Pipolfen

Pipolfen, joka tunnetaan myös kansainvälisellä geneerisellä nimellään prometatsiinihydrokloridi, on ensimmäisen sukupolven antihistamiinilääke. Se kuuluu fenotiatsiinien ryhmään ja sillä on voimakkaita rauhoittavia, antihistamiinisia, antiemeettisiä, allergialääkkeitä ja lieviä antipsykoottisia vaikutuksia. Prometatsiini salpaa H1-histamiinireseptoreita, mikä johtaa allergiaoireiden vähenemiseen. Lisäksi sillä on kohtalainen rauhoittava vaikutus keskushermostoon kohdistuvan vaikutuksensa vuoksi, ja se voi voimistaa joidenkin narkoottisten kipulääkkeiden ja rauhoittavien lääkkeiden vaikutuksia.

On tärkeää tietää:

• Prometatsiini voi aiheuttaa voimakasta sedaatiota, joten on tärkeää välttää autolla ajamista tai koneiden käyttöä ennen kuin tiedetään, miten lääke vaikuttaa keskittymiskykyysi.
• Prometatsiinin käyttö suurina annoksina tai yhdessä muiden rauhoittavien lääkkeiden kanssa voi lisätä sivuvaikutusten riskiä.
• Lääkkeellä on useita vasta-aiheita, mukaan lukien alle 2-vuotiaat lapset (erityisesti laskimonsisäisen antamisen muodossa vakavien reaktioiden riskin vuoksi) ja olosuhteet, joissa keskushermoston lamaantuminen on vasta-aiheista.

Ennen Pipolfenin käytön aloittamista on otettava yhteyttä lääkäriin, joka valitsee yksilöllisen annostuksen ja hoitojakson ottaen huomioon kaikki käytettävissä olevat lääketieteelliset käyttöaiheet ja vasta-aiheet.

Viitteitä Pipolfen

1. Allergiset reaktiot: Prometatsiinia voidaan käyttää lievittämään erilaisia allergiaoireita, kuten kutinaa, vuotavaa nenää, urtikariaa, allergista ihottumaa ja allergista sidekalvotulehdusta.
2. Pahoinvointi ja oksentelu: Lääkettä käytetään pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon ja ehkäisyyn, mukaan lukien kemoterapian, leikkauksen jälkeisen tilan, liikkeen (matkapahoinvoinnin) ja muiden syiden aiheuttamat pahoinvointi ja oksentelu.
3. Sedaatio ja uneliaisuus: Prometatsiinia voidaan määrätä unettomuuden ja ahdistuksen lievittämiseen sekä rauhoittavana aineena erilaisiin lääketieteellisiin toimenpiteisiin.
4. Aggressiivisuuden ja levottomuuden vähentäminen: Joissakin tapauksissa prometatsiinia voidaan käyttää aggressiivisuuden, levottomuuden ja ahdistuksen vähentämiseen potilailla, joilla on psykiatrisia tai käyttäytymishäiriöitä.
5. Kylmän ja flunssan oireet: Joissakin tapauksissa lääke voi auttaa kylmän ja flunssan oireisiin, kuten vuotavaan nenään, yskään ja kurkkukipuun.
6. Pahoinvointilääke lapsilla: Prometatsiinia voidaan käyttää lapsilla pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon, mutta sitä käytetään yleensä varoen ja lääkärin valvonnassa.

Julkaisumuoto

1. Tabletit: Suun kautta otettavat. Tabletit sopivat käytettäväksi myös lääketieteellisten laitosten ulkopuolella, ja ne on tarkoitettu allergioiden hoitoon, sedaatioon ja oksentelun ehkäisyyn sekä unilääkkeeksi.
2. Injektioneste: Prometatsiinia käytetään lihakseen (v/m) ja joskus laskimoon (v/v) annettavana liuoksena lääketieteellisissä laitoksissa akuuttien tilojen, kuten vakavien allergisten reaktioiden, pahoinvoinnin ja oksentelun, nopeaan lievitykseen sekä potilaiden preoperatiiviseen valmisteluun.
3. Siirappi: Tarkoitettu suun kautta otettavaksi, erityisen kätevä lapsille ja aikuisille, joilla on vaikeuksia niellä tabletteja. Siirappia voidaan käyttää allergioiden hoitoon ja rauhoittamiseen.
4. Peräpuikot (rektaaliperäpuikot): Käytetään peräsuoleen annettavaksi, ja niitä voidaan määrätä vaihtoehtona, kun suun kautta otettava tai injektiona annettava lääke ei ole mahdollista, esim. vaikean pahoinvoinnin ja oksentelun yhteydessä.

Farmakodynamiikka

1. Antihistamiinivaikutus: Prometatsiini estää perifeerisiä ja sentraalisia histamiini H1 -reseptoreita, mikä vähentää useita histamiinin välittämiä vaikutuksia, kuten kutinaa, ihottumaa, suoliston kouristuksia ja sileän lihaksen supistumista.
2. Pahoinvointia lievittävä vaikutus: Prometatsiinilla on pahoinvointia lievittävä vaikutus estämällä dopamiinireseptoreita aivojen hermokuitujen päätepisteissä, mikä voi vähentää pahoinvointia ja oksentelua.
3. Rauhoittava ja univaikutus: Lääkkeellä on keskushermostoa lamaava vaikutus, mikä johtaa sedaatioon ja unenlaadun paranemiseen.
4. Antikolinerginen vaikutus: Prometatsiinilla on antikolinergisiä ominaisuuksia, jotka voivat johtaa erilaisiin sivuvaikutuksiin, kuten suun kuivumiseen ja virtsaamisvaikeuksiin.
5. Antidopaminerginen vaikutus: Lääke estää aivojen dopamiinireseptoreita, mikä voi johtaa lääkkeen antiemeettisen vaikutuksen heikkenemiseen, mutta voi myös johtaa pelon ja ahdistuksen vähenemiseen.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Prometatsiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna.
2. Jakautuminen: Prometatsiinilla on suuri affiniteetti veriplasman proteiineihin, erityisesti albumiiniin. Se jakautuu kaikkialle elimistön kudoksiin, mukaan lukien keskushermosto.
3. Aineenvaihdunta: Prometatsiini metaboloituu maksassa muodostaen aktiivisia metaboliitteja, kuten sulfoksidia ja desmetyyliprometatsiinia. Näillä metaboliiteilla voi olla myös farmakologista aktiivisuutta.
4. Erittyminen: Prometatsiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta konjugoituneina metaboliitteina ja myös suoliston kautta.
5. Puoliintumisaika: Prometatsiinin puoliintumisaika voi vaihdella, mutta se on yleensä noin 10–12 tuntia.

Annostus ja antotapa

Pipolfenin (prometatsiinihydrokloridin) käyttötapa ja annostus riippuvat lääkkeen vapautumismuodosta, käyttöaiheista ja potilaan yksilöllisestä reaktiosta. Seuraavat ovat yleisiä suosituksia, mutta sinun tulee aina noudattaa lääkärin antamia ja lääkkeeseen liitettyjä ohjeita.

Pillerit

• Aikuisille: Tavanomainen annos on 25 mg ennen nukkumaanmenoa unen parantamiseksi, 25 mg kaksi tai kolme kertaa päivässä allergioiden hoitoon. Joissakin tapauksissa jopa 50–75 mg:aa voidaan suositella stressireaktioiden lievittämiseksi.
• Yli 6-vuotiaille lapsille: Annostus on yksilöllinen, yleensä 12,5–25 mg enintään kaksi kertaa päivässä tai ennen nukkumaanmenoa.

Injektioneste

• Aikuisille: Lihakseen annosteltuna allergiaoireiden lievittämiseen tai rauhoittavana lääkkeenä tavanomainen annos on 25–50 mg. Samaa annostusta voidaan käyttää pahoinvoinnin ja oksentelun lievittämiseen.
• Lapsille: Prometatsiinin lihaksensisäinen anto lapsille tulee tehdä varoen, annostuksen valitsee lääkäri.

Siirappi

• Lääkäri valitsee siirapin annostuksen, ja se on yleensä pienempi annos kuin tableteilla tai injektioilla potilaan iästä ja tilasta riippuen.

Peräpuikot (peräpuikot)

• Lääkäri määrää peräpuikkojen annostuksen ja käyttötiheyden kliinisen tilanteen mukaan.

Yleiset ohjeet:

• Alkoholia ja muita keskushermostoa lamauttavia aineita tulee välttää prometatsiinin käytön aikana, koska ne voivat lisätä sedaatiota.
• Potilaiden, erityisesti iäkkäiden ja heikkokuntoisten, tulee olla varovaisia seisomaan noustessaan lääkkeen mahdollisen ortostaattisen hypotensiivisen vaikutuksen vuoksi.
• On tärkeää aloittaa lääke pienellä annoksella siedettävyyden arvioimiseksi ja voimakkaan sedaation välttämiseksi, erityisesti lapsilla ja iäkkäillä potilailla.

Käyttö Pipolfen raskauden aikana

Pipolfenin käyttö raskauden aikana voi olla rajoitettua.

Useimmissa maissa FDA (Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto) on luokitellut prometatsiinin C-luokkaan, mikä tarkoittaa, että eläinkokeet ovat osoittaneet haittavaikutuksia sikiölle, mutta raskaana olevilla naisilla ei ole riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia.

Siksi on suositeltavaa välttää prometatsiinin käyttöä raskauden aikana, erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana, jolloin vauvan elimet ja järjestelmät muodostuvat. Joissakin tapauksissa, kun käytön hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit, lääkäri voi määrätä prometatsiinia lyhytaikaisesti tai pieninä annoksina. Tämä on kuitenkin tehtävä tiukassa lääkärin valvonnassa.

Vasta

1. Allerginen reaktio: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys tai allerginen reaktio prometatsiinille tai muille lääkkeen aineosille, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Hengityksen lamautuminen: Prometatsiini voi lisätä keskushermoston lamaantumista ja aiheuttaa hengityslamaa, erityisesti pienillä lapsilla. Siksi sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on astma, obstruktiivinen keuhkosairaus tai muita sairauksia, jotka voivat johtaa hengitystoiminnan heikkenemiseen.
3. Glaukooma: Prometatsiini voi lisätä silmänpainetta, mikä voi olla vaarallista glaukoomaa sairastaville tai glaukooman kehittymiseen taipuvaisille.
4. Keuhkoastma: Prometatsiini saattaa lisätä keuhkoputkien kouristuksia ja pahentaa astman kulkua.
5. Maksa- ja munuaissairaudet: Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksa- tai munuaissairauksia, koska se voi lisätä lääkkeiden negatiivisia vaikutuksia näihin elimiin.
6. Raskaus ja imetys: Prometatsiinin käytön turvallisuudesta raskauden ja imetyksen aikana ei ole riittävästi tietoa, joten sitä tulee käyttää varoen näissä tiloissa.
7. Pediatriset potilaat: Prometatsiinia ei suositella alle 2-vuotiaille lapsille vakavien sivuvaikutusten, kuten hengityslaman, riskin vuoksi.

Sivuvaikutukset Pipolfen

1. Uneliaisuus ja heikentynyt keskittymiskyky: Tämä on yksi prometatsiinin yleisimmistä sivuvaikutuksista. Potilaat voivat tuntea olonsa uneliaaksi, väsyneeksi ja heillä voi olla keskittymisvaikeuksia.
2. Suun kuivuminen: Prometatsiini voi aiheuttaa syljen erityksen vähenemistä, mikä johtaa suun kuivumisen tunteeseen.
3. Ummetus: Joillakin ihmisillä saattaa esiintyä ummetusta Pipolfenin käytön aikana.
4. Virtsaumpi: Prometatsiini voi aiheuttaa virtsaumpi, erityisesti henkilöillä, joilla on suurentunut eturauhanen tai muita virtsarakkoon liittyviä sairauksia.
5. Verenpaineen lasku: Joillakin potilailla lääke voi aiheuttaa verenpaineen laskua.
6. Takykardia tai bradykardia: Joillakin ihmisillä voi esiintyä nopeaa tai hidasta sydämenlyöntiä prometatsiinin ottamisen jälkeen.
7. Lisääntynyt valoherkkyys: Joillakin potilailla voi esiintyä lisääntynyttä herkkyyttä auringonvalolle tai muille valonlähteille.
8. Lihaskouristukset tai vapina: Prometatsiini voi aiheuttaa lihaskouristuksia tai vapinaa joillakin ihmisillä.

Yliannos

1. Sedaatio ja uneliaisuus: Prometatsiinin yliannostus voi aiheuttaa voimakasta sedaatiota ja syvää unta.
2. Hengityslama: Suurempi prometatsiiniannos voi johtaa hengityslamaan ja äärimmäisissä tapauksissa jopa hengityspysähdykseen.
3. Hypotensio: Yliannostus voi aiheuttaa verenpaineen jyrkän laskun, mikä johtaa hypotensioon ja jopa romahdukseen.
4. Antikolinergiset vaikutukset: Antikolinergisiä sivuvaikutuksia, kuten laajentuneet pupillit, suun kuivuminen, ummetus ja virtsaamisvaikeudet, voi esiintyä.
5. Takykardia ja rytmihäiriöt: Yliannostus voi aiheuttaa sydämentykytysoireita ja rytmihäiriöitä.
6. Kouristusoireyhtymä: Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä kouristusoireyhtymää.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet: Prometatsiini voimistaa muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden, kuten unilääkkeiden, rauhoittavien lääkkeiden, kipulääkkeiden ja joidenkin masennuslääkkeiden, keskushermostoa lamaavaa vaikutusta. Tämä voi johtaa lisääntyneeseen sedaatioon ja hitaampiin reaktioaikoihin.
2. Alkoholi: Alkoholin käyttö prometatsiinin käytön aikana saattaa voimistaa sen rauhoittavaa vaikutusta ja lisätä ei-toivottujen sivuvaikutusten, kuten uneliaisuuden ja huimauksen, riskiä.
3. Antikolinergiset lääkkeet: Prometatsiini voi voimistaa muiden lääkkeiden, kuten antihistamiinien, masennuslääkkeiden ja Parkinsonin taudin lääkkeiden, antikolinergisiä vaikutuksia, mikä voi lisätä ei-toivottujen sivuvaikutusten, kuten suun kuivumisen, ummetuksen, virtsaamisvaikeuksien ja takykardian, riskiä.
4. Parkinsonin taudin lääkkeet: Prometatsiini voi heikentää Parkinsonin taudin lääkkeiden, kuten levodopan, karbidopan ja muiden Parkinsonin taudin hoitoon käytettävien lääkkeiden, tehoa.
5. Antikoagulantit: Prometatsiini voi voimistaa varfariinin kaltaisten lääkkeiden antikoagulanttivaikutusta, mikä voi lisätä verenvuotoriskiä.
6. Rytmihäiriölääkkeet: Prometatsiini voi pidentää QT-aikaa EKG:ssä ja lisätä rytmihäiriöiden riskiä, jos sitä käytetään samanaikaisesti rytmihäiriölääkkeiden, kuten amidaronin tai sotalolin, kanssa.

Varastointiolosuhteet

1. Lämpötila: Prometatsiinihydrokloridia tulee normaalisti säilyttää kontrolloidussa lämpötilassa 15–30 °C. Vältä äärimmäisiä lämpötiloja ja säilytä lääke viileässä paikassa, suojassa suoralta auringonvalolta.
2. Kosteus: On tärkeää välttää lääkkeen altistumista kosteudelle, joten on suositeltavaa säilyttää Pipolfen kuivassa paikassa pilaantumisen tai hajoamisen estämiseksi.
3. Pakkaus: Varmista, että Pipolfenin pakkaus on tiiviisti suljettu jokaisen käyttökerran jälkeen, jotta estetään kosteuden tai ilman pääsy pakkaukseen, sillä se voi vaikuttaa haitallisesti lääkkeen laatuun.
4. Lapset ja lemmikit: Pidä prometatsiinihydrokloridi poissa lasten ja lemmikkien ulottuvilta vahingossa tapahtuvan käytön estämiseksi.
5. Säilyvyysaika: Noudata pakkauksessa ilmoitettua lääkkeen säilyvyysaikaa. Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen, koska sen teho voi heikentyä.