Rimantadiini

Rimantadiini on viruslääke, jota käytetään tiettyjen influenssa A -viruskantojen aiheuttamien infektioiden ehkäisyyn ja hoitoon. Sitä voidaan käyttää myös influenssa A -virusinfektion hoitoon aikuisilla ja lapsilla.

Rimantadiinin vaikutusmekanismi on estää influenssa A -viruksen replikaatiota sen elinkaaren alkuvaiheessa, mikä estää infektion leviämisen kehossa. Rimantadiini estää influenssa A -viruksen M2-ionikanavan toiminnan, mikä estää virionin paineen alenemisen isäntäsoluissa, mikä on välttämätöntä virus-RNA:n vapautumiselle ja sitä seuraavalle virusproteiinien synteesille.

Rimantadiinia suositellaan otettavaksi heti influenssan ensioireiden ilmaantuessa tehokkaimman hoidon saavuttamiseksi. Sitä voidaan käyttää myös ennaltaehkäisevänä lääkkeenä influenssaepidemioiden aikana, erityisesti henkilöillä, joilla on suuri komplikaatioiden riski.

Vaikka rimantadiini tehoaa influenssa A -virusta vastaan, se voi olla heikommin tehokas joitakin lääkkeelle resistenttejä viruskantoja vastaan. Se ei myöskään tehoa influenssa B -virusta vastaan, joka on myös yleinen kausiluonteisten influenssaepidemioiden aiheuttaja.

Kuten minkä tahansa lääkkeen kanssa, rimantadiinilla voi olla haittavaikutuksia, joista yleisimpiä ovat huimaus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, unettomuus, pahoinvointi ja suun kuivuminen. Rimantadiinin käyttöä tulee valvoa lääkärin toimesta, erityisesti henkilöillä, joilla on munuais-, maksa- tai sydän- ja verisuonisairauksia.

Viitteitä Rimantadiini

1. Influenssan ehkäisy: Rimantadiinia käytetään influenssa A:n ehkäisyyn aikuisilla ja lapsilla. Sitä suositellaan erityisesti riskiryhmiin kuuluville henkilöille (esim. iäkkäille, kroonisesti sairaille, terveydenhuollon työntekijöille jne.) ja influenssaepidemioiden aikana.
2. Flunssan hoito: Rimantadiinia käytetään influenssa A:n hoitoon aikuisilla ja lapsilla, ja se auttaa lyhentämään sairauden kestoa ja lievittämään oireiden vaikeusastetta. Hoito on tehokkainta, jos lääke aloitetaan 1–2 päivän kuluessa oireiden ilmaantumisesta.

Julkaisumuoto

1. Tabletit: Yleisin rimantadiinin muoto, joka sopii aikuisille ja yli käyttöohjeissa mainitun iän omaaville lapsille. Tabletit sisältävät yleensä 50 mg vaikuttavaa ainetta.
2. Kapselit: Samanlaisia kuin tabletit, sisältävät 100 mg rimantadiinia. Kapselit on tarkoitettu suun kautta otettavaksi ja tarjoavat kätevän annostuksen aikuisille.
3. Siirappi (oraaliliuos): Sopii lapsille ja aikuisille, joilla on vaikeuksia niellä tabletteja tai kapseleita. Siirappi helpottaa annostuksen mukauttamista, erityisesti lapsia hoidettaessa.

Farmakodynamiikka

1. Estää influenssa A -viruksen replikaatiota: Rimantadiini vaikuttaa sitoutumalla influenssa A -viruksen kalvoproteiiniin (M2-kanavaan), mikä estää sitä replikoitumasta infektoituneissa soluissa.
2. Estää viruksen pääsyn soluun: Rimantadiini estää viruksen vapautumisprosessin infektoituneen solun varhaisesta endosomista, mikä estää sen pääsyn sytoplasmaan.
3. Ennaltaehkäisevä vaikutus: Rimantadiinin ennaltaehkäisevä käyttö vähentää influenssatartunnan riskiä ihmisillä, jotka ovat tekemisissä tartunnan saaneiden henkilöiden kanssa.
4. Influenssan hoito: Rimantadiini on tehokas myös influenssa A:n hoidossa aikuisilla ja lapsilla. Se vähentää flunssan oireiden kestoa ja vaikeusastetta, jos hoito aloitetaan 48 tunnin kuluessa sairauden alkamisesta.
5. Vaikutuksen selektiivisyys: Rimantadiini tehoaa pääasiassa influenssa A -virusta vastaan, kun taas influenssa B -virus on resistentti sen vaikutuksille.
6. Resistenssimekanismi: Vaikka rimantadiini on tehokas antiviraalinen aine, resistenssin kehittyminen sille voi johtua influenssa A -viruksen M2-geenin mutaatioista.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Rimantadiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Sen vaikutus alkaa yleensä 2–4 tunnin kuluessa nielemisestä.
2. Jakautuminen: Rimantadiinilla on suuri affiniteetti veriplasman proteiineihin, mikä johtaa sen jakautumiseen kehon eri kudoksiin. Se läpäisee myös veri-aivoesteen.
3. Aineenvaihdunta: Suurin osa rimantadiinista metaboloituu maksassa demetylaation ja hydroksylaation kautta.
4. Erittyminen: Rimantadiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla lääkkeen erittyminen voi viivästyä, joten annoksen säätö voi olla tarpeen.
5. Puoliintumisaika: Rimantadiinin puoliintumisaika on aikuisilla noin 25 tuntia ja iäkkäillä potilailla jopa 34 tuntia.
6. Systeeminen altistuminen: Rimantadiini vaikuttaa estämällä viruksen M2-ioniputkiproteiinia, mikä estää influenssa A:n leviämisen.
7. Yhteisvaikutukset: Rimantadiini voi olla yhteisvaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, joten ennen sen käyttöä yhdessä muiden lääkkeiden kanssa on tarpeen neuvotella lääkärin kanssa.

Annostus ja antotapa

Seuraavat ovat yleisiä suosituksia, mutta sinun tulee aina noudattaa lääkärisi ohjeita ja käyttöohjeita.

Aikuisille (influenssa A:n ehkäisy ja hoito):

• Estohoito: 100 mg (yleensä yksi tabletti) kerran vuorokaudessa.
• Hoito: 100 mg kaksi kertaa vuorokaudessa viiden päivän ajan. Hoito on tehokkainta, kun se aloitetaan 48 tunnin kuluessa oireiden alkamisesta.

Lapsille:

Lasten annostus riippuu heidän iästään ja painostaan. On tärkeää keskustella lastenlääkärin kanssa tarkan annoksen määrittämiseksi. Yleisenä ohjeena on:

• 1–10-vuotiaille lapsille influenssan hoitoon määrätään yleensä 5 mg painokiloa kohden vuorokaudessa kahteen annokseen jaettuna, mutta enintään 150 mg vuorokaudessa.
• Yli 10-vuotiaat ja yli 50 kg painavat lapset voivat ottaa aikuisten annoksen.

Erityisohjeet:

• Rimantadiini tulee ottaa aterioiden jälkeen maha-suolikanavan sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi.
• Rimantadiinihoidon aikana on tärkeää juoda riittävästi nesteitä.
• Profylaksian kestoa voidaan pidentää lääkärin ohjeiden mukaan ympäristön influenssavirustilanteesta riippuen.

Käyttö Rimantadiini raskauden aikana

Rimantadiinia käytetään influenssa A:n ehkäisyyn ja hoitoon. Sen käyttöä raskauden aikana voidaan kuitenkin rajoittaa tai suositella vain tiukoissa käyttöaiheissa.

Tähän mennessä tiedot rimantadiinin turvallisuudesta raskauden aikana ovat rajalliset. Tämä johtuu siitä, että kontrolloitujen kliinisten tutkimusten tekeminen raskaana oleville naisille on eettisistä syistä yleensä mahdotonta hyväksyä.

Rimantadiini on FDA:n luokkaan C kuuluva lääke, mikä tarkoittaa, että sillä on todisteita haitallisista vaikutuksista sikiönkehitykseen eläimillä, mutta ihmisillä tehtyjä tutkimuksia ei ole riittävästi. Rimantadiinin käytön raskauden aikana tulee perustua huolelliseen keskusteluun hoidon hyödyistä ja mahdollisista riskeistä äidille ja sikiölle lääkärisi kanssa.

Vasta

Tässä on muutamia vasta-aiheita sen käytölle:

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys rimantadiinille tai muille lääkkeen aineosille, ei tule käyttää sitä.
2. Munuaisten vajaatoiminta: Rimantadiini erittyy munuaisten kautta, joten sen käyttö ei välttämättä ole toivottavaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai krooninen munuaisten vajaatoiminta.
3. Pediatriset ikäryhmät: Rimantadiinin käyttöä alle 1-vuotiaille lapsille ei suositella ilman lääkärin määräystä. Alle 10-vuotiaille lapsille rimantadiinia tulee käyttää vain lääkärin määräyksestä.
4. Raskaus ja imetys: Rimantadiinin turvallisuutta raskauden tai imetyksen aikana ei ole vahvistettu, joten sen käyttö näissä tapauksissa tulee suorittaa lääkärin valvonnassa.
5. Sydänsairaudet: Rimantadiini voi lisätä ei-toivottuja sydän- ja verisuonitautien sivuvaikutuksia, joten sen käytössä tulee noudattaa varovaisuutta sydän- ja verisuonisairauksia sairastavilla potilailla.
6. Keskushermosto: Rimantadiini voi aiheuttaa hermostollisia sivuvaikutuksia, kuten huimausta ja levottomuutta, joten sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on keskushermoston häiriöitä.

Sivuvaikutukset Rimantadiini

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Mukana pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ruokahaluttomuus ja dyspepsia (ruoansulatuskanavan häiriöt).
2. Hermosto: Päänsärkyä, heikkoutta, unettomuutta, ahdistusta ja harvoin hallusinaatioita, ahdistusta, sekavuutta ja kouristuskohtauksia voi esiintyä.
3. Allergiset reaktiot: Allergisia reaktioita, kuten ihottumaa, kutinaa, nokkosihottumaa, angioödeemaa ja anafylaktista sokkia, voi esiintyä.
4. Sydänvaikutukset: Joissakin tapauksissa voi esiintyä sydämen rytmihäiriöitä, kuten rytmihäiriöitä.
5. Muita reaktioita: Voi esiintyä myös asteniaa (heikkoutta), hikoilua, väsymystä, suun kuivumista, ihon punoitusta ja nivelkipuja.

Yliannos

1. Keskushermosto (CNS): Keskushermoston agitaatioon liittyviä oireita, kuten levottomuutta, unettomuutta, päänsärkyä, huimausta, ärtyneisyyttä, ahdistusta ja hallusinaatioita, voi esiintyä.
2. Ruoansulatuskanava: Ruoansulatuskanavaan liittyviä oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua, vatsakipua, ripulia ja ruokahaluttomuutta, voi esiintyä.
3. Sydän- ja verisuonijärjestelmä: Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä sydämen rytmihäiriöitä, mukaan lukien takykardiaa, valtimoverenpainetautia tai hypotensiota.
4. Hengityselimet: Hengitykseen liittyviä oireita, kuten hengitysvaikeuksia tai henkäystä, voi esiintyä.
5. Muita oireita: Oireita, kuten kouristuksia, hypertermiaa (kohonnutta ruumiinlämpöä) ja allergisia reaktioita, voi esiintyä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Antikolinergiset lääkkeet: Yhdistettynä antikolinergisten aineiden kaltaisiin lääkkeisiin voi esiintyä muita antikolinergisiä vaikutuksia, kuten suun kuivumista, ummetusta ja näköhäiriöitä.
2. Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet: Rimantadiini voi voimistaa keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden, kuten unilääkkeiden, masennuslääkkeiden ja kipulääkkeiden, rauhoittavia vaikutuksia.
3. Rytmihäiriöiden riskiä lisäävät lääkkeet: Rimantadiini voi pidentää QT-aikaa ja lisätä rytmihäiriöiden riskiä, erityisesti silloin, kun sitä käytetään samanaikaisesti muiden QT-aikaan vaikuttavien lääkkeiden, kuten rytmihäiriölääkkeiden (esim. amidaroni, kinidiini) ja antibioottien (esim. erytromysiini, atsitromysiini), kanssa.
4. Sytokromi P450 -järjestelmän kautta metaboloituvat lääkkeet: Rimantadiini saattaa vaikuttaa sytokromi P450 -entsyymien aktiivisuuteen maksassa, mikä voi muuttaa muiden lääkkeiden, kuten antikoagulanttien, antipsykoottien, masennuslääkkeiden ja epilepsialääkkeiden, metaboliaa.
5. Munuaisten kautta erittyviä kationeja estävät lääkkeet: Rimantadiini voi kilpailla muiden munuaisten kautta erittyvien lääkkeiden kanssa, mikä voi lisätä niiden pitoisuuksia veressä ja lisätä toksisuuden riskiä.