Tamsol

Tamsol on lääke, jota käytetään hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun aiheuttamien virtsarakon häiriöiden hoitoon.

Viitteitä Tamsol

Lääke on tarkoitettu dysurian oireiden lievittämiseen.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Saatavana 0,4 mg:n kapseleina, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Yksi pakkaus sisältää 1 tai 3 läpipainopakkausta.

[ 3 ]

Farmakodynamiikka

Kilpailevasti selektiivisesti syntetisoituu postsynaptisten reseptorien α1 (alatyypit α1A sekä α1D) kanssa ja lisäksi estää eturauhasen sileiden lihasten sävyn lisääntymistä. Tämän vaikutuksen vuoksi virtsan virtaus lisääntyy, mikä lopulta auttaa pääsemään eroon tukoksesta.

Lääke vähentää tukkeuman ilmenemismuotoja sekä ärsytystä, jotka kehittyvät virtsaputken sävyn heikkenemisen sekä virtsaputken alaosien lihasten sävyn vahvistumisen vuoksi.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetiikkaa

Tamsulosiini imeytyy lähes kokonaan suolistosta, mutta tämä luku pienenee, kun sitä otetaan ruoan kanssa. Lääkkeen ottaminen samaan aikaan päivästä aterioiden jälkeen tarjoaa samat imeytymisolosuhteet. Biologinen hyötyosuus on ≈100%. Huippupitoisuus veriplasmassa kerta-annoksen ottamisen jälkeen saavutetaan noin 6 tunnissa. Kapseleiden toistuvassa käytössä pitoisuus saavutetaan 5. päivänä, ja huippupitoisuus on ⅔ korkeampi kuin kerta-annoksen jälkeen.

Se sitoutuu plasman proteiineihin 99-prosenttisesti ja jakautumistilavuus on 0,2 l/kg.

Tamsulosiinin metaboliaprosessi tapahtuu maksassa melko hitaasti, sen ensisijainen vaihe on merkityksetön. Suurin osa vaikuttavasta aineesta pysyy muuttumattomana plasmassa. Hajoamistuotteet ovat vähemmän aktiivisia.

Vaikuttava aine ja sen metaboliitit erittyvät elimistöstä virtsaan, josta 9 % erittyy muuttumattomana. Kerta-annoksen jälkeen puoliintumisaika on 10–13 tuntia.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan yksi kapseli päivässä aterioiden jälkeen samaan aikaan päivästä. Kapselia ei saa pureskella eikä rikkoa, jotta vaikuttavan aineen pitkittynyt vapautuminen ei häiriinny. Lääkäri määrää hoitojakson keston.

[ 12 ]

Vasta

Tamsol on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

• Posturaalisen hypotension historia;
• Suvaitsemattomuus mihin tahansa lääkkeen komponenttiin;
• Vaikea maksan vajaatoiminta.

[ 9 ]

Sivuvaikutukset Tamsol

Lääkkeen haittavaikutusten ilmentymien joukossa:

• Päänsärkyä ja huimausta;
• Lisääntynyt syke;
• Posturaalinen hypotensio;
• Ummetus tai ripuli;
• Vuotava nenä;
• Oksentelu pahoinvoinnin kanssa;
• Kutina sekä ihottumat, nokkosihottuma;
• Retrogradinen siemensyöksy;
• Asteniset häiriöt;
• Synkopaaliset tilat;
• Quincken turvotus;
• Priapismi.

[ 10 ], [ 11 ]

Yliannos

Akuutti yliannostus voi laukaista hypotension kehittymisen. Tällaisessa tilanteessa hoito koostuu sydän- ja verisuonijärjestelmän ylläpitämisestä. Verenpaineen ja sykkeen vakauttamiseksi potilaan tulee asettua makuulle. Tarvittaessa annetaan lääkkeitä, jotka palauttavat verenkierron määrän, ja lisäksi vasokonstriktorisia lääkkeitä. Munuaisten toimintaa seurataan. Dialyysi on tehoton, koska tamsulosiinilla on suuri affiniteetti plasman proteiineihin.

Aineen imeytymisen estämiseksi on oksennutettava. Jos annos on suuri, on tehtävä mahahuuhtelu ja annettava lääkehiiltä. Potilaalle on myös annettava osmoottista laksatiivia (kuten natriumsulfaattia).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke ei ole vuorovaikutuksessa sellaisten aineiden kanssa kuin enalapriili ja teofylliini, samoin kuin atenololi ja nifedipiini.

Simetidiini lisää ja furosemidi päinvastoin vähentää lääkkeen aktiivisen komponentin pitoisuutta veriplasmassa. Näiden lääkkeiden muut indikaattorit eivät ylitä sallittuja rajoja, joten annostusta ei tarvitse säätää.

In vitro -testeissä tamsulosiinin vapaassa fraktiossa ei havaittu muutoksia, kun sitä käytettiin yhdessä propranololin, kloorimadinonin, diatsepaamin sekä myös trikloorimetiatsidin, diklofenaakin, varfariinin ja glibenklamidin kanssa; lääkettä yhdistettiin myös simvastatiinin ja amitriptyliinin kanssa ilman muutoksia.

Maksan mikrosomeilla (sytokromi P450:een liittyvä lääkeaineenvaihduntaentsyymijärjestelmä) tehdyissä in vitro -kokeissa tamsulosiinilla ei havaittu yhteisvaikutuksia sellaisten aineiden kanssa kuin salbutamoli, finasteridi sekä amitriptyliini ja glibenklamidi.

Varfariini, samoin kuin diklofenaakki, nopeuttavat tamsulosiinin eliminaatioprosessia.

Tamsulosiini voi voimistaa muiden lääkkeiden (alfasalpaajien ja anesteettien) verenpainetta alentavia ominaisuuksia.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä 15–30 °C:n lämpötilassa, lasten ulottumattomissa ja auringonvalolta suojatussa paikassa.

[ 16 ], [ 17 ]

Säilyvyys

Tamsolin käyttö on sallittua 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]