Relium

Relium on anksiolyytti, jolla on rauhoittavia ja kouristuksia estäviä ominaisuuksia.

Viitteitä Relium

Sitä käytetään seuraavissa olosuhteissa:

• levottomuuden tai ahdistuksen tunne sekä neuroosit ja rajatilat, joihin liittyy jännittyneisyyden merkkejä;
• istukan ennenaikainen irtoaminen tai synnytyksen alkaminen, sekä tetanus ja synnytysprosessin helpottaminen;
• esilääkitykseen ennen anestesiaa;
• epistatus;
• niveltulehduksen ja myosiitin aiheuttama bursiitti, jonka taustalla luustolihasten jännitys esiintyy, sekä aivojen ja selkäytimen vaurioiden aiheuttamat spastiset tilat;
• alkoholin vieroitusoireet, joilla on krooninen muoto;
• unihäiriöt;
• eri alkuperää oleva motorinen heräte (neurologiassa tai psykiatriassa);
• kardioversio.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tabletteina (20 kpl pakkausta kohden) tai terapeuttisen liuoksen muodossa 2 ml:n ampulleissa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeen tabletit sisältävät elementin, joka on 1,4-bentsodiatsepiiniyhdisteiden johdannainen; sillä on anksiolyyttinen, rauhoittava ja kouristuksia estävä vaikutus.

Lääkkeen vaikuttavan aineosan vaikutus liittyy useiden päätteiden kokonaisuuteen, johon kuuluvat GAM-A-pääte, GABA, kloridikanava ja bentsodiatsepiinipääte. Lääke heikentää tiettyjen keskushermoston rakenteita (mukaan lukien aivokuori, selkäranka, viskeraalinen aivot, pikkuaivot ja hypotalamus). Lääkkeellä on voimakas anksiolyyttinen vaikutus, rauhoittava ja hypnoottinen vaikutus; se myös vähentää luustolihasten sävyä ja kohtausten vakavuutta.

Ampullien sisältämällä lääkkeellä on rauhoittava, hypnoottinen, kouristuksia estävä ja anksiolyyttinen vaikutus. Sen vaikuttava aine vaikuttaa GABA-A:n ja GABA:n (on endogeeninen välittäjä) päätteisiin, jotka osallistuvat keskushermoston aktiivisuuden hidastamiseen. Liuoksen käyttö johtaa kouristusten vakavuuden vähenemiseen sekä luustolihasten lievään rentoutumiseen. Samalla lääkkeellä on myös jonkin verran hypnoottista vaikutusta.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna sen biologinen hyötyosuus on 98%. Samanaikaisesti sen Cmax-arvot seerumissa havaitaan 0,9–1,3 tunnin kuluttua ja ovat 500 ng/ml. Suurin osa vaikuttavasta aineesta on seerumissa syntetisoidussa muodossa.

Puoliintumisaika on noin 2 päivää. Diatsepaami läpäisee hemato-istukan ja aivo-aortan esteen, ja lisäksi pieni osa siitä erittyy rintamaitoon. Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa ja erittyminen tapahtuu virtsateiden kautta.

Kun lääke on annettu injektiona, vaikuttava aine väkevöityy nivelkalvoon ja lapsiveteen sekä äidinmaitoon. Tämä ainesosa kykenee kerääntymään rasvakudoksiin ja vapautumaan myöhemmin verenkiertoon. Noin 25 % aineesta erittyy muuttumattomana.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Annostus ja antotapa

Lääkkeen ottaminen tabletteina on sallittua ruoan saannista riippumatta, ja annos valitaan jokaiselle potilaalle erikseen.

Ahdistuneisuushäiriöihin ota yleensä yksi LS-tabletti päivässä. Suurin vuorokausiannos on 30 mg.

Spastisissa tiloissa käytetään 5-15 mg lääkettä päivässä. Enintään 60 mg ainetta sallitaan päivässä.

Ahdistuksesta johtuvan unettomuuden yhteydessä on tarpeen ottaa 5–15 mg lääkettä. Tabletti on suositeltavaa ottaa 20–30 minuuttia ennen nukkumaanmenoa.

Esilääkitystä varten on tarpeen käyttää 5-20 mg diatsepaamia.

Hoidon aikana on tarpeen ottaa lääkettä vain pieninä annoksina, joilla on lääkkeellinen vaikutus (annoksen lisääminen on sallittua vain tilanteissa, joissa on merkittävä tarve tehostaa vaikutusta). On suositeltavaa käyttää täyttä annosta enintään 4 kertaa viikossa.

Hoito voi kestää enintään yhden kuukauden ja ahdistuneisuushäiriöissä 2–3 kuukautta (näihin aikoihin sisältyy myös lääkityksen lopettamiseen kuluva aika).

Lääkeliuos on annettava lihakseen tai laskimoon. Injektioita voidaan antaa vähintään 3–4 tunnin välein (lääkkeen antaminen tunnissa on sallittua erittäin vakavissa olosuhteissa). Laskimonsisäinen injektio on annettava erittäin hitaasti romahduksen välttämiseksi. Yli 65-vuotiaille sekä heikentyneille potilaille on määrättävä vain minimaalisia annoksia.

Laskimonsisäinen anto saa tapahtua vain suurten laskimoiden alueella; valtimoiden sisäiset injektiot eivät ole hyväksyttäviä. Lihaksensisäiset injektiot tulee myös antaa vain suurten lihasten alueelle. Lääke on annettava yksinomaan erikseen, koska se ei ole yhteensopiva muiden lääkkeiden kanssa.

[ 26 ]

Käyttö Relium raskauden aikana

Lääkettä ei tule määrätä raskaana oleville naisille.

Koska diatsepaami erittyy rintamaitoon, imetys on lopetettava tänä aikana, jos lääkettä on tarpeen käyttää imetyksen aikana.

Määrättäessä Reliumia lisääntymisikäisille naisille on otettava huomioon, että hoito on lopetettava, jos raskaus ilmenee tai jos epäillään hedelmöittymistä.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• voimakas herkkyys lääkkeen ja muiden bentsodiatsepiinien vaikuttavalle aineelle;
• alkoholi- ja huumeriippuvuuden historia (lukuun ottamatta akuutteja vieroitusoireita);
• vaikea krooninen hyperkapnia;
• myasthenia gravis, jolla on vaikea ilmentymäaste.

[ 17 ], [ 18 ]

Sivuvaikutukset Relium

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa väsymyksen tai uneliaisuuden tunnetta sekä lihasheikkoutta. Nämä tuntemukset häviävät itsestään muutaman päivän kuluessa. Lisäksi voi esiintyä muita sivuvaikutuksia:

• allergiaoireet: ihottuma, anafylaktinen reaktio, urtikaria ja kutina;
• huumeriippuvuus;
• EKG-arvojen muutokset, kouristukset, luu-, nivel- ja lihaskipu sekä liikahikoilu, hengitysvajaus, lisääntynyt murtumien riski, maksan toimintahäiriö, keltaisuus, lisääntynyt maksaentsyymien aktiivisuus sekä virtsaumpi tai virtsankarkailu;
• pahoinvointi, ruokahaluttomuus, suolistohäiriöt, suun kuivuminen tai päinvastoin lisääntynyt syljeneritys, koliikki ja oksentelu;
• huimaus, näöntarkkuuden heikkeneminen ja diplopia;
• veren koostumuksen muutokset tai neutropenian kehittyminen;
• masennus, psykoosi, levottomuuden tunne, sekavuus, vihamielisyys, ahdistuneisuus tai ärtyneisyys sekä tunteiden heikkeneminen, tarkkaavaisuuden heikkeneminen, painajaiset, hallusinaatiot ja sosiaalinen poikkeama;
• aggressiivisuuden tai vihan tunteet, anterogradinen amnesia (kun käytetään suuria diatsepaamiannoksia), huimaus, puhe- tai suuntautumishäiriöt, päänsäryt, tajunnan menetys, vapina, dysartria ja mielialan epävakaus;
• sydämen vajaatoiminta (voi johtaa täydelliseen sydänpysähdykseen), bradykardia, verenpaineen lasku, rintalastan kipu ja verenkierron vajaatoiminta.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Yliannos

Relium-myrkytyksen jälkeen kehittyy nystagmus, ataksia, dysartria ja uneliaisuuden tunne. Lisäksi voi joskus esiintyä apneaa, sydän- ja verisuonijärjestelmän tai refleksien lamautumista, koomaa ja verenpaineen laskua. Hengityselinsairauksia sairastavilla henkilöillä hengityselinten lamautuminen on voimakkaampaa yliannostuksen aikana.

Oireenmukaisia ja tukevia toimenpiteitä käytetään häiriöiden poistamiseksi (keinotekoinen hengitys (jos potilas on tajuton), hermoston, sydän- ja verisuonijärjestelmän sekä hengityselinten toiminnan seuranta). Enterosorbentteja käytetään diatsepaamin imeytymisen vähentämiseksi (mahahuuhtelua ei tule suorittaa).

[ 27 ], [ 28 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistelmä keskushermoston toimintaa heikentävien aineiden (mukaan lukien unilääkkeet, anestesia- ja rauhoittavat lääkkeet, narkoottiset kipulääkkeet ja neuroleptit) kanssa voimistaa keskushermoston ja hengityskeskuksen suppressoivaa vaikutusta ja samalla edistää merkittävää verenpaineen laskua.

Yhdistelmä etyylialkoholin tai tätä komponenttia sisältävien lääkkeiden kanssa johtaa keskushermoston (erityisesti hengityskeskuksen) suppressoivan vaikutuksen voimistumiseen ja edistää patologisen myrkytyksen kehittymistä.

Käyttö omepratsolin, disulfiraamin tai simetidiinin kanssa lisää diatsepaamin terapeuttisen vaikutuksen voimakkuutta ja pidentää sen kestoa.

Lääkkeen yhdistäminen fluvoksamiiniin lisää diatsepaamin pitoisuutta plasmassa ja lisää sen sivuvaikutuksia.

Fenobarbitaali yhdessä fenytoiinin kanssa lisää diatsepaamin aineenvaihduntanopeutta, kun taas rifampisiini tehostaa sen erittymistä. Parasetamoli vähentää Reliumin erittymistä, ja yhdistelmä risperidonin kanssa johtaa malignin neuroleptioireyhtymän (NMS) kehittymiseen.

Yhdistelmä metoprololin kanssa heikentää psykomotorisia ilmentymiä ja heikentää näöntarkkuutta. Käyttö yhdessä litiumkarbonaatin kanssa aiheuttaa kooman.

Samanaikainen anto levodopan kanssa estää parkinsonismia estävää vaikutusta; klotsapiinin kanssa se johtaa hengitysprosessin lamaantumiseen, tajunnan menetykseen ja verenpaineen merkittävään laskuun.

Käyttö diklofenaakin kanssa voimistaa huimausta ja bupivakaiinin kanssa sen plasman pitoisuuksien nousua.

Yhdistelmä ehkäisypillereiden kanssa voimistaa diatsepaamin vaikutuksia ja aiheuttaa läpimurtovuotoa.

Kun Reliumia käytetään yhdessä lihasrelaksanttien kanssa, niiden lääkinnällinen vaikutus tehostuu ja lisäksi uniapnean todennäköisyys kasvaa.

Trisykliset masennuslääkkeet (mukaan lukien amitriptyliini) voimistavat keskushermostoa lamauttavaa vaikutusta, lisäävät masennuslääkkeiden vaikutuksia ja voimistavat kolinergistä vaikutusta.

Yhdistetty käyttö kofeiinin kanssa johtaa lääkkeen anksiolyyttisten ja rauhoittavien vaikutusten vähenemiseen. Maksaentsyymejä indusoivat lääkkeet (mukaan lukien kouristuslääkkeet, kuten karbamatsepiini tai fenytoiini) lisäävät diatsepaamin erittymisnopeutta.

Henkilöillä, jotka ovat käyttäneet CG:tä, keskushermostossa vaikuttavia verenpainelääkkeitä, antikoagulantteja ja beetasalpaajia pitkään, lääkeyhteisvaikutusten aste ja mekanismit voivat olla arvaamattomia.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Varastointiolosuhteet

Reliumia tulee säilyttää pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot ovat vakioarvoja.

Säilyvyys

Reliumia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

[ 35 ]

Hakemus lapsille

Diatsepaamitabletteja ei tule määrätä lapsille, koska niiden määrää (5 mg) ei voida annostella tarkasti (jakaa tablettia).

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Apaurin, Relanium, Seduxen ja Valium diatsepaamin kanssa.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Arvostelut

Relium osoittaa korkeaa terapeuttista tehoa, mikä näkyy useimpien potilaiden arvioinneissa, mutta sitä tulisi käyttää vain vakavissa olosuhteissa. Jos potilaalla on lieviä neurooseja, tulisi käyttää muita lääkkeitä, joilla ei ole paljon negatiivisia oireita eivätkä ne aiheuta riippuvuutta.