Saroten

Saroten on masennuslääke. Se kuuluu epäselektiivisten monoamiinin takaisinoton estäjien ryhmään.

[ 1 ]

Viitteitä Saroten

Tärkeimmät käyttöaiheet:

• masennustilat, erityisesti sellaiset, joihin liittyy ahdistusta, unihäiriöitä ja levottomuutta;
• endogeeninen masennustyyppi (mono- ja myös bipolaarinen), naamioitu, sekä vaihdevuosien ja samalla masennustilojen involuutiomuodot;
• dysforia sekä alkoholin aiheuttama masennusoireyhtymä;
• reaktiivinen masennustyyppi;
• masennuksen aiheuttamat neuroosit;
• skitsofreeniset masennusoireyhtymän muodot (käytetään yhdessä neuroleptien kanssa);
• kipu-oireyhtymä kroonisessa vaiheessa.

[ 2 ]

Julkaisumuoto

Saatavana kapseli- tai tablettimuodossa. Yksi pakkaus sisältää 100 tablettia.

Farmakodynamiikka

Amitriptyliini on trisyklinen yhdiste. Se on tertiäärinen amiini, joka on trisyklisten aineiden luokan keskeinen aine, koska se on in vivo lähes yhtä aktiivinen serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjä presynaptisissa hermoreseptoreissa.

Aineen pääasiallinen hajoamistuote, nortriptyliini, on melko voimakas noradrenaliinin takaisinoton estäjä, mutta se kykenee myös estämään serotoniinin takaisinoton. Amitriptyliinillä on voimakkaita antikolinergisiä, rauhoittavia ja antihistamiinisia ominaisuuksia, ja lisäksi se kykenee voimistamaan katekoliamiinien vaikutuksia.

REM-unen vaiheen vaimennus on merkki masennuslääkkeiden aktiivisesta vaikutuksesta. Trisykliset masennuslääkkeet sekä selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät ja MAO-estäjät vaimentavat REM-vaiheen prosessia ja parantavat myös syvän unen (hitaan aallon) vaihetta.

Amitriptyliini parantaa sairaudesta johtuvaa masentunutta mielialaa.

Amitriptyliinin rauhoittava vaikutus on tärkeä osa masennusten hoitoa, joille on ominaista lisääntynyt agitaatio, ahdistuneisuus, levottomuus ja unihäiriöt. Masennuslääkevaikutus alkaa ilmetä 2–4 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta, eikä lääkkeen rauhoittava vaikutus heikkene.

Lääkkeen kipua lievittävät ominaisuudet eivät liity masennuslääkkeisiin, koska kipua lievittävä vaikutus alkaa paljon ennen mielialan muutoksia. Usein paljon pienempi annos riittää tämän vaikutuksen saavuttamiseen kuin potilaan mielialan muutosten varmistamiseen.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annon jälkeen amitriptyliinin biologinen hyötyosuus on noin 60 %. Plasman proteiineihin sitoutumisnopeus on noin 95 %. Vaikuttava aine saavuttaa huippupitoisuuden veriseerumissa noin 4–10 tuntia annon jälkeen ja pysyy melko vakaana.

Aktiivisen komponentin metaboliaprosessi tapahtuu hydroksylaation ja demetylaation kautta. Tärkein hajoamistuote on nortriptyliini.

Amitriptyliinin puoliintumisaika on 16–40 tuntia (keskimäärin 25 tuntia) ja nortriptyliinin puoliintumisaika on noin 27 tuntia. Lääkeaineen vakaan tilan pitoisuudet saavutetaan 1–2 viikon kuluttua.

Amitriptyliini erittyy pääasiassa virtsaan, ja lisäksi pieniä määriä sitä erittyy ulosteisiin.

Amitriptyliini ja sen mukana nortriptyliini pystyvät kulkemaan istukan läpi ja pieninä annoksina rintamaitoon.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta veden kanssa. Voit myös avata kapselin ja juoda rakeet veden kanssa (niitä ei saa pureskella).

Masennustilojen poistamiseksi on tarpeen ottaa lääke kerran päivässä ennen nukkumaanmenoa (3-4 tuntia). Annos vastaa 2/3 lääkkeen annoksesta tabletteina.

Hoitojakson alussa aikuisten tulee ottaa yksi kapseli (50 mg) illalla. 1–2 viikon kuluttua vuorokausiannosta voidaan tarvittaessa nostaa 2–3 kapseliin (100–150 mg) illalla. Halutun tuloksen saavuttamisen jälkeen vuorokausiannosta voidaan pienentää pienimpään tehokkaaseen annokseen (yleensä 1–2 kapselia tai 50–100 mg).

Tässä tapauksessa on tarpeen jatkaa masennuslääkitystä (kuten Saroten Retard) noin 4–6 kuukautta havaittavan positiivisen tuloksen saavuttamisen jälkeen. Saroten Retardin ylläpitoannoksia (niillä on uusiutumista estäviä ominaisuuksia) saa käyttää pitkään – jopa useiden seuraavien vuosien ajan.

Iäkkäille potilaille suositellaan hoidon aloittamista tableteilla - vuorokausiannos on 30 mg (kolme kertaa päivässä, 10 mg). Muutaman päivän kuluttua voit aloittaa kapseleiden käytön. Ota 1-2 tablettia päivässä (annos 50-100 mg) - iltaisin ennen nukkumaanmenoa.

Kroonisessa kipuoireyhtymässä aikuisten vuorokausiannos on 1-2 kapselia (50-100 mg) ennen nukkumaanmenoa. Hoidon alkuvaiheessa Saroten-tabletteja (25 mg) saa ottaa kerran illalla.

[ 5 ]

Käyttö Saroten raskauden aikana

Lääkkeen käyttöä raskauden aikana ei suositella, paitsi jos äidille koituva hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvien negatiivisten seurausten riski.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• äskettäin sairastettu sydäninfarkti;
• sydämen sisäisen johtumisprosessin häiriö;
• akuutti myrkytys opioidien, alkoholijuomien tai barbituraattien kanssa;
• suljetun kulman glaukooma;
• yhdistelmä MAO-estäjien kanssa, sekä niiden käytön lopettamisen jälkeen (vähintään 2 viikkoa);
• yksilöllinen intoleranssi amitriptyliinille.

Sivuvaikutukset Saroten

Lääkkeen antikolinergisen vaikutuksen vuoksi voi esiintyä seuraavia sivuvaikutuksia: hapan-kitkerä maku suussa sekä suun kuivuminen ja lisäksi suutulehdus. Näköhäiriöitä, kolestaattista keltaisuutta, takykardiaa, kohonnutta silmänpainetta ja ummetusta esiintyy toisinaan. Virtsaumpea esiintyy satunnaisesti. Kaikki nämä reaktiot kehittyvät pääasiassa hoidon alkuvaiheessa ja vähenevät sitten ja häviävät.

Muiden (systeemisten) reaktioiden joukossa:

• sydän- ja verisuonijärjestelmä: rytmihäiriöiden tai takykardian kehittyminen ja tämän lisäksi sydämen sisäiset johtumishäiriöt (rekisteröity vain EKG:ssä, ei kliinisesti ilmenevä) ja ortostaattinen hypotensio;
• Keskushermosto: heikkouden tai uneliaisuuden tunne, ja tämän lisäksi keskittymiskyvyn häiriö ja huimaus päänsäryn kera. Nämä ongelmat kehittyvät pääasiassa hoidon alkuvaiheessa ja vähenevät sitten. Harvoin, yleensä tapauksissa, joissa käytetään suurempia aloitusannoksia, voi esiintyä reaktioita, kuten hämmennystä, sekavuutta, uneliaisuutta, voimakasta kiihtyneisyyttä ja hallusinaatioiden kehittymistä. Lisäksi voi esiintyä kouristuksia, vapinaa ja ekstrapyramidaalisia häiriöitä. Harvinaisissa tapauksissa ilmenee ahdistuneisuuden tunnetta;
• allergia: ihottuma ja kutina;
• Muut: lisääntynyt hikoilu, pahoinvointi, painonnousu ja libidon heikkeneminen voivat esiintyä.

[ 3 ], [ 4 ]

Yliannos

Yliannostus ilmenee keskushermoston virittymisenä tai lamautumisena. Tämä ilmenee merkittävinä kardiotoksisuuden (alhainen verenpaine, rytmihäiriöt, sydämen vajaatoiminnan kehittyminen) sekä kolinolyyttisinä (limakalvojen kuivuminen, takykardia ja virtsaumpi) oireina. Havaitaan myös hypertermiaa ja kouristusten ilmaantumista.

Hoito on oireenmukaista. Se tulee suorittaa sairaalassa. Amitriptyliinin oraalisen annon jälkeen potilaan vatsa tulee huuhdella mahdollisimman nopeasti ja antaa juotavaksi aktiivihiiltä. On myös tarpeen tukea sydän- ja verisuoni- sekä hengityselinten toimintaa. Sydämen toimintaa on suositeltavaa seurata 3–5 päivän ajan. Adrenaliinia ei määrätä tällaisissa tapauksissa. Diatsepaamia voidaan käyttää kouristusten poistamiseen.

[ 6 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Amitriptyliini tehostaa etanolia ja tämän lisäksi barbituraattien vaikutusta yhdessä muiden keskushermoston toimintaa heikentävien lääkkeiden kanssa. Yhdistettynä MAO-estäjiin voi kehittyä hypertensiivinen kriisi.

Koska amitriptyliini voimistaa antikolinergisten lääkkeiden vaikutusta, näiden lääkkeiden yhdistämistä ei suositella.

Lisää sympatomimeettien, kuten adrenaliinin ja noradrenaliinin, tehoa. Siksi näitä ainesosia sisältäviä paikallispuudutteita ei tule käyttää yhdessä amitriptyliinin kanssa.

Lääke voi heikentää sellaisten lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta kuin betanidiini, klonidiini ja guanetidiini.

Yhdistelmänä neuroleptien kanssa on otettava huomioon, että trisykliset ja neuroleptit hidastavat toistensa aineenvaihduntaprosesseja, minkä seurauksena kouristusvalmiuden raja laskee.

Lääkkeen yhdistetty käyttö simetidiinin kanssa voi estää amitriptyliinin metaboliaprosessia sekä lisätä sen pitoisuutta veriplasmassa, minkä seurauksena kehittyy myrkyllinen vaikutus.

[ 7 ], [ 8 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke tulee säilyttää alkuperäispakkauksessa lääkkeille määrätyissä olosuhteissa. Lämpötilaolosuhteet – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Sarotenin käyttö on sallittua 5 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.