Pilocarpine

Pilokarpiini on lääketieteessä, pääasiassa oftalmologiassa, käytetty lääkeaine. Se on Pilocarpus-kasvista uutettava alkaloidi. Pilokarpiinia käytetään pääasiassa glaukooman hoitoon. Glaukoomalle on ominaista kohonnut silmänpaine, joka voi johtaa näköhermon vaurioitumiseen ja näön menetykseen.

Pilokarpiinin vaikutusmekanismi liittyy sen kykyyn stimuloida värähtelykalvon lihasten supistumista, mikä johtaa pupillin laajenemiseen ja silmänsisäisen nesteen ulosvirtauksen lisääntymiseen. Tämä puolestaan alentaa silmänpainetta, mikä vähentää näköhermovaurion riskiä ja säilyttää näön.

Pilokarpiinia on saatavilla eri muodoissa, kuten silmätippoina, geelinä ja injektioina. Sitä annetaan yleensä lääkkeenä lääkärin valvonnassa, koska se vaatii tarkkaa seurantaa ja sillä voi olla sivuvaikutuksia.

Viitteitä Pilocarpine

1. Glaukooma: Pilokarpiinin pääasiallinen käyttö on glaukooman, kohonneen silmänpaineen, hoidossa. Pilokarpiini auttaa alentamaan silmänpainetta lisäämällä silmänsisäisen nesteen virtausta.
2. Silmän valmistelu kirurgisiin toimenpiteisiin: Pilokarpiinia voidaan käyttää pupillin laajentamiseen ja silmänpaineen alentamiseen preoperatiivisena aikana ennen silmäleikkausta.
3. Silmäsairauksien diagnosointi: Pilokarpiinia käytetään joskus diagnostiikkatyökaluna silmän ja sen rakenteiden, kuten iiriksen ja linssin, arvioimiseen.
4. Mioosi: Pilokarpiinia voidaan käyttää mioosin (pupillien supistumisen) aiheuttamiseen kliinisissä tutkimuksissa tai tietyissä lääketieteellisissä toimenpiteissä.

Julkaisumuoto

Silmätipat: Yleisimmin käytetty pilokarpiinin muoto, jota levitetään suoraan silmään glaukooman ja muiden kohonneeseen silmänpaineeseen liittyvien tilojen hoitoon. Pilokarpiinisilmätippoja on saatavana eri pitoisuuksina, yleensä 1–4 %.

Farmakodynamiikka

1. Vaikutusmekanismi: Pilokarpiini on muskariinikolinoreseptorien agonisti. Muskariinikolinoreseptoreita on useissa elimissä ja kudoksissa, kuten sylkirauhasissa, hikirauhasissa, silmän sileässä lihaksessa ja sydän- ja verisuonijärjestelmässä. Näiden reseptorien aktivoituminen johtaa lisääntyneeseen syljeneritykseen, hikoiluun, silmän pupillin supistumiseen, silmänpaineen laskuun ja lisääntyneeseen ruoansulatuskanavan peristaltiikkaan.
2. Silmänpaineen alentaminen: Pilokarpiinia käytetään glaukooman hoitoon, koska sen mioottinen vaikutus auttaa laajentamaan silmän etukammion kulmaa ja parantamaan silmänsisäisen nesteen poistumista, mikä johtaa silmänpaineen laskuun.
3. Lisääntynyt syljen ja hien eritys: Tätä vaikutusta käytetään lääketieteessä kserostomiaa (suun kuivumista) ja ihon kseroosia sekä sylkirauhasten toiminnan diagnosointiin.
4. Suoliston peristaltiikan lisääntyminen: Pilokarpiinia voidaan käyttää ruoansulatuksen stimulointiin ja suoliston atonian hoitoon.
5. Astman hoito: Joissakin tapauksissa pilokarpiinia voidaan käyttää hengitysteiden laajentamiseen ja limanerityksen parantamiseen.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Pilokarpiini voi imeytyä limakalvojen läpi, kun sitä käytetään silmätippoina tai kielen alle kserostomiaa hoidettaessa.
2. Jakautuminen: Imeytymisen jälkeen pilokarpiini jakautuu nopeasti elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien silmät ja suun limakalvot.
3. Aineenvaihdunta: Pilokarpiini metaboloituu maksassa muodostaen inaktiivisia metaboliitteja.
4. Erittyminen: Pilokarpiinin metaboliitit ja itse pilokarpiini erittyvät pääasiassa munuaisten kautta virtsaan.

Annostus ja antotapa

Pilokarpiini-silmätipat:

1. Glaukooman hoitoon:

   • Lääkkeen pitoisuus ja antotiheys riippuvat taudin vakavuudesta ja hoitovasteesta.
   • Tavallinen aloitusannos on 1–2 tippaa 1–2-prosenttista liuosta hoidettavaan silmään 3–4 kertaa päivässä.
   • Lääkäri voi säätää annosta hoidon tehokkuuden ja siedettävyyden mukaan.

2. Käyttöohjeet:

   • Pese kätesi huolellisesti ennen tippojen käyttöä.
   • Älä kosketa pipetin kärjellä ihoa tai silmän pintaa kontaminaation välttämiseksi.
   • Pistämisen jälkeen paina kevyesti silmänurkkaa lähellä nenänvartta, jotta lääkettä ei pääse muualle kehoon.

Tärkeitä huomioita:

• Kun käytät pilokarpiinia missä tahansa muodossa, on tärkeää noudattaa varovaisuutta ja varoa mahdollisia sivuvaikutuksia, kuten hikoilua, pahoinvointia, nopeaa sydämensykettä, näön hämärtymistä jne.
• Ennen pilokarpiinihoidon aloittamista on tärkeää ilmoittaa lääkärillesi kaikista olemassa olevista sairauksista ja lääkkeistä, joita käytät, jotta vältetään ei-toivotut yhteisvaikutukset.
• Käy säännöllisesti lääkärissä seurataksesi tilaasi ja säätääksesi hoitoa tarvittaessa.

Käyttö Pilocarpine raskauden aikana

Pilokarpiinin käyttö raskauden aikana tulee olla rajoitettua ja vain lääkärin tiukassa valvonnassa.

Pilokarpiinin turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tällä hetkellä riittävästi tietoa, joten sen käyttöä raskauden aikana, erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana, suositellaan välttämään. Jos glaukooman tai muiden silmäsairauksien hoito raskaana olevalla naisella on tarpeen, lääkäri voi harkita lääkkeen hyötyjä ja mahdollisia riskejä vauvalle voidakseen tehdä tietoon perustuvan päätöksen.

Vasta

1. Astma: Pilokarpiini voi pahentaa astman oireita tai aiheuttaa keuhkoputkien kouristuksia joillakin potilailla, joten sitä tulee käyttää varoen astmaatikoilla.
2. Sydänsairaus: Pilokarpiinin käyttö voi lisätä sydämen sykettä ja lisätä sydämen toimintaa, mikä voi olla vaarallista sydänsairauksia, kuten rytmihäiriöitä tai sydämen vajaatoimintaa, sairastaville.
3. Vakava maksan ja munuaisten vajaatoiminta: Pilokarpiini metaboloituu ja erittyy maksan ja munuaisten kautta, joten sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on näiden elinten vakava vajaatoiminta.
4. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys pilokarpiinille tai muille lääkkeen aineosille, tulisi välttää sen käyttöä.
5. Raskaus ja imetys: Pilokarpiinin turvallisuutta raskauden tai imetyksen aikana ei ole vahvistettu, joten sen käyttö näissä tapauksissa tulee tapahtua lääkärin valvonnassa.
6. Pediatriset potilaat: Tiedot pilokarpiinin turvallisuudesta ja tehosta lapsilla ovat rajalliset; siksi sitä tulisi käyttää lapsille vain lääkärin määräyksestä.

Sivuvaikutukset Pilocarpine

1. Näön muutokset: Pupillin supistumista (mioosia) voi esiintyä, mikä voi johtaa näön muutoksiin pimeässä tai hämärässä.
2. Käyttöpaikan reaktiot: silmien punoitus, polttelu, ärsytys ja kutina.
3. Silmäreaktiot: Silmänpaineen ohimenevää nousua voi esiintyä, erityisesti potilailla, joilla on silmän etukammioiden kulmikas sulkeutuminen. Myös silmien punoitusta, kyynelvuotoa ja hiekan tunnetta silmissä voi esiintyä.
4. Systeemiset haittavaikutukset: Mahdollisia haittavaikutuksia muista elimistä ja kehon järjestelmistä, kuten päänsärky, huimaus, pahoinvointi, lisääntynyt hikoilu, heikkous, bradykardia (hidas syke) ja muut.
5. Allergiset reaktiot: Harvoin voi esiintyä allergisia reaktioita, kuten kutinaa, ihottumaa, silmäluomen tai kasvojen turvotusta, hengitysvaikeuksia ja anafylaktista sokkia.

Yliannos

1. Runsas syljeneritys: Liiallinen syljeneritys voi aiheuttaa epämukavuutta ja nielemisvaikeuksia.
2. Hikoilu: Pilokarpiinin yliannostuksen seurauksena voi esiintyä liiallista hikoilua.
3. Mioosi (pupillien supistuminen): Tämä on yksi pilokarpiinin tyypillisistä vaikutuksista, mutta yliannostuksen tapauksessa mioosi voi olla voimakkaampi ja pitkittynyt.
4. Myosaria (akkommodaatiokouristukset): Tämä on tila, jossa silmän tarkentaminen lähellä oleviin kohteisiin vaikeutuu pupillien liiallisen supistumisen vuoksi.
5. Hidastunut syke ja verenpaine: Pilokarpiini voi aiheuttaa bradykardiaa ja hypotensiota.
6. Pahoinvoinnin ja oksentelun tuntemukset: Nämä oireet voivat johtua ruoansulatuskanavan reseptorien stimulaatiosta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Glaukoomalääkkeet: Pilokarpiinin käyttö muiden glaukoomalääkkeiden kanssa voi voimistaa sen vaikutusta ja lisätä sivuvaikutuksia, kuten silmien ärsytystä ja suun kuivumista.
2. Antikolinergiset lääkkeet: Pilokarpiinin käyttö yhdessä antikolinergisten lääkkeiden (esim. atropiinin) kanssa voi heikentää sen tehoa.
3. Sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavat lääkkeet: Pilokarpiini voi aiheuttaa muutoksia sydän- ja verisuonijärjestelmässä, joten sitä tulee käyttää varoen yhdessä muiden sydämen rytmiin tai verenpaineeseen vaikuttavien lääkkeiden kanssa.
4. Masennuslääkkeet ja Parkinsonin taudin hoitoon käytettävät lääkkeet: Pilokarpiini saattaa voimistaa masennuslääkkeiden ja Parkinsonin taudin hoitoon käytettävien lääkkeiden sivuvaikutuksia.
5. Sylkirauhasten eritystä lisäävät lääkkeet: Kun pilokarpiinia käytetään kserostomiaa hoitamaan, sen vaikutus voi voimistua, kun sitä yhdistetään muihin sylkirauhasten eritystä stimuloiviin lääkkeisiin.