Reladorm

Reladorm on unilääke.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä Reladorma

Sitä käytetään kroonisen unettomuuden hoitoon sekä ärtyneisyyden tunteen kehittymiseen tai unen lyhyyteen.

Julkaisumuoto

Lääkeainetta vapautetaan tabletteina, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkaus sisältää yhden tällaisen pakkauksen.

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on rauhoittavia, anksiolyyttisiä, hypnoottisia, keskushermostoa tukevia, kouristuksia estäviä ja lihasrelaksantteja ominaisuuksia.

Lääkkeen vaikuttavat komponentit ovat diatsepaami ja syklobarbitaali. Diatsepaami on anksiolyyttinen rauhoittava aine, joka auttaa vähentämään hermosolujen herkkyyttä ja lisäksi hidastamaan selkärangan polysynaptisia refleksejä ja tehostamaan GABA:n aktiivisuutta.

Lääkkeellä ei ole perifeeristä lihasrelaksanttia vaikutusta.

Reladorm vähentää ahdistuksen, huolen, emotionaalisen jännityksen ja pelon tunteiden vakavuutta, minkä seurauksena kehittyy täysimittainen anksiolyyttinen vaikutus.

Syklobarbitaali on hypnoottinen aine, jolla on voimakas rauhoittava vaikutus.

Farmakokinetiikkaa

Syklobarbitaali on barbituraatti, jolla on keskipitkä vaikutusaika. Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan. Kun ainetta on otettu 0,3 g suun kautta, Cmax-indikaattori havaitaan 20–180 minuutin kuluttua. Syklobarbitaalilla on vahva yhteys veren proteiineihin; se kulkeutuu helposti biologisiin nesteisiin ja kudoksiin sekä istukan läpi ja äidinmaitoon.

Syklobarbitaalin aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat pääasiassa maksassa mikrosomaalisten entsyymien avulla. Aineenvaihdunnan aikana komponentti muuttuu ketosyklobarbitaaliksi. Syklobarbitaalin hydroksylaatioprosessit johtavat inaktiivisten hydrofiilisten aineenvaihduntatuotteiden muodostumiseen. Syklobarbitaalilla on voimakas indusoiva vaikutus mikrosomaalisiin entsyymeihin, jotka vastaavat monien lääkkeiden, myös niiden omien, aineenvaihduntaprosesseista (autoindusoija). Tämän seurauksena yhdistelmässä käytettävien lääkkeiden vaikutus heikkenee ja lyhenee, sillä ne biotransformoituvat sytokromi P450:n avulla.

Puoliintumisaika on noin 6 tuntia. Syklobarbitaali erittyy lähes kokonaan munuaisten kautta aineenvaihduntatuotteiden muodossa.

Diatsepaami imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta; biologinen hyötyosuus on noin 98 %. Kun ainetta on otettu 20 mg suun kautta, sen veren Cmax-arvot havaitaan 0,9–1,3 tunnin kuluttua ja ovat 500 ng/ml. Noin 94–99 % aineesta syntetisoituu veren proteiinin kanssa. Se tunkeutuu aivo-aortan estokalvon ja istukan läpi sekä rintamaitoon. Sillä on voimakas affiniteetti rasvakudokseen.

Diatsepaami metaboloituu maksansisäisesti, jolloin muodostuu kaksi aktiivista aineenvaihduntatuotetta: N-desmetyylidiatsepaami ja N-metyylioksatsepaami. Nämä muuttuvat sitten oksatsepaamiksi, joka syntetisoidaan glukuronihapon kanssa.

Komponentin puoliintumisaika on noin 0,8–2,2 päivää (se voi pidentyä iäkkäillä, vastasyntyneillä ja munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavilla). Diatsepaami erittyy pääasiassa munuaisten kautta – aineenvaihduntatuotteiden muodossa ja muuttumattomana (noin 25 %).

Annostus ja antotapa

Hypnoottisen vaikutuksen saavuttamiseksi lääke otetaan 60 minuuttia ennen nukkumaanmenoa - 1 tabletti.

Rauhoittavan vaikutuksen saavuttamiseksi on tarpeen ottaa neljäsosa tai puoli tablettia 1-2 kertaa päivässä.

[ 5 ]

Käyttö Reladorma raskauden aikana

Reladormia ei tule määrätä ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana (paitsi hätätilanteissa). Lääkkeen ottaminen raskauden aikana voi aiheuttaa sikiön sydämen sykkeen nousua.

Lääkkeen käytön aikana imetys on lopetettava.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• hyperkapniaa;
• myasthenia;
• yliherkkyys syklobarbitaalille tai diatsepaamille;
• itsemurha-aiheiden esiintyminen potilaalla;
• porfyria;
• maksan vajaatoiminta;
• vanhuus.

Sivuvaikutukset Reladorma

Haittavaikutusten vakavuus ja lukumäärä määräytyvät annoksen koon ja potilaan lääkkeelle herkkyyden mukaan. Ilmentymien joukossa:

• Hermostoon vaikuttavat vauriot: päänsärky, uneliaisuus, hämmennys tai sekavuus ovat yleisiä, samoin kuin hitaat reaktiot, ataksia ja huimaus. Vapinaa tai vihan tunteita ja mielialan heikkenemistä esiintyy toisinaan. Myös dysartriaa, johon liittyy puheen epäselvyyttä, muistin tai akkommodaatiohäiriöitä, poikkeavaa käyttäytymistä ja anterogradista amnesiaa, esiintyy toisinaan. Tunnetilan muutoksia, emotionaalista heikkenemistä, psykoosia ja painajaisia sekä sanojen virheellistä ääntämistä havaitaan myös harvoin.
• näkövamma: näköhäiriöt (kaksoiskuvat tai näön hämärtyminen);
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ruoansulatuskanavan häiriöt, lisääntynyt syljeneritys, suun kuivuminen, pahoinvointi tai ummetus;
• munuaisten ja virtsateiden toimintahäiriöt: virtsaumpi tai virtsankarkailu;
• sidekudosten ja tuki- ja liikuntaelimistön vauriot: vapinan esiintyminen;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt: verenpaineen lievä lasku, bradykardia, autonomisen hermoston oireet, rytmihäiriöt ja sydämen vajaatoiminta (tämä sisältää sydänpysähdyksen);
• hengityselimistön oireet: hengitysprosessien tukahduttaminen (tämä sisältää hengitysvajauksen);
• systeemiset häiriöt: yleinen heikkouden tunne (pyörtyminen esiintyy ajoittain);
• ihonalaisen kerroksen ja epidermiksen vauriot: ihoallergioiden ilmentymät;
• sappiteiden ja maksan häiriöt: maksan toimintahäiriö. Keltaisuutta esiintyy satunnaisesti tai havaitaan alkalisen fosfataasin ja transaminaasien arvojen nousua;
• rintarauhasten ja lisääntymiselinten oireet: kuukautiskierron tai libidon häiriöt;
• imusolmukkeisiin ja vereen vaikuttavat vauriot: veren morfologisen koostumuksen häiriö (leukopenian tai agranulosytoosin kehittyminen);
• mielenterveyshäiriöt: paradoksaalisten reaktioiden esiintyminen (kuten kiihtyneisyyden tunne (myös psykomotorinen) tai aggressiivisuus, unettomuus, kouristukset ja vapina). Paradoksaalisen reaktion muodossa havaitaan myös vihamielisyyden ja ahdistuksen lisääntymistä, lisääntynyttä lihasjänteyttä (pääasiassa vanhuksilla ja lapsilla) ja hallusinaatioita. Usein tällaisia ilmenemismuotoja kehittyy vanhuksilla ja mielenterveysongelmista kärsivillä sekä alkoholin käytön jälkeen;
• Muut: nivelkipu, lihasheikkous ja lisääntynyt murtumien ja kaatumisten riski (yleensä iäkkäillä ihmisillä).

Lääkkeiden systemaattinen käyttö useiden viikkojen ajan voi aiheuttaa lääkeriippuvuutta tai vieroitusoireyhtymää, jos lääke lopetetaan äkillisesti.

Lieviä vieroitusoireita ovat tarkkaavaisuushäiriö, ahdistuneisuus ja päänsärky. Myös huimausta, pahoinvointia, ärtyneisyyttä, liikahikoilua, oksentelua, aistihäiriöitä, lihaskouristuksia ja koliikkia voi esiintyä. Sydämen syke voi myös nopeutua ja ruokahaluttomuutta voi esiintyä. Joskus voi esiintyä kouristuksia tai deliriumia.

Iäkkäät potilaat ovat erittäin herkkiä negatiivisille oireille ja heillä on usein liikehäiriöitä ja väsymyksen tunnetta.

Lapsilla, iäkkäillä ja hypoprotrombinemiaa sairastavilla henkilöillä voi olla suurentunut riski saada rauhoittavia sivuvaikutuksia.

Jos ilmenee keltaisuutta, näköhäiriöitä, hematopoieettisen järjestelmän häiriöitä, virtsankarkailua ja maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntymistä, Reladormin käyttö on lopetettava.

[ 4 ]

Yliannos

Myrkytyksen oireita ovat sekavuus tai uneliaisuus sekä epäselvä puhe.

Vakava myrkytys voi johtaa oireiden kehittymiseen, jotka uhkaavat potilaan terveyttä ja elämää.

Häiriöiden poistamiseksi suoritetaan mahahuuhtelu ja määrätään aktiivihiiltä.

Reladormin vastalääkkeenä pidetään flumatseenilia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkitys voi voimistaa rauhoittavien, masennuslääkkeiden, antipsykoottien ja opioidien vaikutusta.

Käyttö yhdessä mikrosomien hapettumisprosesseja hidastavien aineiden kanssa pidentää Reladormin puoliintumisaikaa.

Lääke tuhoaa fenytoiinin aineenvaihduntaprosessit.

Lääke ei ole yhteensopiva griseofulviinin, oraalisen ehkäisyn, doksisykliinin, kortikosteroidien, etyylialkoholin ja antikoagulanttien kanssa.

[ 6 ], [ 7 ]

Varastointiolosuhteet

Reladorm tulee säilyttää pimeässä paikassa, poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

Säilyvyys

Reladormia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkettä ei voida määrätä pediatriassa.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat sellaisia lääkkeitä kuin Corvaltab, Bellamintal, Belloid Valocordinilla ja Corvalol Corvaldinilla.

Arvostelut

Reladorm saa potilailta varsin hyviä arvosteluja. Kun sitä noudatetaan määrättyjen ohjeiden mukaisesti ja käytetään käyttöaiheiden mukaisesti, se osoittaa korkeaa tehokkuutta.