Tauredon

Kultavalmisteita, joihin kuuluu Tauredon, käytetään nivelreumapotilaiden tilan lievittämiseen.

Viitteitä Tauredona

Tauredonia on käytetty yli 80 vuoden ajan nivelreumapotilaiden, mukaan lukien nuoruusiän nivelreuman ja psoriaattisen niveltulehduksen, tilan parantamiseen.

Julkaisumuoto

Kultavalmiste Tauredon on saatavilla injektioliuoksen muodossa - se on kellertävän läpinäkyvä lääkeneste, jonka vaikuttava aine on natriumaurotiomalaatti. Liuos on pakattu 0,5 ml:n lasiampulleihin. Läpinäkyvä kennolevy sisältää viisi Tauredon-ampullia. Pahvilaatikko sisältää kaksi kennolevyä.

Yksi ampulli voi sisältää erilaisia annoksia lääkettä:

• Tauredon® 10: yksi ampulli sisältää 10 mg vaikuttavaa ainetta (tämä määrä vastaa 4,53 mg kultaa).
• Tauredon® 20: ampulli sisältää 20 mg vaikuttavaa ainetta (tämä määrä vastaa 9,06 mg kultaa).
• Tauredon® 50: ampulli sisältää 50 mg vaikuttavaa ainetta (tämä määrä vastaa 22,65 mg kultaa).

Injektiovesi toimii apukomponenttina.

Farmakodynamiikka

Kultayhdisteisiin perustuvalla lääkkeellä on kyky estää vasta-aineiden tuotantoa lymfosyyteissä ja plasmasoluissa. Tauredonia pidetään keskeisenä lääkkeenä autoimmuunisairauksien hoito-ohjelmissa.

Tauredon provosoi lymfosyyttisolujen antigeenin indusoiman aktivaation estoa, estää monosyyttien ja granulosyyttien fagosytoosia, normalisoi lysosomikalvoja, vahvistaa kollageenikuituja täyttämällä immunoaktiivisia vyöhykkeitä, mikä voi antaa sysäyksen autoimmuuniprosessin kehittymiselle.

Tauredonia tulee käyttää pitkään: ensimmäiset merkit tilan paranemisesta voidaan havaita vasta 9–17 viikon hoidon jälkeen, ja kullan kokonaisannos on 300–800 mg.

Farmakokinetiikkaa

Tauredonin maksimipitoisuus seerumissa havaitaan 3-6 tuntia annon jälkeen. Lisääntynyttä kultapitoisuutta havaitaan retikuloendoteliaalijärjestelmän kudoskerroksissa.

Suhteellisen suuri määrä lääkettä on rekisteröity lisämunuaisiin ja munuaisten parenkyymin kuoreen. Lihas- ja luukudoksessa havaitaan merkityksetön määrä kultaa.

Tauredon sitoutuu lähes täydellisesti plasman proteiineihin. 24 tunnin kuluttua verestä havaitaan noin 75 % injektion jälkeen mitatusta pitoisuudesta.

Keskimäärin 83–90 % vaikuttavasta aineesta erittyy kehosta virtsateiden kautta ja vain jopa 17 % ulosteiden mukana.

Jos Tauredonin viikoittainen annos on 50 mg, kullan tasapainopitoisuus saavutetaan 6 viikon kuluttua. Jos potilaalle annetaan kaksi 25 mg:n injektiota viikossa, seerumin kultapitoisuus ennen seuraavaa injektiota voi olla noin 3,5 μg/ml.

Tauredonin puoliintumisaika voi olla noin 27 päivää.

Annostus ja antotapa

Tauredonin injektio suoritetaan syvälle pakaralihakseen. Muita lääkkeen antotapoja ei käytetä.

Ampullin sisältöä ei saa altistaa lämmölle.

Tauredonin vakioannoksia ei ole: lääkkeen määrä valitaan tiukasti yksilöllisesti.

Kineettiset tiedot huomioon ottaen Tauredon-hoito aloitetaan koeannoksella – lääkkeen siedettävyyden arvioimiseksi ja oikean annostuksen valitsemiseksi. Tämän jälkeen lääkäri määrittää Tauredonin ylläpitoannoksen, joka varmistaa vakaan kultapitoisuuden verenkiertoelimessä ja kudoksissa.

Useimmiten ensimmäisessä vaiheessa lääkäri määrää kaksi Tauredon-injektiota viikossa seuraavan kaavan mukaisesti:

• I-III-injektioon kuuluu 10 mg lääkkeen (Tauredon 10) antaminen;
• IV-VI-injektioon kuuluu 20 mg lääkkeen (Tauredon 20) antaminen;
• VII-injektioista, joissa on 50 mg lääkettä (Tauredon 50) kahdesti viikossa tai 100 mg kerran viikossa (kaksi annosta Tauredon 50).

Tätä lääkemäärää tulee jatkaa, kunnes näkyvä vaikutus saavutetaan, mutta kokonaismäärää 1600 mg ei saa ylittää. Jos kokonaismäärä on jo saavutettu eikä kliinistä helpotusta ole tapahtunut, Tauredon-hoidon jatkamista pidetään sopimattomana.

Jos kliinistä paranemista havaitaan, määrätään lisäylläpitohoitoa kuukausiannoksella 100 mg tai 50 mg kahden viikon välein. Tällaista hoitoa voidaan jatkaa useita kuukausia tai jopa vuosia lääkärin harkinnan mukaan.

Pediatriassa Tauredonia annetaan kyllästymisvaiheeseen asti annoksella 0,7–1 mg lapsen painokiloa kohden viikossa. Ylläpitohoidossa käytetään 1 mg:n annosta painokiloa kohden 1–2 kertaa kuukaudessa.

Tauredonin antaminen lapsille lopetetaan, jos hoidosta ei ilmene kliinistä vaikutusta 6–9 kuukauden kuluessa.

[ 1 ]

Käyttö Tauredona raskauden aikana

Raskaus ja imetys ovat vasta-aiheita Tauredon-lääkkeen hoidolle.

Vasta

• Hematopoieettisten prosessien häiriöt.
• Munuaisten vajaatoiminta ja vaikea maksasairaus.
• Keuhkotuberkuloosi aktiivisessa vaiheessa.
• Yleisiä sidekudospatologioita (kollagenoosit).
• Taipumus allergisiin reaktioihin, yliherkkyys raskasmetalliyhdisteille ja kullalle.
• Haavainen enterokoliitti ja paksusuolentulehdus.
• Diabetes mellitus komplikaatioineen.
• Raskauden ja imetyksen jaksot.

Sivuvaikutukset Tauredona

Noin 30 %:lla potilaista ilmenee Tauredonin käytön aikana sivuvaikutuksia. Näitä vaikutuksia voivat olla:

• dermatiitti, suun haavaumat;
• proteiinia virtsassa;
• kutiseva iho;
• anemia, leukopenia, trombosytopenia;
• sappinesteen staas, maksan toimintahäiriö, haimatulehdus;
• lisääntynyt hiustenlähtö, lisääntynyt reaktio ultraviolettisäteille.

Hoidon alussa voi esiintyä ohimeneviä oireita, kuten sykkeen nousua, ihottumaa, päänsärkyä, kuumetta, verenpaineen laskua ja ylävatsakipua.

Jos sivuvaikutukset ovat vakavia, lääkäri voi harkita reseptiä uudelleen ja peruuttaa Tauredonin.

Yliannos

Tauredonin yliannostus on suhteellisen yleistä jopa normaalihoidossa. Useimmissa tapauksissa yliannostuksen oireet ovat voimakkaampia sivuvaikutuksia.

Jos potilaalla ilmenee aplastista anemiaa, agranulosytoosia ja trombosytopeniaa Tauredon-injektioiden aikana tai jos hänelle kehittyy enterokoliitti, hänelle voidaan määrätä verensiirto, jota seuraa hoito glukokortikosteroideilla. Dimerkaprolia tai H-asetyylikysteiiniä määrätään kullan poistumisen nopeuttamiseksi verenkiertoelimistöstä ja kudoksista.

Jos potilaalla kehittyy vasomotorinen reaktio, johon liittyy jyrkkä verenpaineen lasku, tarvitaan kiireellistä anti-shokkihoitoa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Tauredon-injektiot aiheuttavat usein useita sivuvaikutuksia. Näiden vaikutusten esiintymistiheyden lisäämiseksi lääkettä ei tule yhdistää tiettyjen muiden aineiden kanssa:

• fenyylibutatsoni;
• sytostaattiset lääkkeet;
• metamitsoli;
• valoherkistävät aineet.

Tauredon saattaa heikentää D-penisillamiinin terapeuttista vaikutusta.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytä Tauredon pimeässä huoneessa, jonka lämpötila on +15 - +25 °C. Lääkettä ei saa säilyttää lasten ulottumattomissa.

[ 4 ]

Säilyvyys

Tauredonia voidaan säilyttää enintään 3 vuotta valmistuspäivästä.