Septanest

Septanest on monimutkainen lääke, jonka vaikutus perustuu sen sisältämiin aineosiin. Lääkkeellä on paikallispuuduttava vaikutus.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Septanesta

Sitä käytetään johtamis- tai tunkeutumisanestesiatoimenpiteiden suorittamiseen (lääkettä käytetään myös hammaslääketieteessä - hampaiden täyttö- tai poistotoimenpiteiden aikana sekä hampaiden hiomisessa ennen kruunujen asentamista).

[ 3 ]

Julkaisumuoto

Tuotetta myydään injektionesteenä lasipatruunoissa, joiden tilavuus on 1 tai 1,7 ml. Pakkaus sisältää 50 tällaista patruunaa (5 levyä, joissa kussakin 10 patruunaa) joiden tilavuus on 1 tai 1,7 ml nestettä tai 10 patruunaa (1 levy) joiden tilavuus on 1,7 ml lääkettä.

Farmakodynamiikka

Lääke sisältää artikaiinia, joka on amidityyppinen paikallispuuduttava aine. Sitä käytetään hammashoidon yhteydessä. Aine aiheuttaa tilapäisen viiveen yksittäisten hermokuitujen (sensoristen sekä vegetatiivisten ja motoristen) herkkyydessä. Artikaiinin uskotaan toimivan estämällä hermokuitujen seinämien sisällä olevia potentiaaliriippuvaisia Na-kanavia.

Lääkkeellä on nopea kipua lievittävä vaikutus (se tapahtuu 1-3 minuutin kuluessa), sillä on hyvä paikallinen sietokyky ja myös tehokas ja luotettava kipua lievittävä vaikutus.

Artikaiiniliuokseen lisätty adrenaliini estää sen tunkeutumisen systeemiseen verenkiertoon, minkä seurauksena aine säilyttää aktiiviset indikaattorinsa kudoksissa pidempään. Tämän ansiosta on mahdollista vähentää verenvuotoa leikkausalueella.

Lääke alkaa vaikuttaa 1,5–1,8 minuutin kuluttua ja estää hermoherkkyyden 1,4–3,6 minuutin kuluttua.

Puuduttavan vaikutuksen kesto on 45–75 minuuttia (jos pulpa on puudutettu) tai 120–360 minuuttia (jos pehmytkudoskerros on puudutettu). Tarkempi luku riippuu käytetyn osan koosta.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan.

Artikaiinin huippupitoisuudet veriplasmassa suun kautta annon jälkeen havaitaan 10–15 minuutin kuluttua. Jakautumistilavuus on 1,67 l/kg ja puoliintumisaika noin 20 minuuttia. Aineen proteiinisynteesi veriplasmassa on noin 95 %.

Plasman koliiniesteraasi hydrolysoi alkuaineen nopeasti. Se muuttuu artikaiinihapon ensisijaisiksi hajoamistuotteiksi, jotka sitten metaboloituvat sen glukuronidiksi.

Suurin osa artikaiinista aineenvaihduntatuotteineen erittyy munuaisten kautta. Adrenaliini hajoaa nopeasti maksassa ja muissa kudoksissa ja erittyy sitten munuaisten kautta metaboliittiensa kanssa.

Annostus ja antotapa

Käyttö infiltraatioanestesiassa:

• ennen nielurisaleikkausta (kunkin nielurisan alueelle) – 5–10 ml lääkettä;
• luunmurtumien vähentämisessä – anna 5–20 ml lääkettä;
• välilihan alueelle ompeleita laitettaessa – 5–15 ml lääkettä pistetään.

Johtumisanestesiaa suoritettaessa:

• Lukaševitš-Oberst-menetelmällä tehtävä anestesia – 2–4 ml lääkettä annetaan potilaille.
• retrobulbaarinen toimenpide – 1-2 ml lääkkeen käyttö;
• kylkiluuväliin tehtävä toimenpide – 2–4 ml ainetta injektoidaan (kunkin segmentin alueelle);
• paravertebraalinen toimenpide – 5–10 ml LS:ää;
• epiduraalitoimenpide – 10–30 ml lääkettä annetaan;
• kaudaalinen toimenpide – 10–30 ml lääkettä levitetään;
• kolmoishermopuudutukseen – 1–5 ml lääkettä;
• kaulan ja rintarauhasen imusolmukkeen tukkeutumiseen – 5–10 ml nesteen injektio;
• olkapääpunoksen alueen salpaukseen – 10–30 ml ainetta (kainaloon tai solisluun yläpuolelle);
• sukupuolielinten ulkoisen osan estämiseksi - 7-10 ml lääkettä (molemmilla puolilla);
• paraservikaalisen salpauksen yhteydessä – 6–10 ml lääkettä injektoidaan (molemmin puolin).

Yläleuan hampaiden poistotoimenpiteissä (yksinkertaisissa) ei-tulehduksellisissa toimenpiteissä lääke ruiskutetaan limakalvon alle siirtymävaiheen alueelle - vestibulaarisen varaston tilavuus on 1,7 ml yhtä hammasta kohden (tarvittaessa voidaan ruiskuttaa vielä 1-1,7 ml lääkettä). Suulaen viiltoa tai ompelua suoritettaessa - suulaen varaston tilavuus on 0,1 ml.

Alaleuan (5-5) esihampaiden poiston (mutkattomassa vaiheessa) aikana tunkeutumismuotoinen anestesia aiheuttaa johtavuusanestesian kehittymisen.

Kruunujen asennusta ja reikien preparointia varten hiottaessa hampaita (alaleuan alueen molaareja lukuun ottamatta) vestibulaarisen osan koko on 0,5–1,7 ml hammasta kohden. Suurin sallittu annos on 7 mg/kg.

[ 7 ]

Käyttö Septanesta raskauden aikana

Artikaiinin käytöstä raskauden aikana (lukuun ottamatta synnytyksen aikaista käyttöä) ei ole tietoa. Artikaiini ja adrenaliini läpäisevät istukan, vaikkakin artikaiinia tunkeutuu huomattavasti pienemmässä tilavuudessa verrattuna muihin paikallispuudutteisiin. Seerumin artikaiinipitoisuus vastasyntyneillä oli noin 30 % äidillä mitatusta pitoisuudesta. Vahingossa verisuoniin pistetty adrenaliini voi hidastaa kohdunsisäistä verenkiertoa.

Paikallispuudutteiden käytön turvallisuutta raskaana oleville naisille, ottaen huomioon niiden vaikutukset sikiöön, ei ole vielä vahvistettu.

Artikaiinilla tehdyissä eläinkokeissa ei ole havaittu lääkkeen suoria tai epäsuoria negatiivisia vaikutuksia raskauden kulkuun ja synnytykseen eikä myöskään sikiön alkion- ja sikiökehitykseen tai postnataaliin. Nämä kokeet osoittivat myös, että adrenaliinilla on lisääntymistoksisuutta. Ihmiskeholle aiheutuvan mahdollisen riskin tasoa ei kuitenkaan tiedetä. Siksi raskaana olevia naisia kehotetaan pidättäytymään lääkkeen käytöstä.

Imetysaika.

Septanestin käytöstä imetyksen aikana ei ole tehty kliinisiä tutkimuksia.

Ei ole tietoa siitä, voivatko artikaiini ja sen aineenvaihduntatuotteet erittyä rintamaitoon. Samaan aikaan prekliiniset tiedot lääketurvallisuudesta viittaavat siihen, että aineen pitoisuus rintamaidossa ei saavuta kliinisesti merkittävää tasoa. Adrenaliini voi erittyä maitoon, mutta hajoaa siellä nopeasti.

Siksi imettävien naisten tulisi pidättäytyä imetyksestä 10 tuntia anestesian antamisen jälkeen.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyyden esiintyminen lääkkeen ainesosille;
• methemoglobinemia;
• haitallinen anemia;
• paroksysmaalinen kammiotakykardia;
• eteisvärinä;
• suljetun kulman glaukooma;
• hypoksia;
• yliherkkyys sulfo-ryhmille (erityisesti keuhkoastmaa sairastavilla).

Varovaisuutta on noudatettava seuraavissa tapauksissa:

• diabetes mellituksen tai keuhkoastman esiintyminen;
• koliiniesteraasin puutos kehossa;
• tyreotoksikoosi;
• munuaisten vajaatoiminta;
• kohonnut verenpaine.

Sivuvaikutukset Septanesta

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten kehittymistä:

• Keskushermoston häiriöt (annoksen koosta riippuen): tajunnan häiriöt (joskus tajunnan menetykseen asti), vapina, päänsärky, hengityselinten häiriöt (joskus jopa uniapneaan asti), kouristukset ja lihasten nykiminen;
• ruoansulatushäiriöt: ripuli, pahoinvointi tai oksentelu;
• aistielinten toiminnan ongelmat: toisinaan havaitaan tilapäisiä näkövammoja (joskus sokeuteen johtavia) ja diplopiaa;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan vaikuttavat vauriot: takykardian kehittyminen sekä rytmihäiriöt tai bradykardia sekä verenpaineen lasku;
• allergioiden ilmenemismuodot: ihon kutina tai hyperemia, vuotava nenä ja sidekalvotulehdus, ja lisäksi angioedeema, jolla on vaihteleva vaikeusaste (turvotus on mahdollista ylä- tai alahuulen alueella ja lisäksi ääniraolla (johtaa nielemisvaikeuksiin) sekä poskilla, ja lisäksi urtikariaa ja hengitysvaikeuksia) ja anafylaksiaa;
• paikalliset oireet: tulehdus tai turvotus pistoskohdassa, iskeemisten alueiden esiintyminen pistosalueella (kudosnekroosi voi kehittyä jopa silloin, kun lääkettä on vahingossa injektoitu verisuoniin) ja hermovaurio (halvaus voi kehittyä myöhemmin), joka ilmenee vain, jos pistostekniikkaa ei noudateta.

[ 6 ]

Yliannos

Myrkytyksen oireita ovat: motorisen luonteen jännityksen tunne, tajunnan menetys, vaikea huimaus, takykardia bradykardialla ja verenpaineen lasku.

Jos ensimmäiset myrkytysoireet ilmenevät injektion aikana, on tarpeen lopettaa toimenpide, asettaa potilas vaakasuoraan asentoon ja varmistaa sitten ilman esteetön pääsy hengitysteihin sekä seurata verenpainetta ja sykettä.

Lisätoimenpiteet:

• jos apnea tai hengenahdistus kehittyy, suoritetaan endotrakeaalinen intubaatio sekä mekaaninen ilmanvaihto ja hapen syöttö (keskeisen vaikutuksen omaavien analeptisten aineiden käyttö on kielletty);
• kouristusten poistamiseksi - laskimonsisäinen injektio hitaalla barbituraattien nopeudella lyhyellä vaikutuksella ja samanaikaisesti tämän kanssa hapen syöttö ja hemodynaamisten parametrien seuranta;
• jos havaitaan shokkitila ja vakavia verenkiertohäiriöiden vaiheita – elektrolyyttinesteiden laskimoinfuusio plasman korvikkeilla sekä albumiini yhdessä GCS:n kanssa;
• Jos bradykardia etenee ja verisuonten romahdus ilmenee, anna 0,1 mg adrenaliinia laskimoon alhaisella nopeudella ja sitten suonensisäisesti tiputuksena (verenpainetta ja sykettä seuraten);
• jos esiintyy voimakasta takyarytmiaa tai takykardiaa – selektiivisten beetasalpaajien laskimonsisäinen anto;
• Jos verenpaine on koholla, käytä perifeerisiä vasodilataattoreita.

Happihoitoa ja verenkiertoprosessien seurantaa tulee suorittaa mahdollisten häiriöiden ilmetessä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

MAO-estäjät ja trisykliset masennuslääkkeet voimistavat lääkkeen verenpainetta nostavaa vaikutusta.

Artikaiinin paikallispuuduttava vaikutus voimistuu ja pitkittyy, kun lääkettä yhdistetään vasokonstriktoreihin.

Epäselektiiviset β-salpaajat lisäävät hypertensiivisen kriisin sekä vaikean bradykardian todennäköisyyttä.

[ 8 ], [ 9 ]

Varastointiolosuhteet

Septanest tulee säilyttää paikassa, jossa kosteus ei pääse tunkeutumaan sisään. Lämpötila on enintään 25 °C.

Säilyvyys

Septanest on hyväksytty käytettäväksi 24 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkettä määrätään lapsille varoen (alle 4-vuotiaille lapsille lääkkeen turvallisuutta ja tehokkuutta ei ole vahvistettu).

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Alphacaine, Articaine 4% ja adrenaliini INIBSA, Brilocaine-adrenaliini, Brilocaine-adrenaline forte, Primacaine, Septonest adrenaliinilla, Ubistesin, Ubistesin forte, Ultracaine DS, Ultracaine DS forte, Ultracaine suprarenin, Cytokartin.