkopan ei ole kovin tehokas lääke vapinahalvauksen hoitoon. Tässä sairaudessa käytetään aktiivisesti antikolinergisiä aineita, jotka vähentävät kolinergisen järjestelmän toiminnallista aktiivisuutta (se on vallitseva dopaminergiseen järjestelmään nähden vapinahalvauksesta kärsivillä ihmisillä). Lääkkeen tulisi palauttaa tarvittava tasapaino näiden järjestelmien välille, minkä seurauksena tyypilliset patologiset oireet katoavat. Juuri tähän Parkopan ei aina selviä, lääketieteellisten foorumien kommenttien perusteella.

Nykyään on taipumus rajoittaa antikolinergisten lääkkeiden käyttöä ikääntyneillä ihmisillä, koska ne lisäävät muisti- ja mielenterveyshäiriöiden kehittymisen todennäköisyyttä. Lääkkeen käyttöä pidetään sopivana nuoremmille ihmisille ja vain tilanteissa, joissa on havaittavaa parannusta. On havaittu, että tämän luokan lääkkeet osoittavat tehoa vain 20 %:lla potilaista.

Yksittäisten neuroleptien (kuten haloperidolin ja tsuklopentiksolin sekä olantsapiinin ja trifluoperatsiinin) käyttö aiheuttaa usein ekstrapyramidaalisia häiriöitä, jotka edellyttävät parkinsonismilääkkeiden korjaamista. On havaittu, että pieninä annoksina käytettynä Parkopan ja Akineton ovat tehokkaimpia. Tämä mainitaan usein kommenteissa.

Melko suuri määrä potilaita kokee negatiivisia oireita lääkityksen käytön aikana - tämä on yleensä ärtyneisyyden tai uneliaisuuden tunne, kuivat limakalvot ja ummetus. Pitkäaikaisessa käytössä negatiivisten oireiden vakavuus kuitenkin vähenee.