Razol 20

Razol 20 on lääkevalmiste, jota käytetään mahahaavan hoitoon. Sen pääasiallisen farmakologisesti vaikuttavan aineen, rabepratsolin, vaikutus perustuu protonipumpun estämiseen, koska sen vaikutuksesta mahalaukun parietaalisoluissa H+-K+-ATPaasi-entsyymi heikkenee. Tämän seurauksena suolahapon muodostumisprosessien viimeinen vaihe estyy. Tämä vaikutus riippuu lääkkeen annoksesta, ja sen käytön seurauksena sekä perustason että stimuloituneen suolahapon eritys heikkenee ärsykkeen luonteesta riippumatta.

Tällä lääkkeellä on sellaisia ominaisuuksia kuin kyky imeytyä lähes kokonaan ruoansulatuskanavaan hyvin lyhyessä ajassa suun kautta annon jälkeen. Lääkkeen eritystä estävä vaikutus toteutuu ensimmäisten 60 minuutin aikana, ja 2–4 tunnin kuluttua ensimmäisen annoksen ottamisesta mahalaukun happo-emäs-pH-taso laskee maksimaalisesti. Tällä tavoin saavutettu mahahapon erityksen optimointi vakiintuu ja vakiintuu 3 päivän kuluttua hoitojakson alusta.

Ja lopuksi, Razol 20:n toinen etu on, että ruoka tai kellonaika, jolloin ruokaa nautitaan, ei vaikuta sen imeytymiseen.

Viitteitä Razol 20

Razol 20:n käyttöaiheet viittaavat tämän lääkkeen käyttöön pääasiassa sairauksien lyhytaikaiseen hoitoon, joihin kuuluvat erityisesti: gastroesofageaalinen refluksitauti, johon liittyy haavaumia ja eroosiota; Zollinger-Ellisonin oireyhtymän esiintyminen potilaalla. Lisäksi tätä lääkettä käytetään myös yhtenä ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä, jolla pyritään estämään happaman mahalaukun sisällön nieleminen.

Lisäksi Razol 20 sisältyy luetteloon lääkemääräyksistä, joita käytetään pohjukaissuolen tai mahalaukun peptiseen haavaumaan akuutissa vaiheessa ja verenvuodon ja vakavien eroosioiden kehittymisen yhteydessä. Tällaisissa tapauksissa lääkkeen käyttö oraalisessa annosmuodossa on mahdotonta, on suositeltavaa käyttää sitä injektionesteenä.

Näin ollen Razol 20:n käyttöaiheet johtuvat pääasiassa potilaan jonkin sellaisen sairauden olemassaolosta, joille on ominaista lisääntynyt mahahapon tuotanto ja sen vapautumisen mahdollisuus ruoansulatuskanavaan. Lääke aiheuttaa positiivisen taipumuksen palauttaa ja vakauttaa happo-emästasapainon näissä sisäelimissä.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Julkaisumuoto

Vapautumismuoto Razol 20 on jauhe, josta valmistetaan injektioneste. Jauhe on kylmäkuivattu massa, joka on täysin valkoinen tai lähes valkoinen. Lasipullossa on 20 milligrammaa jauhetta. Pahvilaatikossa on pakkauksesta riippuen joko yksi tällainen pullo (nro 1) tai 10 kappaletta - nro 10.

Lääkemarkkinoilla lääkettä löytyy usein myös irtotavarana kylmäkuivattuna jauheena 20 ml:n injektiopulloissa injektioliuoksen valmistamiseksi pakkauksissa nro 50 ja nro 100. Irtotavaralla tarkoitetaan valmiita lääketuotteita, jotka on valmistettu kaikkien tarvittavien teknisten prosessien mukaisesti yhden valmistajan toimesta, ja joiden pakkauksen, lopullisen pakkauksen ja merkinnän voi suorittaa toinen yritys.

Razol 20:n pääasiallinen vaikuttava aine on rabepratsoli. Jokainen pullo sisältää 20 mg rabepratsolinatriumia. Lisäksi tämän lääkkeen tässä vapautumismuodossa on useita apukomponentteja, kuten natriumhydroksidi, mannitoli E 421.

[ 5 ]

Farmakodynamiikka

Farmakodynamiikka Razol 20:lla on useita ominaisuuksia, joista keskeinen on lääkkeen vaikutus H+–K+–ATPaasi-entsyymiin mahalaukun parietaalisissa soluissa. Tämä johtuu siitä, että lääke toimii estäjänä suolahapon tuotannon viimeisessä vaiheessa. Tämän seurauksena sekä perustason että stimuloidun suolahapon eritys estyy.

Rabepratsolin sitoutuminen parietaalisoluihin kovalenttisilla sidoksilla protonipumppuun aiheuttaa peruuttamattoman haponerityksen vähenemisen. Hapon eritys on mahdollista vain vasta muodostuneen protonipumpun osallistumisen myötä. Rabepratsolin vaikutus parietaalisoluihin niiden aktivoitumishetkellä aiheuttaa eritystoiminnan maksimaalisen vähenemisen.

Tämä vaikutus saavutetaan antamalla lääke laskimonsisäisesti infuusiona. Tämän seurauksena rabepratsolimolekyylit sitoutuvat protonipumppuun, mikä puolestaan aiheuttaa suolahapon tuotannon loppumisen. Happamassa ympäristössä mahalaukun parietaalisoluissa vaikuttava aine kertyy lyhyessä ajassa, mikä aktivoituu sulfonamidiryhmän kiinnittymisen seurauksena. Vuorovaikutukset liittyvät protonipumpun kysteiineihin.

Laskimonsisäisesti annettuna Razol 20:n vaikutus ilmenee 1 tunnin kuluessa ja saavuttaa maksimaalisen ilmentymisasteensa 2-4 tunnin kuluttua. Keskimääräinen puhdistuma laskimoinfuusiolla 20 ml:n annoksella on 283 ± 98 ml / min. 20 millilitran laskimonsisäisen annoksen puoliintumisaika on 1,02 ± 0,63 tuntia. Lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen eritysaktiivisuuden palautuminen tapahtuu 2-3 päivän kuluessa.

Razol 20:n farmakodynamiikka on sellainen, että sen käyttö määrätyssä 20 mg:n vuorokausiannoksessa 14 päivän hoitojakson aikana ei aiheuta muutoksia kilpirauhasen toimintaan eikä vaikuta hiilihydraattiaineenvaihduntaan. Lääke ei myöskään muuta aldosteronin, glukagonin, kortisolin, lisäkilpirauhashormonin, prolaktiinin, reniinin, sekretiinin, testosteronin, kolekystokiniinin ja estrogeenin hormonien pitoisuutta veressä.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetiikkaa

Farmakokinetiikka Razol 20:lle on ominaista absoluuttinen biologinen hyötyosuus. Tämä tarkoittaa, että lääkkeen pääasiallisen vaikuttavan aineen, rabepratsolin, molekyylit pystyvät saavuttamaan parietaalisolut täydessä 100-prosenttisessa määrässään. On huomattava, että biologisen hyötyosuuden aste ei riipu siitä, annetaanko tätä lääkettä kerran vai toistuvasti.

Yksi Razol 20:n keskeisistä ominaisuuksista on, että sen farmakokineettiset ominaisuudet ovat lineaarisia. Toisin sanoen puoliintumisaika, puhdistuma ja jakautumistilavuus eivät yleensä muutu annoksesta riippuen.

Rabepratsolinatriumin metabolia ihmiskehossa tapahtuu maksassa, jossa se biotransformoituu, minkä aikana muodostuvat päämetaboliitit: hiilihappo ja tioeetteri. Erittäin pieninä määrinä voidaan havaita myös muiden metaboliittien läsnäolo: dimetyylitioeetteri, merkaptuurihappokonjugaatti, sylfoni.

Puoliintumisaika on noin 60 minuuttia. Annoksesta 90 % erittyy virtsaan, pääasiassa kahtena metaboliittina: merkaptopuurihappokonjugaattina ja karboksyylihappona. Pieni määrä metaboliitteja erittyy ulosteeseen.

Razol 20:n farmakokinetiikkaa iäkkäillä potilailla kuvaa pitkäkestoinen eliminaatio. Lääkkeen kumulatiivista vaikutusta ei havaittu.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Annostus ja antotapa

Razol 20:n määräämisessä käytetään seuraavaa lääkkeen antotapaa ja annostusta.

Ensinnäkin on otettava huomioon, että laskimonsisäiset injektiot ja infuusiot on tarkoitettu vain, jos sitä ei voida käyttää suun kautta otettavassa lääkemuodossa. Kun lääkkeen oraalinen anto on mahdollista, sen laskimonsisäinen anto on lopetettava.

Infuusiota ja injektiota varten valmistettu liuos tulee antaa ainoastaan laskimoon suositellulla 20 milligramman vuorokausiannoksella.

Injektioliuos valmistetaan liuottamalla ampullin sisältö steriiliin veteen 5 ml:n määränä. Injektio tulee suorittaa vähitellen 5 minuutin ja 1/4 tunnin välisenä aikana.

Infuusio vaatii seuraavan valmisteluprosessin: ampullin sisältö on ensin liuotettava 5 millilitraan steriiliä vettä ja sitten lisättävä 100 ml:aan 0,9-prosenttista natriumkloridi-infuusioliuosta. Lääkkeen antojen on oltava 15–30 minuuttia.

Valmiin liuoksen käytölle on tiettyjä ehtoja: se on käytettävä enintään neljän tunnin kuluessa sen valmistamisesta. Toinen tärkeä seikka on, että vain liuosta, josta on aiemmin tarkastettu, ettei siinä ole sakkaa, onko sen väri muuttunut tai onko siinä muita muutoksia, saa käyttää. Oikein valmistettu liuos on kirkas, väritön eikä siinä saa olla vieraita aineita. Liuos, jota ei ole käytetty määräajassa, on hävitettävä.

Razol 20:n antotapa ja annostus, kaikkien määrättyjen sääntöjen ja tarvittavien ehtojen mukaisesti, varmistavat hoidon tehokkuuden tällä lääkkeellä.

[ 19 ], [ 20 ]

Käyttö Razol 20 raskauden aikana

Razol 20:n käyttö raskauden aikana ja myös imetyksen aikana on yksi tämän lääkkeen olemassa olevista vasta-aiheista.

Kuten erityisesti suoritettujen kokeellisten tutkimusten tulokset osoittavat, lääke ei läpäise istukkaa kokonaan ja voi tunkeutua siihen tiettyjä määriä. On kuitenkin huomattava, että sikiön kohdunsisäisen kehityksen prosesseissa ei havaittu häiriöitä hedelmällisessä toiminnassa tai poikkeamia normaalista.

Razol 20:tä tai sen ainesosia voi erittyä imettävän äidin rintamaitoon.

Siksi päätös siitä, onko Razol 20:n käyttöä raskauden, imetyksen ja imetyksen aikana suositeltavaa, tulee tehdä täydellä vastuulla ja varoen, harkittuaan huolellisesti kaikkia hyviä ja huonoja puolia. Keskeistä tässä asiassa on odotettu suurempi positiivinen vaikutus sen käytöstä äidille kuin sen mahdollinen haitallinen vaikutus lapseen.

Vasta

Razol 20:n käytön vasta-aiheet tarkoittavat ensinnäkin sitä, että sitä ei saa määrätä potilaille, joilla on yliherkkyys rabepratsolille tai muille bentsimidatsoliryhmän vaikuttaville aineille.

Lääkettä pidetään sopimattomana käytettäväksi, jos potilaalla on minkäänlaista hengityselinten, munuaisten tai maksan vajaatoimintaa.

Koska kliinistä kokemusta lasten hoidosta rabepratsolia sisältävillä lääkkeillä ei ole, Razol 20 on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille.

Raskauden aikana tämän lääkkeen käyttö voi olla perusteltua vain, jos äidille positiivisen vaikutuksen saavuttaminen ei liity sikiön kehitykselle aiheutuvien negatiivisten seurausten riskiin.

Kun naiselle määrätään tätä lääkettä imetyksen ja imetyksen aikana, lapsen imetys on lopetettava tällaisen hoidon ajaksi.

Kun otetaan huomioon Razol 20:n käytön vasta-aiheet, on mahdotonta olla mainitsematta useita tapauksia, joissa on tarpeen keskittyä sen käyttömahdollisuuteen tiettyjen olemassa olevien tekijöiden kanssa. Näin ollen lääkkeen määrääminen, jos potilaalla diagnosoidaan ja havaitaan mahalaukun syöpäkasvain, sulkee pois. Myös vakavat munuaisten ja maksan toimintahäiriöt vaativat erityistä varovaisuutta tämän lääkkeen käytössä sen alkuvaiheessa.

[ 14 ], [ 15 ]

Sivuvaikutukset Razol 20

Razol 20:n sivuvaikutuksiin voi kuulua erityyppisten oireiden esiintyminen eri elimissä ja järjestelmissä ihmiskehossa.

Ruoansulatuskanavassa lääke aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia: suun kuivumista, röyhtäilyä, pahoinvointia, oksentelua, vatsakipua, ummetusta ja ilmavaivoja. Maksan transaminaasien aktiivisuus lisääntyy. Dyspeptiset oireet ovat mahdollisia, hyvin harvoin – stomatiitti, gastriitti, ruokahaluttomuus.

Keskushermostossa voi esiintyä häiriöitä, kuten päänsärkyä ja huimausta, levottomuutta, unettomuutta tai päinvastoin uneliaisuutta. On mahdollista, että potilas masentuu ja hänen näkönsä ja makuaistinsa voivat heikentyä.

Hengityselinten vaste Razol 20:n vaikutuksen alaisena voi olla yskän esiintyminen, keuhkoputkentulehduksen, nuhan, poskiontelotulehduksen ja nielutulehduksen kehittyminen.

Tämän lääkkeen käyttöön on mahdollista saada allergisia reaktioita, jotka ilmenevät ihottumina iholla, harvinaisissa tapauksissa kutinaan.

Muita haittavaikutuksia voivat olla selkäkipu, flunssan kaltainen oireyhtymä, lihaskipu, nivelkipu ja kuume. Lääketieteellisissä tilastoissa on raportoitu yksittäisiä tapauksia, joissa lääkkeen käytön seurauksena potilaat ovat lihonneet, heillä on taipumusta lisääntyneeseen hikoiluun ja heillä on kehittynyt neutropeniaa, trombosytopeniaa, leukopeniaa ja leukosytoosia.

Jos Razol 20:n käytön aikana ilmenee haittavaikutuksia, sen käyttö on lopetettava.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Yliannos

Tällä hetkellä ei ole erityistä tietoa siitä, mikä kuvaa Razol 20:n yliannostusta. Oletetaan, että jos lääkkeen suurimmat sallitut annokset ylitetään, on odotettava tämän lääkkeen vaikutuksen alaisena mahdollisesti esiintyvien sivuvaikutusten vakavuuden lisääntymistä.

Razol 20:n liiallisen suuren annoksen negatiivisten seurausten hoitamiseksi käytetään oireenmukaisia terapeuttisia toimenpiteitä.

Koska rabepratsoli sitoutuu voimakkaasti veriplasman proteiineihin, dialyysi lääkkeen poistamiseksi potilaan kehosta vaikuttaa tehottomalta.

Spesifistä vastalääkettä, josta saattaisi olla hyötyä tämän lääkkeen yliannostuksen sattuessa, ei tällä hetkellä tunneta.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Razol 20:n yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa määräytyvät suurelta osin rabepratsolin farmakologisten ominaisuuksien perusteella tämän lääkkeen pääasiallisena vaikuttavana aineena.

Kuten kaikki muut natriumprotonipumpun estäjät, rabepratsoli metaboloituu maksan sytokromi P450 -entsyymien kautta. Rabepratsolinatriumilla ei ole kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia amoksisilliinin, varfariinin, diatsepaamin, teofylliinin ja fenytoiinin kanssa. Nämä lääkkeet metaboloituvat P450-entsyymien kautta.

Koska natriumrabepratsolilla on vaikutus, joka johtaa aktiiviseen ja pitkäaikaiseen tuotetun suolahapon tason laskuun, on mahdollista, että se voi olla vuorovaikutuksessa niiden lääkkeiden kanssa, joiden imeytymisominaisuudet määräytyvät mahalaukun happo-emästasapainon indikaattorin, pH:n, perusteella. Niinpä yhdistelmänä ketokonatsolin kanssa jälkimmäisen pitoisuus veriplasmassa laskee 33 %, ja digoksiiniin verrattuna sen vähimmäispitoisuus kasvaa 22 %. Tämän perusteella on tarpeen seurata Razol 20:n ja edellä mainittujen lääkkeiden yhteiskäyttöä, jotta voidaan tunnistaa mahdollinen annostuksen säätötarve.

Klaritromysiinin aktiivisen metaboliitin ja rabepratsolin yhdistelmän pitoisuus veriplasmassa on 50 % korkeampi klaritromysiinin ja 24 % korkeampi rabepratsolin tapauksessa. Tätä vaikutusta pidetään positiivisena tuloksena yhteisvaikutuksesta H. pylorin häätöhoidossa.

Kliinisessä tutkimuksessa ei havaittu yhteisvaikutuksia, kun sitä käytettiin yhdessä nestemäisten antasidien kanssa. Myöskään ruoan kanssa tapahtuvien yhteisvaikutusten kliinistä merkitystä ei ole vahvistettu.

Siklosporiinin vaikutus metaboliaan on samanlainen kuin muiden protonipumpun estäjien.

Ihmisen maksan mikrosomeilla tehdyt in vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että natriumrabepratsoli metaboloituu P450-järjestelmän isoentsyymien – CYP 2C9:n ja CYP 3A:n – kautta. Tämän perusteella voidaan todeta, että Razol 20:n yhteisvaikutuspotentiaali muiden lääkkeiden kanssa on pieni.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Varastointiolosuhteet

Razol 20:n säilytysolosuhteet edellyttävät, että lääke on säilytettävä lasten ulottumattomissa paikassa, jossa ylläpidetään vakiona 25 celsiusasteen ympäristön lämpötilaa.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Säilyvyys

Razol 20:n säilyvyysaika on 2 vuotta pakkauksessa valmistajan ilmoittamasta valmistuspäivästä. Lääkettä ei tule käyttää tämän ajanjakson jälkeen.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]