Relpax

Relpax on migreeniä lievittävä lääke. Lääkkeen vaikuttava aine, eletriptaani, on erittäin selektiivinen kaulavaltimoiden serotoniinipäätteisiin.

Lääkkeen migreeniä lievittävä vaikutus liittyy sen vaikuttavan aineen kykyyn supistaa kallonsisäisiä verisuonia sekä sen voimakkaaseen hidastavaan vaikutukseen neurogeenisen luonteen tulehdukseen.

Viitteitä Relpaxa

Sitä käytetään migreenikohtauksen lievittämiseen, johon voi liittyä tai olla liittymättä auraa.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Komponentti vapautuu tablettien muodossa, joiden tilavuus on 20 tai 40 mg.

Farmakodynamiikka

Relpax on selektiivinen serotoniinipäätteiden 5-HT1B- ja 5-HT1D-agonisti, jotka sijaitsevat aivojen verisuonissa ja lisäksi ydinhermojen ja kolmoishermon reseptorien alueilla. Hermoreseptoreista peräisin olevien algogeenisten elementtien erityksen häiritsemisen lisäksi lääke johtaa kallon verisuonten kaventumiseen.

Lääke auttaa lisäämään kolmiulotteisen hermon kynnysherkkyyttä estämällä sen selkäytimessä sijaitsevat ytimet. Lääkkeen vaikutus kehittyy vähentämällä aivoverisuonten pulsaatiota ja poistamalla kipua.

Relpax eroaa muista triptaaneista siinä, ettei se voi olla vuorovaikutuksessa dopamiinin, muskariinireseptorien, opioidien tai α- ja β-adrenergisten reseptorien kanssa.

[ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna eletriptaani imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta, ja imeytymisnopeus on 81 %. Biologinen hyötyosuus suun kautta annon jälkeen on noin 50 %.

Veren Cmax-arvo saavutetaan 90 minuutin kuluttua lääkkeen antamisesta. Rasvaisen ruoan jälkeen käytettynä tämä arvo nousee 20–30 %. Eletriptaani syntetisoituu veren proteiinin kanssa 85 %:sti.

Puoliintumisaika on noin 4-5 tuntia. Aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat maksassa ja erittyminen tapahtuu ruoansulatuskanavan ja munuaisten kautta.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Annostus ja antotapa

Lääke on otettava suun kautta, ja tabletit on huuhdeltava alas nesteen kera.

Migreenin kehittymisen alkuvaiheessa tabletti tulee ottaa mahdollisimman nopeasti. Vaikka lääkkeen vaikutus kehittyy myös jo kehittyneen migreenikohtauksen aikana.

18–65-vuotiaille aikuisille aloitusannos on 40 mg.

Jos kipu palaa seuraavien 24 tunnin kuluessa, lääke otetaan uudelleen samalla annostuksella. Jos lääkettä on otettava uudelleen, se on otettava aikaisintaan 2 tuntia ensimmäisen tabletin ottamisen jälkeen.

Jos migreeni ei hellitä kahden tunnin kuluessa ensimmäisen Relpax-annoksen ottamisesta, toista annosta ei tule ottaa.

Vaikka kohtausta ei olisikaan mahdollista pysäyttää, kliinisiä vaikutuksia voi ilmetä seuraavan migreenikohtauksen aikana. Jos haluttua vaikutusta ei voida saavuttaa antamalla 40 mg:n annosta, uuden kohtauksen aikana voidaan käyttää 80 mg lääkettä.

Lääkettä saa käyttää enintään 0,16 g päivässä.

[ 8 ]

Käyttö Relpaxa raskauden aikana

Lääkkeen käytöstä raskaana oleville naisille ei ole kliinistä kokemusta. Eläinkokeissa ei ole havaittu teratogeenisia vaikutuksia. Tästä syystä Relpaxia saa käyttää vain tilanteissa, joissa todennäköinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

Lääke erittyy rintamaitoon. Kun ainetta otettiin 80 mg kerta-annoksena, sen erittyminen seuraavien 24 tunnin aikana oli 0,02 % koko annoksesta. Lääkkeen vaikutuksen todennäköisyyden vähentämiseksi lapseen on välttämätöntä olla imettämättä 24 tuntia eletriptaanin annon jälkeen.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava herkkyys, joka liittyy eletriptaaniin ja muihin lääkeaineosiin;
• käyttö oftalmoplegisen, basilaarisen tai hemiplegisen migreenin poistamiseen;
• merkittävät maksan toimintahäiriöt;
• harvinaiset perinnölliset sairaudet (glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, hypolaktasia tai laktaasinpuutos);
• antaminen yhdessä proteaasia ja CYP3A4-elementtiä estävien aineiden kanssa;
• kohonneet verenpainearvot, joita ei voida hallita;
• perifeerisiin verisuoniin vaikuttavat okklusiiviset patologiat;
• IHD tai epäily tästä taudista;
• aivoverisuonitapahtuman tai TIA:n historia;
• yhdessä muiden 5-HT1-agonistien kanssa.

Sitä tulee käyttää varoen henkilöillä, joilla on serotoniinimyrkytys, ja myös silloin, kun sitä annetaan yhdessä muiden serotonergisten lääkkeiden kanssa.

Yli 40 mg:n annoksina on noudatettava varovaisuutta munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä.

[ 7 ]

Sivuvaikutukset Relpaxa

Usein lääke siedetään ilman komplikaatioita. Ilmenevät sivuvaikutukset ovat yleensä lieviä, ohimeneviä ja häviävät itsestään. Mahdollisia sairauden oireita ovat:

• nielutulehdus tai vuotava nenä ja hengitysteihin vaikuttavat infektiot;
• ruokahaluttomuus;
• lymfadenopatia;
• mielenterveyshäiriöt: ajatteluhäiriöt, emotionaalinen epävakaus, sekavuus, euforian ja masennuksen tunteet;
• hermoston toiminnan ongelmat: uneliaisuus, myasthenia, hypokinesia, päänsärky, vapina ja huimaus, sekä hypestesia tai hyperestesia, puhehäiriöt, myasthenia, ataksia ja herkkyysongelmat;
• kurkun kireys, hengenahdistus, astma, haukottelu ja äänensoinnun muutokset;
• hyperbilirubinemia;
• näkövamma: näköhäiriöt, sidekalvotulehdus, valonarkuus ja silmiin vaikuttava kipu;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän ongelmat: lisääntynyt syke, takykardia, bradykardia tai angina pectoris ja kohonnut verenpaine;
• kuuloelinten ja tasapainon häiriöt: huimaus, tinnitus tai kipu;
• Ruoansulatuskanavan vauriot: pahoinvointi, ummetus, vatsakipu, suun kuivuminen, ripuli, dyspeptiset oireet ja röyhtäily;
• epidermiksen oireet: kutina, hyperhidroosi tai urtikaria;
• tuki- ja liikuntaelinten sairaudet: niveltulehdus, nivel-, luu-, selkä- ja lihaskipu, lihassairaus, nivelrikko ja krampit;
• virtsatieongelmat: tihentynyt virtsaamistarve tai polyuria;
• lisääntymisjärjestelmän häiriöt: rintarauhasiin vaikuttava kipu tai menorragia;
• allergiaoireet;
• astenia, jano, kuumat aallot kasvojen iholla, perifeerinen turvotus, vilunväristykset, systeeminen heikkous ja epämukavuus rintalastan alueella.

Yliannos

Päihtymyksen sattuessa verenpaine voi nousta, ja lisäksi voi ilmetä muita sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan häiriöitä.

Mahahuuhtelu ja oireenmukaiset toimenpiteet on suoritettava välittömästi.

Koska vaikuttavan aineen puoliintumisaika on noin 4 tuntia, myrkytyksen sattuessa potilasta on seurattava vähintään 20 tuntia, kunnes kaikki häiriön oireet häviävät.

Hemodialyysin ja peritoneaalidialyysin tehosta eletriptaanin pitoisuuksiin veressä ei ole tietoa.

[ 9 ], [ 10 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Eletriptaanin farmakokineettiset ominaisuudet voivat muuttua, kun sitä käytetään yhdessä tiettyjen lääkkeiden kanssa. Yhdistelmä ketokonatsolin tai erytromysiinin kanssa johtaa aineen Cmax-pitoisuuden nousuun 2,7- ja 2-kertaisesti. Myös eletriptaanin puoliintumisaika pitenee.

Tästä syystä Relpaxia ei käytetä yhdessä ketokonatsolin, josamysiinin, itrakonatsolin eikä erytromysiinin, klaritromysiinin ja proteaasin toimintaa estävien aineiden kanssa.

Kun lääkettä käytetään yhdessä verapamiilin, propranololin tai flukonatsolin kanssa, eletriptaanin Cmax-taso nousee. Tällaiset muutokset eivät kuitenkaan vaikuta kliiniseen kuvaan.

Kun ergotamiinia tai kofeiinia annetaan 1–2 tuntia Relpaxin käytön jälkeen, verenpaine nousee hieman, mutta additiivisesti. Tästä syystä ergotamiinia tai ergotamiinin kaltaisia lääkkeitä sisältävien lääkkeiden käyttö on kielletty 24 tunnin sisällä Relpaxin käytöstä. Sitä ei myöskään saa ottaa 24 tunnin sisällä näiden lääkkeiden käytöstä.

Eletriptaanin käyttö yhdessä serotonergisten aineiden kanssa lisää serotoniinimyrkytyksen todennäköisyyttä. Tällaisten aineiden samanaikaisen käytön yhteydessä potilaan tilaa on seurattava tarkasti.

[ 11 ]

Varastointiolosuhteet

Relpaxia tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilan on oltava enintään 30 °C.

[ 12 ]

Säilyvyys

Relpaxia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkkeen myyntipäivästä.

[ 13 ]

Hakemus lapsille

Lääkkeen käyttö pediatriassa (alle 18-vuotiailla) on kielletty, koska sen turvallisuudesta tässä potilasryhmässä ei ole luotettavaa tietoa.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Imigran, Amigrenin kofetamiinilla ja Sumatriptan Zomigilla.

[ 14 ], [ 15 ]

Arvostelut

Relpaxia pidetään erittäin tehokkaana keinona migreenikohtausten kehittymiseen - tämä todetaan monissa potilasarvioinneissa. Väitetään, että pillerin ottamisen jälkeen migreenin oireet katoavat kokonaan - niiden voimakkuuden heikkeneminen havaitaan noin puolen tunnin kuluttua.

Haittoja ovat sivuvaikutusten kehittyminen, kuten pahoinvointi, vapina, uneliaisuus jne. On myös ihmisiä, jotka eivät hyötyneet lääkkeestä lainkaan, mutta he ovat vähemmistö.

Kommenteissa monet neuvovat nukkumaan lääkkeen ottamisen jälkeen - tämä minimoi sivuvaikutusten todennäköisyyden.