Penygra

Penigra sisältää vaikuttavana aineena sildenafiilia. Se hidastaa selektiivisesti PDE-5:n cGMP-spesifisen komponentin vaikutusta.

Peniksen erektion kehittymisen fysiologinen prosessi liittyy typpioksidin (NO) vapautumiseen paisuvaiseen kehoon seksuaalisen ärsykkeen vaikutuksesta. NO-komponentti auttaa aktivoimaan guanylaattisyklaasientsyymiä, minkä seurauksena cGMP-taso nousee ja paisuvaisen kehon sileät lihakset rentoutuvat, mikä lisää verenvirtausta niihin. [ 1 ]

Viitteitä Penygra

Miehet käyttävät sitä erektio-ongelmien yhteydessä.

Julkaisumuoto

Terapeuttinen aineosa vapautuu tabletteina - 1 tai 4 kpl 50 tai 100 mg:n tabletteja läpipainopakkauksessa. Pakkauksen sisällä - 1 tällainen pakkaus.

Farmakodynamiikka

Sildenafiililla ei ole suoraa rentouttavaa vaikutusta paisuvaisten lihaksiin, mutta se voimistaa typpioksidin (NO) vaikutusta hidastaen PDE-5:n aktiivisuutta. On otettava huomioon, että ilman seksuaalista ärsykettä sildenafiililla ei ole vaikutusta.

Vapaaehtoisilla, jotka ottivat sildenafiilia kerta-annoksena 0,1 g, ei havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia EKG-lukemissa. Sen käyttö johti kohtalaiseen tai lievään verenpaineen laskuun, mikä ei vaikuttanut lääkkeen tehoon. Merkittävämpi verenpaineen lasku havaittiin henkilöillä, jotka ottivat lääkettä yhdessä nitraattien kanssa. [ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Sildenafiilisitraatti imeytyy nopeasti suun kautta otettuna, ja sen biologinen hyötyosuus on noin 40 %. Aineen farmakokineettiset parametrit riippuvat annoskoosta (terapeuttisen spektrin rajoissa).

Plasman Cmax-arvot havaitaan 0,5–2 tunnin (keskimäärin 1 tunnin) kuluttua suun kautta ottamisen jälkeen tyhjään mahaan. Lääkkeen ottaminen rasvaisen ruoan kanssa vähentää imeytymisintensiteettiä, minkä vuoksi Cmax-arvon saavuttaminen kestää keskimäärin 1 tunnin kauemmin.

Sildenafiilin jakautumistilavuuden (tasapainotilavuuden) keskimääräiset arvot ovat 105 l.

Tämän elementin aineenvaihduntaprosesseihin osallistuvat maksan isoentsyymit CYP3A4 (pääasiallinen reitti) sekä CYP2C9, minkä jälkeen se muuttuu aktiiviseksi metaboliseksi komponentiksi N-desmetyylisildenafiiliksi, jolla on samanlaisia ominaisuuksia kuin sildenafiililla. Tämän metaboliitin plasmapitoisuus on noin 40 % sildenafiilin pitoisuudesta. Tämän seurauksena tällä elementillä on lähes 20 % sildenafiilin terapeuttisesta vaikutuksesta. Molemmat komponentit syntetisoidaan noin 96-prosenttisesti proteiinin kanssa.

Näiden aineiden puoliintumisaika on 4 tuntia. Sildenafiilin systeeminen puhdistuma on 41 l/tunti ja puoliintumisaika on 3–5 tuntia. Sildenafiilin metaboliitit erittyvät pääasiassa ulosteeseen (noin 80 % suun kautta otettavasta annoksesta) ja pienempi osa virtsaan (13 % annoksesta).

Annostus ja antotapa

Penigraa otetaan yleensä 50 mg:n annoksella noin tunti ennen yhdyntää. Yleensä sallittu käyttöaika ennen yhdyntää on 4–0,5 tuntia. Vaikutuksen ja potilaan reaktion perusteella annosta voidaan nostaa maksimiin vuorokaudessa (0,1 g) tai pienentää minimiin (25 mg).

Ruoan kanssa ottaminen hidastaa lääkkeen vaikutusta verrattuna sen ottamiseen tyhjään mahaan. Lisäksi lääkkeen vaikutuksen alkaminen edellyttää seksuaalista stimulaatiota.

Tekijät, jotka lisäävät lääkkeen plasmapitoisuutta: yli 65-vuotias ikä, maksan tai munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml minuutissa) sekä yhdistelmä hemoproteiini P4503A4:n vaikutusta estävien aineiden kanssa (mukaan lukien erytromysiini ketokonatsolin, sakinaviirin ja itrakonatsolin kanssa).

Koska kohonneet plasmapitoisuudet voivat voimistaa lääkkeen vaikutuksia ja sivuvaikutuksia, riskitekijöitä omaavien potilaiden tulisi aluksi käyttää 25 mg:n annosta.

• Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä pediatriassa.

Käyttö Penygra raskauden aikana

Penigraa ei ole määrätty naisille.

Vasta

Koska lääke voimistaa amyylinitraatin ja muiden nitraattien verenpainetta alentavaa vaikutusta, sitä ei määrätä henkilöille, jotka käyttävät näitä aineita tai minkäänlaisia orgaanisia nitraatteja (jatkuvasti tai jonkin muun hoito-ohjelman mukaisesti).

Lääkettä ei tule käyttää, jos sinulla on intoleranssi jollekin tablettien aineosalle.

Se on vasta-aiheinen ihmisille, joilla ei tule olla yhdyntää (esimerkiksi ihmiset, joilla on vaikeita sydän- ja verisuonisairauksia, mukaan lukien vaikea sydämen vajaatoiminta ja epävakaa angina pectoris).

Sivuvaikutukset Penygra

Haittavaikutuksia ilmenee usein annoksen suurentamisen yhteydessä. Näitä ovat: dyspepsia, näköhäiriöt, päänsärky, lisääntynyt valoherkkyys, epidermaalinen hyperemia, kromatopsia, ihottuma, nenän limakalvojen turvotus, huimaus ja ripuli.

Joillakin potilailla 60 minuuttia 0,1 g:n lääkkeen ottamisen jälkeen kehittyi heikko ja ohimenevä värin havaitsemishäiriö (joka liittyy vihreään ja siniseen väriin), joka katosi 2 tunnin kuluttua.

Joustavilla annoksilla tehdyissä kokeissa ruoansulatuskanavan häiriöt olivat yleisempiä 0,1 g:n annoksella kuin pienemmillä annoksilla.

Markkinoille tulon jälkeen lääkkeen annon yhteydessä havaittiin seuraavia yksittäisiä tai epätyypillisiä oireita:

• immuuni-ilmentymät: intoleranssin merkit (mukaan lukien epidermaalinen ihottuma);
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan liittyvät vauriot: pyörtyminen, takykardia, verenpaineen lasku ja nenäverenvuoto;
• ruoansulatusongelmat: oksentelu;
• näköhäiriöt: punoitus tai kipu silmän alueella.

Pitkäkestoinen (yli 4 tuntia) erektio sekä priapismi ovat sildenafiilin käytön jälkeen havaittavissa vain yksittäistapauksissa.

Yliannos

Vapaaehtoisilla tehdyissä kokeissa havaittiin, että enintään 0,8 g:n kerta-annoksia annettaessa haittavaikutusten esiintyvyys oli samanlainen kuin pienemmillä annoksilla havaittu, mutta tällaisten tapausten määrä ja vaikeusaste olivat suurempia.

Myrkytyksen sattuessa käytetään tavanomaisia tukihoitotoimenpiteitä. Munuaisdialyysi ei nopeuta lääkkeen eliminaatiota, koska sildenafiili syntetisoituu tiiviisti plasman proteiineihin eikä erity virtsaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Sildenafiilin antaminen yhdessä aineiden kanssa, jotka spesifisesti estävät CYP3A4:n toimintaa (erytromysiini ja ketokonatsoli yhdessä itrakonatsolin kanssa), sekä aineiden kanssa, jotka eivät spesifisesti estävät CYP-aktiivisuutta (simetidiini), johtaa sen puhdistuman laskuun.

Lääkkeen ja CYP3A4:n vaikutusta indusoivien lääkkeiden (rifampisiinin) käyttö aiheuttaa huomattavan laskun ensimmäisen plasmapitoisuudessa.

Lisäksi sildenafiilin Cmax-pitoisuus plasmassa kasvaa, kun sitä käytetään yhdessä sakinaviirin kanssa (se hidastaa CYP3A4:n aktiivisuutta).

Sildenafiilin farmakokinetiikan muuttaminen ritonaviirin kanssa hidastaa P450-entsyymin vaikutusta, ja sen kanssa samanaikaisesti käyttö on kielletty.

Greippimehu estää hieman CYP3A4:n toimintaa ja voi siksi hieman nostaa lääkkeen pitoisuutta plasmassa.

0,1 g:n Penigran antaminen yhdessä amlodipiinin kanssa johtaa diastolisen ja systolisen paineen arvojen laskuun vastaavasti 7 ja 8 mmHg.

AT vähenee, jos lääkettä (25 mg:n annoksena) käytetään yhdistelmänä aineen kanssa, joka estää α-adrenergisten reseptorien vaikutusta (doksatsosiini 4 mg:n annoksena) henkilöillä, joilla on hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu.

Varastointiolosuhteet

Penigra tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Penigraa voidaan käyttää 36 kuukauden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Viagra, Lovigra ja Superviga Erotonin kanssa sekä Konegra ja Viafil.