Sermion

Sermion on alfa-adrenoblokkeri. Se auttaa parantamaan aivojen sisäistä ja perifeeristä verenkiertoa.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä Sermiona

Sitä käytetään seuraavissa olosuhteissa:

• akuutit tai krooniset aivoverisuoni- ja aineenvaihduntahäiriöt (jotka kehittyvät ateroskleroosin, kohonneen verenpaineen, aivoverisuonten embolian tai tromboosin vuoksi), mukaan lukien verisuoniperäinen dementia, akuutti ohimenevä aivoverenkierron häiriö ja myös vasospasmin aiheuttama päänsärky;
• krooniset tai akuutin luonteen aineenvaihdunta- ja verisuonisairaudet (raajoihin vaikuttava orgaaninen tai toiminnallinen arteriopatia sekä perifeerisen verenkierron häiriöiden aiheuttamat oireyhtymät ja Raynaudin oireyhtymä);
• lisälääkkeenä hypertensiivisen kriisin hoidossa.

[ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Aine vapautuu tabletteina, joiden tilavuus on 5 mg (15 kpl läpipainopakkauksissa; 2 pakkausta laatikossa), 10 mg (25 tablettia läpipainopakkauksissa; 2 läpipainopakkausta pakkauksessa) ja 30 mg (15 kpl läpipainopakkauksissa; 2 pakkausta pakkauksessa).

Sitä myydään myös injektionestejauheena - lasipulloissa. Mukana on liuotinta sisältävät ampullit. Laatikon sisällä on 4 pulloa jauhetta ja 4 ampullia liuotinta.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen pääasiallinen vaikuttava aine on nikergoliini (ergoliinijohdannainen), joka auttaa parantamaan aivojen aineenvaihdunta- ja hemodynamiikkaprosesseja.

Lääke vähentää verihiutaleiden aggregaatiota ja samalla parantaa veren reologiaa ja lisää verenkiertoa käsivarsissa ja jaloissa. Verenkiertoprosessien paraneminen liittyy α1-adrenergisiä reseptoreita salpaavan vaikutuksen kehittymiseen.

Sermionilla on suora vaikutus aivojen välittäjäaineiden järjestelmään - noradrenergisiin, dopaminergisiin ja asetyylikolinergisiin. Tällä on positiivinen vaikutus kognitiivisten prosessien kehitykseen. Lääkkeen pitkäaikaisen käytön jälkeen potilailla havaittiin dementiaan liittyvien käyttäytymishäiriöiden vakavuuden vähenemistä ja lisäksi kehon kognitiivinen toiminta parani.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen (tabletit).

Kun nikergoliini on imeytynyt elimistöön, se imeytyy lähes kokonaan ja nopeasti. Lääkkeen imeytymisaste ja -nopeus eivät juurikaan riipu sen vapautumismuodosta tai ruoan saannista. Jopa 60 mg:n annoksella nikergoliinin farmakokineettiset ominaisuudet ovat lineaarisia eivätkä muutu potilaan iän mukaan.

Vaihto- ja jakeluprosessit.

Nicergoliini-komponentti syntetisoidaan plasman proteiinin kanssa vähintään 90-prosenttisesti, ja tämän elementin affiniteetti seerumin albumiiniin nähden on alhaisempi kuin glykoproteiini-α-happoon nähden. Nicergoliini yhdessä aineenvaihduntatuotteidensa kanssa voi tunkeutua verisoluihin.

Nicergoliinin tärkeimmät aineenvaihduntatuotteet ovat MDL (muodostuu demetylaatioprosessin seurauksena, joka kehittyy isoentsyymi CYP2D6:n vaikutuksesta) ja MMDL (muodostuu hydrolyysiprosessin aikana).

MDL:n ja MMDL:n AUC-arvojen suhde lääkkeen laskimonsisäisen injektion tai suun kautta tapahtuvan annon jälkeen antaa ymmärtää, että lääke käy läpi ensimmäisen maksakuljetuksen. Kun ainetta annettiin 30 mg, MMDL:n Cmax-arvot (21±14 ng/ml) ja MDL:n (41±14 ng/ml) havaittiin vastaavasti 1 ja 4 tunnin kuluttua, ja sen jälkeen MDL-taso laski puoliintumisajan ollessa 13–20 tuntia. Lisäksi kokeiden aikana ei havaittu muiden aineenvaihduntatuotteiden (mukaan lukien MMDL) kertymistä vereen.

Erittyminen.

Nisergoliini-niminen alkuaine erittyy aineenvaihduntatuotteina, pääasiassa virtsaan (noin 80 %) ja myös ulosteeseen (noin 10–20 %).

Farmakokineettiset ominaisuudet, jotka kehittyvät yksilöillä erityisissä kliinisissä tilanteissa.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavat ihmiset erittävät virtsaansa huomattavasti vähemmän aineenvaihduntatuotteita kuin ihmiset, joilla on normaali munuaisten toiminta.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Annostus ja antotapa

Tablettien käyttö.

Lääke tulee ottaa suun kautta.

Verisuoniin vaikuttavien kognitiivisten häiriöiden aikana ja lisäksi aivohalvauksen jälkeisissä tiloissa ja aivoverenkiertohäiriöiden kroonisissa tilanteissa lääkettä tulee ottaa 10 mg:n annoksella 3 kertaa päivässä. Hoitojakson tulisi kestää vähintään 3 kuukautta, koska lääkkeen lääkinnällinen vaikutus kehittyy vähitellen.

Verisuoniperäisen dementian tapauksessa lääkettä otetaan 30 mg:n annoksella kaksi kertaa päivässä. On tarpeen neuvotella lääkärin kanssa kuuden kuukauden välein terapeuttisen syklin jatkamisen tarkoituksenmukaisuuden määrittämiseksi.

Aivovaltimoiden ateroskleroosin, tromboosin tai embolian aiheuttaman iskeemisen aivohalvauksen ja tämän lisäksi akuuttien tai ohimenevien aivoverenkiertohäiriöiden (TIA tai aivojen hypertensiivinen kriisi) yhteydessä hoitosyklin suositellaan alkavan nicergoliinin parenteraalisella antamisella ja ottavan sitten Sermionin suun kautta.

Perifeeriseen verenkiertoon vaikuttavissa häiriöissä lääkettä otetaan 3 kertaa päivässä (10 mg:n annos). Kurssin tulisi olla pitkä - useita kuukausia.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien (seerumin kreatiniinipitoisuus yli 2 mg/dl) tulisi ottaa lääke pienemmällä annoksella.

Lääkejauheen käyttösuunnitelma.

Kun lääkettä annetaan lihaksensisäisesti: 2-4 ml:n määränä 2 kertaa päivässä.

Kun lääkettä annetaan laskimonsisäisesti: anna hitaasti 4–8 mg:n annoksina (jauhe laimennetaan 0,1 litraan liuotinta – käytetään 5–10 % dekstroosiliuosta tai 0,9 % NaCl-liuosta). Tällä annostuksella lääkettä voidaan pistää jopa useita kertoja päivässä.

Valtimonsisäisesti annettaessa: 4 mg kylmäkuivattua kuiva-ainetta, joka on aiemmin liuotettu 10 ml:aan 0,9 % NaCl-liuosta, on annettava 2 minuutin aikana.

Valmistettu neste tulee käyttää heti valmistuksen jälkeen.

Hoidon kesto, annoskoko ja lääkkeen antotapa riippuvat potilaan havaitusta patologiasta. Joskus on suositeltavaa aloittaa hoito lääkkeen parenteraalisella antamisella ja siirtyä sitten suun kautta otettavaan antoon (ylläpitohoito).

Munuaisongelmista kärsivien (seerumin kreatiniinipitoisuus yli 2 mg/dl) on käytettävä lääkettä pienempiä annoksia.

[ 18 ]

Käyttö Sermiona raskauden aikana

Lääkkeen käyttöä raskauden aikana ei ole tutkittu, minkä vuoksi Sermionia voidaan käyttää vain, jos on olemassa elintärkeitä syitä ja asiantuntijan valvonnassa.

Hoidon aikana on tarpeen lopettaa imetys, koska nikergoliini ja sen aineenvaihduntatuotteet erittyvät rintamaitoon.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• ortostaattisten säätelyprosessien häiriöt;
• äskettäinen sydäninfarkti;
• voimakas luonteeltaan bradykardia;
• akuutti verenvuoto;
• lisääntynyt herkkyys lääkkeen ainesosille.

Lääkettä tulee määrätä varoen henkilöille, joilla on ollut hyperurikemia tai kihti, ja tarvittaessa yhdistää se lääkkeisiin, jotka häiritsevät virtsahapon aineenvaihduntaa tai erittymistä.

Tabletteja ei myöskään tule käyttää sakkaroosi- tai isomaltaasipuutoksen eikä fruktoosiemian tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriön yhteydessä.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Sivuvaikutukset Sermiona

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• hermoston toiminnan häiriöt: joskus esiintyy uneliaisuutta tai unettomuutta;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan vaikuttavat vauriot: toisinaan verenpainearvot laskevat huomattavasti (erityisesti lääkkeiden parenteraalisen käytön yhteydessä), ja huimausta tai kuumetta ilmenee;
• aineenvaihduntahäiriöt: kohonnut veren virtsahappopitoisuus. Tämä vaikutus ei riipu annoskoosta tai hoitojakson kestosta;
• muut oireet: joskus voi esiintyä ihottumaa iholla tai dyspeptisiä oireita.

Usein LS:n negatiiviset oireet ovat kohtalaisia.

[ 16 ], [ 17 ]

Yliannos

Sermionin myrkytyksen ilmentymä on tilapäinen verenpaineen lasku (voimakas).

Yleensä tämän lääkkeen yliannostus ei vaadi erityistä hoitoa – riittää, että makaa muutaman minuutin ajan. Vain yksittäistapauksissa on havaittu aivojen ja sydämen verenkiertohäiriöitä. Tällaisissa tapauksissa tulee antaa sympatomimeettejä ja seurata verenpainearvoja säännöllisesti.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun lääkettä käytetään verenpainelääkkeiden tai antikolinergisten lääkkeiden kanssa, näiden lääkkeiden vaikutus voi voimistua.

Yhdistetty käyttö kolestyramiinin tai imeytymättömien antasidien kanssa hidastaa Sermionin imeytymistä.

Lääkkeen metabolia suoritetaan CYP 2D6 -entsyymin avulla. Tästä johtuen lääke voi olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, joiden biotransformaatio tapahtuu myös tämän entsyymin (kuten rinidiinin, risperidonin ja muiden antipsykoottien) osallistumisella.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Varastointiolosuhteet

Sermion on säilytettävä lasten ulottumattomissa, enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Sermionia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Sitä ei tule määrätä pediatriassa – alle 18-vuotiaille lapsille.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Sergolin ja Nicerium yhdessä Nicergoliinin kanssa.

Arvostelut

Sermion on saanut paljon arvosteluja, jotka ovat enimmäkseen myönteisiä. Potilaat, jotka ovat käyttäneet sitä, huomaavat korkean lääkinnällisen tehon. Lääkkeen ansiosta verenpaineindikaattoreita on voitu vakauttaa, migreenikohtausten määrää on vähitellen vähennetty ja päänsärkyä on voitu poistaa. Useimmat kommentit kuvaavat reaktioita, kuten keskittymiskyvyn paranemista sekä kehon kognitiivista toimintaa.

Mutta on myös arvosteluja, joissa on varoituksia siitä, että tabletteja on otettava pitkään, koska lääkkeen vaikutus alkaa kehittyä vasta sen kertymisen aikana elimistöön. Juuri tästä syystä Sermionista oli muutamia negatiivisia kommentteja - potilaat, jotka ottivat sitä odottamatta tulosta, lopettivat hoidon.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]