Raunatin

Raunatin on verenpainelääke. Se kuuluu keskushermostoon vaikuttavien adrenolyyttien luokkaan. Sisältää rauwolfia-alkaloideja.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Raunatina

Sitä käytetään alentamaan kohonnutta verenpainetta (keskivaikea tai lievä hypertensio).

Julkaisumuoto

Vapautetaan tablettien muodossa, joiden tilavuus on 2 mg. Erillinen pakkaus sisältää 50 tai 100 tablettia lääkettä.

Farmakodynamiikka

Lääke on kasviperäinen ja sisältää alkaloideja, joita saadaan Rauvólfia serpentinan juurista tai oksennuskasvien rauwolfian (Kurtov-heimo) juuren kuoresta. Alkaloidien joukossa ovat serpentiini reserpiinin kanssa sekä ajmaliini jne.

Raunatinilla on verenpainetta alentavia ominaisuuksia, jotka kehittyvät biogeenisten amiinien (kuten noradrenaliinin, serotoniinin ja dopamiinin) tason alentamisen seurauksena keskushermostossa (kortiko-hypotalamusjärjestelmien sisällä, erityisesti hypotalamuksen takaosassa). Estämällä vesikkelijohtimien kertymisen presynaptiseen kalvoon adrenergisten reseptorien alueelle sekä lisämunuaisen ytimeen ja verisuonen seinämään lääke estää adrenergisen siirtymisen, mikä johtaa verenpaineen asteittaiseen laskuun.

Verenpainetta alentava vaikutus kehittyy vähitellen (verrattuna reserpiiniin), mutta ei ole ilmentymisessään liian huono. Lääkkeen erikoisuus on, että se pystyy parantamaan glomerulien munuaissuodatusta, minkä seurauksena verenkierto munuaisissa lisääntyy.

Lääkkeellä on myös rytmihäiriöitä estäviä ominaisuuksia sekä rauhoittava vaikutus keskushermostoon. Verrattuna reserpiinin vaikutukseen, lääkkeen rauhoittavat ominaisuudet ilmenevät heikommin.

Raunatinin lääkinnällinen vaikutus alkaa vähitellen, noin 10–14 päivää lääkkeen käytön aloittamisen jälkeen, ja kestää sitten 2–3 kuukautta.

Joissakin tapauksissa raunatiini on paremmin siedetty kuin reserpiini.

Farmakokinetiikkaa

Noin 40 % lääkkeestä imeytyy ruoansulatuskanavasta suun kautta annon jälkeen. Huippupitoisuus plasmassa havaitaan 1–3 tunnin kuluttua. Noin 40 % aineesta syntetisoidaan plasman proteiinin kanssa.

Pieni osa lääkkeestä metaboloituu ohutsuolen limakalvolla, imeytyy sitten vereen ja erittyy munuaisten kautta 24 tunnin kuluttua. Suurin osa lääkkeestä metaboloituu maksassa joidenkin entsyymien (hydrolyyttisten ja oksidatiivisten) osallistuessa. Aineen puoliintumisaika on 50–170 tuntia.

Erittyminen on melko hidasta ja tapahtuu virtsaan, pääasiassa hajoamistuotteiden muodossa. Vain alle 1 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana. Noin 40 % Raunatinista erittyy muuttumattomana 96 tunnissa.

Annostus ja antotapa

Raunatinia otetaan suun kautta aterioiden jälkeen. Ensimmäisenä hoitopäivänä ota yksi tabletti illalla. Toisena päivänä ota yksi tabletti kaksi kertaa päivässä. Kolmantena päivänä ota yksi tabletti kolme kertaa päivässä. Jatka tällä tavalla, kunnes päivässä otettujen tablettien kokonaismäärä on 4–6 kappaletta. Kun vakaa lääkinnällinen vaikutus on saavutettu, annosta tulee vähitellen vähentää 1–2 tablettiin päivässä.

Hoitavan lääkärin valitsema hoitojakson kesto riippuu potilaan lääkkeen sietokyvystä sekä kohonneen verenpaineen hallinta-asteesta. Lääkkeen pitkäaikaiskäytössä (yli 3-4 viikkoa) ylläpitoannos ei saa ylittää yhtä tablettia päivässä.

[ 3 ]

Käyttö Raunatina raskauden aikana

Lääkettä ei tule määrätä raskaana oleville naisille tai imetyksen aikana, koska alkaloidit voivat kulkeutua istukan läpi ja myös rintamaitoon.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• intoleranssi rauwolfia-alkaloideille;
• masennuksen tila;
• orgaaniset häiriöt sydänlihaksessa;
• sepelvaltimoiden vajaatoiminta;
• matala verenpaine;
• pahentunut mahahaava tai pohjukaissuolen haavainen patologia sekä haavainen paksusuolentulehdus;
• vapina tai nefroskleroosi;
• epileptiset kohtaukset;
• sappikivitauti;
• keuhkoastma;
• bradykardia;
• vaikea aivojen ateroskleroosin aste;
• käytettäväksi ennen elektropulssihoitoja.

Käyttö lapsille on kielletty, koska Raunatinin käytöstä tässä ikäryhmässä ei ole tietoa.

Sivuvaikutukset Raunatina

Tablettien ottaminen voi aiheuttaa seuraavien sivuvaikutusten kehittymistä: liikahikoilua, heikkouden tunnetta ja nenän limakalvojen turvotusta. Lisäksi mahdollisia ovat unihäiriöt, masennus, huimaus, lisääntynyt syljeneritys, bradykardia ja ortostaattinen romahdus. Myös sydänkipua, asteniaa, ulserogeenista vaikutusta, allergiaoireita, parkinsonismia ja dyspepsiaa voi esiintyä, ja lisäksi libido voi laskea. Angina pectoris -potilailla voi esiintyä lisääntynyttä sydänkipua.

Annoksen pienentäminen tai lääkityksen lopettaminen voi poistaa häiriöt.

Suurten lääkeannosten pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa toiminnallisia maksavaurioita, painajaisten esiintymistä, angina pectoris -kohtausten lisääntymistä sekä Parkinsonin taudin ilmenemismuotojen kehittymistä.

Yliannos

Yliannostuksen merkkejä: liikahikoilu, yleinen heikkouden tunne ja huomattava verenpaineen lasku. Vaikeassa päihtymyksessä lyhyen euforiajakson jälkeen esiintyy hypodynamiaa, masennusta, uneliaisuutta, voimakkaita vapinaoireita ja koomaan vaipumista. Lisäksi esiintyy tajunnan menetystä.

Häiriöiden poistamiseksi tarvitaan mahahuuhtelua ja aktiivihiilen käyttöä. Potilas on oksennutettava ja otettava välittömästi yhteyttä lääkäriin, joka suorittaa jatkohoitoa oireenmukaisesti.

Parkinsonismin oireiden kehittyessä käytetään syklodolia. Myös tehostettu diureesi on aiheellista. Jos verenpaine laskee merkittävästi tai on alkanut romahdus, on potilas asetettava vaakasuoraan jalat koholla. Tarvittaessa annetaan laskimonsisäinen reopoliglusiini- tai mesatoni-injektio, johon lisätään angiotensiiniamidia tai norepinefriinihydrotartraattiliuosta (2 %).

Sympatomimeettejä määrätään erittäin varoen, koska ne voivat aiheuttaa keuhkopöhön. Natriumkofeiinibentsoaattiliuosta (10%) voidaan antaa ihon alle. Jos hengityspysähdys ilmenee tai tämä prosessi heikkenee jyrkästi, on tarpeen imeä limaa hengitysteistä, suorittaa intubaatio, happihoito ja suorittaa myös tekohengitystä.

Lääkkeellä ei ole erityisiä vastalääkkeitä.

[ 4 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Komplikaatioiden mahdollisuuden estämiseksi on tarpeen määrätä Raunatinia pieninä annoksina ja tehostaa sen lääkinnällistä vaikutusta yhdistämällä se salureettisiin ja verenpainelääkkeisiin.

Lääkettä ei tule yhdistää dopegitin kanssa, koska se voi aiheuttaa masennusta.

Lääke tehostaa barbituraattien, kuten myös muiden unilääkkeiden, lihasrelaksanttien, kolinomimeettien (mukaan lukien karbakoli asetyylikoliinin ja aseklidiinin kanssa), adrenomimeettien (kuten noradrenaliinin ja mesatonin kanssa) ja inhalaatiolääkkeiden ominaisuuksia.

Lisää digitaliksen rytmihäiriöitä aiheuttavaa vaikutusta. Tehostaa anapriliinin bradykardiaa ja verenpainetta alentavaa vaikutusta. Vähentää morfiinin sekä antikolinergisten ja antikonvulsanttien kipua lievittäviä ominaisuuksia.

Yhdistämällä Rauwolfia-alkaloideja sisältäviä verenpainelääkkeitä ja alkoholijuomia, keskushermostoa lamaava vaikutus voi voimistua.

Raunatin yhdessä alkoholia tai A-adrenergisten reseptorien antagonisteja sisältävien lääkkeiden kanssa voi aiheuttaa ortostaattisen romahduksen.

Peräkkäinen tai samanaikainen käyttö muiden verenpainelääkkeiden (esimerkiksi hydralatsiinin, sekä hydroklooritiatsidin ja ganglioblokkaajien) kanssa on sallittua.

Varovaisuutta on noudatettava, kun lääkettä käytetään yhdessä guanetidiinin, kinidiinin sekä beetasalpaajien ja sydänglykosidien kanssa.

Verenpainelääkkeiden yhdistäminen yleisanestesiaan voi aiheuttaa romahduksen.

[ 5 ], [ 6 ]

Varastointiolosuhteet

Raunatinia säilytetään kosteudelta ja auringonvalolta suojatussa paikassa sekä lasten ulottumattomissa. Lämpötilarajat ovat 15–25 °C.

[ 7 ]

Säilyvyys

Raunatinia voidaan käyttää 3 vuoden ajan tablettien valmistuspäivästä.