Pefloksasiini

Pefloksasiini on fluorokinolonien ryhmään kuuluva antibiootti, jota käytetään monenlaisten bakteeri-infektioiden hoitoon. Kuten muutkin fluorokinolonit, pefloksasiini toimii estämällä DNA-gyraasia ja topoisomeraasi IV:ää, entsyymejä, jotka ovat välttämättömiä DNA:n replikaatiolle, transkriptiolle, korjaukselle ja rekombinaatiolle bakteereissa. Näiden entsyymien eston seurauksena DNA:n jakautumisprosessi heikkenee, mikä johtaa bakteerisolujen kuolemaan.

Pefloksasiini tehoaa useisiin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin bakteereihin, ja sitä voidaan käyttää seuraavien sairauksien hoitoon:

• Virtsatieinfektiot, mukaan lukien kystiitti ja pyelonefriitti.
• Hengitystieinfektiot, kuten krooninen keuhkoputkentulehdus ja keuhkokuume.
• Iho- ja pehmytkudosinfektiot.
• Vatsan infektiot.

Kuten kaikkien antibioottien kanssa, on kuitenkin olemassa bakteerien resistenssin riski pefloksasiinille, joten sen käytön tulisi perustua taudinaiheuttajan herkkyyteen ja lääkärin suosituksiin. On tärkeää ottaa pefloksasiinia tiukasti lääkärin määräyksen mukaisesti keskeyttämättä hoitoa ja muuttamatta annostusta ilman asiantuntijan kuulemista.

Kuten muidenkin fluorokinolonien, pefloksasiinin käyttöön voi liittyä tiettyjä sivuvaikutuksia, kuten ruoansulatuskanavan häiriöitä, päänsärkyä, huimausta, allergisia reaktioita ja harvoin - jänteisiin kohdistuvia vaikutuksia. Siksi ennen pefloksasiinihoidon aloittamista sinun tulee lukea käyttöohjeet ja keskustella mahdollisista riskeistä ja sivuvaikutuksista lääkärisi kanssa.

Viitteitä Pefloksasiini

1. Virtsatieinfektiot: Bakteeri-infektion aiheuttamat tulehdukselliset prosessit virtsateissä, kuten kystiitti, virtsaputkitulehdus, pyelonefriitti ja prostatiitti.
2. Hengitystieinfektiot: Mukana keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume ja muut bakteeriflooran aiheuttamat hengitystieinfektiot.
3. Iho- ja pehmytkudosinfektiot: Esimerkiksi paiseet, paiseet, pyoderma ja muut bakteeri-infektion aiheuttamat ihoinfektiot.
4. Ruoansulatuskanavan infektiot: Kuten akuutti gastroenteriitti, divertikuliitti, salmonelloosi ja muut ruoansulatuskanavan bakteeri-infektiot.
5. Luu- ja nivelinfektiot: Osteomyeliitti, niveltulehdus ja muut luiden ja nivelten bakteeri-infektiot.
6. Infektioiden ehkäisy immuunipuutteisilla potilailla: Immuunipuutteiset potilaat, esim. elinsiirron jälkeen tai immuunipuutostilojen yhteydessä, bakteeri-infektioiden kehittymisen estämiseksi.

Julkaisumuoto

1. Suun kautta otettavat tabletit: Tämä on yleisin pefloksasiinin muoto infektioiden systeemiseen hoitoon. Tabletit ovat helppokäyttöisiä ja sopivat avohoitoon. Niitä on yleensä saatavilla useilla eri annostuksilla, jolloin hoito voidaan räätälöidä potilaan erityistarpeiden mukaan.
2. Laskimonsisäinen liuos: Sitä käytetään sairaalaolosuhteissa vakavien tai monimutkaisten infektioiden hoitoon, kun on tarpeen saavuttaa nopeasti antibiootin terapeuttinen pitoisuus veressä. Pefloksasiinin laskimonsisäinen anto mahdollistaa vaikuttavan aineen suoran kulkeutumisen infektiokohtaan.
3. Silmätipat: Joissakin tapauksissa pefloksasiinia voi olla saatavilla silmätippojen muodossa silmän etuosan infektioiden, kuten bakteeriperäisen sidekalvotulehduksen, paikallishoitoon.

Farmakodynamiikka

1. DNA-gyraasin esto: Pefloksasiini vaikuttaa estämällä DNA-gyraasientsyymiä, joka vastaa DNA:n hajoamisesta replikaation aikana. Tämä johtaa DNA-synteesin häiriintymiseen ja pysäyttää bakteerien kasvun ja lisääntymisen.
2. Topoisomeraasi IV:n esto: DNA-gyraasin estämisen lisäksi pefloksasiini estää myös topoisomeraasi IV -entsyymiä, joka osallistuu DNA:n erotteluun ja korjaukseen. Tämä edistää entisestään bakteerisolun DNA:n hajoamista.
3. Bakteereja tappava vaikutus: Pefloksasiinilla on bakterisidinen vaikutus, mikä tarkoittaa, että se tappaa bakteereja, ei ainoastaan estä niiden kasvua. Tämä on erityisen tärkeää vakavien infektioiden hoidossa, kun taudinaiheuttajien täydellinen eliminointi on tarpeen.
4. Laaja vaikutuskirjo: Pefloksasiini tehoaa useisiin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin bakteereihin, mukaan lukien taudinaiheuttajat, kuten stafylokokit, streptokokit, pneumokokit, escherichia, Escherichia coli, salmonella, gonokokit ja muut.

Pefloksasiini on fluorokinoloniluokan laajakirjoinen antibiootti, joka tehoaa useisiin bakteeriperäisiin taudinaiheuttajiin. Tässä on joitakin yleisimpiä bakteereja, joita vastaan pefloksasiini tehoaa:

1. Grampositiiviset bakteerit:

   • Staphylococcus aureus (mukaan lukien metisilliiniresistentit MRSA-kannat)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gramnegatiiviset bakteerit:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae -bakteeri
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Epätyypilliset bakteerit:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Klamydia pneumoniae

4. Muut:

   • Enterobacter-lajit
   • Serratia-suvun lajit
   • Acinetobacter-lajit

1. Korkea pitoisuus kudoksissa: Pefloksasiinin ottamisen jälkeen saavutetaan korkea pitoisuus kehon kudoksissa, mikä varmistaa antibiootin tehokkaan tunkeutumisen infektion keskipisteeseen.
2. Ei vaikutusta sytokromi P450 -järjestelmään: Pefloksasiinilla ei ole kliinisesti merkittäviä vaikutuksia sytokromi P450 -järjestelmään, joten sen yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat epätodennäköisempiä.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Suun kautta otettu pefloksasiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta ja saavuttaa maksimipitoisuuden veressä noin 1–2 tunnissa.
2. Jakautuminen: Imeytymisen jälkeen pefloksasiini jakautuu nopeasti kehon kudoksiin ja elimiin, kuten keuhkoihin, munuaisiin, ihoon, pehmytkudoksiin ja muihin elimiin. Se tunkeutuu myös limakalvoihin, minkä ansiosta se on tehokas infektioiden hoidossa.
3. Aineenvaihdunta: Pefloksasiini metaboloituu pääasiassa maksassa. Päämetaboliitti on desetyylipefloksasiini.
4. Erittyminen: Pefloksasiini erittyy pääasiassa virtsaan muuttumattomana lääkkeenä ja metaboliitteina. Erittyminen voi olla viivästynyttä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
5. Puoli-dispositio: Pefloksasiinin eliminaation puoliintumisaika elimistöstä on noin 8 tuntia, minkä ansiosta sitä voidaan ottaa yleensä kaksi kertaa päivässä.
6. Ravitsemukselliset vaikutukset: Ruoka voi hidastaa pefloksasiinin imeytymisen nopeutta ja täydellisyyttä ruoansulatuskanavasta, mutta yleensä tämä ei vaikuta sen kliiniseen tehoon.

Annostus ja antotapa

Seuraavassa on yleisiä suosituksia pefloksasiinin käytöstä, mutta on tärkeää noudattaa lääkärin ohjeita ja lääkkeen mukana tulevia käyttöohjeita.

Suun kautta otettavat tabletit:

• Aikuisille: Tavallinen aloitusannos on 400 mg kaksi kertaa vuorokaudessa. Annostusta voidaan säätää infektion vaikeusasteen ja elimistön hoitovasteen mukaan. Hoitojakso kestää yleensä 7–14 päivää, mutta sitä voidaan pidentää kliinisen vasteen mukaan.
• Tabletit tulee ottaa kokonaisina ja juoda riittävästi vettä. Lääke on parasta ottaa 1–2 tuntia ennen ateriaa tai sen jälkeen, koska ruoka voi vaikuttaa antibiootin imeytymiseen.

Laskimonsisäinen injektioneste:

• Aikuisille: Lääkäri määrää laskimonsisäisen annon annostuksen ja keston infektion vaikeusasteen ja potilaan tilan perusteella. Laskimonsisäinen anto aloitetaan yleensä samalla annoksella kuin suun kautta otettava, ja sitä voidaan säätää tarpeen mukaan.

Silmätipat:

• Silmätippojen annostus ja antotapa: vaihtelevat tuotteesta riippuen ja niitä tulee käyttää valmistajan ohjeiden tai silmälääkärin suositusten mukaisesti.

Tärkeitä huomioita:

• Pefloksasiinihoidon aikana sinun tulee juoda riittävästi nesteitä.
• Pitkäaikaista auringolle altistumista tai solariumin käyttöä tulee välttää pefloksasiinihoidon aikana lisääntyneen valoherkkyysriskin vuoksi.
• Jos ilmenee ensimmäisiä allergisen reaktion merkkejä, voimakasta ärsytystä tai sivuvaikutuksia, kuten jännekivun oireita, sinun on välittömästi lopetettava pefloksasiinin käyttö ja otettava yhteyttä lääkäriin.

Käyttö Pefloksasiini raskauden aikana

Pefloksasiinin käyttöä raskauden aikana ei yleensä suositella sikiönkehitykseen kohdistuvien mahdollisten riskien vuoksi. Fluorokinolonit, mukaan lukien pefloksasiini, voivat läpäistä istukan ja aiheuttaa myrkyllisiä vaikutuksia sikiölle, erityisesti raskauden alkuvaiheessa. Fluorokinolonien käyttö raskauden aikana voi liittyä lapsen nivel- ja rustosairauksien riskiin.

Vasta

1. Yliherkkyys pefloksasiinille tai muille kinoloniantibiooteille: Potilaiden, joilla on tunnettu allergia tai yliherkkyys pefloksasiinille tai muille kinoloniantibiooteille, ei tule käyttää lääkettä.
2. Pediatriset potilaat: Pefloksasiinin käyttö lapsilla ja nuorilla voi olla rajoitettua, koska tämän lääkkeen tehoa ja turvallisuutta tässä ikäryhmässä ei välttämättä ole tutkittu riittävästi.
3. Raskaus ja imetys: Pefloksasiinilla voi olla haitallisia vaikutuksia sikiönkehitykseen, joten sen käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei suositella, elleivät hyödyt ole suuremmat kuin sikiölle tai lapselle aiheutuvat mahdolliset riskit.
4. Sydämen vuorokausirytmin (QT-ajan) ongelmat: Potilaiden, joilla on sydämen rytmihäiriöitä, kuten pidentynyt QT-aika tai rytmihäiriöitä, tulisi välttää pefloksasiinin käyttöä, koska se voi pahentaa näitä poikkeavuuksia.
5. Sydämen vuorokausirytmin (QT-ajan) ongelmat: Potilaiden, joilla on sydämen rytmihäiriöitä, kuten pidentynyt QT-aika tai rytmihäiriöitä, tulisi välttää pefloksasiinin käyttöä, koska se voi pahentaa näitä poikkeavuuksia.
6. Jännetulehdus ja jänteen repeämän riski: Pefloksasiinin käyttö voi lisätä jännetulehduksen (jännetulehduksen) ja jänteen repeämän riskiä, erityisesti iäkkäillä potilailla ja niillä, joilla on jo alttiutta näille sairauksille.
7. Epilepsia ja keskushermoston häiriöt: Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on epilepsia ja muita keskushermoston häiriöitä, koska se voi lisätä kohtausten riskiä.

Sivuvaikutukset Pefloksasiini

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Mukana ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, dyspepsia (ruoansulatushäiriöt), ruokahaluhäiriöt ja dysbakterioosi.
2. Hermosto: Huimaus, päänsärky, uneliaisuus, unettomuus, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, mielenterveyshäiriöt (mukaan lukien masennus ja ahdistuneisuus), perifeerinen neuropatia (samanlainen kuin tunnottomuus ja pistely), hermokivun oireiden lisääntyminen ja harvinaisissa tapauksissa kouristuksia ja psykoosia.
3. Sydän- ja verisuonijärjestelmä: Verenpaineen nousu tai lasku, sydämen sykkeen muutokset, rytmihäiriöt, mukaan lukien takykardia ja eteisvärinä.
4. Hematopoieettinen systeemi: anemia, leukosytoosi, leukopenia, trombosytopenia.
5. Ihoreaktiot: Hengenahdistus, ihottuma, kutina, nokkosihottuma, allergiset reaktiot, fotodermatiitti, valoherkkyys ja harvinaisissa tapauksissa toksinen epidermaalinen nekrolyysi (vakava iho-oireyhtymä).
6. Aistit: Kuulon heikkeneminen, mukaan lukien tinnitus (korvien soiminen), makuaistin muutokset, silmien punoitus ja sidekalvon ärsytys.
7. Tuki- ja niveloireet: Lihaskipu, artralgia (nivelkipu), jännetulehdus (jännetulehdus).
8. Muita haittavaikutuksia: Resistenttien mikro-organismien aiheuttamien infektioiden kehittyminen on mahdollista, ja lääkkeellä voi olla vaikutuksia maksan ja munuaisten toimintaan.

Yliannos

1. Oireenmukainen hoito: Koska pefloksasiinin yliannostukseen ei ole spesifistä vastalääkettä, hoito keskittyy yliannostusoireiden oireenmukaiseen lievitykseen. Lääkärisi voi määrätä oireenmukaisia lääkkeitä, kuten kipulääkkeitä tai antihistamiineja.
2. Mahalaukun tyhjennys: Jos pefloksasiinia annetaan tuoreena suun kautta, voidaan suorittaa mahahuuhtelu imeytymättömän lääkkeen poistamiseksi.
3. Elinten ja järjestelmien toiminnan ylläpitäminen: Vaikeassa yliannostuksessa saatetaan tarvita toimenpiteitä tärkeiden elinten ja järjestelmien, kuten sydän- ja verisuonijärjestelmän, hengityselinten ja munuaisten, toiminnan ylläpitämiseksi.
4. Lääketieteellinen seuranta: Pefloksasiinin yliannostuksen saaneet potilaat saattavat tarvita tarkkaa lääketieteellistä seurantaa tilan arvioimiseksi ja mahdollisten komplikaatioiden havaitsemiseksi ajoissa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Alumiinia, rautaa, sinkkiä tai magnesiumia sisältävät valmisteet: Nämä metallit voivat vähentää pefloksasiinin imeytymistä. Siksi antibiootin anto on pidettävä ajallisesti erillään näitä metalleja sisältävien lääkkeiden antamisesta.
2. Antasidit: Antasidien samanaikainen käyttö pefloksasiinin kanssa voi vähentää sen biologista hyötyosuutta, joten niitä tulee ottaa myös antibiootin ja sen ottamisen välillä.
3. Mahalaukun happamuutta vähentävät lääkkeet (esim. protonipumpun estäjät): Ne voivat vähentää pefloksasiinin imeytymistä, joten on myös suositeltavaa antaa ne eri aikoihin.
4. Lääkkeet, jotka lisäävät sydämen rytmihäiriöiden (QT-aika) riskiä: Pefloksasiini voi lisätä sydämen rytmihäiriöiden riskiä, jos sitä käytetään samanaikaisesti muiden QT-aikaan vaikuttavien lääkkeiden (esim. sienilääkkeiden, joidenkin rytmihäiriölääkkeiden) kanssa.
5. Fototoksisuutta aiheuttavat lääkkeet: Pefloksasiini voi lisätä fototoksisten reaktioiden riskiä, jos sitä käytetään samanaikaisesti tiettyjen lääkkeiden (esim. tetrasykliinien, sulfonamidien) kanssa.
6. Neurotoksisuutta aiheuttavat lääkkeet: Pefloksasiinin samanaikainen käyttö neurotoksisuutta lisäävien lääkkeiden (esim. joidenkin epilepsialääkkeiden) kanssa voi lisätä neurologisten sivuvaikutusten riskiä.
7. Verensokeria alentavat lääkkeet: Pefloksasiini saattaa voimistaa verensokeria alentavien lääkkeiden hypoglykeemistä vaikutusta.