Targocide

Yksi voimakkaiden antibakteeristen lääkkeiden - glykopeptidiantibioottien - edustajista on Targocid. Lääkkeen pääaine on teikoplaniini - vaikuttava antimikrobinen ainesosa.

Viitteitä Targocida

Targocidia määrätään grampositiivisten mikro-organismien alun perin aiheuttamiin infektiosairauksiin. Targocidia suositellaan metisilliinille resistenttien bakteerien hoitoon tai potilaille, jotka ovat alttiita beetalaktaamiantibioottien allergioille.

Targocidia voidaan käyttää terapeuttisiin tarkoituksiin 18-vuotiaasta alkaen seuraaviin patologioihin:

• mikrobien dermatologiset vauriot;
• virtsateiden mikrobivauriot;
• hengityselinten mikrobien patologiat;
• bakteeriperäiset patologiat otolaryngologiassa;
• tuki- ja liikuntaelimistön infektiot;
• sepsis, endokardiitti;
• Pitkittyneen peritoneaalidialyysin aiheuttama peritoniitti.

Targocid soveltuu myös bakteerien aiheuttaman endokardiitin ehkäisyyn sekä hammaslääketieteelliseen ja keuhkolääketieteelliseen käyttöön ja kirurgisten toimenpiteiden aikana.

Targocidia voidaan käyttää lapsuudessa (vastasyntyneiden aikaa lukuun ottamatta).

Julkaisumuoto

Targocidia valmistetaan kylmäkuivatun aineen muodossa injektioliuoksen valmistamiseksi.

Kylmäkuivattu aine pakataan 400 mg:n injektiopulloihin. Lääke toimitetaan lisäksi liuottimen kanssa 3,2 ml:n ampullissa.

Kylmäkuivattu aine on kevyt (melkein valkoinen) homogeeninen massa. Vaikuttava aine on teikoplaniini ja apuaine on natriumkloridi.

Injektionesteisiin käytettävä vesi on mukana liuottimena.

Farmakodynamiikka

Targocid kuuluu systeemisesti aktiivisten glykopeptidibakteerilääkkeiden sarjaan. Se on entsymaattinen tuote, joka vaikuttaa aerobisiin ja anaerobisiin grampositiivisiin mikrobeihin.

Vaikuttava aine estää herkkien bakteerien aktiivisuutta muuttamalla solukalvojen biologisen synteesin prosessia alueilla, joilla β-laktaamiantibiootit eivät vaikuta.

Targocidilla on tehoa gram(+) aerobisiin bakteereihin (basillit, enterokokit, listeria, rodokokit, stafylokokit, streptokokit) ja anaerobeihin (klostridiat, eubakteerit, peptostreptokokit, propionobakteerit).

Targocidin vaikutukselle vastustuskykyisiä ovat aktinomykeetit, erysipelothrix, heterofermentatiiviset laktobasillit, nocardia, pediococci, klamydia, mykobakteerit, mykoplasma, riketsia ja treponema.

Targocid-antibiootti ei aiheuta ristiresistenssiä muiden mikrobilääkeryhmien kanssa.

Aminoglykosideilla ja fluorokinoloneilla on synergistinen vaikutus.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen oraalinen anto ei johda sen imeytymiseen.

Biologinen hyötyosuus lihaksensisäisen annon jälkeen voi olla noin 94 %.

Laskimonsisäisen infuusion jälkeen plasman pitoisuuden jakautuminen on kaksivaiheista (nopea ja hidas jakautuminen), puoliintumisaikojen ollessa vastaavasti 0,3 ja kolme tuntia. Jakautumisvaiheen lopussa havaitaan asteittaista eliminaatiota, puoliintumisaika on 70–100 tuntia.

Viisi minuuttia Targocidin laskimoinfuusion jälkeen annoksella 3–6 mg/kg plasmapitoisuus on vastaavasti 54,3 tai 111,8 mg/litra. Jäännöspitoisuus plasmassa 24 tuntia annon jälkeen voi olla vastaavasti 2,1 tai 4,2 mg/litra.

Plasman albumiiniin sitoutuminen vaihtelee 90–95 %:n välillä.

Lääkkeen jakautuminen kudoksiin on 0,6–1,2 l/kg. Lääkkeen vaikuttava aine tunkeutuu hyvin eri kudoskerroksiin – teikoplaniini tunkeutuu erityisen hyvin ihoon ja luustoon. Leukosyytit imevät vaikuttavan aineen, mikä lisää niiden antimikrobista vaikutusta.

Teikoplaniinia ei havaita punasoluissa, aivo-selkäydinnesteessä eikä rasvakudoksessa.

Vaikuttavan aineen Targocidin hajoamistuotteita ei havaittu. Yli 80 % verenkiertoon päässeestä lääkkeestä erittyi muuttumattomana virtsaan 16 päivää annon jälkeen.

Annostus ja antotapa

Targocidia annetaan injektiona tai infuusiona, laskimoon tai lihakseen.

• Targocidin aloitusannos aikuispotilaille:
  • 400 mg annetaan laskimoon jopa 2 kertaa päivässä 1-3 päivän ajan, minkä jälkeen ne siirtyvät 200-400 mg:aan päivässä laskimoon tai lihakseen;
  • palovamman tai endokardiitin tapauksessa lääkkeen ylläpitoannos voi olla jopa 12 mg / kg päivässä;
  • pseudomembranoottisen enterokoliitin yhteydessä anna 200 mg aamulla ja illalla;
  • Ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä leikkauksen aikana annetaan 400 mg lääkettä laskimoon kerrallaan.
• Targocidin aloitusannos lapsille (2 kuukaudesta 16 vuoteen):
  • 10 mg/kg laskimoon 12 tunnin välein kolme kertaa, sitten 6-10 mg/kg päivittäin laskimoon tai lihakseen;
  • Alle 2 kuukauden ikäisille lapsille määrätään 16 mg/kg ensimmäisenä päivänä (puolen tunnin laskimoinfuusio), minkä jälkeen siirrytään ylläpitoannokseen 8 mg/kg vuorokaudessa laskimoon.
• Munuaisten vajaatoiminnassa Targocidin määrää säädetään neljännestä päivästä alkaen pitäen lääkepitoisuus veressä 10 mg:ssa litrassa. Jos kreatiniinipuhdistuma on 40–60 ml minuutissa, annos puolitetaan tai annetaan joka toinen päivä. Jos puhdistuma on alle 40 ml minuutissa tai potilas saa hemodialyysihoitoa, kolmasosa lääkkeen alkuperäisestä määrästä annetaan joka päivä tai kerran kolmessa päivässä.
• Iäkkäillä potilailla, joilla on riittävä munuaisten toiminta, annostusta ei tarvitse muuttaa.

Targocidin terapeuttisen hoitojakson kesto arvioidaan yksilöllisesti: lääkäri ottaa huomioon bakteeri-infektion vakavuuden ja potilaan kehon kliinisen vasteen. Jos hoito suoritetaan endokardiitin tai osteomyeliitin vuoksi, sen kesto voi olla 21 päivää tai enemmän, mutta Targocidia ei tule käyttää yli neljä kuukautta.

Targocidin kasvattamiseksi toimi seuraavasti:

• ampullin liuotin lisätään injektiopulloon kylmäkuivatun jauheen kanssa, kunnes se on täysin liuennut;
• Älä ravista lääkettä vaahtoamisen välttämiseksi;
• jos vaahtoa muodostuu, on tarpeen antaa valmisteen vaikuttaa 15-20 minuuttia;
• liuos uutetaan pullosta ruiskulla;
• Lääke annetaan injektiona tai laimennetaan lisäksi isotonisella liuoksella, dekstroosiliuoksella tai Ringerin liuoksella laskimoinfuusiota varten.

Käyttö Targocida raskauden aikana

Targocid-lääkkeen testaus koe-eläimillä ei johtanut teratogeenisiin ilmentymiin. Asiantuntijat kuitenkin uskovat, että kliinistä tietoa Targocidin vaikutuksesta raskaana olevan naisen kehoon on tällä hetkellä riittämätöntä.

Koska Targocidilla on korkea terapeuttinen antibakteerinen vaikutus, sen käyttö raskaana oleville potilaille on mahdollista, mutta erityistä varovaisuutta noudattaen. Raskauden missä tahansa vaiheessa on tarpeen seurata sikiön kehitystä, ja vauvan syntymän jälkeen sen kuulotoiminto on tarkistettava, koska Targocidilla voi olla ototoksinen vaikutus.

Riittämättömien tietojen vuoksi Targocid-hoitoa ei suositella imettäville potilaille.

Vasta

Ei ole suositeltavaa määrätä Targocid-antibioottihoitoa, jos lääkkeelle on yliherkkyyttä, eikä sitä tule käyttää vastasyntyneen aikana (28 päivää vauvan syntymän jälkeen).

Suhteellisia vasta-aiheita ovat:

• yliherkkyys vankomysiinille (ristireaktion riski);
• riittämätön munuaisten toiminta;
• pitkäaikaishoidon tarve (pitkäaikainen Targocid-hoito on mahdollista vain säännöllisellä kuulon, verenkuvan, maksan toiminnan ja virtsateiden seurannalla);
• muiden oto- ja nefrotoksisten lääkkeiden (aminoglykosidilääkkeet, siklosporiini, etakryynihappo, amfoterisiini, furosemidi jne.) samanaikainen käyttö.

Sivuvaikutukset Targocida

Targocid-hoidon aikana voi esiintyä joitakin odottamattomia kehon reaktioita:

• yliherkkyysreaktio (ihottuma, hypertermia, vilustuminen, dermatiitti, anafylaksia);
• iho-oireet (epidermisen nekrolyysi, eryteema);
• maksan häiriöt;
• verenkuvan muutokset (leukosyyttien ja verihiutaleiden määrän väheneminen, agranulosytoosi);
• ruoansulatushäiriöt;
• ohimenevä kreatiniinin nousu, heikko munuaisten toiminta;
• huimaus, päänsärky, kuulon heikkeneminen, tinnitus, vestibulaariset häiriöt, kouristukset;
• kipu pistoskohdassa, paiseen muodostuminen, laskimotulehdus;
• superinfektion kehittyminen.

Yliannos

On tapauksia, joissa lapsille annettiin väärin laskettuja Targocidin annoksia. Esimerkiksi on tietoa 400 mg:n lääkkeen (95 mg painokiloa kohden) laskimonsisäisestä antamisesta 29 päivän ikäiselle lapselle: vauva osoitti selviä merkkejä ylivirittymisestä.

Muissa tapauksissa ei ole havaittu erityisten oireiden kehittymistä: tässä tapauksessa tarkastellaan tilanteita, joissa Targocidin yliannostus on tapahtunut 29 päivän – kahdeksan vuoden ikäisillä potilailla (annoksia on vahingossa annettu 35 mg/kg – 104 mg painokiloa kohden).

Targocidin liiallinen antaminen johtaa hemodialyysiin, joka on tehotonta. Hoito suoritetaan oireenmukaisilla lääkkeillä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Targocidia ei tule käyttää yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joilla on myrkyllinen vaikutus kuuloelimiin ja munuaisiin. Tällaisia lääkkeitä ovat esimerkiksi: streptomysiini, furosemidi, syklosporiini, neomysiini, tobramysiini, sisplatiini.

Targocidin ja aminoglykosidien välillä on näyttöä kliinisestä yhteensopimattomuudesta.

[ 1 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytä Targocidia huoneissa, joiden lämpötila on +15–+30 °C, lasten ulottumattomissa.

Laimentamisen jälkeen on parempi käyttää se heti tai sitä voidaan säilyttää 24 tuntia +4 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Targocidia sisältäviä pakkauksia voidaan säilyttää asianmukaisissa olosuhteissa enintään 3 vuotta.